过氧化物稳定的口腔护理组合物的制作方法
【专利说明】过氧化物稳定的口腔护理组合物
[0001] 背景 包含过氧化物的洁齿剂制剂是已知的并用于清洁和美白牙齿。过氧化物可以漂白牙 齿，去除牙斑，并杀死致龋菌。然而，过氧化物化合物是高反应性的，因此难以配制。此外， 过氧化氢可自发分解形成氧气（O2)和水，所以在存储时，洁齿剂容器可能会膨胀、破裂或泄 漏，而剩余的制剂不会有足够的过氧化物剩下以有效地清洁和美白牙齿。一些制剂最初包 括非常高水平的过氧化物，其随着时间的推移分解，使得递送到应用中的过氧化物的精确 量是可变化的并在很大程度上取决于洁齿剂已贮存了多长的时间和在什么样的条件下贮 存。
[0002] 过氧化物可作为过氧化氢或作为结合的过氧化氢源存在。结合的过氧化氢源包括 PVP-H2O2复合物、过氧化脲、过氧化钙和过碳酸钠。
[0003] 过氧化氢和这样的结合的过氧化氢源由于它们与口腔护理产品中发现的许多常 见成分，特别是水和研磨剂的反应性，是对配制成稳定的洁齿剂产品的挑战。本领域已知过 氧化物稳定性可通过降低制剂PH而改善。然而，在设计以日常使用的牙膏中，降低pH低于 5. 5或甚至低于在刷牙期间当用于水溶液时最佳的最小阈值pH 6可导致对牙釉质有害的 侵蚀。
[0004] 单相美白洁齿剂组合物描述于例如申请人的较早的W0-A-2012/102750、 W0-A-2011/079167 和 W0-A-2007/037961，和 US-A-2006/0062744 中，其内容通过引用结合 到本文中。那些组合物不是酸性的并包含稳定组合物中的过氧化氢的PVP-H2O 2复合物，所 述组合物具有低水含量或是基本上无水的。通过暴露于水性环境，如在口腔中，PVP-H2O 2分 解成单个的物质（PVP聚合物和H2O2)。PVP-H2O 2复合物通常包含约80%重量的聚乙烯吡咯烷 酮和20%重量的H2O2。在W0-A-2012/102750中也已经证实，仔细地选择钙研磨剂和特定分 子量的环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物也可用来改善洁齿剂中结合的过氧化氢的稳定性。
[0005] 然而，已知的包含过氧化物的美白洁齿剂组合物可在出售或用户使用之前由于贮 存所致而出现不可接受的水平的过氧化物分解并丧失美白功效。
[0006] 因此需要改进的含过氧化物的美白口腔护理组合物，例如洁齿剂组合物，其显示 过氧化物的改进的美容稳定性，因而对于长期贮存来说在化学上是稳定的并适合消费者的 日常使用，而不明显损失美白功效。
[0007] 此外，当配制口腔护理组合物，例如洁齿剂组合物时，重要的是制剂具有物理稳定 性且在出售或用户使用之前不至于由于贮存所致而逐渐分离成固相和液相。一些已知的包 含过氧化物的美白洁齿剂组合物可呈现显著水平的相分离，这是用户不能接受的。
[0008] 因此存在对改进的含过氧化物的美白口腔护理组合物，例如单相洁齿剂组合物的 进一步的需求，所述组合物显示组合物的改进的美容相稳定性，因而对于长期贮存来说在 物理上是稳定的，并适合消费者的日常使用，而没有单相的显著破坏。
[0009] 概沭 本发明至少部分地旨在满足这些需求任一种或两种。
[0010] 本发明还旨在提供一种单相美白口腔护理组合物，其呈现过氧化物的美容化学稳 定性和组合物的物理稳定性，并因此对于长期贮存是化学和物理稳定的并适合消费者的日 常使用，并且仍可有效地清洁和美白牙齿。
[0011] 本发明还旨在提供单相美白口腔护理组合物，其在使用期间呈现可接受的pH，例 如大于PH 6，和足够低的粘度以便可被消费者挤出和在生产期间可被泵送。
[0012] 因此，本发明提供一种口腔护理组合物，其包含：（i)包含与过氧化氢复合的交联 聚乙烯吡咯烷酮的美白复合物的过氧化物美白剂，（ii)基于组合物重量的从0.05 Wt %-5 wt %的量的酸式焦磷酸钠（Na2H2P2O7),和（iii)基于组合物重量的少于3 wt %的水。
[0013] 任选地，酸式焦磷酸钠（Na2H2P2O 7)以基于组合物重量的从0.1 wt %_5 wt %，更任 选地以基于组合物重量的从0.1 Wt %-3 Wt %的量存在。
[0014] 任选地，与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮的美白复合物以基于组合物重量 的从3 wt %_15 wt %，更任选地从5 wt %_12 wt %的量存在。
[0015] 任选地，美白复合物包含基于美白复合物重量的10-30 wt%的过氧化氢和5-15 wt%的总氮。任选地，过氧化氢的总量是基于组合物重量的从0. 5 wt%-3 wt%。
[0016] 任选地，所述组合物还包含选自焦磷酸四钠和三聚磷酸钠或其混合物的牙垢控制 剂。进一步任选地，牙垢控制剂包含基于组合物重量的从1-2 wt%的焦磷酸四钠。
[0017] 任选地，所述组合物还包含研磨剂，其选自煅烧氧化铝、二氧化硅、氧化锆、焦磷酸 钙、磷酸二钙和沉淀碳酸钙的至少一种，或其两种或更多种的任何混合物。典型地，研磨剂 以基于组合物重量的从5 wt %-40 wt %的量存在。任选地，研磨剂是焦磷酸钙，其以基于 组合物重量的从12 wt %-37 wt %的量存在。
[0018] 在一些实施方案中，所述组合物还包含至少一种选自甘油和丙二醇，或其混合物 的保湿剂。任选地，至少一种保湿剂以基于组合物重量的从25 wt %-60 wt %，更任选地以 基于组合物重量的从25 wt %-45 wt %的量存在。在一些实施方案中，所述组合物包含基 于组合物重量的从15 wt %-30 wt %的量的丙二醇。在一些实施方案中，所述组合物包含 基于组合物重量的从5 wt %-20 wt %的量的甘油。
[0019] 在一些实施方案中，所述组合物还包含平均分子量大于5000 Da的环氧乙烷、环氧 丙烷嵌段共聚物，基本上不含平均分子量少于5000 Da的环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物。 典型地，环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物包含（环氧乙烷）x-(环氧丙烷） y，其中X是80-150 的整数和y是30-80的整数。任选地，环氧乙烷、环氧丙烷嵌段共聚物以基于组合物重量的 从5 wt %-12 wt %的量存在。
[0020] 在一些实施方案中，所述组合物还包含平均分子量400-800 Da的聚乙二醇。任选 地，聚乙二醇以基于组合物重量的从5 wt %-15 wt %的量存在。
[0021] 任选地，所述组合物还包含选自交联聚乙烯吡咯烷酮和热解二氧化硅或其混合物 的增稠剂。典型地，增稠剂以基于组合物重量的从I Wt %_5 wt %的量存在。
[0022] 任选地，所述组合物包含基于组合物重量的少于I wt%的水。
[0023] 任选地，所述组合物是单相组合物。
[0024] 在一些实施方案中，所述组合物还包含基于组合物重量的从0. 5-3 wt%的量的阴 离子表面活性剂。
[0025] 在本发明的优选的实施方案中，口腔护理组合物在长期贮存期间是化学和物理稳 定的并仍可有效地清洁和美白牙齿，在组合物的生产和使用期间具有良好的美容稳定性。
[0026] 本发明人意外地发现酸式焦磷酸钠（Na2H2P2O7)，另外称为SAPP或焦磷酸二钠，可 增加洁齿剂、特别是无水洁齿剂、最特别是单相洁齿剂中化学过氧化物稳定性和物理相稳 定性二者，所述洁齿剂包含美白复合物形式的过氧化物美白剂。可以控制酸式焦磷酸钠 (Na 2H2P2O7)的量，以便当用于水溶液刷牙时不过度降低组合物的pH，以及不过度增加洁齿 剂的粘度，以致使得它难以从包装如管中挤出或在生产期间难以泵送。
[0027] 本发明还提供一种美白牙齿的方法，其包括将本发明的组合物应用于哺乳动物牙 齿的表面。
[0028] 本发明的进一步实施方案将从详细的描述和实施例变得显而易见。
[0029] 详细描沐 如贯穿本文所用的，范围被用作描述在该范围内的每一个和各个值的速记。可选择在 该范围内的任何值作为该范围的端值。
[0030] 在一些实施方案中，本发明提供一种口腔护理组合物，其包含：（i)包含与过氧化 氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮的美白复合物的过氧化物美白剂，（ii)基于组合物重量的 从0.05 wt %-5 wt %的量的酸式焦磷酸钠（Na2H2P2O7),和（iii)基于组合物重量的少于3 Wt %的水。
[0031] 口腔护理组合物通常地是单相组合物，例如牙膏。
[0032] 在口腔护理组合物中，美白剂包含用作结合的过氧化氢源的过氧化物美白复合 物，特别是PVP-H 2O2复合物。
[0033] 在一些实施方案中，与过氧化氢复合的交联聚乙烯吡咯烷酮以基于组合物重量的 从3 wt %-15 wt %，通常地5 wt %-12 wt %的量存在。
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