专利名称：一种右旋西酞普兰中间体s-型二醇的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种右旋西酞普兰中间体S-型二醇的制备方法。
背景技术：
右旋西酞普兰(IV)(也称S-西酞普兰)是西酞普兰的活性异构体，对5-羟色胺 (5-HT)再吸收具有高度选择性的抑制作用，对去甲肾上腺素和多巴胺的再吸收影响很小。 通过阻止5-HT再吸收而提高神经突触间隙内5-HT的浓度，从而产生抗抑郁作用。主要适用于重型抑郁症的治疗。
权利要求
1. 一种将外消旋的4-(4-二甲胺基-1-对氟苯基-1-羟基丁基)-3-(羟甲基)氰基苯 (II)进行拆分得到S-型二醇(I)的方法，所述方法包括在乙酸乙酯和乙醇的混合溶剂中或者在乙酸乙酯和乙腈的混合溶剂中结晶得到S-型二醇D-(+) 二对甲基苯甲酰酒石酸盐的步骤。
2. 一种将外消旋的4-(4-二甲胺基-1-对氟苯基-1-羟基丁基)-3-(羟甲基)氰基苯 (II)进行拆分得到S-型二醇(I)的方法，包括以下步骤(a)将外消旋的4-(4-二甲胺基-1-对氟苯基-1-羟基丁基)-3-(羟甲基)氰基苯 (II)溶解在乙酸乙酯中；(b)将D-⑴二对甲基苯甲酰酒石酸(III)溶解在乙醇或乙腈中，滴加到步骤(a)得到的溶液中；
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中乙酸乙酯用量相对于Ig外消旋的4-(4- 二甲胺基-1-对氟苯基-1-羟基丁基)-3-(羟甲基)氰基苯(II)用量优选为7 9ml。
4.根据权利要求1或2所述的方法，其中乙醇或乙腈的用量与乙酸乙酯用量比例优选为 1 4 1 5。
全文摘要
本发明提供了一种将外消旋的4-(4-二甲胺基-1-对氟苯基-1-羟基丁基)-3-(羟甲基)氰基苯(II)进行拆分得到高纯度S-型二醇(I)的方法，所述方法包括在乙酸乙酯和乙醇的混合溶剂中或者在乙酸乙酯和乙腈的混合溶剂中结晶得到S-型二醇D-(+)二对甲基苯甲酰酒石酸盐的步骤。本发明提供的拆分方法，具有成本低、收率高，且拆分得到S-二醇纯度较高，特别适用于工业化大规模生产。
文档编号C07C253/34GK102190600SQ201010149359
公开日2011年9月21日 申请日期2010年3月13日 优先权日2010年3月13日
发明者周世伟, 张军, 甘立新, 蹇峰 申请人:浙江华海药业股份有限公司