一种放射性碘标记方法与流程

技术特征：

1.一种放射性碘标记方法，其特征在于：在反应溶剂中，于铜配位化合物存在下，使Ar-B(OH)₂与NaⁿI反应获得Ar-ⁿI，实现放射性碘的标记。

2.根据权利要求1所述的放射性碘标记方法，其特征在于：所述铜配位化合物来源于可提供一价或二价铜离子的铜源化合物CuX以及铜的配体化合物。

3.根据权利要求1所述的放射性碘标记方法，其特征在于：所述ⁿI选自¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹³¹I中的一种或至少两种的组合。

4.根据权利要求2所述的放射性碘标记方法，其特征在于：所述铜源化合物CuX选自氧化亚铜Cu₂O，氯化亚铜CuCl，溴化亚铜CuBr，碘化亚铜CuI，氯化铜CuCl₂，溴化铜CuBr₂中的一种或至少两种的组合。

5.根据权利要求2所述的放射性碘标记方法，其特征在于：所述铜的配体化合物选自1,10-菲啰啉，二联吡啶，四甲基乙二胺，N,N’-二甲基乙二胺中的一种或至少两种的组合。

6.根据权利要求2所述的放射性碘标记方法，其特征在于：所述铜配位化合物来源于铜源化合物CuX和铜的配体化合物的下述组合中的一种：Cu₂O/1,10-菲啰啉，CuCl/1,10-菲啰啉，CuBr/1,10-菲啰啉，CuI/1,10-菲啰啉。

7.根据权利要求2所述的放射性碘标记方法，其特征在于：所述铜的配体化合物过量于铜源化合物CuX。

8.根据权利要求1所述的放射性碘标记方法，其特征在于：所述反应溶剂选自乙腈，甲醇，二氯甲烷，四氢呋喃，N,N’-二甲基甲酰胺，水中的一种或至少两种的组合。

9.根据权利要求1所述的放射性碘标记方法，其特征在于：所述Ar-B(OH)₂为下式所示的化合物3；所述放射性碘标记方法包括：将含有Cu₂O和1,10-菲啰啉的乙腈溶液加入至含有化合物3的反应容器中，混合均匀，然后加入NaⁿI反应，反应结束后加入三氟乙酸脱保护，得标记产物即下式所示化合物4，即放射性碘标记的间碘苄胍；

10.根据权利要求1所述的放射性碘标记方法，其特征在于：所述Ar-B(OH)₂为下式所示的化合物6；所述放射性碘标记方法包括：将含有Cu₂O和1,10-菲啰啉的乙腈溶液加入至含有化合物6的反应容器中，混合均匀，然后加入NaⁿI反应，反应结束后加入三氟乙酸脱保护，得标记产物即下式所示化合物7；

11.根据权利要求1所述的放射性碘标记方法，其特征在于：所述Ar-B(OH)₂为下式所示的化合物13；所述放射性碘标记方法包括：将含有Cu₂O和1,10-菲啰啉的乙腈溶液加入至含有化合物13的反应容器中，混合均匀，然后加入NaⁿI反应，反应结束后加入三氟乙酸脱保护，得标记产物即下式所示化合物14；

12.一种放射性碘标记的化合物，其特征在于：该化合物如下式所示，其由多肽cRGDyK与根据权利要求10所述的方法所制得的化合物7反应制得：