85] 术语"低级亚烷基"指包含1到6个碳原子的直链或支链二价饱和烃基，并且包括 例如亚甲基、亚乙基、亚丙基、亚异丙基、亚丁基、亚异丁基、亚叔丁基、亚戊基和亚己基。 [0086] 术语"低级烷氧基"指低级烷基-0-基团，其中低级烷基如上述定义。
[0087] 术语"羟基（低级）烷基"指被至少一个羟基取代的如上所定义的低级烷基，例如 羟甲基、1-羟乙基、2-羟乙基和1-甲基-1-羟乙基。
[0088] 术语"低级烷酰基氧基"是指由式RC0-0-所表示的基团，其中RC0-是通过氧化上 述定义的低级烷基形成的酰基，例如乙酰基。
[0089] 术语"环（低级）烷基"指由上述定义的但包括3个或更多碳原子的低级烷基环 化形成的环状基团，并且包括例如环丙基、环丁基、环戊基和环己基。
[0090] 术语"环（低级）烷氧基"指环（低级）烷基-0-基团，其中环（低级）烷基如上 所定义。
[0091] 术语"芳基"可以包括未取代的或取代的芳香族烃环（优选的单环基团），例如苯 基、甲苯基、二甲苯基。取代基的实例为卤素原子和卤代（低级）烷基，其中卤素原子和低 级烷基如上述所定义。
[0092] 术语"芳氧基"指由式ArO-表示的基团，其中Ar是如上述定义的芳基。
[0093] 术语"杂环基"可以包括单环到三环，优选5-14元单环杂环基，优选具有任选取代 的碳原子和1-4个，优选1-3个选自氮原子、氧原子和硫原子的杂原子中的一种或两种的 5-10元环。杂环基的实例包括呋喃基、噻吩基、吡咯基、噁唑基、异噁唑基、噻唑基、异噻唑 基、咪唑基、批唑基、批喃基、批啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、2-吡咯啉基、吡咯烷基、2-咪 唑啉基、咪唑烷基、2-吡唑啉基、吡唑烷基、哌啶子基、哌嗪基、吗啉代、吲哚基、苯并噻吩基、 喹啉基、异喹啉基、嘌呤基、喹唑啉基、咔唑基、吖啶基、菲啶基、苯并咪唑基、苯并咪唑啉基、 苯并噻唑基、吩噻嗪基。此情况下取代基的实例包括卤素和卤素取代的低级烷基，其中卤素 原子和低级烷基定义同上。
[0094] 术语"杂环氧基"指由式HcO-所表示的基团，其中He是如上所述的杂环基。
[0095] 术语"盐"（尤其是"药学上可接受的盐"）包括：碱金属（例如，钾、钠等）的盐； 碱土金属（例如，钙、镁等）的盐；铵盐；四甲基铵盐；四丁基铵盐；药学上可接受的有机胺 (例如，烷基胺（例如，甲基胺、二甲基胺、三甲基胺、三乙基胺等）、杂环胺（例如，吡啶、甲 基吡啶、哌啶等）、烷醇胺（例如，乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺等）、二环己基胺、Ν，Ν' -二苄 基乙二胺、环戊基胺、苄基胺、二苄基胺、苯乙基胺、三（羟基甲基）甲基胺、Ν-甲基-D-葡 糖胺等）的盐；碱性天然氨基酸（例如，精氨酸、赖氨酸、鸟氨酸、组氨酸等）的盐等。
[0096] 醚的实例包括烷基醚，例如低级烷基醚，诸如甲醚、乙醚、丙醚、异丙醚、丁醚、异 丁醚、叔丁醚、戊醚、和1-环丙乙醚；以及中级或更高级的烷基醚，诸如辛醚、二乙基己醚、 十二烷基醚和十六烷基醚；不饱和醚，诸如油醚和亚麻醚；低级烯基醚，诸如乙烯醚、烯丙 醚；低级炔基醚，诸如乙炔醚和丙炔醚；羟基（低级）烷基醚，诸如羟乙基醚和羟异丙基醚； 低级烷氧基（低级）烷基醚，诸如甲氧基甲醚和1-甲氧基乙醚；任选取代的芳基醚，诸如苯 醚、甲苯磺酰醚、叔丁基苯醚、水杨酰醚（salicylether)、3, 4-二甲氧基苯醚和苯甲酰氨基 苯醚；以及芳基（低级）烷基醚，诸如苄醚、三苯甲醚和二苯甲醚。
[0097] 酯的实例包括脂肪族酯，例如，低级烷基酯，诸如甲酯、乙酯、丙酯、异丙酯、丁酯、 异丁酯、叔丁酯、戊酯和1-环丙乙酯；低级烯基酯，诸如乙烯酯和烯丙酯；低级炔基酯，诸如 乙炔酯和丙炔酯；羟基（低级）烷基酯，诸如羟乙酯；低级烷氧基（低级）烷基酯，诸如甲氧 基甲酯和1-甲氧基乙酯；以及任选取代的芳基酯，诸如，例如，苯酯、甲苯酯、叔丁基苯酯、 水杨酸酯、3, 4-二甲氧基苯酯和苯甲酰氨基苯酯；以及芳基（低级）烷基酯，诸如苄酯、三 苯甲酯和二苯甲酯。
[0098] A的酰胺指由式-CONR'R〃所表示的基团，其中每个R'和R"是氢、低级烷基、芳 基、烷基-或芳基-磺酰基、低级烯基和低级炔基，并且包括例如低级烷基酰胺，诸如甲酰 胺、乙酰胺、二甲酰胺和二乙酰胺；芳基酰胺，诸如酰苯胺和N-某酰基甲苯胺（toluidide); 以及烷基-或芳基-磺酰基酰胺，诸如甲基磺酰基酰胺、乙基磺酰基酰胺和甲苯基磺酰基酰 胺。
[0099] L选自氢、羟基、卤素、低级烷基、羟基（低级）烷基、低级烷酰基氧基或氧代。
[0100] B选自单键、-CH2-CH2-、-CH=CH-、-CH2-CH2-CH2-、-CH=CH-CH2-、-CH2-CH= CH-、-C=C-CH2-或-CH2-C=C-。
[0101] &的实例包括例如如下基团：
[0102] -ch2-ch2-ch2-ch2-ch2-ch2-、-ch2-ch=ch-ch2-ch2-ch2-、-ch2-ch2-ch2-ch2-ch= CH-、
[0103] -CH2-CΞc-CH2-CH2-CH2-、-ch2-ch2-ch2-ch2-o-ch2-、-ch2-ch=ch-ch2-o-ch2-、
[0104] -ch2-c=c-ch2-o-ch2-、-ch2-ch2-ch2-ch2-ch2-ch2-ch2-、-ch2-ch= ch-ch2-ch2-ch2-ch2-、
[0105] -ch2-ch2-ch2-ch2-ch2-ch=ch-,-ch2-c=c-ch2-ch2-ch2-ch2-,-ch2-ch2-ch2-ch2-c h2-ch(ch3)-ch2-、
[0106] _ch2-ch2-ch2-ch2-ch(ch3)-ch2-、-ch2-ch2-ch2-ch2-ch2-ch2-ch2-ch2-、-ch2-ch= ch-ch2-ch2-ch2-ch2-ch2-、
[0107] -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-CH=CH-、-CH2-CΞc-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-和-ch2-ch2- ch2-ch2-ch2-ch2-ch(ch3) -ch2-〇
[0108] 优选的Ra为包含1-10个碳原子，更优选6-10个碳原子的烃。Ra可以具有一个或 两个侧链，每条侧链具有一个碳原子。
[0109] 上述式⑴和（II)中的环以及a-和/或ω链的构型可以与前列腺烷酸相同或不 同。然而，本发明也包括具有基本型构型的化合物和具有非基本型构型的化合物的混合物。 [0110] 例如，已经发现当X:和X2都为卤素原子，特别地都为氟原子时，所述化合物包含互 变异构体、双环化合物。
[0111] 如果存在上述互变异构体，两种互变异构体的比率随着所述分子其它部分的结构 或存在的取代基种类而变化。有时，一种异构体相对于另一种互变异构体以占优势地存在。
[0112] 本发明中的脂肪酸衍生物的典型实例是（+)Z-7-[ (1R，2R，3R，5S) -3-羟基-5-苯 基-2-(3-氧代癸基）环戊基]-5-庚烯酸异丙酯及其衍生物或类似物。本发明中最佳的脂 肪酸衍生物的实例是（+)2-7-[(11?，21?，31?，53)-3-羟基-5-苯基-2-(3-氧代癸基）环戊 基]-5-庚烯酸异丙酯。
[0113] 在本发明中，任何异构体，例如单独的互变异构体，其混合物；或者光学异构体，其 混合物；外消旋混合物；以及其它立体异构体均可以用于同样的目的。
[0114] 本发明使用的某些化合物可以根据第5,073,569、5, 166, 174、5,221，763、 5, 212, 324、5, 739, 161和6, 242, 485号美国专利所公开的方法制备。这些参考文件的内容 以参考的方式纳入本文。
[0115] 上述的脂肪酸衍生物用于治疗黄斑水肿。所述化合物可以通过非侵入的途径（例 如眼局部给药（诸如滴入滴眼剂））给药于患者从而有效地治疗黄斑水肿。
[0116] 本文使用的术语"治疗（treatment) "或"治疗（treating) "指控制病症，包括预 防、治愈、缓解所述病症，减轻所述病症和抑制进展的任何方法。
[0117] 本发明要治疗的黄斑水肿是指黄斑中液体累积以及黄斑肿胀的病症，而不考虑其 病因。可以通过光学相干断层成像（0CT)等观察视网膜的肿胀或水肿从而实现对黄斑水肿 的诊断。
[0118] 在本发明中使用的脂肪酸衍生物的浓度根据所使用的化合物、受试者种类、年龄、体 重、待治疗的症状、所需的治疗效果、剂量、治疗持续时间等变化，并且可以选择适当的浓度。
[0119] 根据本发明，脂肪酸衍生物可以全身给药或局部给药。通常，脂肪酸衍生物可以通 过眼局部给药、口服给药、鼻内给药、口腔含化给药或吸入给药。根据本发明，脂肪酸衍生物 可以优选配制成适于通过常规方法进行所需的给药以提供所述组合物的药物组合物的形 式。药物组合物可以是适合于眼局部给药、口服给药、鼻内给药、吸入、静脉内给药（包括静 脉滴注）、皮下给药和输注、直肠给药、阴道给药或经皮给药的那些。