专利名称：新的对映异构体纯的β-激动剂其制备方法及其在药物形式中的用途的制作方法
新的对映异构体纯的β-激动剂其制备方法及其在药物形式中的用途本申请是中国发明申请(发明名称新的对映异构体纯的β-激动剂其制备方法及其在药物形式中的用途；申请日2005年5月11日；申请号200580015433. 3)的分案申请。本发明涉及对映异构体纯的(enantiomerically pure)通式I化合物，
权利要求
1.对映异构体纯的通式I的化合物，
2.根据权利要求I的对映异构体纯的通式I的化合物，其中 R1代表氢或卤素； R2代表氢或卤素； R3代表氢、C1-C4-烧氧基或齒素； R4代表氢或卤素； Γ代表带单个负电荷的阴离子，优选是选自氯根、溴根、碘根、硫酸根、磷酸根、甲磺酸根、硝酸根、马来酸根、乙酸根、苯甲酸根、柠檬酸根、水杨酸根、三氟乙酸根、富马酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、苯甲酸根及对-甲苯磺酸根的带单个负电荷的阴离子；任选为其互变异构体、互变异构体的混合物、水合物或溶剂合物的形式。
3.根据权利要求I或2的对映异构体纯的通式I的化合物，其中 R1代表氢、氟或氯，优选是氢或氟； R2代表氢、氟或氯，优选是氢或氟； R3代表氢、甲氧基、乙氧基、氟或氯，优选是氢、甲氧基、乙氧基或氟； R4代表氢、氟或氯，优选是氢或氟； Γ代表带单个负电荷的阴离子，优选是选自氯根、溴根、碘根、硫酸根、磷酸根、甲磺酸根、硝酸根、马来酸根、乙酸根、苯甲酸根、柠檬酸根、水杨酸根、三氟乙酸根、富马酸根、酒石酸根、草酸根、琥珀酸根、苯甲酸根及对-甲苯磺酸根的带单个负电荷的阴离子； 任选为其互变异构体、互变异构体的混合物、水合物或溶剂合物的形式。
4.根据权利要求1-3中任一项的对映异构体纯的通式I的化合物，其中R1代表氢或氟； R2代表氢； R3代表甲氧基、乙氧基或氟； R4代表氢； XM尤表选自氯根、溴根、硫酸根、甲磺酸根、马来酸根、乙酸根、苯甲酸根、柠檬酸根、水杨酸根、三氟乙酸根、富马酸根、酒石酸根及琥珀酸根的带单个负电荷的阴离子； 任选为其互变异构体、互变异构体的混合物、水合物或溶剂合物的形式。
5.根据权利要求1-3中任一项的对映异构体纯的通式I的化合物，其中 R1代表氢； R2代表氢、氟或氯，优选是氢或氟； R3代表氢； R4代表氢、氟或氯，优选是氢或氟； XM尤表选自氯根、溴根、硫酸根、甲磺酸根、马来酸根、乙酸根、苯甲酸根、柠檬酸根、水杨酸根、三氟乙酸根、富马酸根、酒石酸根及琥珀酸根的带单个负电荷的阴离子；任选为其互变异构体、互变异构体的混合物、水合物或溶剂合物的形式。
6.根据权利要求1-5中任一项的对映异构体纯的通式丄的化合物，其特征在于它们为结晶形式，任选为其结晶互变异构体、结晶水合物或结晶溶剂合物的形式。
7.根据权利要求1-6中任一项的对映异构体纯的通式I的化合物，其作为药物组合物。
8.根据权利要求1-6中任一项的对映异构体纯的通式I的化合物在制备用于治疗呼吸系统疾病的药物组合物中的用途。
9.药物制剂，其特征在于它含有根据权利要求1-6中任一项的式I化合物。
10.式3的化合物，
11.根据权利要求10的式3化合物作为制备根据权利要求1-6中任一项的式I化合物的起始化合物的用途。
12.式I化合物，
13.根据权利要求12的式Z化合物作为制备根据权利要求1-6中任一项的式I化合物的起始化合物的用途。
14.式1_化合物，
15.根据权利要求14的式P化合物作为制备根据权利要求1-6中任一项的式I化合物的起始化合物的用途。
全文摘要
本发明涉及对映异构体纯的式(1)化合物，其中R1、R2、R3、R4及X-基团如权利要求书及说明书中所定义。还公开了制备所述化合物的方法以及它们在药物形式，特别是作为用于治疗呼吸道疾病的药物形式中的用途。所述化合物的合成是通过式(5)的手性环氧化物的方法完成的。
文档编号C07D413/04GK102827097SQ20121034773
公开日2012年12月19日 申请日期2005年5月11日 优先权日2004年5月14日
发明者英戈.科内茨基, 菲利普.卢斯滕伯格, 彼得.西格 申请人:贝林格尔.英格海姆国际有限公司