专利名称：具有杀虫活性的氨基甲酸酯类化合物簇合分子的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种利用簇合效应原理进行新农药创制的方法。选取现有的氨基甲酸酯类农药杀虫剂化合物，选用不同的连接体合成其簇和物分子。
背景技术：
新农药分子的发现和开发是农药行业生生不息的源泉。新农药的创制研究已有多种途径，如从生物体内直接提取，或发现先导结构，对已有活性成分的分子结构的化学修饰等。近年来，科学家在活性寡糖的研究中发现，如果将一种母体活性寡糖小分子制成簇合物后，其活性有时可大大增加(J.Am.Chem.Soc.，1999，121，8174；《糖化学》孔繁祚编著，科学出版社2005)。如五个相同母体小分子寡糖形成簇合物，其活性不是增加五倍，而是可能增加成百上千倍。
现有的氨基甲酸酯类农药化合物分子中含有游离的-NH-基，选用不同的连接体，可以将其簇和成不同的二聚体、三聚体甚至多聚体，保持或提高其杀虫活性，发明创造一种创制新农药分子的方法。
发明内容
将具有生理活性的化合物制备生成蔟合物，利用簇合效应(cluster effect)(J.Am.Chem.Soc.，1999，121，8174)来提高母体化合物的生理活性在药物的研究中已经表现出很大的潜力。将簇合效应技术运用到新农药创制的研究中，利用这一原理对一些现有农药或潜在的农药活性分子加以筛选，研制和发现高效、低毒新农药分子，以达到事半功倍的效果。推动簇合效应原理在农药新品种创制中应用的同时，并期望获得活性更高、与环境相容性更好的潜在农药新品种。
选取现有的氨基甲酸酯类农药化合物分子如叶飞散、甲萘威、仲丁威、杀螟丹、异丙威、克百威、速灭威、涕灭威、灭多威等作为母体，选用不同的连接体，合成其簇合物。以母体化合物的靶标生物为主要供试害虫适当扩大筛选范围。研究不同簇合结构，不同簇合度与生物活性的关系。为筛选和发现潜在的高效低毒农药新分子提供新的理论和方法。希望筛选出比母体农药分子本身的杀虫活性高几倍甚至几十倍的簇合物，减少研究费用和缩短创制过程，提高新品种的创制效率。为研制高效低毒与环境友好的新农药作出贡献。
本发明的技术方案如下本发明涉及氨基甲酸酯类农药化合物分子的簇和物，如通式(1)所示
式中R1选自以下基团之一
式中R选自以下基团之一
具体实施方式
下面以具体的实例对本发明的方法作进一步的描述。
实例一
室温下，100mL三口瓶中加入N-甲基氨基甲酸-0-(2，3-二甲基苯基)酯3.58g(0.02mol)，加入30mL四氢呋喃搅拌溶解，缓慢滴加1.55g(0.01mol)丁二酰氯，加完后加热同流3小时，过滤得到白色固体即为产物，收率85％。
实例2 室温下，100mL三口瓶中加入1-萘基-N-甲基氨基甲酸酯4.02g(0.02mol)，加入40mL四氢呋喃搅拌溶解，缓慢滴加1.83g(0.01mol)己二酰氯，加完后加热回流4小时，过滤得到白色固体即为产物，收率80％。
实例3 室温下，100mL三口瓶中加入1-(甲硫基)亚乙基氨-N-甲基氨基甲酸酯3.24g(0.02mol)，加入40mL四氢呋喃搅拌溶解，缓慢滴加1.55g(0.01mol)丁二酰氯，加完后加热回流4小时，过滤得到白色固体即为产物，收率84.0％。
权利要求
1.一种利用簇合效应原理发现和创制新农药的方法，其特征在于选取现有的氨基甲酸酯类农药杀虫剂化合物作为母体，选用不同的连接体，合成其簇合物，以母体化合物的靶标生物为主要供试害虫适当扩大筛选范围，研究不同簇合结构，不同簇合度与生物活性的关系，达到发现和创制新农药的目的。
2.本发明涉及氨基甲酸酯类农药杀虫剂化合物分子的簇和物，如通式(1)所示
3.根据权利要求2，式中R1选自以下基团之一
4.根据权利要求2，连接体R包括以下结构
全文摘要
一种利用簇合效应原理发现和创制新农药的方法，选取现有的氨基甲酸酯类农药化合物如叶飞散、甲萘威、仲丁威、杀螟丹、异丙威、克百威、速灭威、涕灭威、灭多威等农药分子作为母体，选用不同的连接体合成其簇合物。以母体化合物的靶标生物为主要供试害虫适当扩大筛选范围。研究不同簇合结构，不同簇合度与生物活性的关系，达到发现和创制新农药的目的。
文档编号A01P7/00GK1986522SQ20071000063
公开日2007年6月27日 申请日期2007年1月11日 优先权日2007年1月11日
发明者宁君, 衣悦涛, 赵前飞, 梅向东, 马洪菊, 杨国权 申请人:中国农业科学院植物保护研究所