专利名称：一锅法合成噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物的方法
技术领域：
本发明涉及一种噻唑并嘧啶类衍生物的合成方法，特别涉及一锅法合成噻唑并[3，2-a]嘧啶类衍生物的合成方法。
背景技术：
中国专利CN 101613362A报道了羰基_6_乙氧甲酰基噻唑并嘧啶类化合物的三步合成法，即第一步乙酰乙酸乙酯、硫脲和芳香醛在催化剂作用下得到白色晶体；第二步，将第一步得到的白色晶体与氯乙酸、乙酸钠反应，经处理、重结晶后得到黄色晶体；第三步，将第二步得到的黄色晶体与取代的芳香醛在催化剂作用下回流反应，经柱层析分离后，再分别用碱、酸中和后得到目标产物。此外，中国专利CN 102002044A、CN 101932587A、CN101899058等专利都报道了不同结构的噻唑并嘧啶类化合物的合成方法。这些合成方法
的缺点在于，原料复杂、不易得，合成步骤多，合成中多使用催化剂，合成过程中涉及多次分离和、纯化和多种有机溶剂的使用。这样的反应过程使得整个反应操作复杂，产率下降，反应周期较长；反应过程中使用的催化剂和有机溶剂使得合成成本增加，而且对环境造成了不良的影响，使其应用前景受到一定的限制。鉴于以上这些合成方法的缺点和不足，以及噻唑并嘧啶类化合物在生物活性上的优势，设计和开发一种原料易得，价格便宜，方法简单，收率高，环境友好的合成噻唑并嘧啶类化合物既具有理论意义也具有重要的现实意义。
发明内容
本发明要解决的技术问题是提供一种由2-氨基噻唑、芳香醛和乙酰乙酸烷基酯在离子液体作用下一锅法合成噻唑并[3，2-a]嘧啶类衍生物的合成方法。该方法操作简单，后处理容易，产率高，易于工业化生产。为解决上述技术问题，本发明是通过以下技术方案实现的。本发明提供了一种一锅法合成噻唑并[3，2-a]嘧啶类衍生物的方法，包括以下步骤将2-氨基噻唑、苯甲醛或取代的苯甲醛、乙酰乙酸烷基酯和离子液体加入到反应溶剂中，在35°C至溶剂沸点区间内反应2 12小时后，减压蒸出溶剂，经重结晶后制得噻唑并[3，2-a]嘧啶类衍生物。本发明的技术解决方案的合成路线如下
权利要求
1.一锅法合成噻唑并[3，2-a]嘧啶类衍生物的方法，包括以下步骤将2-氨基噻唑、苯甲醛或取代的苯甲醛、乙酰乙酸烷基酯和离子液体加入到有机溶剂中，在35°C至溶剂沸点区间内反应2 12小时后，减压蒸出溶剂，经重结晶后制得噻唑并 [3, 2-a]嘧啶类衍生物。其反应式如下
2.根据权利要求1所述合成噻唑并[3，2-a]嘧啶类衍生物的方法，其特征在于，所述的有机溶剂为甲醇，乙醇，异丙醇，丁醇或水。
3.根据权利要求1所述合成噻唑并[3，2-a]嘧啶类衍生物的方法，其特征在于，重结晶所用的有机溶剂为乙酸乙酯，乙腈，四氢呋喃，乙醚中的任何一种。
全文摘要
本发明涉及一种噻唑并嘧啶类化合物的合成方法，旨在提供一种一锅法合成噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物的方法。包括以下步骤将2-氨基噻唑、苯甲醛或取代的苯甲醛、乙酰乙酸烷基酯和离子液体加入到有机溶剂中，在35℃至溶剂沸点区间内反应2~12 小时后，减压蒸出溶剂，粗产品经重结晶后制得噻唑并[3,2-a]嘧啶类衍生物。本发明原料易得，操作简单，条件温和，易于分离，产率高，对环境温和，适于工业化生产。
文档编号C07D513/04GK103012440SQ20131001662
公开日2013年4月3日 申请日期2013年1月17日 优先权日2013年1月17日
发明者赵冰, 阚伟, 刘卓, 王丽艳, 邓启刚 申请人:齐齐哈尔大学