专利名称：以咖啡酸与磺胺类药物为原料合成咖啡酸酰胺衍生物的方法及用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及酰胺化合物的合成方法及用途。具体是以咖啡酸与磺胺类药物为原料合成咖啡酸酰胺衍生物的方法及用途。
背景技术：
酚酸类化合物，是指在同一苯环上有若干个酚性羟基的有机酸，酚酸具有广泛的生理活性，咖啡酸及其衍生物是一类重要的酚酸，具有多方面的生物活性，如抗氧化、清除自由基、抗紫外线辐射、抑菌效应中枢兴奋、凝血、解毒以及抗病毒作用，在医药、农药、化妆品原料和食品添加剂等方面有着广泛的用途。咖啡酸及其衍生物的抗菌活性很早就引起人们的注意，农业上将咖啡酸作为天然杀菌剂。咖啡酸及其衍生物是天然的抗氧化剂，其抗氧 化活性主要体现为清除自由基、金属离子螯合，抑制脂质过氧化氢酶的形成和低密度脂蛋白的氧化等诸多方面。利用它们的抗氧化性可以预防很多疾病，例如癌症，糖尿病，心血管疾病，老年痴呆症和帕金森氏病等等。咖啡酸的衍生物中天然蜂胶成分咖啡酸苯乙酯具有抗癌功效，是天然抗肿瘤药物研发的明星分子。酰胺类物质是具有显著杀菌性能的物质之一，自第一个酰胺类杀菌剂萎锈灵于1966年由有利来路公司(现科聚亚公司)成功开发以来，该类化合物作为杀菌剂已有40多年的历史，且一直有结构新颖的品种报道。众多研究结果表明，酰胺类杀菌剂主要是通过影响病原菌的呼吸链电子传递系统从而达到抑制病原菌的生长，最终导致其死亡。本发明设计并合成了一系列新型咖啡酸酰胺衍生物，并研究其对肺炎球菌、大肠杆菌，绿脓杆菌、痢疾杆菌、沙门氏菌和大肠杆菌抑制作用。结果发现咖啡酸衍生物中含有二甲基、氯元素的化合物表现出比对照药物更强的杀菌活性。本发明以一种重要的天然药物提取物为原料，合成具有良好的药物活性的衍生物，在制备抑菌作用的药物中得到应用。
发明内容
本发明的目的是提供以咖啡酸与磺胺类药物为原料合成一系列咖啡酸酰胺衍生物的方法及用途。本发明解决上述技术问题的技术方案如下I.十六种咖啡酸酰胺衍生物结构如下
权利要求
1.以咖啡酸与磺胺类药物为原料合成咖啡酸酰胺衍生物的合成方法，其特征在于， 1)合成咖啡酸酰胺衍生物共有十六种，十六种咖啡酸酰胺衍生物的具体结构如下
2.如权利要求I所述的以咖啡酸与磺胺类药物为原料合成咖啡酸酰胺衍生物的抑制作用，其特征在于，以咖啡酸与磺胺类药物为原料合成咖啡酸酰胺衍生物对肺炎球菌、大肠杆菌，绿脓杆菌、痢疾杆菌、沙门氏菌和大肠杆菌抑制作用。
3.如权利要求I所述的以咖啡酸与磺胺类药物为原料合成咖啡酸酰胺衍生物的用途，其特征在于，以咖啡酸与磺胺类药物为原料合成咖啡酸酰胺衍生物在制备抑菌作用的药物中作原料应用。
全文摘要
本发明公开了以咖啡酸与磺胺类药物为原料合成咖啡酸酰胺衍生物的合成方法及用途。合成方法将咖啡酸溶于乙酸酐中依次与吡啶、四氢呋喃和磺胺类药物反应得到酰胺化合物粗品，经过滤、洗涤、重结晶等工序得到咖啡酸酰胺衍生物。本发明的提取方法简单易操作提纯率高。通过试验合成咖啡酸酰胺衍生物对肺炎球菌、大肠杆菌，绿脓杆菌、痢疾杆菌、沙门氏菌和大肠杆菌的抑制作用可在制备抑菌作用的药物中应用。
文档编号C07D241/44GK102795953SQ20121029437
公开日2012年11月28日 申请日期2012年8月17日 优先权日2012年8月17日
发明者林翠梧, 蒙法艳, 王黎 申请人:广西大学