专利名称：合成伊伐布雷定及其可药用酸加成盐的方法
技术领域：
本发明涉及合成式(I)的伊伐布雷定
权利要求
1.合成式(I)的伊伐布雷定的方法 CH, O
2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于在形成式(VII)的硫代半缩醛的反应中所用的有机溶剂为二氯甲烷。
3.根据权利要求1或2所述的合成方法，其特征在于与式(VI)的化合物反应的硫醇为苯硫酚。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的合成方法，其特征在于在式(VII)化合物形成式(VIII)化合物的环化反应中所用的溶剂为二氯甲烷。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的合成方法，其特征在于式(VII)化合物形成式 (VIII)化合物的环化反应在选自乙酸酐、三氟乙酸酐和三甲基硅烷基三氟甲磺酸酯的试剂存在下进行。
6.根据权利要求5所述的合成方法，其特征在于式(VII)化合物形成式(VIII)化合物的环化反应在三氟乙酸酐存在下进行。
7.根据权利要求6所述的合成方法，其特征在于式(VII)化合物形成式(VIII)化合物的环化反应在三氟乙酸酐和路易斯酸存在下进行，所述路易斯酸选自BF3. OEt2^Sc(OTf)3 和 ％ (OTf)3O
8.根据权利要求7所述的合成方法，其特征在于式(VII)化合物形成式(VIII)化合物的环化反应在三氟乙酸酐和BF3. OEt2存在下进行。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的合成方法，其特征在于还原式(VIII)化合物的反应在乙醇中在兰尼镍存在下或在四氢呋喃中在碘化钐(II)存在下进行。
10.式(VI)的化合物
11.式(VII)的化合物
12.式(VIII)的化合物
全文摘要
本发明涉及合成伊伐布雷定及其可药用酸加成盐的方法。伊伐布雷定如式(I)所示。
文档编号C07D223/16GK102161642SQ20111003883
公开日2011年8月24日 申请日期2011年2月16日 优先权日2010年2月17日
发明者J-L·派格利昂, P·凯尼亚尔 申请人:瑟维尔实验室