一种姜黄素环糊精包合物及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药及保健食品技术领域，具体涉及一种姜黄素环糊精包合物，本发 明还公开了一种姜黄素环糊精包合物的制备方法。
【背景技术】
[0002] 姜黄素是从姜科、天南星科中的一些植物的根茎中提取的一种化学成分，是植物 界很稀少的具有二酮的色素，为二酮类化合物。姜黄素为橙黄色结晶粉末，味稍苦。不溶于 水。医学研宄表明，姜黄素具有降血脂、降血糖、抗肿瘤、抗炎、利胆、抗氧化等作用。
[0003] 姜黄素对光敏感，光照易降解，姜黄素不溶于水，易溶于碱性溶液中，但在碱性溶 液中对温度敏感，高温易降解。由于姜黄素不溶于水，其结晶粉末不易分散成单分子，人体 吸收率和生物利用度极低，影响了其功效的发挥。
[0004] 为增强性功效，人们通过剂型改造方法以促进其吸收，如采用固体分散体技术、月旨 质体制剂技术等，这些技术的目的是使姜黄素结晶分散成单分子体，以利于其吸收，但这些 制剂工艺较为复杂，同时所用一些增溶剂本身存在毒副作用，如吐温类具有溶血作用。
[0005] 也有人研宄用环糊精对姜黄素进行包合的研宄，方法为用有机溶剂先溶解姜黄 素，再行包合，包合温度较高，缺点是存在有机溶剂残留及降解问题。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的是提供一种姜黄素环糊精包合物，解决了现有技术中存在的有机溶 剂残留及降解产物比例较高的问题。
[0007] 本发明的另一目的是提供一种姜黄素环糊精包合物的制备方法。
[0008] 本发明所采用的第一技术方案是，一种姜黄素环糊精包合物，按照质量份称量以 下组分：姜黄素1份，环糊精1-100份。
[0009] 进一步地，按照质量份称量以下组分：姜黄素1份，环糊精20-100份。
[0010] 环糊精采用β-环糊精及其衍生物、羟丙基-β-环糊精及其衍生物、羟乙 基-β-环糊精或γ-环糊精中的一种或几种。
[0011] β-环糊精及其衍生物为β-环糊精、2,6_二甲基-β-环糊精、葡萄糖基-β-环 糊精、磺丁醚β -环糊精或甲基-β -环糊精中的一种或几种。
[0012] 羟丙基-β -环糊精及其衍生物为2-羟丙基-β -环糊精、3-羟丙基-β -环糊精、 2, 3-羟丙基-β -环糊精或2, 3,6,-羟丙基-β -环糊精中的一种或几种。
[0013] 该包合物的所制成产品的剂型为片剂、胶囊、软胶囊、滴丸、□服溶液剂或颗粒剂。
[0014] 本发明所采用的第二技术方案是，一种姜黄素环糊精包合物的制备方法，包括以 下步骤：
[0015] 步骤1、称量：按照质量份称量以下组分：姜黄素1份，环糊精1-100份；
[0016] 步骤2、将水加入包合锅中，以大于200r/min的转速搅拌，在搅拌状态下，用NaOH 调节溶液PH = 8-14,加入环糊精至分散均匀，通过包合锅夹层通水的方法将溶液体系温度 控制在5°C -37°C，在搅拌条件下将姜黄素缓慢加入液体中，加完后计时继续搅拌1-10小 时，反应完后立即用HCl中和，调PH值6. 8-7. 0,中和完后搅匀立即喷雾干燥，全程避光处 理。本制备方法采用避光环境、碱性溶液直接溶解姜黄素、包合过程采用低温工艺，避免了 姜黄素的降解，避免使用有机溶剂，环糊精具有筒状分子结构，脂溶性成分姜黄素经过环糊 精包合，形成分子胶囊，增强了水溶性和生物相容性，本发明利用环糊精包合作用，将姜黄 素包合，同时提高其稳定性和生物利用度。
[0017] 进一步地，所述溶液体系温度控制在15-25°C。
[0018] 进一步地，所述在搅拌状态下，用NaOH调节溶液pH为11-13。
[0019] 本发明的有益效果是：本发明采用避光环境、碱性溶液直接溶解姜黄素、包合过程 采用低温工艺，避免了姜黄素的降解，避免使用有机溶剂，环糊精具有筒状分子结构，脂溶 性成分姜黄素经过环糊精包合，形成分子胶囊，增强了水溶性和生物相容性，本发明利用环 糊精包合作用，将姜黄素包合，同时提高其稳定性和生物利用度。
【具体实施方式】
[0020] 下面结合【具体实施方式】对本发明进行详细说明。
[0021] 实施例1姜黄素的环糊精包合物的制备
[0022] 100mL水中，以大于200r/min的转速搅拌，在搅拌状态下，用NaOH调节溶液pH = 12,加入β -环糊精25g至分散均匀，通过包合锅夹层通水的方法将溶液体系温度控制在 25-30°C，在搅拌条件下将姜黄素 Ig缓慢加入液体中，加完后计时继续搅拌6小时，反应完 后立即用HCl中和，调PH值6. 8-7. 0,中和完后搅匀立即喷雾干燥，得橙黄色疏松粉末，即为 姜黄素的环糊精包合物，经HPLC检测，该包合物中含姜黄素0. 87g，包合率87%。
[0023] 实施例2姜黄素的环糊精包合物的制备
[0024] 100mL水中，以大于200r/min的转速搅拌，在搅拌状态下，用NaOH调节溶液pH = 12,加入2-羟丙基-β -环糊精30g至分散均匀，通过包合锅夹层通水的方法将溶液体系温 度控制在20-25?，在搅拌条件下将姜黄素 Ig缓慢加入液体中，加完后计时继续搅拌5小 时，反应完后立即用HCl中和，调PH值6. 8-7. 0,中和完后搅匀立即喷雾干燥，得橙黄色疏松 粉末，即为姜黄素的环糊精包合物，经HPLC检测，该包合物中含姜黄素0. 93g，包合率93%。
[0025] 实施例3姜黄素的环糊精包合物的制备
[0026] 100mL水中，以大于200r/min的转速搅拌，在搅拌状态下，用NaOH调节溶液pH = 12,加入羟乙基-β -环糊精35g至分散均匀，通过包合锅夹层通水的方法将溶液体系温度 控制在30-35?，在搅拌条件下将姜黄素 Ig缓慢加入液体中，加完后计时继续搅拌8小时， 反应完后立即用HCl中和，调PH值6. 8-7. 0,中和完后搅匀立即喷雾干燥，得橙黄色疏松粉 末，即为姜黄素的环糊精包合物，经HPLC检测，该包合物中含姜黄素0. 84g，包合率84%。
[0027] 实施例4姜黄素的环糊精包合物的制备
[0028] 100mL水中，以大于200r/min的转速搅拌，在搅拌状态下，用NaOH调节溶液pH = 12,加入γ -环糊精45g至分散均匀，通过包合锅夹层通水的方法将溶液体系温度控制在 20-25°C，在搅拌条件下将姜黄素 Ig缓慢加入液体中，加完后计时继续搅拌10小时，反应完 后立即用HCl中和，调PH值6. 8-7. 0,中和完后搅匀立即喷雾干燥，得橙黄色疏松粉末，即为 姜黄素的环糊精包合物，经HPLC检测，该包合物中含姜黄素0. 96g，包合率96%。
[0029] 实施例5姜黄素的环糊精包合物的制备
[0030] 100