一种可迅速改善视疲劳的明目速释滴丸及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及一种可迅速改善视疲劳的明目速释滴丸及其制备方法，具体地说是一 种以现代工艺技术高效提取、纯化活性成分，以滴丸引发快速改善视疲劳的一种功能药物。 二、
【背景技术】
[0002] 随着电脑、手机和网络技术的普及，人们用眼时间不断延长、强度增大，视疲劳的 发生率逐年增多。视疲劳又称眼疲劳，以患者眼部自觉不适为表现，以眼或全身发生与精 神、心理有关的器质性改变为特征的综合征，主要表现为：眼球和眼眶周围的不适或疼痛 感、怕光、流泪、眼睛干涩等，严重时出现头痛、恶心、呕吐、眩晕等全身症状，并常有精神萎 靡、嗜睡、记忆力减退、失眠等精神症状。
[0003] 中医认为视疲劳以肝肾阴虚、脾胃虚弱、气滞血瘀为基础，而过用目力、劳心伤神 则是其发病诱因。"目为肝窍"，"肝受血而能视"。唐代孙思邈撰著的《千金要方?七窍门》 中曰："其读书、博弈等过度用目者，名日肝劳。"另外，中医认为"脾在志为思"、"思伤脾。"脾 居中焦为气机枢纽，主一身之气机，因久坐使气机运行不畅，气机不利反致脾失健运。现代 多媒体技术高度发达，人们经常目不转睛的看电脑、手机，同时伴随思考、记忆、推理、兴奋、 忧虑、烦闷、郁怒等思想活动。思虑过度，神凝于事，气机留滞不行，则易加重中焦脾胃气机 枢纽的负担，伤及脾脏。《灵枢?大惑论》指出："五脏六腑之精气，皆上注于目。"五脏六腑 之精气皆赖脾气而得以上行，若气不足，不能上承温养目窍，则视物朦胧。
[0004] 明目速释滴丸药物组成为枸杞子、三七、丹参、菊花、菊叶、越橘、茯苓、白术。枸杞 子具有滋补肝肾，益精明目功效。现代研究表明，枸杞色素和多糖是其明目主要成分。三七 总皂苷为三七主要有效成分，具有扩张血管及冠状动脉、降低外周血管阻力、增加脑血流量 和冠状动脉流量、抗血栓和抗凝血等作用。丹参是活血化瘀重要药物，所谓"一味丹参散，功 同四物汤"。丹参中菲醌类成分具有扩张冠状动脉，增加冠脉流量，改善微循环，改善血液流 变学状态，保护红细胞膜和抗缺氧等作用。越橘为杜鹃花科越橘属植物，欧洲约自1965年 起即用作眼睛保健用品，其果实中原花青素成分具有改善视力、减轻目眩，促进视红细胞再 生，改善夜间视觉，减轻视觉疲劳作用，其缓解视疲劳作用机理主要是原花青素作用于视黄 醛异构酶，增加了视网膜视觉细胞的感光物质"视紫红质"的生成速率。当视紫红质受到光 线对视网膜的刺激时，可于瞬间分解，并将该化学变化传送到脑部，产生"可见物"。白术为 菊科植物，《神农本草经》列为上品，具有健脾益气、燥湿利水功效。茯苓为多孔菌科真菌茯 苓的干燥菌核。《本草纲目》曰："茯苓气味淡而渗，其性上行，生津液，开腠理"。白术配茯 苓，白术健脾，偏于守中，茯苓渗湿，偏于下行，相须为用，使脾气运化而明目功效。现代研究 表明，白术内酯和三萜类成分是白术和茯苓健脾益气的物质基础。
[0005] 滴丸剂是固体分散体的一种形式。由于它具有溶出快、生物利用度高、疗效好、药 物稳定性好等优点。滴丸多为舌下含服，药物通过舌下黏膜直接吸收进入血液循环，避免口 服引起的肝脏首过效应和药物在胃内的降解损失，使药物高浓度到达靶器官，5-15分钟迅 速起效。速释滴丸是在骤冷条件下形成的固体分散体药物的极微小晶粒，故崩解快，溶出速 度快，具有速效、高效特点。 三、
【发明内容】
[0006] 本发明旨在提供一种可迅速改善视疲劳的药物及其制备方法，所要解决的技术问 题是遴选合适的药材进行配伍，利用现代提取、纯化技术获得活性成分，利用速释滴丸这一 种快速释药剂型，将药物快速释放到眼部，迅速改善视疲劳症状。
[0007] 本发明解决技术问题采用如下技术方案：
[0008] 本发明可迅速改善视疲劳的明目速释滴丸由以下质量份的原药材的提取物与辅 料加工获得：
[0009]
【主权项】
1. 一种可迅速改善视疲劳的明目速释滴丸，其特征在于：所述明目速释滴丸由以下质 量份的原药材的提取物与辅料加工获得： 枸杞 18?22份； 丹参 8?12份； 三七 8?12份； 越橘 13?17份； 菊花 13?17份; 菊叶 13?17份； 白术 8?12份； 茯苓 8?12份。
2. 根据权利要求1所述的可迅速改善视疲劳的明目速释滴丸，其特征在于： 所述明目速释滴丸所用辅料包括聚乙二醇2000、聚乙二醇4000和泊洛沙姆407,各辅 料按质量份的配比为： 聚乙二醇2000 3?4份； 聚乙二醇4000 4?5份； 泊洛沙姆407 0.4-0. 6份。
3. 根据权利要求1所述的明目速释滴丸，其特征在于：所述明目速释滴丸由以下质量 份的原药材的提取物与辅料加工获得： 枸杞 20份； 丹参 10份； 三七 10份； 越橘 15份； 菊花 15份； 菊叶 15份； 白术 10份； 茯苓 10份。
4. 根据权利要求3所述的明目速释滴丸，其特征在于： 所述明目速释滴丸所用辅料包括聚乙二醇2000、聚乙二醇4000和泊洛沙姆407,各辅 料按质量份的配比为： 聚乙二醇2000 3. 5份； 聚乙二醇4000 4. 5份； 泊洛沙姆407 0.5份。
5. -种权利要求1、2、3或4所述明目速释滴丸的制备方法，其特征在于按以下步骤操 作： 1) 干燥枸杞，粉碎过24目筛，加入3-5倍体积的由氯仿和乙醚按体积比1:1构成的混 合液，以闪式提取器提取2-3次，每次l-2min，合并提取液并抽滤，回收所得滤液中的溶剂， 在60°C干燥至恒重，得干浸膏a，所得滤饼加8-10倍体积蒸馏水继续以闪式提取器提取3-4 次，每次2-3min，合并提取液并抽滤，所得滤液浓缩至15-20g/L，然后依次过微滤膜和超滤 膜得截留液，将截留液浓缩至总体积的1/3-1/5得浓缩液，以正丁醇、氯仿及浓缩液按体积 比1 :5 :25混合萃取除去蛋白质5-6次，下层液60°C干燥至恒重，得到干浸膏b ; 2) 取干燥丹参和干燥三七，混合粉碎过100目筛，放入索氏提取器中，依次加入10-15 倍体积的石油醚、10-15倍体积的乙醚回流4-6h至无色，弃去石油醚液和乙醚液，取出丹参 和三七药材，60°C干燥，加入15-20倍体积的90% -95 %乙醇进行闪式提取2-3次，每次提 取2-3min，合并提取液并抽滤，得滤液A和滤饼A ;滤饼A再加入15-20倍体积的65% -70% 乙醇进行闪式提取2-3次，每次提取2-3min，合并提取液并抽滤，得滤液B ;合并滤液A和滤 液B，回收溶剂，60°C干燥至恒重，得到干浸膏c ; 3) 取越橘鲜果，加入10-15倍体积的由质量浓度为2% -3 %的HCl和甲醇按体积比 10:90混合构成的混合液进行闪式提取，提取3-4次，每次提取l-2min，抽滤，合并滤液并过 AB-8型大孔树脂，以水洗脱至无色，再以甲醇洗脱得甲醇洗脱液，将甲醇洗脱液60°C干燥 至恒重，得到干浸膏d; 4) 取干燥菊花和菊叶，粉碎过24目筛，混匀，加入10-15倍体积的75%-80%乙醇闪式 提取3-4次，每次2-3min，合并提取液并抽滤，所得滤液浓缩至10-15g/L，然后依次过微滤 膜和超滤膜，弃去截留液，透过液60°C干燥至恒重，得到干浸膏e ; 5) 取干燥白术和茯苓，粉碎过60目筛，混匀，加入30-40倍体积的由氯仿和乙醚按体积 比1:1构成的混合液浸泡24-36h，以闪式提取2-3次，每次3-4min，合并提取液并抽滤，滤 液60°C干燥至恒重，得到干浸膏f ; 6) 取聚乙二醇2000、聚乙二醇4000、泊洛沙姆407于70°C水浴中熔融，加入干浸膏a、 干浸膏b、干浸膏c、干浸膏d、干浸膏e及干浸膏f，搅拌均匀，于80-85°C保温，置于滴丸机 滴液室内滴入冷凝成丸，待滴丸完全冷却后，取出滴丸，去除表面附着的液体石蜡，放入真 空干燥箱中干燥24h即得。
【专利摘要】本发明公开了一种可迅速改善视疲劳的明目速释滴丸及其制备方法，其特征在于：是以枸杞、丹参、三七、越橘、菊花、菊叶、白术及茯苓作为原药材加工获得。本发明的明目速释滴丸使用方便，随从性好，适合有视疲劳的不同人群使用。
【IPC分类】A61P27-02, A61K9-20, A61K36-815
【公开号】CN104524000
【申请号】CN201510030471
【发明人】卫强, 李启照, 杨春燕, 华芳, 李胜男, 刘娟娟, 吴甜甜, 刘志
【申请人】安徽新华学院
【公开日】2015年4月22日
【申请日】2015年1月21日