用于增强毛发纤维结构的组合物和方法_2

文档序号:8226820阅读:来源:国知局
。通常,本发明的优选组合物呈现更大的交联活 性,并且具有一些参与共价键合的成分和一些参与氢键键合的成分。通常,较小分子量的成 分穿透角质层较快,并且更早到达皮质层。所以在这个意义上,较小的分子为优选的。
[0022] 不像某些毛发处理,在本发明的优选实施方案中,角质层的层未受化学手段损伤 (即"打开的")。事实上,在优选的实施方案中,角质层的层仅轻微升高,不多于在一般的毛 发清洁期间可能发生的。通常认为具有高于9的pH的组合物开始确实损伤角质层,这可优 选避免。因此,在本发明中,角质层的轻微升高或打开可用具有约7-约9的pH的组合物实 现。此类组合物被本领域的普通技术人员视为温和的,并且对角质层的损伤比例如过氧化 物、尿素或巯基乙酸盐处理小得多。那么优选,本发明的预处理组合物具有约7-约9的pH。
[0023] 在另一方面,酸性组合物往往关闭角质层。因此,后处理组合物可具有小于约9的 pH,但是约3-约7为优选的,并且约4. 5-约5. 5为更优选的。
[0024] 在较早的申请(US13/487526)中,我们推荐毛发构建组合物可具有在约7-约9范 围内的pH。然而,当谈到选择毛发构建组合物的最佳pH时,在升高角质层以助于渗透皮质 层与某些成分在皮质层中起交联剂作用的能力之间存在一种权衡。因此,可能的是,并且在 某些情况下可能期望毛发构建组合物的pH小于7。例如,当乳酸用作毛发构建组合物中的 交联剂(见下文)时,那么约4. 5-约5.5的pH可为优选的。在此范围内,乳酸比其在较高 的pH下具有更好的交联活性,而不像其在较低的pH下可能呈现的那样刺激。4. 5-5. 5的 pH也接近毛发的等电点,使得毛发构建组合物将不会明显地损伤毛发。此外,不管低pH,我 们已经观察到仍然存在足够的角质层渗透以获得有用的结果。对于每一种具体的毛发构建 组合物,毛发构建组合物的pH可通过反复试验来固定,但是通常限于4. 5-9。
[0025] 因为角质层未被损伤,本发明的毛发构建组合物(和可能地预处理组合物)包括 毛发构建分子,此类分子足够小,以在规定的时间段内穿透完好无损的角质层。"足够小"我 们意指小于约1〇〇〇道尔顿〇)a),优选小于约750Da,更优选小于约500Da,和最优选小于 约250Da。正如以上所指出的那样,就毛发构建成分如何快速到达皮质层而言,较小的分子 质量为优选的。
[0026] -旦在皮质层内,毛发构建成分发挥作用,以在皮质层内构建质量和分子结构和/ 或增大毛发纤维直径。当一种或多种成分能够与皮质层内的天然结构形成共价键时,构建 长期结构就会发生。在皮质层内,用于共价键合的位点数量相对有限,使得如果共价键合是 皮质层与非天然毛发构建成分之间的仅有相互作用类型时,明显的膨胀将不太可能。反而, 通过皮质层蛋白与非天然成分之间的氢键,较少量由皮质层与毛发构建成分之间的共价键 合所贡献,可实现明显的膨胀。
[0027] 共价键:本发明的组合物包含一种或多种毛发构建成分,此类成分能够与皮质层 的蛋白结构(角蛋白丝和/或角蛋白关联蛋白),和在较小程度上与皮质层的氨基酸和脂类 (即胆固醇和胆固醇酯、游离脂肪酸和神经酰胺)形成共价键。总计,能够穿透角质层并在 皮质层中形成共价键的组合物的所有成分,按组合物的重量计可占约〇. 1%-约40%。其它 有用的百分比浓度,包括但不限于 1-5、1-10、1-40、5-10、5-40、10-15、10-20、15-30、20-30、 20-40和30-40。这些共价键有助于皮质层的质量、结构和强度。通过增加纤细毛发皮质 层中的共价结构的量,使得毛发更具弹性,因此更易处理、更加体积庞大和因此更少地经受 "翅状的"样子。
[0028] -种特别有用的在皮质层中实现共价键合的手段是通过糖化。糖化(也称为非 酶糖基化)为氨基酸、肽、蛋白或脂类与糖的非酶促反应。反应导致可能以酯或醚键为特 征的共价键。对于本领域的普通技术人员,在身体的某些含有蛋白的结构中故意诱导糖化 可能似乎是不期望的。这是因为当没有酶控制下糖加合到脂类或蛋白时,如在本发明中那 样,键的形成是随机的。在体内,随机位于蛋白上的糖部分经历导致形成晚期糖基化终末 产物(AdvancedGlycationEndproducts) (A.G.E.s)的一系列反应。一些A.G.E.s与相 邻的蛋白链形成共价交联。这些类型的交联导致蛋白功能的丧失,并且原先柔性或弹性的 组织变为更加僵硬。这已经在细胞外胶原蛋白和弹性蛋白中观察到(例如参见Cerami, etal?"晚期糖基化终产物的药物干预(PharmaceuticalInterventionofAdvanced GlycationEndproducts)'^NovartisFoundSymp. 2001; 235; 202-212; 1987)。然而,我 们已经发现,在本发明中诱导的糖化,当在毛发皮质层中的角蛋白结构当中导致交联时,是 有用和期望的,并且本发明的组合物和方法是安全和有效的。因此,本发明的一些优选实施 方案包含一种或多种能够参与皮质层的糖化反应的成分。这些优选的实施方案包含一种或 多种糖基供体,和任选地包含能够进入角质层下面毛干的一种或多种糖基受体。当糖基供 体存在于本发明的组合物中时,它们的浓度按组合物的重量计可为约0. 5%-约20%,1%-10% 为优选的,5%-10%为更优选的。
[0029] 优选的糖基供体包括能够与皮质层中的天然和/或非天然蛋白结构形成共价键 的某些碳水化合物。优选的碳水化合物能够进入角质层下面的毛干,在此它们可参与与糖 基受体的交联反应。通常,具有更大交联活性的碳水化合物在本发明的组合物中为优选的。 优选的糖基供体包括还原糖,此类还原糖为可用温和的氧化剂氧化的糖。贝内迪克特溶液、 费林溶液和多伦试剂为通常用于测试糖是否为还原糖的温和氧化剂。还原糖的实例包括 但不限于甘油醛(90. 08Da)、阿拉伯糖(150. 13Da)、木糖(150. 13Da)、核糖(150. 13)、 葡萄糖(180. 16Da)、果糖(180. 16Da)、半乳糖(180. 16Da)、麦芽糖(342.30Da)和乳糖 (342. 30)。其它的还原糖可包括具有醛基或者能够通过异构现象在溶液中形成醛基的醛糖 和酮糖、或者具有不键合于另一个分子的异头碳的糖、或者与贝内迪克特溶液、费林溶液和 多伦试剂中的一种或多种反应的糖。
[0030] 局部应用的非还原糖不参与糖化反应或者在皮质层的环境中,在很大程度上不参 与。因此,即使蔗糖和海藻糖(非还原糖)具有与麦芽糖相同的质量(342.30Da),麦芽糖 为优选的,因为其呈现优良的交联活性。就大小而言,较小的分子与较大的相比为优先的, 因为较小的分子往往比较大的分子在角质层下穿透更快。因此,就大小而言,甘油醛、阿拉 伯糖、木糖、核糖、葡萄糖、果糖和半乳糖(全部低于250Da)与麦芽糖、海藻糖和乳糖(全 部超过250Da)相比为优选的。此外,果糖和半乳糖与葡萄糖相比为优选的,由于它们具有 显著更大的交联活性。
[0031] 本发明的组合物可包含一种或多种还原糖,按其分散在其中的组合物重量计,其 总浓度在约〇. 5%-约20%的范围内,1%-15%为优选的,5%- 15%为更优选的,和5%-10%为 仍然更优选的。有用的还原糖掺混物为市售可得到的。一个实例为得自DSMNutritional Products,LLC的糖异构化物(INCI名;商品名=Pentavitin?),并且作为皮肤水化活性物 质,在北美由Centerchem,Inc.上市销售,此时以1-5%浓度使用。Pentavitin?为100%植 物来源的。在局部应用于皮肤时,Pentavitin?据报道键合于存在于皮肤角蛋白中的赖氨 酸的游离氨基。因为约50%的Pentavitin?为还原糖,我们已经发现,当以约1%-40%的浓 度使用时,Pentavitin?可用于构建毛发结构和直径。
[0032] 糖基受体包括一种或多种脂类、氨基酸、肽和/或蛋白,当它们在皮质层中时可用 于参与共价键合。糖基受体可为皮质层天然的,和/或可通过本发明的组合物供给皮质层。 当糖基受体存在于本发明的组合物中时,它们的浓度按组合物的重量计可为约〇. 1%-约 40%,例如 0. 1%-10% 或 1-20% 或 5%-20% 或 10%-40% 或 20%-30%。a-氨基酸赖氨酸(146. 19 Da),为皮质层天然的糖基受体的一个实例,但是其也可包含在组合物中。在组合物中提供 的赖氨酸能够穿透皮质层。一旦在皮质层内,赖氨酸可起糖基受体的作用,或者其可与天然 角蛋白反应。任何一种反应往往在皮质层内构建结构。包含约〇. 1%-约5. 0%赖氨酸的本 发明实施方案为优选的。可在本发明的组合物中提供的其它优选的糖基受体包括蔬菜和谷 物蛋白和氨基酸,例如来自小麦、玉米、大豆和昆诺阿藜。
[0033] 当局部应用时能够进入皮质层并通过非糖化的手段参与共价键形成和交联的 成分,可用于本发明的各种实施方案。只要成分不是对毛发有害或者不利于本发明的目 的,则认为这样的成分
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