一种制备替加环素中间体的方法与流程

技术特征：

1.一种制备式Ⅱ化合物的方法，包括如下步骤：

1)式Ⅰ化合物或其盐溶于浓硫酸；

2)适当温度加入硝酸盐；

3)适当温度加入氨气甲醇溶液；

4)后处理得到式Ⅱ化合物；

2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤1)中式Ⅰ化合物或其盐和浓硫酸的质量体积比是1:1～1:5，也可以是1:1～1:3，还可以是1:1.8。

3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中硝酸盐选自硝酸锂、硝酸钠或硝酸钾，优选硝酸钾。

4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中硝酸盐与式Ⅰ化合物的摩尔比是1.0:1～1.5:1，还可以是1.1:1～1.3:1。

5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤2)中温度是-30～-0℃，也可以是-20～-5℃，还可以是-15～-10℃。

6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤3)中氨气甲醇溶液质量百分比为10％～12％。

7.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤3)中温度是-10～0℃，也可以是-5～0℃。