专利名称：咖啡酸对硝基苯乙酯及其制备方法和应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及化学和药学领域，特别涉及一种新化合物，还涉及该化合物的制备方 法以及该化合物在制药方面的应用。
背景技术：
当外周血中白细胞数持续低于4X109/L时称为白细胞减少症。白细胞减少症是由 于原因不明和继发于其他疾病之后而引起的疾病，分为原发性和继发性两类原发性病因 不明；继发性病因为急性感染，物理、化学因素，血液系统疾病，伴脾肿大的疾病，结缔组织 疾病，过敏性疾病，遗传性疾病，获得性或原因不明性粒细胞减少等。白细胞减少症是恶性 肿瘤中常见的并发症，尤其是放化疗患者，由于放射线及药物抑制骨髓造血功能，多引起白 细胞减少。目前，治疗白细胞减少症主要是去除病因，而对病因不明的白细胞减少症多给予 Γ2种升白细胞药物如利血生、鲨肝醇、氨肽素、碳酸锂、维生素B等进行观察，如无效再换 用其它药物，病情严重的可进行血白细胞成分输注对症处理或给予造血刺激因子如集落刺 激因子(CSF)、粒细胞集落刺激因子(GCSF)、粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GMCSF)等。 其主要存在如下问题现有升白细胞药物的疗效都不肯定；而成分输血和造血刺激因子虽 然效果显著，但作用时间短，易于反复，副作用明显，且价格昂贵，患者经济负担较大。因此， 为满足白细胞减少症临床治疗的多方面需求，急需开发更多高效、安全的升白细胞药物。咖 啡酸苯乙酯(CAPE)是蜂胶中的一种主要活性组分，具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎、免疫调节等 多方面的药理作用，但其是否能够升高白细胞国内外尚未见文献报道。
发明内容
有鉴于此，本发明的目的之一在于提供一种咖啡酸苯乙酯衍生物，具有升白细胞 作用，能够显著提高环磷酰胺所致免疫低下小鼠外周血白细胞数。为达到上述目的，本发明提供如下技术方案结构式如式I所示的咖啡酸对硝基 苯乙酯
权利要求
结构式如式I所示的咖啡酸对硝基苯乙酯。686286dest_path_image001.jpg
2.权利要求1所述的咖啡酸对硝基苯乙酯的制备方法，其特征在于先将咖啡酸和二 氯亚砜在极性有机溶剂中加热回流反应生成咖啡酸酰氯，再加入对硝基苯乙醇继续加热回 流反应生成咖啡酸对硝基苯乙酯，最后经柱层析分离纯化获得咖啡酸对硝基苯乙酯纯品。
3.根据权利要求2所述的咖啡酸对硝基苯乙酯的制备方法，其特征在于所述极性有 机溶剂为三氯甲烷、丙酮、乙腈、硝基苯和1，4-二氧六环中的任一种或多种混合。
4.权利要求1所述的咖啡酸对硝基苯乙酯在制备治疗白细胞减少症的药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的咖啡酸对硝基苯乙酯的应用，其特征在于所述白细胞减少 症为恶性肿瘤放化疗后引起的白细胞减少症。
全文摘要
本发明属于化学和药学领域，特别涉及结构式如式I所示的咖啡酸对硝基苯乙酯，其具有升白细胞作用，能够显著提高环磷酰胺所致免疫低下小鼠外周血白细胞数，可用于制备升白细胞药物，在治疗恶性肿瘤放化疗后白细胞减少症中可发挥重要作用，同时对其它病因引起的白细胞减少症也可能有良好疗效；本发明还提供了咖啡酸对硝基苯乙酯的制备方法，先将咖啡酸和二氯亚砜在极性有机溶剂中加热回流反应生成咖啡酸酰氯，再加入对硝基苯乙醇继续加热回流反应生成咖啡酸对硝基苯乙酯，最后经柱层析分离纯化获得咖啡酸对硝基苯乙酯纯品，该方法具有操作简便、产率高、成本低廉等优点。
文档编号C07C205/42GK101993376SQ20101052508
公开日2011年3月30日 申请日期2010年10月29日 优先权日2010年10月29日
发明者何小燕, 刘衍季, 向春艳, 左华, 李逐波, 杨俊峰, 赖翔宇, 邓莉, 陈敏 申请人:西南大学