专利名称：含有2′－羟基苯基·乙基酮的口腔用组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及含有2′-羟基苯基·乙基酮的口腔用组合物。
口腔护理制剂中最常用的一种矫味剂是薄荷，此外，还有许多种用于给使用者产生多种不同薄荷香味的不同矫味剂成分，例如薄荷油、留兰香油和冬青油。冬青油是在世界范围内特别流行的一种矫味剂材料，常用于口腔护理制剂、特别是牙膏中。
常用于使所述口腔用组合物具有冬青香味的矫味剂分子一直仅用于具有基本上中性pH的牙膏、例如由本申请人以商标名“Close-up”上市的牙膏中。
众所周知，在牙膏的生产中，冬青矫味剂的主要成分水杨酸甲酯在碱性pH范围内是不稳定的。
这就出现了问题，因为一些更流行的口腔护理组合物是处于基本上碱性pH值的。例如，许多口腔护理消费品供应商均上市了碳酸氢盐牙膏，而该牙膏一直仅在基本上碱性的pH范围内生产。此外，当使用碳酸钙作为摩擦剂时，例如在正在发展和形成的市场中，制剂的一般pH也基本上是碱性的，通常高达10。
现有技术中也提到了作为矫味剂成分的冬青油。WO98/31242(Wrigley)公开了使用2′-羟基苯基·乙基酮作为主要的冬青成分水杨酸甲酯的替代品。但是，其中没有提到还可以使用2′-羟基苯基·乙基酮来克服作为冬青矫味成分的水杨酸甲酯在pH是碱性时的缺点。
本发明的目的是提供一种口腔用组合物，该组合物是稳定的、含有冬青矫味剂并且处于碱性pH。
因此，本发明提供了权利要求1所述的口腔用组合物。
2′-羟基苯基·乙基酮可以从Sigma-Aldrich Company Ltd.，The OldBrickyard，Gillingham，Dorset SP12 4XT，United Kingdom购买到。该化合物的合成可以参见Org.Synth.13，90(1933)。
本发明的一个重要特点是组合物的pH值是碱性的。也就是说，它不是中性的，或基本上是中性的，其范围从约7.5至约12。
在一个具体的实施方案中pH值大于7.5，优选大于8.5。
本发明的口腔用组合物通常含有0.0001至1％(重量)的2′-羟基苯基·乙基酮，优选0.001至0.75％、特别是0.1至0.2％(重量)。
另一方面，本发明涉及权利要求6所述的2′-羟基苯基·乙基酮的用途。
本发明的口腔用组合物通常含有本领域常用的其它成分，例如抗菌剂，例如三氯生、洗必太、铜、锌和亚锡盐例如柠檬酸锌、硫酸锌、甘氨酸锌、柠檬酸锌钠和焦磷酸亚锡、血根碱提取物、甲硝唑、季铵化合物，例如氯化十六烷基吡啶鎓；双胍，例如二葡萄糖酸洗必太、双辛氢啶、癸双辛胺啶、双胍啶；以及卤化的双酚化合物，例如2，2′亚甲基二-(4-氯-6-溴苯酚)；抗炎剂，例如布洛芬、氟比洛芬、阿司匹林、消炎痛等；抗龋剂，例如氟化钠和氟化亚锡、胺氟化物、单氟磷酸钠、三偏磷酸钠和酪蛋白；牙菌斑缓冲剂，例如脲、乳酸钙、甘油磷酸钙和聚丙烯酸锶；维生素，例如维生素A、C和E；植物提取物；脱敏剂，例如柠檬酸钾、氯化钾、酒石酸钾、碳酸氢钾、草酸钾、硝酸钾和锶盐；抗结石剂，例如碱金属焦磷酸盐、含有次磷酸盐的聚合物、有机膦酸盐和磷酸柠檬酸盐等；生物分子，例如细菌素、抗体、酶等；矫味剂，例如薄荷和留兰香油；其它蛋白质类物质例如胶原；防腐剂，例如对羟基苯甲酸甲酯；遮光剂，例如二氧化钛；着色剂，例如FD&C1号蓝，FD&C5号黄；pH调节剂，例如磷酸一钠、磷酸三钠、氢氧化钠、碳酸钠；甜味剂，例如糖精钠、天冬甜素；可药用载体，例如淀粉、蔗糖、水或水/乙醇系统等；表面活性剂，例如阴离子、非离子、阳离子和两性离子表面活性剂；颗粒摩擦材料，例如硅酸盐、氧化铝、碳酸钙、磷酸二钙、焦磷酸钙、羟磷灰石、三偏磷酸盐、不溶性六偏磷酸盐等，包括烧结的颗粒摩擦材料，其用量通常为口腔护理组合物的3至60％(重量)；湿润剂，例如甘油、山梨醇、丙二醇、木糖醇、乳糖醇等；粘合剂和增稠剂，例如羧甲基纤维素钠、黄原胶、阿拉伯胶等，以及合成的聚合物例如聚丙烯酸酯和羧乙烯基聚合物例如Carbopol；还可以包括可以促进活性成分例如抗菌剂转运的聚合物。所述聚合物的例子是聚乙烯基甲基醚与马来酸酐的共聚物以及其它类似的转运促进聚合物，例如DE-A-3,942,643(Colgate)中所描述的那些；用于缓冲口腔护理组合物的pH和离子强度的缓冲剂和盐；可以包含的其它选择性成分是，例如漂白剂，例如过氧化物如过氧二磷酸钾、泡腾系统例如碳酸氢钠/柠檬酸系统、颜色变化系统等。
还可以使用脂质体来改善活性成分的转运或稳定性。
口腔用组合物可以是本领域常见的任何形式，例如牙膏、凝胶、摩丝、气溶胶、香口胶、锭剂、粉剂、霜剂等，并且还可以配制成用于双隔室型分散器的体系。
用以下非限定性实施例举例说明本发明的具体实施方案实施例1重量百分比碳酸钙 40.00山梨醇 27.00水合二氧化硅2.00羧甲基纤维素钠 0.90十二烷基硫酸钠 2.00二氧化钛1.00单氟磷酸钠 0.80磷酸三钠0.50糖精钠 0.20含有2′-羟基苯基·乙基酮的矫味油1.20水24.40pH＝9.7实施例2重量百分比水合二氧化硅 18.50山梨醇45.00聚乙二醇 5.00羧甲基纤维素钠0.90十二烷基硫酸钠1.50二氧化钛 1.00碳酸氢钠 5.00氟化钠0.22糖精钠0.50含有2′-羟基苯基·乙基酮的矫味油 1.00水21.38pH＝9.权利要求
1.含有能够产生冬青香味的成分并且具有碱性pH值的口腔用组合物，其特征在于能够产生冬青香味的成分是2′-羟基苯基·乙基酮。
2.权利要求1所述的口腔用组合物，其特征在于其pH值大于7.5。
3.权利要求1所述的口腔用组合物，其特征在于其pH值大于8.5。
4.权利要求1至3中任意一项所述的口腔用组合物，其特征在于含有碳酸钙作为摩擦剂。
5.前述任意一项权利要求所述的口腔用组合物，其特征在于其中含有碳酸氢钠。
6. 2′-羟基苯基·乙基酮在前述任意一项权利要求所述的组合物中作为产生冬青香味的成分的用途。
全文摘要
含有能够产生冬青香味的成分并且具有碱性pH值的口腔用组合物，其中，能够产生冬青香味的成分是2′－羟基苯基·乙基酮。
文档编号A61Q11/00GK1416333SQ01806188
公开日2003年5月7日 申请日期2001年2月22日 优先权日2000年3月14日
发明者N·基尔库伦 申请人:荷兰联合利华有限公司