一种马来酸氟吡汀缓释片及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于化药缓释制剂领域，具体涉及一种马来酸氟吡汀缓释片及其制备方 法。
【背景技术】
[0002] 马来酸氟吡汀是一种新型的止痛药，其作用机制是一种选择性神经原钾通道开放 齐丨J (Selective Neuronal Potassium Channel Opener，SNEPCO)，具有止痛，肌肉松弛和神 经保护三重功效。主要用于各种类型的中等程度的急性疼痛的治疗，如外科手术、创伤等引 起的疼痛以及头痛、偏头痛及腹部痉挛等。
[0003] 目前市场上存在的药物是马来酸氟吡汀胶襄，但是胶囊的稳定性和吸收性并不是 很好，因此，市场上急需一种马来酸氟吡汀缓释片及其制备方法。
【发明内容】
[0004] 本发明的目的是提供一种稳定性好、吸收率高、止痛镇痛的马来酸氟吡汀缓释片 及其制备方法。
[0005] 本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种马来酸氟吡汀缓释片及其制备方 法，由马来酸氟吡汀、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，马来酸氟吡汀0. 2份、 缓释骨架材料70-190份、润滑剂10-20份。
[0006] 按最佳重量份数，马来酸氟吡汀0. 2份、缓释骨架材料70份、润滑剂15份。
[0007] 所述的缓释骨架材料为羟丙甲纤维素。
[0008] 所述的羟丙甲纤维素为75hdl00cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、 75hdl5000cr羟丙甲纤维素、lOOOOOcr羟丙甲纤维素中的一种或两种混合。
[0009] 所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种混合。
[0010] 一种马来酸氟吡汀缓释片及其制备方法，其制备方法的具体步骤为： 步骤1、备料：将马来酸氟吡汀使用粉碎机粉碎，过100目筛，备用； 步骤2 :总混：按重量份数，称取马来酸氟吡汀、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合 30分钟，取出备用； 步骤3 :制粒：将混好的原辅料细粉放入湿法制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘 合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出 料，使用摇摆式制粒机，用18目尼龙筛网制粒，使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥， 待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用16目尼龙筛网摇摆式 整理机整粒，备用； 步骤4 :总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，加入润滑剂，总混30分钟，出料备 用； 步骤5 :压片：使用35冲旋转式高速压片机压片； 步骤6 :铝塑包装：将素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，制得成品。
[0011] 所述的步骤3中，制粒方法还可为:将混好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，使 用纯净水作为粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好 后，开启喷雾，调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后 停止喷雾，开启热风加热，进风温度为50-55摄氏度，烘干后使用16目尼龙筛网摇摆式整理 机整粒，备用。
[0012] 本发明的有益效果：本发明的马来酸氟吡汀缓释片，具有止痛，肌肉松弛和神经 保护三重功效，采用新颖的缓释制剂，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低 药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果，与口服液相比，具有药物稳定性 好，包装、运输、贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
[0013] 本发明经两组临床验证，其中一组为治疗组食用本发明，每天食用本发明一次，7 天为一个疗程，另一组对照组服用止痛片，每组选择门诊病人100例，其中男30例，女70 例，最大年龄75岁，最小年龄35岁，每天使用一次，7天为一个疗程，临床表现为外科手术疼 痛、创伤疼痛、头痛、偏头痛、腹部痉挛、腰膝疼痛、关节痹痛，表一为服用一个疗程后的对照 数据： 表1服用前后两组疗程比较（单位：人）
【主权项】
1. 一种马来酸氟吡汀缓释片及其制备方法，其特征在于：由马来酸氟吡汀、缓释骨架 材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，马来酸氟吡汀0. 2份、缓释骨架材料70-190份、润滑 剂10-20份。
2. 根据权利要求1所述的一种马来酸氟吡汀缓释片及其制备方法，其特征在于：按最 佳重量份数，马来酸氟吡汀〇. 2份、缓释骨架材料70份、润滑剂15份。
3. 根据权利要求1所述的一种马来酸氟吡汀缓释片及其制备方法，其特征在于：所述 的缓释骨架材料为羟丙甲纤维素。
4. 根据权利要求3所述的一种马来酸氟吡汀缓释片及其制备方法，其特征在于：所述 的羟丙甲纤维素为75hdl00cr羟丙甲纤维素、75hd4000cr羟丙甲纤维素、75hdl5000cr羟丙 甲纤维素、lOOOOOcr羟丙甲纤维素中的一种或两种混合。
5. 根据权利要求1所述的一种马来酸氟吡汀缓释片及其制备方法，其特征在于：所述 的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、二氧化硅中的一种或两种混合。
6. 根据权利要求1-3所述的一种马来酸氟吡汀缓释片及其制备方法，其特征在于：其 制备方法的具体步骤为： 步骤1、备料：将马来酸氟吡汀使用粉碎机粉碎，过100目筛，备用； 步骤2 :总混：按重量份数，称取马来酸氟吡汀、羟丙甲纤维素放入三维混合机中混合 30分钟，取出备用； 步骤3 :制粒：将混好的原辅料细粉放入湿法制粒机中，使用纯净水作为粘合剂，将粘 合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，开始加入润湿剂，同时开启剪切飞刀，2-5分钟，出 料，使用摇摆式制粒机，用18目尼龙筛网制粒，使用流化床干燥机烘干，首先用凉风干燥， 待表皮干透后，开启热风加热，进风温度在50-55摄氏度，烘干后使用16目尼龙筛网摇摆式 整理机整粒，备用； 步骤4 :总混：将制好的颗粒，放入三维式混合机中，加入润滑剂，总混30分钟，出料备 用； 步骤5 :压片：使用35冲旋转式高速压片机压片； 步骤6 :铝塑包装：将素片使用铝塑泡罩包装机，包装成铝塑板，制得成品。
7. 根据权利要求6所述的一种马来酸氟吡汀缓释片及其制备方法，其特征在于：所述 的步骤3中，制粒方法还可为：将混好的原辅料细粉放入流化床制粒机中，使用纯净水作为 粘合剂，将粘合剂放入供液槽中，开启机器，调整参数，待物料流化状态良好后，开启喷雾， 调整进风温度、供液速度、引风频率、雾化压力，实时观察，待颗粒大小适中后停止喷雾，开 启热风加热，进风温度为50-55摄氏度，烘干后使用16目尼龙筛网摇摆式整理机整粒，备 用。
【专利摘要】一种 马来酸氟吡汀缓释片 由 马来酸氟吡汀、缓释骨架材料、润滑剂制成，其中，按重量份数，马来酸氟吡汀0.2份、缓释骨架材料70-190份、润滑剂10-20份， 其制备方法的步骤为：备料、总混、制粒、总混、压片、铝塑包装。本发明的 马来酸氟吡汀缓释片 ， 具有止痛，肌肉松弛和神经保护三重功效，采用新颖的缓释制剂，缓释是指通过延缓药物从该剂型中的释药速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更加稳定的治疗效果， 与口服液相比，具有药物稳定性好，包装、运输、贮藏方便等优点，其制备方法简单易行，适用于工业生产。
【IPC分类】A61P25-06, A61K31-44, A61K9-22, A61P25-00, A61P21-02, A61P29-00
【公开号】CN104523634
【申请号】CN201410670930
【发明人】马玉国
【申请人】哈尔滨圣吉药业股份有限公司
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年11月21日