专利名称：治疗心、脑、血管疾病的中药制剂的制作方法
目前的流行病学调查结果表明缺血性心脏病约占我国40岁以上人口的5%，缺血性脑血管疾病约占人口的0.1%，患者众多，且在死因调查中占首位，社会危害极大。目前的治疗方法主要有扩张血管、抗凝溶栓、扩容稀释等。但对脑梗塞、心肌梗塞后的治疗效果并不满意。血流再通后反而招致更大的组织损伤，即缺血-再灌流损伤，其原因是在此病理过程中细胞内的钙超载、自由基的大量生成、白细胞的被激活等因素造成组织损伤。但迄今为止国内外尚未找出针对上述综合机制发挥作用的药物。
中医认为缺血性脑血管病、缺血性心脏病、多发性大动脉炎、深部静脉炎等疾病的主导病机为络脉痹阻，血瘀凝滞或夹痰浊。治疗主要采用活血化瘀，祛痰通络等方法。中医药理论认为大蒜性味辛温;归阳明、太阴、厥阴经;具有行滞气、化徵积、破恶血、除风邪、消痰浊等作用。大蒜中含有一种稳定的有效成分为二丙烯三硫化物(可以透过血脑屏障)，已可人工合成。国内外的检索资料表明二丙烯三硫化物主要用于抗菌消炎、抗肿瘤、抗动脉粥样硬化及降脂等。但没有用于治疗缺血性脑血管病、缺血性心脏病、多发性大动脉炎及深部静脉炎的报导。
本项发明的目的开发一种治疗缺血性脑血管病、缺血性心脏病、多发性大动脉炎及深部静脉炎的可静脉给药的中药制剂。根据中西医理论及实验结果推导亦可用于蛛网膜下腔出血、严重脑外伤、脑外科术后的脑血管痉挛、肺动脉高压、雷诺氏病的治疗，防治介入性心脏病治疗、心外科围手术期患者心肌缺血-再灌流损伤。该中药制剂的名称是脑心速通，药物的有效成分是二丙烯三硫化物。临床给药途径为静脉点滴，用药量为60～120mg，加在5%GS500ml中静脉点滴，每日一次，疗程一般为15～30天，必要时可再延长治疗时间。
脑心速通治疗缺血性心脏病31例，疗程为15天，有效率为77.4%;治疗缺血性脑血管病80例，疗程为15～30天，有效率为85%;治疗多发性大动脉炎32例，疗程为30天，有效率为81.2%;治疗深部静脉炎19例，疗程为30天，有效率为73.7%。
实验研究结果证明脑心速通具有钙拮抗性，扩张血管，可直接清除氧自由基，包括毒性最大的羟自由基(用电子自旋共振波谱仪测定证实)，改善白细胞流变性、红细胞膜的流动性，降低全血粘度、血浆粘度、红细胞压积、血浆纤维蛋白原含量。并可有效的减轻脑缺血-再灌流损伤，尤其是对缺血最敏感，并对脑功能影响最大的脑海马CA1区神经元的迟发性坏死及亚细胞成分的损伤(包括线粒体、内质网、高尔基氏体等);缩小脑梗塞面积;改善神经功能。此外我们还发现脑心速通可有效的降低肺动脉高压。临床及实验结果还证明其减轻缺血-再灌流损伤的效果优于川芎嗪及尼莫地平。现代中药治疗主要采用口服给药，且成分复杂，有效成分不明。脑心速通为大蒜的可靠有效成分，结构式清楚，可人工合成及静脉给药，并能动脉加压注射以快速产生治疗效果。
权利要求
1.脑心速通是采用具有清除自由基、钙拮抗、改善白细胞流变性和红细胞膜的流动性、降低血液粘度，减轻缺血-再灌流损伤等作用的中药单体成分而制作的静脉点滴制剂。亦可制成各种口服剂型。
2.根据权利要求1，脑心速通注射液及各种口服剂型的有效成分为二丙烯三硫化物。
3.脑心速通注射液的临床治疗有效剂量为60～120mg/日。口服剂的临床治疗有效剂量为100～200mg/日。
4.按权利要求2制做的脑心速通注射液及各种口服剂型主要用于治疗缺血性心脏病，缺血性脑血管疾病，多发性大动脉炎，深部静脉炎，肺动脉高压，蛛网膜下腔出血、严重脑外伤及脑外科术后的脑血管痉挛，雷诺氏病，防治介入性心脏病治疗、心脏外科围手术期的心肌缺血-再灌流损伤。脑心速通注射液及各种口服剂型无明显禁忌症，临床应用安全，但有一定的局部刺激性。
全文摘要
心、脑、血管等疾病临床常见，死亡率高，目前无特效药物，本发明的目的是开发一种治疗上述等疾病的中药制剂。二丙烯三硫化物为大蒜的主要有效成分，其静脉注射液定名为脑心速通。可行气、活血化瘀、祛风消痰。实验证实其具有清除自由基、钙拮抗、改善白细胞流变性、降低血液粘度等作用。临床适应症缺血性心、脑血管疾病、多发性大动脉炎、深部静脉炎。综合分析提示可治疗脑血管痉挛、肺动脉高压、雷诺氏病及防治介入性心脏治疗、心外科围手术期的心肌缺血-再灌流损伤。
文档编号A61P9/00GK1110138SQ9410346
公开日1995年10月18日 申请日期1994年4月8日 优先权日1994年4月8日
发明者史载祥 申请人:史载祥