专利名称：一种无定型盐酸伊伐布雷定的制备方法
技术领域：
本发明涉及药物合成的技术领域，具体而言，本发明涉及一种无定型盐酸伊伐布 雷定的制备方法。
背景技术：
盐酸伊伐布雷定，其化学名为3-[3-[[(8S)_3，4- 二甲氧基_8_双环[4. 2. 0] 辛-1，3，5-三烯]甲基-甲氨基]丙基]-7，8-二甲氧基-2，5-二氢-1H-3-苯并氮杂 卓-4-酮盐酸盐，结构式如下
权利要求
1.一种无定型盐酸伊伐布雷定的制备方法，其包括(a)将盐酸伊伐布雷定溶于溶剂中从而形成一种溶液；和(b)将该溶液加入到非溶剂中，搅拌形成混合液，冷却，得无定型的盐酸伊伐布雷定。
2.如权利要求1所述的方法，其中在步骤(a)中所说的溶剂是盐酸伊伐布雷定在其中 可溶的溶剂。
3.如权利要求2所述的方法，其中所说的溶剂选自甲醇、乙醇、1-丙醇、2-丙醇、丁醇、 丙酮、甲乙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳。
4.如权利要求1所述的方法，其中在步骤(b)中所说的非溶剂选自醚、链烷烃、环烷烃。
5.如权利要求4所述的方法，其中所说的非溶剂选自乙醚、四氢呋喃、己烷、庚烷、环己焼。
6.如权利要求1所述的方法，其中所说的非溶剂的浓度为1克盐酸伊伐布雷定需约 IOml至约IOOml非溶剂，优选为40ml非溶剂。
7.如权利要求1所述的方法，其中在步骤(b)中，搅拌时间约1小时至4小时。
8.如权利要求1所述的方法，其中在步骤(b)中，冷却温度为约-20°C-20°C，冷却时间 约1小时至4小时。
全文摘要
本发明提供了一种制备无定型盐酸伊伐布雷定的新方法。包括如下步骤(a)将盐酸伊伐布雷定溶于溶剂中从而形成一种溶液；和(b)将该溶液加入到非溶剂中，搅拌形成混合液，冷却，得无定型的盐酸伊伐布雷定。本方法的优点是将传统两步制备无定型(先制得结晶型精品，再采用浓缩法制备无定型)的方法合为一步，收率高，大大提高了生产效率。
文档编号C07D223/16GK102050784SQ20091021004
公开日2011年5月11日 申请日期2009年11月4日 优先权日2009年11月4日
发明者侯鹏, 周津梅, 宋志涛, 张培龙, 李玉宽, 林卓, 石和鹏 申请人:扬子江药业集团北京海燕药业有限公司, 扬子江药业集团有限公司