盐酸哌甲酯速溶膜及其制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药制剂技术领域，具体涉及盐酸哌甲酯速溶膜及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 盐酸哌醋甲醋（Methylphenidate Hydrochloride)为中枢兴奋药，能提高精神活 动，促使思路敏捷、精神振作，解除疲劳，毒副作用小。
[0003] 目前临床上使用的盐酸哌醋甲酯为普通片剂、粉针剂。起效慢，给药不方便，尤其 是在无水的条件下，患者无法服用。
[0004] 速溶膜是近年来发展迅速的一种新剂型。本品不仅具有迅速被口腔粘膜吸收，从 而达到快速起效的特点，还可以避免口服给药所致的肝脏首过效应，同时避免受胃肠道微 环境影响。口内速溶薄膜制剂可以用于被动给药，口服不需要水，特别适用于战士快速服 药。
[0005] 盐酸哌醋甲酯已收载于2005版中国药典，我国已批准了原料、普通片剂生产，目 前对于研制口内速溶薄膜制剂的药厂很少，国内的药厂还没有相关的药物产品和研发公 司，本品的研制成功可向患者提供一个安全、高效、低毒、服用方便的中枢兴奋药。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的在于公开了盐酸哌甲酯速溶膜的制备方法。
[0007] 本发明的第二个目的在于公开了由上述制备方法制备所得的盐酸哌甲酯速溶膜。
[0008] 本发明的目的是通过以下技术方案实现的：
[0009] 一种盐酸哌甲酯速溶膜的制备方法，包括下述步骤：
[0010] (1)、按每1000片盐酸哌甲酯速溶膜含30g成膜材料羟丙甲纤维素-E15、30g聚乙 二醇400 (PEG-400)、Ilg盐酸哌甲酯、0. 75g微晶纤维素和2. 50g低取代羟丙基纤维素的量 称取原料；
[0011] (2)、将30g成膜材料羟丙甲纤维素-E15(HPMC-E15)加入到温度为50°C、体积为 500ml的纯化水中，缓慢搅拌使均匀分散，静置至充分溶胀，并完全冷却溶解；
[0012] (3)、向步骤（1)的溶液中再依次加入30g聚乙二醇400 (PEG-400)、Ilg盐酸哌甲 酯，超声，使药物充分溶解，最后加入〇. 75g微晶纤维素（MCC)、2. 50g低取代羟丙基纤维素 (L-HPC)，充分搅拌使其均匀分散，待体系均匀后采用真空脱去气泡，然后于涂膜机100 μ m 厚度涂膜，即得盐酸哌甲酯速溶膜。
[0013] 由上述技术方案所述的制备方法制备所得的盐酸哌甲酯速溶膜。
[0014] 上述技术方案所述的盐酸哌甲酯速溶膜，其中，所述盐酸哌甲酯速溶膜的规格为 2cmX 2cm〇
[0015] 本发明具有以下有益效果：
[0016] (1)、本发明方法制备所得的盐酸哌甲酯速溶膜制剂，不仅具有迅速被口腔粘膜吸 收，从而达到快速起效的特点，还可以避免口服给药所致的肝脏首过效应，同时避免受胃肠 道微环境影响。
[0017] (2)、本发明方法制备所得的盐酸哌甲酯速溶膜制剂，可以用于被动给药，口服不 需要水，特别适用于战士快速服药。
[0018] (3)、本发明方法制备所得的盐酸哌甲酯速溶膜制剂，不与其他的药物、食物和饮 料等发生互相作用，为临床用药提供了简单和有效的选择。
【附图说明】：
[0019] 1、图1为盐酸哌甲酯速溶膜的体外释放度曲线，其中η = 6。
【具体实施方式】：
[0020] 为使本发明的技术方案便于理解，以下结合具体实施例对本发明一种盐酸哌甲酯 速溶膜及其制备方法作进一步的说明。
[0021] 实施例1 :盐酸哌甲酯谏溶腊的制各方法:
[0022] -、制剂处方组成：
[0023] 按照表1中各物质的含量称取原料：
[0024] 表1制剂处方
[0025]
【主权项】
1. 一种盐酸哌甲酯速溶膜的制备方法，包括下述步骤： (1) 、按每1000片盐酸哌甲酯速溶膜含30g成膜材料羟丙甲纤维素-E15、30g聚乙二醇 400 (PEG-400)、IIg盐酸哌甲酯、0. 75g微晶纤维素和2. 50g低取代羟丙基纤维素的量称取 原料； (2) 、将30g成膜材料羟丙甲纤维素-E15 (HPMC-E15)加入到温度为50°C、体积为500ml 的纯化水中，缓慢搅拌使均匀分散，静置至充分溶胀，并完全冷却溶解； (3) 、向步骤（1)的溶液中再依次加入30g聚乙二醇400(PEG-400)、llg盐酸哌甲酯， 超声，使药物充分溶解，最后加入〇. 75g微晶纤维素（MCC)、2. 50g低取代羟丙基纤维素 (L-HPC)，充分搅拌使其均匀分散，待体系均匀后采用真空脱去气泡，然后于涂膜机100 μ m 厚度涂膜，即得盐酸哌甲酯速溶膜。
2. -种由权利要求1所述的制备方法制备所得的盐酸哌甲酯速溶膜。
3. 根据权利要求2所述的盐酸哌甲酯速溶膜，其特征在于：所述盐酸哌甲酯速溶膜的 规格为2cmX2cm。
【专利摘要】本发明盐酸哌甲酯速溶膜及其制备方法，包括下述步骤：将30g成膜材料羟丙甲纤维素-E15加入到温度为50℃、体积为500ml的纯化水中，缓慢搅拌使均匀分散，静置至充分溶胀，并完全冷却溶解；再依次加入30g聚乙二醇400、11g盐酸哌甲酯，超声，使药物充分溶解，最后加入0.75g微晶纤维素、2.50g低取代羟丙基纤维素，充分搅拌使其均匀分散，待体系均匀后采用静置法脱去气泡，然后于涂膜机100μm厚度涂膜，即得盐酸哌甲酯速溶膜。本发明方法制备所得的盐酸哌甲酯速溶膜具有能迅速被口腔粘膜吸收，从而快速起效；还可以避免口服给药所致的肝脏首过效应，同时避免受胃肠道微环境影响的优点。
【IPC分类】A61K9-70, A61K31-4458, A61P25-28
【公开号】CN104706625
【申请号】CN201510119169
【发明人】韩晋, 袁海龙, 张利红, 张诗龙, 周燕萍, 申宝德, 徐平华, 沈成英, 张木子荷, 周旭
【申请人】中国人民解放军第三0二医院
【公开日】2015年6月17日
【申请日】2015年3月18日