太白楤木总皂苷提取物的新用图
【专利说明】太白惚木总皂昔提取物的新用途
[0001] 本申请是申请日：2013年10月23日、【申请号】201310504888. 8、发明名称：太白惚 木总皂巧提取物的新用途的专利申请的分案申请。
技术领域
[0002] 本发明设及太白惚木总皂巧提取物的新用途。
【背景技术】
[0003] 五加科惚木属（AraliaLinnl)植物，全世界共有40余种，大多数分布于亚洲和 北美，我国广泛分布28种，其中20种可供药用。惚木属一些植物芽巷及嫩叶富含蛋白质、 氨基酸、维生素、粗纤维和胡萝h素等，是高档山野菜，素有"山菜之王"的美誉。目前对 惚木属植物研究主要是迂东惚木（A.schmi化iiPojark)、黄毛惚木（Araliadecaisneana Hance)、棘茎惚木（AraliaechinocaulisHand.Mazz)、太白惚木、白背叶惚木（Var.nuda 化kai)等。惚木（Araliachinensis)在我国分布广泛，太白惚木（Araliataibaiensis) 则为近年建立的惚木属一新种，特产于我国中西部秦己山区及其余脉，主要为陕西南部及 西部、甘肃兰州W东、四川川北及川东北、山西中条山及宁夏六盘山区，特别在陕西太白、周 至、户县、佛坪、留巧、凤县、宁强、南郑、略阳、勉县、洋县、宁陕、昨水、镇己、紫阳、安康、平 利、试皋、旬阳、合阳、华山W及甘肃愉中、天水，四川穆坪等地有丰富的野生资源。
[0004] 鉴于对惚木的皂巧成分已有较多报道，但对秦岭山脉产地的惚木及太白惚木则少 见研究，而且由于不同产地的同种惚木属植物的成分常存在较大差别，因此不能简单W惚 木属的功效来推论太白惚木的药效。
[00化]太白惚木（AraliataibaiensisL)亦称惚木白皮，飞天娱蚁屯。其性平、味甘、微 苦，具有驱风除湿、利水消肿、活血散疲、止痛、健脾的功效。民间常用于风湿性关节炎，肾炎 水肿，肝硬化腹水，急慢性肝炎，胃痛，淋虫，血崩，跌打损伤，痴肿等的治疗。现代研究亦表 明惚木根皮对肾炎、肝炎，类风湿性关节炎等均具有良好的防治效果。
[0006] 研究表明，惚木的根、茎、叶中含有多种化学成分，树皮含皂巧，可W水解成惚木皂 巧元，即齐墳果酸。同时还含有较质，胆碱和挥发油等。种子富含油脂，含量达26%。除此 之外，惚木根皮嫩芽含有天口冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、甘氨酸、丙氨酸、鄉氨酸、异 亮氨酸、亮氨酸、酪氨酸、苯丙氨酸、赖氨酸、组氨酸、精氨酸等多种氨基酸和人体所需的巧、 儘、铁、儀、铜、钻、错等多种微量元素。惚木中研究最多的是皂巧类成分。其巧元主要是齐 墳果酸（Oleanolicacid，I)和常春藤皂巧元化ederagenin，II)，它们经常在3位或28位 与糖连接形成巧。所连接的糖主要有D-葡萄糖、D-葡萄糖醒酸、k阿拉伯糖、D-半乳糖、 k鼠李糖和D-木糖及其衍生物。少数皂巧其葡萄糖醒酸的6位W甲醋形式存在。一般情 况下，常见葡萄糖醒酸与葡萄糖、半乳糖、阿拉伯糖等形成直链或支链糖链后与3 6-0H成 巧，和28位簇基成醋巧的多为葡萄糖。
[0007] 太白惚木具有保肝、降血糖等多种药理作用。目前太白惚木的文献报道较多，如： 郭东艳，等，太白惚木不同部位皂巧类成分分析，《中药材》，2012年35卷第7期，比较太白惚 木不同部位的总皂巧含量，为太白惚木的利用提供参考，其报道的方法是采用紫外分光光 度法进行总皂巧含量测定，采用高效液相色谱法进行齐墳果酸含量测定。结果：太白惚木不 同部位定性鉴别均能检出竹节参皂巧Iva，根皮与茎皮中均可检出太白惚木皂巧TA-16 ;总 皂巧含量根皮、茎皮、叶子依次减小；游离齐墳果酸和总齐墳果酸含量根皮、茎皮、叶子依次 减小。结论：所建方法有助于进行太白惚木不同部位的皂巧类成分定性分析及定量研究， 为进一步完善太白惚木的药用标准及规范太白惚木资源的开发应用奠定基础。洪良健，惚 木和太白惚木中抗糖尿病皂巧成分的研究，第四军医大学硕±论文，2012年，通过综合运用 硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱、Se地adexLH-20柱色谱W及制备高效液相色谱等分离手段 从惚木根皮中分离得到了 10个化合物，从太白惚木根皮中分到5个化合物，通过化学方法 (包括酸水解、糖衍生等）和波谱解析（包括核磁共振谱、质谱等）鉴定了运15个化合物 的结构，均为=祗皂巧，对从太白惚木中分离到的5个皂巧开展了抗氧化、抗糖基化活性测 试，发现它们均表现出抗氧化和抗糖基化的活性，对该类皂巧抗糖尿病构效关系进行分析， 得到了较为明确的结论，惚木和太白惚木总皂巧的抗糖尿病作用可能是皂巧单体通过运些 不同作用机制协同产生的。郭东艳，等，太白惚木抗肝损伤药效物质基础的初步研究，医 学研究杂志，2012年41卷第10期，采用经典的系统溶剂法（极性由小到大：石油酸-氯 仿-乙酸乙醋-正下醇）依次对太白惚木提取液进行萃取，将各提取液分别灌胃给予四氯 化碳（CCI4)致急性肝损伤模型小鼠，检测血清及肝组织中丙氨酸氨基转移酶（ALT)、天冬 氨酸氨基转移酶（AST)、超氧化物歧化酶（SOD)的活性和丙二醒（MDA)、谷脫巧肤过氧化物 酶（GSH-Px)的水平，比较各部位的抗肝损伤作用；将筛选出的活性部位用大孔吸附树脂进 行分离纯化，不同浓度乙醇进行梯度洗脱，洗脱液分别灌胃给予肝损伤模型小鼠，检测血 清及肝组织中ALT、AST、SOD的活性和MDA、GSH-Px的水平，比较各洗脱部位的抗肝损伤作 用。结果与模型对照组比较，正下醇部位可明显降低CC14引起的ALT、AST、MDA升高，增 加肝组织中SOD的活性和GSH-Px的水平；70%乙醇洗脱的正下醇提取物可明显降低CC14 引起的ALT、AST、MDA升高，增加肝组织中SOD的活性和GSH-Px的水平，且洗脱液剂量与 保肝作用有明显的正相关性。结论太白惚木保肝作用的药效活性物质大多存在于70%乙醇 洗脱的正下醇部位，其抗肝损伤作用的活性成分可能与该部位主要成分皂巧类有关。郭东 艳，等，基于谱效相关的星点设计-效应面法优化太白惚木提取工艺，西北药学杂志，2012 年27卷第5期，W乙醇体积分数、溶媒比、提取时间为自变量，各指纹峰相对于太白惚木皂 巧TA-16的含量的加和为因变量，对自变量各水平进行多元线性回归及二项式拟合，用效 应面法优选最佳工艺，并对结果进行预测分析。结果太白惚木最佳提取工艺为：13倍量 70%乙醇，提取3次，每次60min，提取预测值与理论值偏差为-2. 16%，二项式拟合复 相关系数r= 0. 9131。结论星点设计-效应面法优化的太白惚木提取工艺方法简便，预 测性较高。郭东艳，等，太白惚木总皂巧纯化工艺研究，陕西中医学院学报，2009年32卷第 4期，采用大孔吸附树脂吸附法，W总皂巧为考察指标，研究树脂吸附容量、上样浓度、洗脱 溶媒及其用量等工艺条件。结果通过HPD300型大孔树脂吸附后，先用4BV的去离子水水 洗除杂，然后用2BV的70%的乙醇WlBV/h的速度洗脱，总皂巧纯度可达60. 08%。结论 此法能较好地分离纯化太白惚木总皂巧，是简便、可行的纯化方法。
[0008]目前尚无太白惚木用于防治关节炎方面的相关报道。
【发明内容】
[0009] 本发明的技术方案是提供了太白惚木的新用途。
[0010] 本发明提供了太白惚木总皂巧提取物在制备治疗关节炎的药物中的用途。
[0011] 进一步优选地，所述的药物是治疗佐剂性关节炎、骨关节炎、痛风性关节炎的药 物。
[0012] 其中，所述的提取物中总皂巧的含量为4.68% -83. 9%。
[0013] 其中，所述的提取物中含有惚木皂巧A
[0014]
[0015] 其中，所述的大白惚木来源于五加科惚木属植物太白惚木AraliataibaiensisL 的根皮。
[0016] 其中，所述的药物是由太白惚木总皂巧提取物为活性成分，加上药学上可接受的 辅料或辅助性成分制备而成的制剂。
[0017] 其中，所述的制剂是口服制剂。
[0018] 本发明还提供了该惚木皂巧A在制备治疗关节炎的药物中的用途。
[0019] 其中，所述的药物是治疗佐剂性关节炎、骨关节炎、痛风性关节炎的药物。
[0020] 本发明药物用于治疗佐剂性关节炎、骨关节炎、痛风性关节炎，药效明确。本发明 药物属于纯天然制剂，不经有机溶剂处理，安全可靠；毒性小，长期使用无不良反应；对各 种原因引起的关节炎均有预防和治疗作用。
【具体实施方式】
[0021] 实施例1本发明太白惚木提取物的制备
[0022] 取太白惚木AraliataibaiensisL的根皮，加12倍量的水煎煮提取两次，每次 0. 5-2小时，过滤减压