本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法。
背景技术：
：氟喹诺酮类药物是一种低毒的抗感染化学药物，具有广谱、抗菌、高效的特点。氟喹诺酮类药物是第三代喹诺酮类药物，该类药物较第一、二代来说抗菌作用明显增强，抗菌谱更广，且不良反应发生情况较少。其在临床应用中，对肺炎球菌、葡萄球菌、支原体以及某些厌氧菌等均有较好的疗效，尤其对铜绿假单胞菌具有较好的效果，其在临床上常见的各种类型的细菌感染性疾病中均可适用。盐酸左氧氟沙星为第三代喹诺酮类抗菌药物，是氧氟沙星左旋体的盐酸盐水合物，通过抑制细菌DNA旋转酶的活性，阻碍细菌DNA复制而达到抗菌作用，适用于敏感细菌引起的呼吸系统、泌尿系统、生殖系统、皮肤软组织等中、重度感染。包括盐酸左氧氟沙星、盐酸莫西沙星、盐酸洛美沙星、氟罗沙星在内的多种氟喹诺酮类药物的注射液均存在容易光降解的问题，光照后颜色由黄色至黄绿色澄明液体转变成绿色澄明液体。研究发现，盐酸左氧氟沙星在内的氟喹诺酮类药物容易与注射液中的金属离子反应形成过渡态中间物质，该中间物质经光照照射后降解。光照存在下，该反应会一直进行下去，使注射液变质颜色出现变化。为了解决上述问题，各个药品生产研发机构想尽了各种办法，主要有如下三种：1、将生产线换成非金属生产线，保证注射液生产过程中不接触金属。这种办法由于降低了注射液中的金属离子含量，确实从一定程度上缓解了光降解问题。但是专门配制非金属生产线增加了生产成本，而且，由于无法保证原料供应商也能采用非金属生产线，原料中带入的金属离子无法避免；2、在注射液中添加络合剂，如EDTA-2Na或依地酸钙钠，通过络合剂将注射液中的金属离子络合，避免金属离子与盐酸左氧氟沙星等结合。该方法的缺陷在于：使用含有络合剂的注射液后，这些络合剂进入人体会与人体内的金属离子络合，一起排出体外，造成人体中重要金属元素的流失；3、避光保存，通常和上述两种方法结合使用。目前，使用较多的是上述第2、3中办法的结合，会造成患者体内金属元素的流失。而且这种办法也不是非常令人满意。据悉，国内某盐酸莫西沙星注射液生产厂家生产的盐酸莫西沙星注射液在医院药房储存期间，出现严重光降解现象，颜色出现明显变化，医生根本不敢使用。申请号为201010564396.4的申请一种供注射用盐酸左氧氟沙星药物组合物及其制备方法除了添加了依地酸钙钠，还添加了盐酸半胱氨酸，其作用都是为了络合金属离子。技术实现要素：本发明的目的在于提供一种盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液及其制备方法，在提高盐酸左氧氟沙星耐光降解的同时降低辅料依地酸钙钠的用量。上述目的是通过如下技术方案实现的：一种盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液，包括盐酸左氧氟沙星、氯化钠、依地酸钙钠和注射用水，还包括乙醇，乙醇的体积百分含量为4-8％。优选地，所述的盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液各组分如下：成分含量(质量或体积)盐酸左氧氟沙星12.08g氯化钠90.00g依地酸钙钠0.15g10％氢氧化钠0-4.7ml乙醇400-800ml注射用水加至10000ml优选地，所述的盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液各组分如下：上述盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的制备方法，包括如下所述的制备步骤：步骤A，将60-80％的注射用水加热至45-55℃，加入处方量的氯化钠、依地酸钙钠搅拌至完全溶解；降至30-40℃后先加入乙醇，搅拌均匀后再加入处方量的盐酸左氧氟沙星，搅拌至溶解完全，备用；步骤B，加入0.05-0.15％药用活性炭，搅拌均匀后放置20-40分钟；步骤C，过滤，加入10％氢氧化钠，注射用水补足至配方量，搅拌均匀；步骤D，精滤至可见异物合格后，灌封；步骤E，高温灭菌即得。优选地，高温灭菌条件为：121℃灭菌15分钟。本发明有益效果：本发明通过在注射液中添加乙醇，显著降低了依地酸钙钠的用量，这不但能保证盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液不会不易发生光降解，而且能降低依地酸钙钠造成的患者体内金属元素的流失，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。具体实施方式下面结合实施例具体介绍本发明的技术方案和技术效果。实施例1：盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的制备组分配方如下：成分含量(质量或体积)盐酸左氧氟沙星12.08g氯化钠90.00g依地酸钙钠0.15g10％氢氧化钠2.3ml乙醇600ml注射用水加至10000ml制备方法包括步骤：步骤A，将70％的注射用水加热至50℃，加入处方量的氯化钠、依地酸钙钠搅拌至完全溶解；降至35℃后先加入乙醇，搅拌均匀后再加入处方量的盐酸左氧氟沙星，搅拌至溶解完全，备用；步骤B，加入0.10％药用活性炭，搅拌均匀后放置30分钟；步骤C，过滤，加入10％氢氧化钠，注射用水补足至配方量，搅拌均匀；步骤D，精滤至可见异物合格后，灌封；步骤E，高温灭菌即得。实施例2：盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的制备组分配方如下：成分含量(质量或体积)盐酸左氧氟沙星12.08g氯化钠90.00g依地酸钙钠0.15g10％氢氧化钠0ml乙醇800ml注射用水加至10000ml制备方法包括步骤：步骤A，将60％的注射用水加热至55℃，加入处方量的氯化钠、依地酸钙钠搅拌至完全溶解；降至40℃后先加入乙醇，搅拌均匀后再加入处方量的盐酸左氧氟沙星，搅拌至溶解完全，备用；步骤B，加入0.05％药用活性炭，搅拌均匀后放置40分钟；步骤C，过滤，加入10％氢氧化钠，注射用水补足至配方量，搅拌均匀；步骤D，精滤至可见异物合格后，灌封；步骤E，高温灭菌即得。实施例3：盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液的制备组分配方如下：制备方法包括步骤：步骤A，将80％的注射用水加热至45℃，加入处方量的氯化钠、依地酸钙钠搅拌至完全溶解；降至30℃后先加入乙醇，搅拌均匀后再加入处方量的盐酸左氧氟沙星，搅拌至溶解完全，备用；步骤B，加入0.15％药用活性炭，搅拌均匀后放置20分钟；步骤C，过滤，加入10％氢氧化钠，注射用水补足至配方量，搅拌均匀；步骤D，精滤至可见异物合格后，灌封；步骤E，高温灭菌即得。对比实施例1：不添加乙醇组分配方如下：成分含量(质量或体积)盐酸左氧氟沙星12.08g氯化钠90.00g依地酸钙钠0.15g10％氢氧化钠2.3ml注射用水加至10000ml制备方法包括步骤：步骤A，将70％的注射用水加热至50℃，加入处方量的氯化钠、依地酸钙钠搅拌至完全溶解；降至35℃后加入处方量的盐酸左氧氟沙星，搅拌至溶解完全，备用；步骤B，加入0.10％药用活性炭，搅拌均匀后放置30分钟；步骤C，过滤，加入10％氢氧化钠，注射用水补足至配方量，搅拌均匀；步骤D，精滤至可见异物合格后，灌封；步骤E，高温灭菌即得。对比实施例2：添加高浓度依地酸钙钠组分配方如下：成分含量(质量或体积)盐酸左氧氟沙星12.08g氯化钠90.00g依地酸钙钠2.5g10％氢氧化钠2.3ml注射用水加至10000ml制备方法包括步骤：步骤A，将70％的注射用水加热至50℃，加入处方量的氯化钠、依地酸钙钠搅拌至完全溶解；降至35℃后加入处方量的盐酸左氧氟沙星，搅拌至溶解完全，备用；步骤B，加入0.10％药用活性炭，搅拌均匀后放置30分钟；步骤C，过滤，加入10％氢氧化钠，注射用水补足至配方量，搅拌均匀；步骤D，精滤至可见异物合格后，灌封；步骤E，高温灭菌即得。对比实施例3：添加高浓度依地酸钙钠组分配方如下：成分含量(质量或体积)盐酸左氧氟沙星12.08g氯化钠90.00g依地酸钙钠5g10％氢氧化钠2.3ml注射用水加至10000ml制备方法包括步骤：步骤A，将70％的注射用水加热至50℃，加入处方量的氯化钠、依地酸钙钠搅拌至完全溶解；降至35℃后加入处方量的盐酸左氧氟沙星，搅拌至溶解完全，备用；步骤B，加入0.10％药用活性炭，搅拌均匀后放置30分钟；步骤C，过滤，加入10％氢氧化钠，注射用水补足至配方量，搅拌均匀；步骤D，精滤至可见异物合格后，灌封；步骤E，高温灭菌即得。效果实施例将实施例1-3、对比实施例1-3制备的盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液在4500±500LX的光照下放置10天，于0、10天取样检测，性状和颜色检查结果如下：上述结果表明，本发明通过在注射液中添加乙醇，显著降低了依地酸钙钠的用量，这不但能保证盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液不会不易发生光降解，而且能降低依地酸钙钠造成的患者体内金属元素的流失，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步。当前第1页1 2 3