一种复方盐酸普鲁卡因胶囊的生产方法
【技术领域】
[0001] 本发明属于医药制剂领域，具体设及一种复方盐酸普鲁卡因胶囊的生产方法。
【背景技术】
[0002] 局部麻醉药盐酸普鲁卡因是国内外广泛应用的临床药物之一，被收入中、美、英、 日、德、法、意、瑞等国药典。
[0003] 盐酸普鲁卡因因属醋类局麻药，能暂时阻断神经纤维的传导而具有麻醉作用，本 品对皮肤、粘膜穿透力弱，不适于表面麻醉。本品弥散性和通透性差，其盐酸盐的结合形式 在组织中释放出游离碱而发挥局部麻醉作用。本品对中枢神经系统常量抑制，过量兴奋。首 先引起镇静、头昏、痛阔提高，继而引起眩晕、定向障碍、共济失调，中枢抑制继续加深，出现 直觉迟纯、意识模糊、进而进入昏迷状态。剂量继续增大，可出现肌肉震颤、烦躁不安和惊厥 等中枢兴奋的中毒症状。本品小剂量有兴奋交感神经的作用，使屯、率加快、血压上升，剂量 加大，由于屯、肌抑制，外周血管扩张、神经节轻度阻断而血压下降，屯、率增快。本品抑制突触 前膜乙酷胆碱释放，产生一定的神经肌肉阻断，可增强非去极化肌松药的作用，并直接抑制 平滑肌，可解除平滑肌疫李。
[0004] 盐酸普鲁卡因、维生素B6、肌醇、谷氨酸、淀粉、苯甲酸、憐酸二氨钟、偏亚硫酸钟和 滑石粉制成用于缓解神经官能症、更年期综合症W及脑动脉硬化所致的症状。用于神经衰 弱、神经衰弱综合征及植物神经素乱，如失眠、疲劳、焦虑；脑动脉硬化引起的头痛、记忆力 减退、注意力不集中、反应迟纯及更年期的屯、惇等。传统复方盐酸普鲁卡因的制备过程一般 为：将盐酸普鲁卡因、谷氨酸、偏亚硫酸钟、苯甲酸、憐酸二氨钟分别粉碎过筛，再将盐酸普 鲁卡因、谷氨酸、偏亚硫酸钟、苯甲酸、憐酸二氨钟、维生素B6、肌醇、淀粉用高效湿法造粒机 加纯化水制软材，制粒、干燥，总混。但传统制备方法中存在刺鼻难闻的气味，且充填过程中 颗粒流动性较差、药物的溶出度也低。
【发明内容】
[0005] 本发明的目的在于克服现有技术的缺点，提供一种复方盐酸普鲁卡因胶囊的生产 方法。
[0006] 本发明的目的通过W下技术方案来实现：一种复方盐酸普鲁卡因胶囊的生产方 法，所述复方盐酸普鲁卡因胶囊由盐酸普鲁卡因、维生素B6、肌醇、谷氨酸、淀粉、苯甲酸、憐 酸二氨钟、偏亚硫酸钟和滑石粉制成，它包括W下步骤：
[0007] S1.称量：按配方比例称取各原料，备用；所述配方比例如下：憐酸二氨钟0. 1~ 0. 5重量份、盐酸普鲁卡因50~70重量份、维生素B6 15~25重量份、肌醇8~15重量 份、谷氨酸10~25重量份、淀粉30~40重量份、苯甲酸2~7重量份、偏亚硫酸钟1~5 重量份、滑石粉2~10重量份；
[0008] S2.粉碎：将盐酸普鲁卡因、谷氨酸和淀粉揽拌混合均匀，用粉碎机将混合物粉碎 成细粉并过60~100目筛，得细粉A;将偏亚硫酸钟、滑石粉和苯甲酸揽拌混合均匀，用粉 碎机将混合物粉碎成细粉并过60~100目筛，得细粉B;
[0009]S3.配制粘合剂：将憐酸二氨钟加纯化水溶解，至憐酸二氨钟溶液的浓度为1~ 5% ;
[0010]S4.制湿粒：将细粉A与维生素B6、肌醇依次投入高效湿法制粒机中预混合2~ 5min，将步骤S3配制的粘合剂加入预混的粉中，继续揽拌3~7min，用制粒机制成湿颗粒；
[0011] S5.干燥：将湿颗粒进行干燥，控制干燥溫度为55~65°C，至干颗粒含水量 《2% ;
[0012]S6.总混：将干颗粒与细粉B投入混合机中进行总混，设置混合机的转速为6~ lOrad/min，混合时间为15~25min;
[0013]S7.后处理：将总混后的颗粒进行填充、泡罩、外包装，得复方盐酸普鲁卡因胶囊。
[0014] 进一步地，步骤S1中所述配方比例如下：憐酸二氨钟0. 3重量份、盐酸普鲁卡因 60重量份、维生素B618重量份、肌醇12重量份、谷氨酸18重量份、淀粉35. 1重量份、苯甲 酸3. 6重量份、偏亚硫酸钟3重量份、滑石粉6. 72重量份。
[0015]进一步地，步骤S6中所述总混是在总混室中进行的，总混室的溫度《26°C，相对 湿度《80%。
[0016] 本发明具有W下优点：
[0017] 经研究发现刺鼻难闻的气味是由于偏亚硫酸钟、苯甲酸在制软材过程中与憐酸二 氨钟发生反应，产生了二氧化硫气体。本发明将盐酸普鲁卡因、谷氨酸和淀粉预混后粉碎 过筛，将偏亚硫酸钟、滑石粉和苯甲酸预混后粉碎过筛；将憐酸二氨钟用纯化水溶解作粘合 剂，再将盐酸普鲁卡因、维生素B6、肌醇、谷氨酸、淀粉用高效湿法造粒机制软材，摇摆式制 粒机制粒、烘干，总混时加入偏亚硫酸钟、苯甲酸和滑石粉，因此在生产的过程中无刺激难 闻的气味，且制备的颗粒流动性、溶出度好、填充顺利、生产工艺更加稳定，本发明方法操作 简单、制备方便、成本低、适用于工业化大规模生产。
【具体实施方式】
[0018] 下面结合实施例对本发明做进一步的描述，本发明的保护范围不局限于W下所 述。
[0019] 实施例1 : 一种复方盐酸普鲁卡因胶囊的生产方法，所述复方盐酸普鲁卡因胶囊 由盐酸普鲁卡因、维生素B6、肌醇、谷氨酸、淀粉、苯甲酸、憐酸二氨钟、偏亚硫酸钟和滑石粉 制成，它包括W下步骤：
[0020] S1.称量：按配方比例称取各原料，备用；所述配方比例如下：憐酸二氨钟0. 1重 量份、盐酸普鲁卡因50重量份、维生素B615重量份、肌醇8重量份、谷氨酸10重量份、淀粉 30重量份、苯甲酸2重量份、偏亚硫酸钟1重量份、滑石粉2重量份；
[0021]S2.粉碎：将盐酸普鲁卡因、谷氨酸和淀粉揽拌混合均匀，用粉碎机将混合物粉碎 成细粉并过60目筛，得细粉A;将偏亚硫酸钟、滑石粉和苯甲酸揽拌混合均匀，用粉碎机将 混合物粉碎成细粉并过60目筛，得细粉B;
[0022] S3.配制粘合剂：将憐酸二氨钟加纯化水溶解，至憐酸二氨钟溶液的浓度为1% ;
[0023]S4.制湿粒：将细粉A与维生素B6、肌醇依次投入高效湿法制粒机中预混合2min， 将步骤S3配制的粘合剂加入预混的粉中，继续揽拌3min，用制粒机制成湿颗粒；
[0024] S5.干燥：将湿颗粒进行干燥，控制干燥溫度为55°C，至干颗粒含水量《2%;
[00巧]S6.总混：将干颗粒与细粉B投入混合机中进行总混，设置混合机的转速为 化ad/min，混合时间为15min;总混是在总混室中进行的，总混室的溫度《26°C，相对湿度 《80%;
[0026]S7.后处理：将总混后的颗粒进行填充、泡罩、外包装，得复方盐酸普鲁卡因胶囊。
[0027]实施例2:-种复方盐酸普鲁卡因胶囊的生产方法，所述复方盐酸普鲁卡因胶囊 由盐酸普鲁卡因、维生素B6、肌醇、谷氨酸、淀粉、苯甲酸、憐酸二氨钟、偏亚硫酸钟和滑石粉 制成，它包括W下步骤：
[002引S1.称量：按配方比例称取各原料，备用；所述配方比例如下：憐酸二氨钟0. 5重 量份、盐酸普鲁卡因70重量份、维生素B625重量份、肌醇15重量份、谷氨酸25重量份、淀 粉40重量份、苯甲酸7重量份、偏亚硫酸钟5重量份、滑石粉10重量份；
[0029]S2.粉碎：将盐酸普鲁卡因、谷氨酸和淀粉揽拌混合均匀，用粉碎机将混合物粉碎 成细粉并过100目筛，得细粉A;将偏亚硫酸钟、滑石粉和苯甲酸揽拌混合均匀，用粉碎机将 混合物粉碎成细粉并过100目筛，得细粉B;
[0030]S3.配制粘合剂：将憐酸二氨