一种奥拉西坦的纯化方法
【专利说明】
[0001]
技术领域
[0002] 本发明涉及有机化学及药物化学领域，具体涉及一种奥拉西坦的纯化方法。
【背景技术】
[0003] 痴呆是一组以记忆障碍、智力衰退、人格改变和行为异常为特征的综合征。阿尔 茨海默病（AD)是最常见的痴呆症，其次为血管性痴呆（由脑血管病，如脑梗塞或脑出血等 所致）或者阿尔茨海默病和血管性痴呆的混合型，其他引起痴呆的原因还包括脑损伤、脑瘤 (术后）、颅内感染和脑变性疾病等。据世界卫生组织公布，全球现有3500万痴呆症患者。 保守的估计，我国的老年期痴呆病人有600万左右。
[0004] 奥拉西坦，化学名为4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺，结构式如下：
【主权项】
1. 一种奥拉西坦的纯化方法，包含以下步骤： (1) 将奥拉西坦粗品加入醇与水的混合溶剂中，升温至固体全溶； (2) 加入活性炭脱色，过滤得滤液； (3) 在滤液中加入含氯化氢的溶液，析晶； (4) 分离得奥拉西坦精品。
2. 如权利要求1所述的方法，其中，步骤（1)中所述醇选自甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁 醇和它们的混合物。
3. 如权利要求1所述的方法，其中，步骤（1)中的醇与奥拉西坦粗品的体积重量比为 1 ?50 :lml/g。
4. 如权利要求3所述的方法，其中，步骤（1)中的醇与奥拉西坦粗品的体积重量比为 2 ?20 : lml/g。
5. 如权利要求1所述的方法，其中，步骤（1)中的醇与水的体积比为I :0. 01?1。
6. 如权利要求1所述的方法，其中，步骤（2)中的活性炭与奥拉西坦粗品的重量比为 0. 01 ?0. 5 :1。
7. 如权利要求1所述的方法，步骤（3)所述含氯化氢的溶液为氯化氢的水溶液、醇溶液 或它们的混合溶液。
8. 如权利要求1所述的方法，步骤（3)中，氯化氢与奥拉西坦粗品的重量比为0. 01~3 : 100。
【专利摘要】本发明公开了一种奥拉西坦的纯化方法，包含以下步骤：（1）将奥拉西坦粗品加入醇与水的混合溶剂中，升温至固体全溶；（2）加入活性炭脱色，过滤得滤液；（3）在滤液中加入含氯化氢的溶液，析晶；（4）分离得奥拉西坦精品。所得奥拉西坦的纯度达到99.9%以上。
【IPC分类】C07D207-273
【公开号】CN104557655
【申请号】CN201310469133
【发明人】谢峰, 蒋勇, 姜芳, 张耀春, 张检, 左小勇, 刘泽荣, 蔡中文, 邓杰, 叶文润
【申请人】重庆医药工业研究院有限责任公司
【公开日】2015年4月29日
【申请日】2013年10月10日