专利名称：一种n-取代氨基乙酰丙酸及其酯制备新工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种制备新エ艺。N-取代氨基こ酰丙酸及其酯具有如下结构式
权利要求
1.N-取代氨基こ酰丙酸及其酷，结构通式为
2.如权利要求I所述，采用4-烯戊酸酯为原料，采用环氧化或通过形成羟卤化物后在碱性环境脱水，得到环氧化合物，结构特点如下
3.如权利要求1，2所述，环氧化合物与ニ级胺(R3R4NH)发生加成反应，制备如结构A的化合物。
4.如权利要求I，2，3所述，采用氧化剂如IBX(ニ碘酰基苯甲酸)、DMP (1，1，I-三こ氧酰基-1，I- ニ羟基-1，2-苯碘酰-3 (IH) -酮)、六价铬试剂如琼氏试剂对化合物A进行氧化，可得到N，N- ニ取代氨基こ酰丙酸酷。
5.如权利要求1，2，3，4所述，N,N-ニ取代的氨基こ酰丙酸酯中R4、R5为苄基时，经催化氢化可得到N-单取代氨基こ酰丙酸。当结构A中R4为苄基，R5不为苄基等能备催化氢化为氢原子的基团时，经催化氢化可得到N-单取代的氨基こ酸丙酸酷。采用的催化剂为钯试剂如钯碳、氢氧化钯等，钼试剂如钼黑等。
全文摘要
本发明涉及一种N-取代氨基乙酰丙酸及其酯制备新工艺。N-取代氨基乙酰丙酸及其酯具有如下结构式结构式中R1为氢、直链或支链的烃基或芳环取代的烃基如苯甲基等。R2为氢、直链或支链的烃基或芳环取代的烃基如苯甲基等，当R2为氢时，该化合物以盐的形式存在。R3为除氢外的直链或支链的烃基或芳环取代的烃基如苯甲基等。作为5-ALA衍生物，其中一些化合物可能具备一定类似的光敏毒性，部分化合物可能涉及新治疗领域如某些卟啉病的活性。也可以作为制备5-ALA及5-ALA羧酸酯的前体，用于制备5-ALA，5-ALA羧酸酯。
文档编号C07D301/12GK102649767SQ20111004656
公开日2012年8月29日 申请日期2011年2月25日 优先权日2011年2月25日
发明者何勇, 张俊杰 申请人:上海泺安医药技术有限公司