一种白杨素与胺类环糊精的包合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明为制药技术领域，涉及一种白杨素与胺类环糊精的包合物。
【背景技术】
[0002] 白杨素(如式II所示)化学名为5, 7-二羟基黄酮，英文名为chrysin，是一种天然 黄酮化合物，广泛来源于紫葳科植物木蝴蝶的种子、茎皮，松科植物山白松的心木及芒松的 心木等，在蜂胶中含量尤高。
【主权项】
1. 一种白杨素与胺类环糊精的包合物，其特征在于：采用溶剂包合法，在25~40°C下 边搅拌边向溶有胺类环糊精的水溶液中加入白杨素，继续避光搅拌24~72 h后，滤去不溶 物，减压蒸干溶剂即得白杨素与胺类环糊精的粉末状固体包合物，其中白杨素与胺类环糊 精的摩尔比为2 : 1~8 : 1。
2. 根据权利要求1所述的白杨素与胺类环糊精的包合物，其特征在于：胺类环糊精为 6-位单取代的β -环糊精，其结构式如式I所示：
其中，R = -NH2，-NH (CH2) 2NH2、-NH (CH2) 2NH (CH2) 2順2或-NH (CH 2) 2NH (CH2) 2NH (CH2) 2NH2 〇
3. 根据权利要求1所述的白杨素与胺类环糊精的包合物，其特征在于：胺类环糊精为 单-(6-氨基-6-脱氧)-β -环糊精、单-(6-乙二胺基-6-脱氧)-β -环糊精、单-(6-二 乙稀二胺基_6_脱氧）-β -环糊精和单-(6-二乙稀四胺基-6-脱氧）-β -环糊精。
【专利摘要】本发明公开了一种黄酮类化合物白杨素与胺类环糊精的包合物，所述的胺类环糊精为氨基取代的β-环糊精，胺类环糊精可与白杨素产生包合作用，且其氨基与白杨素分子结构中的酚羟基可产生离子相互作用，从而大大提高白杨素的水溶性，便于白杨素液体制剂的形成；本发明提供的方法制得的包合物水溶性好、稳定性好，且具有较好的体外抗肿瘤活性。同时，其制备方法简单、条件温和且易于操作，可用于白杨素新制剂的开发，具有重要的实用价值。
【IPC分类】A61K31-352, A61K47-48
【公开号】CN104826124
【申请号】CN201510167884
【发明人】廖霞俐, 高凯, 牛绕梅, 杨铜泽, 杨健, 杨波
【申请人】昆明理工大学
【公开日】2015年8月12日
【申请日】2015年4月10日