含有草酸艾司西酞普兰的片剂及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药技术领域，具体的涉及到一种含有草酸艾司西酞普兰的片剂及其 制备方法。
【背景技术】
[0002] 草酸艾司西酞普兰片（escitalopram oxalate)是一种口服的具有选择性的5-轻 色胺再摄取抑制剂（SSRI)。草酸艾司西酞普兰是消旋西酞普兰（citalopram)的S-异构体 (单异构体）。由Forest Laboratories和丹麦Lundbeck联合开发，草酸艾司西酞普兰片 (商品名：Lexapro?)于2002年在美国上市，并于2005年在中国上市销售。草酸西酞普兰 具有如下结构式：
[0003]
【主权项】
1. 一种包含草酸艾司西酞普兰的片剂，其特征在于由以下重量百分比的药物组分组 成： 草酸艾司西酞普兰 4-8% 羟丙基纤维素 2-6% 单水乳糖 50-70% 微晶纤维素 10-40% 交联羧甲基纤维素钠1-6% 硬脂酸镁 0.5-1.5% 并且草酸艾司西酞普兰中值粒径D (V，0. 5)彡20 μ m。
2. 如权利要求1所述的包含草酸艾司西酞普兰的片剂，其特征在于使用的羟丙基纤维 素选自羟丙基纤维素 EXF，羟丙基纤维素 EF，羟丙基纤维素 L，羟丙基纤维素 SL中的一种或 多种。
3. 如权利要求1所述的包含草酸艾司西酞普兰的片剂，其特征在于由该药物组分制得 的含药干颗粒150目以下的颗粒重量比不大于60%。
4. 如权利要求1所述的包含草酸艾司西酞普兰的片剂，其特征在于该片剂可选用水溶 性包衣粉进行包衣。
5. 如权利要求1所述的包含草酸艾司西酞普兰的片剂的制备方法，其特征在于该方法 为： (1) 将草酸艾司西酞普兰、羟丙基纤维素、单水乳糖、微晶纤维素和部分羧甲基纤维素 钠于湿法制粒锅内混合； (2) 加水或醇水溶液制粒； (3) 将（2)中所得湿颗粒过筛整粒，得湿颗粒； (4) 将（3)中所得湿颗粒用流化床干燥； (5) 将（4)中所得干颗粒过筛进行干整得干颗粒； (6) 加入部分羧甲基纤维素钠和硬脂酸镁剂总混，得混颗粒； (7) 压片； (8) 使用水溶性包衣粉包衣。
【专利摘要】本发明公开了一种含有草酸艾司西酞普兰片及其制备方法。本发明的草酸艾司西酞普兰片使用羟丙基纤维素作为粘合剂，使用中值粒径≤20μm的草酸艾司西酞普兰，制备得到的草酸艾司西酞普兰片片面美观，质量稳定。本发明还提供所述该口服片剂的制备方法，工艺简单，适合商业化生产。
【IPC分类】A61K47-38, A61K31-343, A61K9-28
【公开号】CN104523638
【申请号】CN201410724777
【发明人】陈浩, 施祥杰, 杜江永, 胡李斌, 王海珍, 汪月明
【申请人】浙江华海药业股份有限公司
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2014年11月28日