一种氨苄西林颗粒及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于兽药制药技术领域，具体涉及氨苄西林颗粒制剂及其制备方法。
【背景技术】
[0002] 氨苄西林（英文名：Ampicillin)，别名：氨苄青霉素，安比西林。本品为白色结晶 性粉末；味微苦。本品在水中微溶，在氯仿、乙醇、乙醚或不挥发油中不溶；在稀酸溶液或稀 碱溶液中溶解。为半合成的广谱青霉素，其游离酸含3分子结晶水。
[0003] 对革兰阴性菌，如伤寒杆菌、大肠杆菌等有效但易产生耐药。对革兰阳性菌作用与 青霉素G近似，对绿色链球菌和肠球菌的作用较优，对其他菌的作用较差。对耐青霉素G的 金葡菌无效。用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎 等。
[0004] 目前，在中国兽药市场上，以氨苄西林为基础原料做出的兽药制剂有：氨苄西林可 溶性粉、氨苄西林钠可溶性粉、注射用氨苄西林钠、氨苄西林混悬注射液、复方氨苄西林片、 复方氨苄西林粉，并相应的兽药质量标准，而针对氨苄西林颗粒的研宄，仅仅在人药方面有 相关报道，由于动物的生理特点与人类有较大差别，直接将人药的氨苄西林颗粒用于动物， 会造成动物较大的生理伤害，同时存在极大的不安全因素。
【发明内容】
[0005] 本发明要解决的技术问题是提供一种兽用的氨苄西林颗粒的配方，同时提供一种 兽药氨苄西林颗粒的生产方法，其制备方法简单、效果较好、生物利用度高，适合畜禽使用。
[0006] 为实现上述目的，本发明可采取下述技术方案：
[0007] 本发明所述的一种氨苄西林颗粒及制备方法，其特征为含有稳定剂、缓释剂、崩解 剂、矫味剂、填充剂、湿润剂、包衣剂的成分组成。
[0008] 所述的一种氨节西林颗粒，其投料量按重量比包括：氨节西林5 % -20 %、 0 -环糊精（0 -CD) 5 % -20 %、PEG-2000 (聚乙二醇-2000) 1 % -5 %、PEG-8000(聚乙 二醇-8000) 1 % -5 %、乙基香兰素0. 1% -2 %、乙基麦芽酚0. 1% -2%、羧丙甲纤维素 (HPMC)O. 2% -2%、木糖醇10% -40%、葡萄糖10% -40%、氢化大豆油0? 5% -3%，吐 温-8〇om
[0009] 本发明同时提供一种上述氨苄西林颗粒的制备工艺，其步骤如下：将处方中的 PEG-2000、PEG-8000、乙基香兰素、乙基麦芽酚、木糖醇、葡萄糖、乳糖分别粉碎、过筛后，备 用；将羧丙甲纤维素溶于水中，制成1%羧丙甲纤维素溶液，备用；氢化大豆油与吐温-80 置于胶体磨中，混匀后，高速研磨lOmin，制成40%乳浊液（包衣剂），备用；将氨苄西林、 0-环糊精、PEG-2000、PEG-8000、乙基香兰素、乙基麦芽酚、木糖醇、葡萄糖，置于混合机中 混合均匀，加入羧丙甲纤维素溶液，制成软材，在旋转制粒机中制成湿颗粒，将湿颗粒放入 带喷头的流化床沸腾干燥机中，设置40-60°C进行干燥，干燥后，在喷头处将包衣剂喷出，在 颗粒表面包裹一层包衣剂，继续烘干后，即可。
[0010] 本发明提供的一种氨苄西林颗粒及其制备方法，其优点有：使用了现有新设备、新 工艺，改进了现有传统生产工艺，使生产过程更加高效、快捷；生产效率提高，能耗减少；其 制成的颗粒外表均匀一致，呈圆形或椭圆形；含有适量的香味剂和甜味剂（乙基香兰素、乙 基麦芽酚、木糖醇），口感良好，针对味觉灵敏的动物（如猪、羊）或嗅觉灵敏的动物（如犬、 猪、鸡）；其表面带有的包衣剂（氢化大豆油），其有一定粘性，拌入动物饲料时（颗粒状或 粉末状饲料），都更容易搅拌均匀，适合动物使用。
【具体实施方式】
[0011] 下面的实施案例是对本
【发明内容】
进一步说明。
[0012] 实施例I5% (g/g)氨苄西林颗粒及其制备方法
[0013] 氨苄西林 5g、0 -环糊精 5g、PEG-20002. 5g、PEG-80002g、乙基香兰素 0? 2g、乙基 麦芽酚0. 3g、羧丙甲纤维素lg、木糖醇34g、葡萄糖40g、氢化大豆油lg，吐温-801g。
[0014] 制备工艺：
[0015] ①将处方中的PEG-2000、PEG-8000、乙基香兰素、乙基麦芽酚、木糖醇、葡萄糖分别 粉碎、过筛（五号药典筛）后，备用；
[0016] ②将羧丙甲纤维素溶于水中，制成1%羧丙甲纤维素溶液，备用；
[0017] ③大豆油与吐温-80置于胶体磨中，混匀后，高速研磨lOmin，制成40%乳浊液 (包衣剂），备用；
[0018] ④将氨苄西林、0 -环糊精、PEG-2000、PEG-8000、乙基香兰素、乙基麦芽酚、木糖 醇、葡萄糖，置于混合机中混合均匀，加入羧丙甲纤维素溶液，制成软材；
[0019] ⑤在旋转制粒机中制成湿颗粒，将湿颗粒放入料仓顶部带喷头的流化床沸腾干燥 机中，设置40-60°C进行干燥，干燥后，停止加热；
[0020] ⑥从料仓顶部喷头处将包衣剂喷出，在颗粒表面包裹一层包衣剂，其包衣机厚度 为0.l-6mm，利用仓内余热继续烘干；
[0021] ⑦收集颗粒，进行分装、包装，即可。
[0022] 实施例2 10% (g/g)氨苄西林颗粒及其制备方法
[0023] 氨苄西林 10g、0 -环糊精 10g、PEG-20003g、PEG-80002. 5g、乙基香兰素 0? 3g、乙 基麦芽酚〇. 2g、羧丙甲纤维素lg、木糖醇30g、葡萄糖40g、氢化大豆油I. 5g，吐温-801. 5g。
[0024] 制备工艺：
[0025] ①将处方中的PEG-2000、PEG-8000、乙基香兰素、乙基麦芽酚、木糖醇、葡萄糖分别 粉碎、过筛（五号药典筛）后，备用；
[0026] ②将羧丙甲纤维素溶于水中，制成1%羧丙甲纤维素溶液，备用；
[0027] ③大豆油与吐温-80置于胶体磨中，混匀后，高速研磨lOmin，制成40%乳浊液 (包衣剂），备用；
[0028] ④将氨苄西林、0 -环糊精、PEG-2000、PEG-8000、乙基香兰素、乙基麦芽酚、木糖 醇、葡萄糖，置于混合机中混合均匀，加入羧丙甲纤维素溶液，制成软材；
[0029] ⑤在旋转制粒机中制成湿颗粒，将湿颗粒放入料仓顶部带喷头的流化床沸腾干燥 机中，设置40-60°C进行干燥，干燥后，停止加热；
[0030] ⑥从料仓顶部喷头处将包衣剂喷出，在颗粒表面包裹一层包衣剂，其包衣机厚度 为0.l-6mm，利用仓内余热继续烘干；
[0031] ⑦收集颗粒，进行分装、包装，即可。
[0032] 实施例3 20% (g/g)氨苄西林颗粒及其制备方法
[0033]氨苄西林 20g、0-环糊精 20g、PEG-20002g、PEG-80002. 5g、乙基香兰素 0.lg、乙 基麦芽酚〇. 4g、羧丙甲纤维素lg、木糖醇25g、葡萄糖25g、氢化大豆油2g，吐温-802g。
[0034] 制备工艺：
[0035] ①将处方中的PEG-2000、PEG-8000、乙基香兰素、乙基麦芽酚、木糖醇、葡萄糖分别 粉碎、过筛（五号药典筛）后，备用；
[0036] ②将羧丙甲纤维素溶于水中，制成1%羧丙甲纤维素溶液，备用；
[0037] ③大豆油与