取代的氧代四氢喹啉基次膦酰胺和‑膦酰胺或其盐及其提高植物中的胁迫耐受性的用途的制作方法

描述

本发明涉及取代的氧代四氢喹啉基次膦酰胺和-膦酰胺或其盐，其用于增强植物对非生物胁迫的胁迫耐受性以及用于增强植物生长和/或增加植物产量。

已知的是，特定的芳基-和杂芳基-取代的磺酰胺可以用作对抗非生物植物胁迫的活性化合物(参见wo2011/113861)。wo2012/089721和wo2012/089722中描述了特定的芳基-、杂芳基-和苄基磺酰胺基羧酸类、-羧酸酯类、-羧酰胺类和-碳腈类对非生物植物胁迫的作用。

在de847006中描述了磺酰胺基链烷羧酸类和磺酰胺基链烷腈类的制备。在de2544859中描述了使用所选的具有烷基羧基取代基的芳基磺酰胺类作为生长调节剂、特别是用于限制水稻和小麦植物的纵向生长的用途，其目的是使与天气有关的倒伏最小化，而某些n-氰基烷基磺酰胺类的杀真菌作用描述于ep176327中。还已知取代的n-磺酰基氨基乙腈类可用于防治温血动物中的寄生虫(参见wo2004/000798)。1-(4-甲基苯基)-n-(2-氧代-1-丙基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)甲磺酰胺对抗拟南芥和大豆中的干旱胁迫的用途描述于proc.natl.acad.sci.2013,110(29),12132-12137中。在n-四氢喹啉基部分中具有非支链或支链烷基但没有另外的取代的另外的1-芳基-n-(2-氧代-1-烷基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)甲磺酰胺类描述于wo2013/148339中，而wo2014/201555描述了相应的1-芳基-n-(2-氧代-1-烯基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)甲磺酰胺类和1-芳基-n-(2-氧代-1-炔基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)甲磺酰胺类。wo2013/148339和wo2014/201155同样描述了所讨论的物质对脱落酸受体的激动作用。此外，已知取代的二氢羟基吲哚基磺酰胺类可以用作对抗非生物植物胁迫的活性化合物(参见wo2015/049351)。在n-四氢喹啉基部分中具有取代的烷基的取代的1-芳基-n-(2-氧代-1-烷基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)甲磺酰胺类及其增加植物对非生物胁迫的耐受性的作用描述于wo2015/155154中。此外，已知某些特定取代的n-(2-氧代-1-烷基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)甲磺酰胺类(参见wo2016022910)和特定取代的6-磺酰基氨基喹啉类(参见wo2016022915)可以用作生长调节剂和用于抑制发芽。

同样已知的是，特定的取代的苯并噁嗪基磺酰胺类可以用作药物活性化合物，例如作为盐皮质激素受体的调节剂(参见jp2009051830、wo2007/089034)。脒基苯基丙酰基-取代的四氢喹啉作为活性抗血栓成分的用途描述于de19727117中。同样已经描述了2-氧代喹啉衍生物作为活性免疫调节成分的用途(参见jp07252228)。此外，已知氧代四氢喹啉基磺酰胺类可用作rho激酶抑制剂(参见eur.j.med.chem.2008,43,1730)。

还已知的是，某些取代的苯基次膦酸衍生物可用作活性化合物以对抗非生物植物胁迫，例如在油菜、小麦和大麦中(参见wo2011/124553)。膦酰胺类及其制备描述于wo2009/110609和wo2008/111371中。但是，迄今尚未描述取代的氧代四氢喹啉基次膦酰胺和-膦酰胺类或其盐以及它们用于增加植物胁迫耐受性的用途。

已知的是，植物以特异性或非特异性的防御机制对天然胁迫条件产生反应，所述天然胁迫条件例如冷-、热-、干旱胁迫(由干旱和/或缺水引起的胁迫)、损伤、病原体攻击(病毒、细菌、真菌、昆虫)等，但也对除草剂产生反应[pflanzenbiochemie,p.393-462,spektrumakademischerverlag,heidelberg,berlin,oxford,hansw.heldt,1996.;biochemistryandmolecularbiologyofplants,p.1102-1203,americansocietyofplantphysiologists,rockville,maryland,eds.buchanan,gruissem,jones,2000]。

已知植物中有许多蛋白和编码它们的基因参与对非生物胁迫(例如冷、热、干旱、盐、水涝)的防御反应。它们部分属于信号传导链(例如转录因子、激酶、磷酸酶)或者引起植物细胞的生理应答(例如离子传输、活性氧类的去毒)。非生物胁迫反应的信号链基因尤其包括dreb和cbf类转录因子(jaglo-ottosen等人,1998,science280：104-106)。atpk和mp2c类型的磷酸酶参与对盐胁迫的反应。此外，在盐胁迫时，渗透剂(osmolyten)例如脯氨酸或蔗糖的生物合成通常被激活。这涉及例如蔗糖合成酶和脯氨酸转运蛋白(hasegawa等人,2000,annurevplantphysiolplantmolbiol51：463-499)。植物对寒冷和干旱的胁迫防御利用了部分相同的分子机制。已知所谓的晚期胚胎富集蛋白(lea蛋白)的累积，其包括的一个重要类别是脱水素(dehydrine)(ingram和bartels,1996,annurevplantphysiolplantmolbiol47：277-403,close,1997,physiolplant100：291-296)。它们是在受胁迫的植物中稳定囊泡、蛋白和膜结构的伴侣分子(chaperone)(bray,1993,plantphysiol103：1035-1040)。此外，经常引入醛-脱氢酶，其使在氧化性胁迫的情况下形成的活性氧类(ros)去毒(kirch等人,2005,plantmolbiol57：315-332)。热激因子(hsf)和热激蛋白(hsp)在热胁迫的情况下被激活，并且在这里作为伴侣分子起到与在寒冷-和干旱胁迫的情况下的脱水素类似的作用(yu等人,2005,molcells19：328-333)。

许多在胁迫耐受或病原体防御中涉及的植物内生信号物质是已知的。这里例如应提及包括水杨酸、苯甲酸、茉莉酮酸或乙烯[biochemistryandmolecularbiologyofplants,p.850-929,americansocietyofplantphysiologists,rockville,maryland,eds.buchanan,gruissem,jones,2000]。这些物质中的一些，或其稳定的合成衍生物和衍生结构在植物的外部施用中或在拌种中也是有效的，并且激活防御反应，这引起植物的胁迫耐受性或病原体耐受性提高[sembdner和parthier,1993,ann.rev.plantphysiol.plantmol.biol.44：569-589]。

还已知化学物质可以提高植物对非生物胁迫的耐受性。这样的物质通过拌种、通过叶面喷洒或通过土壤处理而施用。例如，描述了通过体系获得抗性(sar)的诱导子或脱落酸衍生物的处理来提高作物植物的非生物胁迫耐受性(schading和wei,wo2000/28055;abrams和gusta,us5201931;abrams等人,wo97/23441,churchill等人,1998,plantgrowthregul25：35-45)。此外，已经描述了生长调节剂对作物植物的胁迫耐受性的作用(morrison和andrews,1992,jplantgrowthregul11：113-117,rd-259027)。在这方面，同样已知的是，调节生长的萘基磺酰胺(4-溴-n-(吡啶-2-基甲基)萘-1-磺酰胺)以与脱落酸相同的方式影响植物种子的萌芽(park等人.science2009,324,1068-1071)。此外，在生化受体测试中，萘基磺酰胺基甲酸(n-[(4-溴-1-萘基)磺酰基]-5-甲氧基正缬氨酸)显示与4-溴-n-(吡啶-2-基甲基)萘-1-磺酰胺相当的作用模式(melcher等人naturestructural&molecularbiology2010,17,1102-1108)。此外已知的是，另一种萘基磺酰胺n-(6-氨基己基)-5-氯萘-1-磺酰胺会影响已经暴露于冷休克的植物中的钙水平(cholewa等人.can.j.botany1997,75,375-382)。

在杀真菌剂应用时观察到类似的效果，特别是strobilurin类或琥珀酸脱氢酶抑制剂类，并且经常也伴随着产率的提高(draber等人,de3534948,bartlett等人,2002,pestmanagsci60：309)。同样已知的是，低剂量的除草剂草甘膦刺激一些植物种的生长(cedergreen,env.pollution2008,156,1099)。

在渗透胁迫的情况下观察到通过施用渗透剂的保护作用，所述渗透剂为例如甘氨酸甜菜碱或其生物化学前体，例如胆碱衍生物(chen等人,2000,plantcellenviron23：609-618,bergmann等人,de4103253)。抗氧化剂例如萘酚类和黄嘌呤类用于提高植物的非生物胁迫耐受性的效果也已经有描述(bergmann等人,dd277832,bergmann等人,dd277835)。但是，这些物质抗胁迫作用的分子原因在很大程度上是未知的。

还已知可以通过对内源性的聚-adp-核糖聚合酶(parp)或聚(adp-核糖)糖水解酶(parg)的活性进行修饰来提高植物对非生物胁迫的耐受性(deblock等人,theplantjournal,2004,41,95;levine等人,febslett.1998,440,1;wo2000/04173;wo2004/090140)。

因此已知，植物具有多种内源性反应机制，其可以起到对多种不同的有害微生物和/或自然非生物胁迫有效防御的作用。由于对现代植物处理剂的环境和经济要求不断提高，例如，关于其毒性、选择性、施用量、残留物的形成和有利的可加工性方面，因此对开发新的至少在某些方面优于那些已知药剂的植物处理剂有持续的需求。

因此，本发明的一个目的是提供进一步增加植物对非生物胁迫的耐受性、引起植物生长充沛和/或有助于提高植物产量的化合物。在这种背景下，对非生物胁迫的耐受性被理解为是指例如对冷、热和干旱胁迫(由干旱和/或缺水引起的胁迫)、盐和水涝的耐受性。

令人惊讶地，现在已经发现，取代的氧代四氢喹啉基次膦酰胺和-膦酰胺类可用于增强植物中对非生物胁迫的胁迫耐受性，且增强植物生长和/或增加植物产量。

因此，本发明提供了通式(i)的取代的氧代四氢喹啉基次膦酰胺和-膦酰胺或其盐

其中

r¹表示氢、(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-烯基、(c2-c8)-炔基、卤素、氰基、(c3-c10)-环烷基、(c3-c10)-卤代环烷基、(c4-c10)-环烯基、(c4-c10)-卤代环烯基、(c1-c10)-卤代烷基、(c2-c8)-卤代烯基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-卤代烷基、芳基、芳基-(c1-c8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-卤代炔基、杂环基、杂环基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基羰基-(c1-c8)-烷基、羟基羰基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷氧基羰基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-烯基氧基羰基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-炔基氧基羰基-(c1-c8)-烷基、芳基-(c1-c8)-烷氧基羰基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷氧基羰基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基-(c1-c8)-烷氧基羰基-(c1-c8)-烷基、氨基羰基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基氨基羰基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基氨基羰基-(c1-c8)-烷基、芳基-(c1-c8)-烷基氨基羰基-(c1-c8)-烷基、杂芳基-(c1-c8)-烷基氨基羰基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基硫基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基硫基-(c1-c8)-烷基、芳基硫基-(c1-c8)-烷基、杂环基硫基-(c1-c8)-烷基、杂芳基硫基-(c1-c8)-烷基、芳基-(c1-c8)-烷基硫基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基亚磺酰基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基磺酰基-(c1-c8)-烷基、芳基亚磺酰基-(c1-c8)-烷基、芳基磺酰基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基亚磺酰基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基磺酰基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基羰基、(c1-c8)-卤代烷基羰基、(c3-c8)-环烷基羰基、羟基羰基、(c1-c8)-烷氧基羰基、(c2-c8)-烯基氧基羰基、(c2-c8)-炔基氧基羰基、芳基-(c1-c8)-烷氧基羰基、(c3-c8)-环烷基-(c1-c8)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(c1-c8)-烷基羰基、(c1-c8)-烷基氨基羰基、(c3-c8)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(c1-c8)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(c1-c8)-烷基氨基羰基、杂环基-(c1-c8)-烷基氨基羰基、(c1-c8)-烷基磺酰基、(c3-c8)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(c1-c8)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(c1-c8)-烷基、(c4-c8)-环烯基-(c1-c8)-烷基、硝基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-卤代烷氧基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-卤代烷基硫基-(c1-c8)-烷基、双-[(c1-c8)-烷基]氨基羰基、(c3-c8)-环烷基-[(c1-c8)-烷基]氨基羰基、芳基-[(c1-c8)-烷基]氨基羰基、芳基-(c1-c8)-烷基-[(c1-c8)-烷基]氨基羰基、(c2-c8)-烯基氨基羰基、(c2-c8)-炔基氨基羰基、(c1-c8)-烷基氨基磺酰基、双-[(c1-c8)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(c1-c8)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(c1-c8)-烷基、芳基-(c1-c8)-烷基亚磺酰基-(c1-c8)-烷基、杂环基磺酰基-(c1-c8)-烷基、杂芳基磺酰基-(c1-c8)-烷基、芳基-(c1-c8)-烷基磺酰基-(c1-c8)-烷基、双-[(c1-c8)-烷基]氨基羰基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基-[(c1-c8)-烷基]氨基羰基-(c1-c8)-烷基、芳基-[(c1-c8)-烷基]氨基羰基-(c1-c8)-烷基、芳基-(c1-c8)-烷基-[(c1-c8)-烷基]氨基羰基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-烯基氨基羰基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-炔基氨基羰基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基氨基、双-[(c1-c8)-烷基]氨基、(c3-c8)-环烷基[(c1-c8)-烷基]氨基、氨基、(c2-c8)-烯基氨基、(c2-c8)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(c1-c8)-烷基氨基、杂芳基-(c1-c8)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(c1-c8)-烷基氨基、(c2-c8)-烯基羰基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-炔基羰基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基-(c1-c8)-烷基氨基羰基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基-(c1-c8)-烷基-[(c1-c8)-烷基]氨基羰基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-烯基磺酰基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-炔基磺酰基-(c1-c8)-烷基、杂芳基-(c1-c8)-烷基磺酰基-(c1-c8)-烷基、杂环基-(c1-c8)-烷基磺酰基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-烯基亚磺酰基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-炔基亚磺酰基-(c1-c8)-烷基、杂芳基-(c1-c8)-烷基亚磺酰基-(c1-c8)-烷基、杂环基-(c1-c8)-烷基亚磺酰基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-烯基氧基-(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-炔基氧基-(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷基、杂芳基-(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷基、杂环基-(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷基、三[(c1-c8)-烷基]甲硅烷基、三[(c1-c8)-烷基]甲硅烷基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷氧基、(c1-c8)-卤代烷氧基、(c1-c8)-烷基氨基-(c1-c8)-烷基、双-[(c1-c8)-烷基]氨基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基[(c1-c8)-烷基]氨基-(c1-c8)-烷基、氨基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-烯基氨基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-炔基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基氨基-(c1-c8)-烷基、杂芳基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基-(c1-c8)-烷基氨基-(c1-c8)-烷基、杂芳基-(c1-c8)-烷基氨基-(c1-c8)-烷基、杂环基氨基-(c1-c8)-烷基、杂环基-(c1-c8)-烷基氨基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-卤代烷氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c2-c8)-烯基氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c2-c8)-炔基氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c3-c8)-环烷基-(c1-c8)-烷氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c3-c8)-环烷基-(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷氧基、(c1-c8)-烷氧基羰基-(c3-c8)-环烷基，

r²、r³、r⁴彼此独立地表示氢、卤素、(c1-c8)-烷氧基、(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-卤代烷基、(c1-c8)-卤代烷氧基、(c1-c8)-烷基硫基、(c1-c8)-卤代烷基硫基、芳基、芳基-(c1-c8)-烷基、杂芳基、杂芳基-(c1-c8)-烷基、杂环基、杂环基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(c1-c8)-烷基氨基、双-[(c1-c8)-烷基]氨基、氢硫基、(c1-c8)-烷基羰基氨基、(c3-c8)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(c1-c8)-烷氧基亚氨基甲基、(c3-c8)-环烷氧基亚氨基甲基、芳基氧基亚氨基甲基、(c3-c8)-环烷基-(c1-c8)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异氰硫基、芳基氧基、杂芳基氧基、(c3-c8)-环烷氧基、(c3-c8)-环烷基-(c1-c8)-烷氧基、芳基-(c1-c8)-烷氧基、(c2-c8)-炔基、(c2-c8)-烯基、芳基-(c1-c8)-炔基、三-[(c1-c8)-烷基]甲硅烷基-(c2-c8)-炔基、双-[(c1-c8)-烷基](芳基)甲硅烷基-(c2-c8)-炔基、双-芳基[(c1-c8)-烷基]甲硅烷基-(c2-c8)-炔基、(c3-c8)-环烷基-(c2-c8)-炔基、芳基-(c2-c8)-烯基、杂芳基-(c2-c8)-烯基、(c3-c8)-环烷基-(c2-c8)-烯基、(c3-c8)-环烷基-(c2-c8)-烷基、(c2-c8)-卤代炔基、(c2-c8)-卤代烯基、(c4-c8)-环烯基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(c1-c8)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(c1-c8)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(c1-c8)-烷基磺酰基氨基、双-[(c1-c8)-烷基]氨基磺酰基、(c4-c8)-环烯基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、(c1-c8)-卤代烷基亚磺酰基、(c1-c8)-卤代烷基磺酰基、芳基-(c1-c8)-烷基磺酰基、杂芳基-(c1-c8)-烷基磺酰基、(c1-c8)-烷基氨基磺酰基、(c1-c8)-烷基氨基磺酰基氨基、双-[(c1-c8)-烷基]氨基磺酰基、(c3-c8)-环烷基氨基磺酰基氨基、(c1-c8)-烷氧基羰基、(c2-c8)-烯基氧基羰基、(c2-c8)-炔基氧基羰基、(c3-c8)-环烷基氧基羰基、芳基-(c1-c8)-烷氧基羰基、(c1-c8)-烷基氨基羰基、(c3-c8)-环烷基氨基羰基、芳基-(c1-c8)-烷基氨基羰基，

r⁵表示(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基、(c3-c8)-环烷基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-卤代烷基、(c3-c8)-卤代环烷基、(c4-c8)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(c1-c8)-烷基、杂芳基-(c1-c8)-烷基、杂环基-(c1-c8)-烷基、芳基氧基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷基、杂芳基氧基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-烯基、(c2-c8)-炔基、芳基-(c2-c8)-烯基、杂芳基-(c2-c8)-烯基、杂环基-(c2-c8)-烯基、(c1-c8)-烷基硫基-(c1-c8)-烷基、氰基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷基，

r⁶表示氢、(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基、氰基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(c3-c8)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(c1-c8)-烷基磺酰基、(c1-c8)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(c3-c8)-环烷基羰基、杂环基羰基、(c1-c8)-烷氧基羰基、芳基-(c1-c8)-烷氧基羰基、(c1-c8)-卤代烷基羰基、(c2-c8)-烯基、(c2-c8)-炔基、(c1-c8)-卤代烷基、卤代-(c2-c8)-炔基、卤代-(c2-c8)-烯基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷基、氨基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷基、杂芳基-(c1-c8)-烷基磺酰基、杂环基-(c1-c8)-烷基磺酰基、(c4-c8)-环烯基、(c4-c8)-环烯基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-烯基氧基羰基、(c2-c8)-炔基氧基羰基、(c1-c8)-烷基氨基羰基、(c3-c8)-环烷基氨基羰基、双-[(c1-c8)-烷基]氨基羰基、芳基-(c1-c8)-烷基[(c1-c8)-烷基]氧膦基、芳基[(c1-c8)-烷基]氧膦基、芳基-(c1-c8)-烷基[(c1-c8)-烷氧基]膦酰基、芳基[(c1-c8)-烷氧基]膦酰基，

r⁷、r⁸彼此独立地表示氢、(c1-c8)-烷基、卤素、氰基、硝基、羟基、氨基、氢硫基、(c1-c8)-烷基氨基、双[(c1-c8)-烷基]氨基、(c3-c8)-环烷基氨基、芳基-(c1-c8)-烷基氨基、杂芳基-(c1-c8)-烷基氨基、(c2-c8)-烯基、(c2-c8)-炔基、(c1-c8)-卤代烷基、羟基-(c1-c8)-烷基、氰基-(c1-c8)-烷基、硝基-(c1-c8)-烷基、芳基、杂芳基、(c3-c8)-环烷基、(c4-c8)-环烯基、杂环基、(c1-c8)-烷氧基、(c1-c8)-卤代烷氧基、(c1-c8)-卤代烷基硫基、(c1-c8)-烷基硫基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基硫基-(c1-c8)-烷基、氨基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基氨基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基-(c1-c8)-烷基氨基-(c1-c8)-烷基、杂芳基-(c1-c8)-烷基氨基-(c1-c8)-烷基、杂环基-(c1-c8)-烷基氨基-(c1-c8)-烷基、杂环基氨基-(c1-c8)-烷基、杂芳基氨基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基-(c1-c8)-烷氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基-(c1-c8)-烷氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、杂芳基-(c1-c8)-烷氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、杂芳基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、杂环基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-烯基氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基-(c2-c8)-烯基氨基-(c1-c8)-烷基、羟基羰基、(c1-c8)-烷氧基羰基、(c2-c8)-烯基氧基羰基、芳基-(c1-c8)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(c3-c8)-环烷基氨基羰基、芳基-(c1-c8)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(c2-c8)-烯基氨基、(c2-c8)-炔基氨基、(c1-c8)-烷基亚磺酰基、(c2-c8)-烯基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、(c3-c8)-环烷基亚磺酰基、(c1-c8)-烷基磺酰基、(c2-c8)-烯基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、(c3-c8)-环烷基磺酰基、双-[(c1-c8)-烷基]氨基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基(芳基)氨基-(c1-c8)-烷基、杂芳基氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、杂环基氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基-(c1-c8)-烷氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基氨基羰基、(c1-c8)-烷基磺酰基氨基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基磺酰基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基磺酰基氨基-(c1-c8)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(c1-c8)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(c1-c8)-烷基、双-[(c1-c8)-烷基]氨基磺酰基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基磺酰基氨基、(c3-c8)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷氧基，

r⁹、r¹⁰各自独立地为氢、(c1-c8)-烷基、卤素、氰基、(c1-c8)-卤代烷基、氰基-(c1-c8)-烷基、芳基、杂芳基、(c3-c8)-环烷基、(c4-c8)-环烯基、杂环基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基硫基-(c1-c8)-烷基，

r¹和r⁹与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至10-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，或

r⁹和r¹⁰与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至10-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，或

r¹、r⁹和r¹⁰与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和的5-至10-元双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，

r⁷和r⁸与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至10-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，或

r⁷和r⁸与它们所连接的碳原子一起形成氧代基团，或

r⁷和r⁸与它们所连接的碳原子一起形成被以下基团取代的肟基：氢、(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基、(c3-c8)-环烷基-(c1-c8)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(c1-c8)-烷基、杂芳基-(c1-c8)-烷基，

r¹¹表示(c1-c8)-烷基、芳基、杂芳基、杂环基、(c3-c8)-环烷基、(c3-c8)-环烷基-(c1-c8)-烷基、羟基、(c3-c8)-环烷基氧基、(c1-c8)-烷氧基、(c1-c8)-烷基硫基、(c3-c8)-环烷基硫基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷氧基、芳基氧基、芳基硫基、(c1-c8)-卤代烷氧基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基硫基-(c1-c8)-烷基，

v、w彼此独立地表示氧或硫，

x、y彼此独立地表示氢、(c1-c8)-烷基、卤素、(c2-c8)-烯基、(c2-c8)-炔基、(c1-c8)-卤代烷基、羟基-(c1-c8)-烷基、氰基-(c1-c8)-烷基、芳基、杂芳基、(c3-c8)-环烷基、(c4-c8)-环烯基、杂环基、氰基、硝基、羟基、(c1-c8)-烷氧基、(c1-c8)-烷基硫基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基硫基-(c1-c8)-烷基、芳基氧基、芳基-(c1-c8)-烷氧基、(c1-c8)-卤代烷氧基、(c1-c8)-卤代烷基硫基、(c1-c8)-烷基氨基、双-[(c1-c8)-烷基]氨基、(c1-c8)-烷氧基-(c1-c8)-烷氧基、氨基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基氨基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基-(c1-c8)-烷基氨基-(c1-c8)-烷基、杂芳基-(c1-c8)-烷基氨基-(c1-c8)-烷基、杂环基-(c1-c8)-烷基氨基-(c1-c8)-烷基、杂环基氨基-(c1-c8)-烷基、杂芳基氨基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基-(c1-c8)-烷氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基-(c1-c8)-烷氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、杂芳基-(c1-c8)-烷氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、杂芳基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、杂环基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、(c2-c8)-烯基氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基-(c2-c8)-烯基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基磺酰基-(c1-c8)-烷基、杂芳基磺酰基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基磺酰基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基磺酰基-(c1-c8)-烷基、芳基亚磺酰基-(c1-c8)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基亚磺酰基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基亚磺酰基-(c1-c8)-烷基、双[(c1-c8)-烷基]氨基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷氧基羰基、芳基-(c1-c8)-烷氧基羰基、杂芳基-(c1-c8)-烷氧基羰基、(c3-c8)-环烷氧基羰基、(c3-c8)-环烷基-(c1-c8)-烷氧基羰基、(c1-c8)-烷基羰基、(c3-c8)-环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、(c1-c8)-烷基磺酰基氨基-(c1-c8)-烷基、(c3-c8)-环烷基磺酰基氨基-(c1-c8)-烷基、芳基磺酰基氨基-(c1-c8)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(c1-c8)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(c1-c8)-烷基、双-[(c1-c8)-烷基]氨基磺酰基-(c1-c8)-烷基、(c1-c8)-烷基磺酰基氨基、(c3-c8)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、杂芳基氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基、杂环基氧基羰基氨基-(c1-c8)-烷基，或

x和y与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至10-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代。

通式(i)的化合物可以通过将合适的无机或有机酸，如矿物酸，例如hcl、hbr、h2so4、h3po4或hno3或有机酸，例如羧酸如甲酸、乙酸、丙酸、草酸、乳酸或水杨酸或磺酸，例如对甲苯磺酸加成到碱性基团，例如氨基、烷基氨基、二烷基氨基、哌啶基、吗啉基或吡啶基上而形成盐。在这种情况下，这些盐将包含这些酸的共轭碱作为阴离子。以去质子化的形式，例如磺酸、特定磺酸酰胺或羧酸的合适的取代基可以与其本身的可质子化的基团，如氨基以形成内盐。也可以通过将碱作用于通式(i)的化合物而形成盐。合适的碱的实例是有机胺，如三烷基胺、吗啉、哌啶和吡啶以及铵、碱金属或碱土金属的氢氧化物、碳酸盐和碳酸氢盐，特别是氢氧化钠和氢氧化钾、碳酸钠和碳酸钾和碳酸氢钠和碳酸氢钾。这些盐是其中酸性氢被农业合适的阳离子替换的化合物，例如金属盐，特别是碱金属盐或碱土金属盐，特别是钠盐或钾盐，或铵盐、与有机胺的盐或季铵盐，其例如具有式[nr^ar^br^cr^d]⁺的阳离子，其中r^a至r^d彼此独立地分别为有机基团，特别是烷基、芳基、芳烷基或烷基芳基。还可以考虑烷基锍盐和烷基氧化锍盐，例如(c1-c4)-三烷基锍盐和(c1-c4)-三烷基氧化锍盐。

根据本发明的式(i)的化合物及其盐在下文被称为“通式(i)的化合物”。

优选通式(i)的化合物，其中

r¹表示氢、(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-烯基、(c2-c7)-炔基、卤素、氰基、(c3-c10)-环烷基、(c3-c10)-卤代环烷基、(c4-c10)-环烯基、(c4-c10)-卤代环烯基、(c1-c10)-卤代烷基、(c2-c7)-卤代烯基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-卤代烷基、芳基、芳基-(c1-c7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-卤代炔基、杂环基、杂环基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基羰基-(c1-c7)-烷基、羟基羰基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷氧基羰基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-烯基氧基羰基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-炔基氧基羰基-(c1-c7)-烷基、芳基-(c1-c7)-烷氧基羰基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷氧基羰基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基-(c1-c7)-烷氧基羰基-(c1-c7)-烷基、氨基羰基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基氨基羰基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基氨基羰基-(c1-c7)-烷基、芳基-(c1-c7)-烷基氨基羰基-(c1-c7)-烷基、杂芳基-(c1-c7)-烷基氨基羰基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基硫基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基硫基-(c1-c7)-烷基、芳基硫基-(c1-c7)-烷基、杂环基硫基-(c1-c7)-烷基、杂芳基硫基-(c1-c7)-烷基、芳基-(c1-c7)-烷基硫基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基亚磺酰基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基磺酰基-(c1-c7)-烷基、芳基亚磺酰基-(c1-c7)-烷基、芳基磺酰基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基亚磺酰基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基磺酰基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基羰基、(c1-c7)-卤代烷基羰基、(c3-c7)-环烷基羰基、羟基羰基、(c1-c7)-烷氧基羰基、(c2-c7)-烯基氧基羰基、(c2-c7)-炔基氧基羰基、芳基-(c1-c7)-烷氧基羰基、(c3-c7)-环烷基-(c1-c7)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(c1-c7)-烷基羰基、(c1-c7)-烷基氨基羰基、(c3-c7)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(c1-c7)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(c1-c7)-烷基氨基羰基、杂环基-(c1-c7)-烷基氨基羰基、(c1-c7)-烷基磺酰基、(c3-c7)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(c1-c7)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(c1-c7)-烷基、(c4-c7)-环烯基-(c1-c7)-烷基、硝基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-卤代烷氧基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-卤代烷基硫基-(c1-c7)-烷基、双-[(c1-c7)-烷基]氨基羰基、(c3-c7)-环烷基-[(c1-c7)-烷基]氨基羰基、芳基-[(c1-c7)-烷基]氨基羰基、芳基-(c1-c7)-烷基-[(c1-c7)-烷基]氨基羰基、(c2-c7)-烯基氨基羰基、(c2-c7)-炔基氨基羰基、(c1-c7)-烷基氨基磺酰基、双-[(c1-c7)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(c1-c7)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(c1-c7)-烷基、芳基-(c1-c7)-烷基亚磺酰基-(c1-c7)-烷基、杂环基磺酰基-(c1-c7)-烷基、杂芳基磺酰基-(c1-c7)-烷基、芳基-(c1-c7)-烷基磺酰基-(c1-c7)-烷基、双-[(c1-c7)-烷基]氨基羰基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基-[(c1-c7)-烷基]氨基羰基-(c1-c7)-烷基、芳基-[(c1-c7)-烷基]氨基羰基-(c1-c7)-烷基、芳基-(c1-c7)-烷基-[(c1-c7)-烷基]氨基羰基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-烯基氨基羰基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-炔基氨基羰基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基氨基、双-[(c1-c7)-烷基]氨基、(c3-c7)-环烷基[(c1-c7)-烷基]氨基、氨基、(c2-c7)-烯基氨基、(c2-c7)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(c1-c7)-烷基氨基、杂芳基-(c1-c7)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(c1-c7)-烷基氨基、(c2-c7)-烯基羰基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-炔基羰基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基-(c1-c7)-烷基氨基羰基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基-(c1-c7)-烷基-[(c1-c7)-烷基]氨基羰基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-烯基磺酰基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-炔基磺酰基-(c1-c7)-烷基、杂芳基-(c1-c7)-烷基磺酰基-(c1-c7)-烷基、杂环基-(c1-c7)-烷基磺酰基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-烯基亚磺酰基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-炔基亚磺酰基-(c1-c7)-烷基、杂芳基-(c1-c7)-烷基亚磺酰基-(c1-c7)-烷基、杂环基-(c1-c7)-烷基亚磺酰基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-烯基氧基-(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-炔基氧基-(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷基、杂芳基-(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷基、杂环基-(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷基、三[(c1-c7)-烷基]甲硅烷基、三[(c1-c7)-烷基]甲硅烷基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷氧基、(c1-c7)-卤代烷氧基、(c1-c7)-烷基氨基-(c1-c7)-烷基、双-[(c1-c7)-烷基]氨基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基[(c1-c7)-烷基]氨基-(c1-c7)-烷基、氨基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-烯基氨基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-炔基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基氨基-(c1-c7)-烷基、杂芳基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基-(c1-c7)-烷基氨基-(c1-c7)-烷基、杂芳基-(c1-c7)-烷基氨基-(c1-c7)-烷基、杂环基氨基-(c1-c7)-烷基、杂环基-(c1-c7)-烷基氨基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-卤代烷氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c2-c7)-烯基氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c2-c7)-炔基氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c3-c7)-环烷基-(c1-c7)-烷氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c3-c7)-环烷基-(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷氧基、(c1-c7)-烷氧基羰基-(c3-c7)-环烷基，

r²、r³、r⁴彼此独立地表示氢、卤素、(c1-c7)-烷氧基、(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-卤代烷基、(c1-c7)-卤代烷氧基、(c1-c7)-烷基硫基、(c1-c7)-卤代烷基硫基、芳基、芳基-(c1-c7)-烷基、杂芳基、杂芳基-(c1-c7)-烷基、杂环基、杂环基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(c1-c7)-烷基氨基、双-[(c1-c7)-烷基]氨基、氢硫基、(c1-c7)-烷基羰基氨基、(c3-c7)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(c1-c7)-烷氧基亚氨基甲基、(c3-c7)-环烷氧基亚氨基甲基、芳基氧基亚氨基甲基、(c3-c7)-环烷基-(c1-c7)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异氰硫基、芳基氧基、杂芳基氧基、(c3-c7)-环烷氧基、(c3-c7)-环烷基-(c1-c7)-烷氧基、芳基-(c1-c7)-烷氧基、(c2-c7)-炔基、(c2-c7)-烯基、芳基-(c1-c7)-炔基、三-[(c1-c7)-烷基]甲硅烷基-(c2-c7)-炔基、双-[(c1-c7)-烷基](芳基)甲硅烷基-(c2-c7)-炔基、双-芳基[(c1-c7)-烷基]甲硅烷基-(c2-c7)-炔基、(c3-c7)-环烷基-(c2-c7)-炔基、芳基-(c2-c7)-烯基、杂芳基-(c2-c7)-烯基、(c3-c7)-环烷基-(c2-c7)-烯基、(c3-c7)-环烷基-(c2-c7)-烷基、(c2-c7)-卤代炔基、(c2-c7)-卤代烯基、(c4-c7)-环烯基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(c1-c7)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(c1-c7)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(c1-c7)-烷基磺酰基氨基、双-[(c1-c7)-烷基]氨基磺酰基、(c4-c7)-环烯基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、(c1-c7)-卤代烷基亚磺酰基、(c1-c7)-卤代烷基磺酰基、芳基-(c1-c7)-烷基磺酰基、杂芳基-(c1-c7)-烷基磺酰基、(c1-c7)-烷基氨基磺酰基、(c1-c7)-烷基氨基磺酰基氨基、双-[(c1-c7)-烷基]氨基磺酰基、(c3-c7)-环烷基氨基磺酰基氨基、(c1-c7)-烷氧基羰基、(c2-c7)-烯基氧基羰基、(c2-c7)-炔基氧基羰基、(c3-c7)-环烷基氧基羰基、芳基-(c1-c7)-烷氧基羰基、(c1-c7)-烷基氨基羰基、(c3-c7)-环烷基氨基羰基、芳基-(c1-c7)-烷基氨基羰基，

r⁵表示(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基、(c3-c7)-环烷基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-卤代烷基、(c3-c7)-卤代环烷基、(c4-c7)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(c1-c7)-烷基、杂芳基-(c1-c7)-烷基、杂环基-(c1-c7)-烷基、芳基氧基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷基、杂芳基氧基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-烯基、(c2-c7)-炔基、芳基氧基、芳基-(c2-c7)-烯基、杂芳基-(c2-c7)-烯基、杂环基-(c2-c7)-烯基、(c1-c7)-烷基硫基-(c1-c7)-烷基、氰基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷基，

r⁶表示氢、(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基、氰基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(c3-c7)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(c1-c7)-烷基磺酰基、(c1-c7)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(c3-c7)-环烷基羰基、杂环基羰基、(c1-c7)-烷氧基羰基、芳基-(c1-c7)-烷氧基羰基、(c1-c7)-卤代烷基羰基、(c2-c7)-烯基、(c2-c7)-炔基、(c1-c7)-卤代烷基、卤代-(c2-c7)-炔基、卤代-(c2-c7)-烯基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷基、氨基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷基、杂芳基-(c1-c7)-烷基磺酰基、杂环基-(c1-c7)-烷基磺酰基、(c4-c7)-环烯基、(c4-c7)-环烯基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-烯基氧基羰基、(c2-c7)-炔基氧基羰基、(c1-c7)-烷基氨基羰基、(c3-c7)-环烷基氨基羰基、双-[(c1-c7)-烷基]氨基羰基、芳基-(c1-c7)-烷基[(c1-c7)-烷基]氧膦基、芳基[(c1-c7)-烷基]氧膦基、芳基-(c1-c7)-烷基[(c1-c7)-烷氧基]膦酰基、芳基[(c1-c7)-烷氧基]膦酰基，

r⁷、r⁸彼此独立地表示氢、羟基、氨基、(c1-c7)-烷基氨基、双[(c1-c7)-烷基]氨基、(c3-c7)-环烷基氨基、(c1-c7)-烷基、卤素、(c2-c7)-烯基、(c2-c7)-炔基、(c1-c7)-卤代烷基、羟基-(c1-c7)-烷基、氰基-(c1-c7)-烷基、硝基-(c1-c7)-烷基、芳基、杂芳基、(c3-c7)-环烷基、(c4-c7)-环烯基、杂环基、(c1-c7)-烷氧基、(c1-c7)-卤代烷氧基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基硫基-(c1-c7)-烷基、氨基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基氨基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基-(c1-c7)-烷基氨基-(c1-c7)-烷基、杂芳基-(c1-c7)-烷基氨基-(c1-c7)-烷基、杂环基-(c1-c7)-烷基氨基-(c1-c7)-烷基、杂环基氨基-(c1-c7)-烷基、杂芳基氨基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基-(c1-c7)-烷氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基-(c1-c7)-烷氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、杂芳基-(c1-c7)-烷氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、杂芳基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、杂环基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-烯基氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基-(c2-c7)-烯基氨基-(c1-c7)-烷基、羟基羰基、(c1-c7)-烷氧基羰基、(c2-c7)-烯基氧基羰基、芳基-(c1-c7)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(c3-c7)-环烷基氨基羰基、芳基-(c1-c7)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、芳基氨基、杂芳基氨基、杂环基氨基、(c2-c7)-烯基氨基、(c2-c7)-炔基氨基、(c1-c7)-烷基亚磺酰基、(c2-c7)-烯基亚磺酰基、芳基亚磺酰基、杂芳基亚磺酰基、杂环基亚磺酰基、(c3-c7)-环烷基亚磺酰基、(c1-c7)-烷基磺酰基、(c2-c7)-烯基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、(c3-c7)-环烷基磺酰基、双-[(c1-c7)-烷基]氨基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基(芳基)氨基-(c1-c7)-烷基、杂芳基氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、杂环基氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基-(c1-c7)-烷氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基氨基羰基、(c1-c7)-烷基磺酰基氨基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基磺酰基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基磺酰基氨基-(c1-c7)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(c1-c7)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(c1-c7)-烷基、双-[(c1-c7)-烷基]氨基磺酰基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基磺酰基氨基、(c3-c7)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷氧基，或

r⁹、r¹⁰各自独立地为氢、(c1-c7)-烷基、卤素、氰基、(c1-c7)-卤代烷基、氰基-(c1-c7)-烷基、芳基、杂芳基、(c3-c7)-环烷基、(c4-c7)-环烯基、杂环基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基硫基-(c1-c7)-烷基，

r¹和r⁹与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至10-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，或

r⁹和r¹⁰与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至10-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，或

r¹、r⁹和r¹⁰与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和的5-至10-元双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，

r⁷和r⁸与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至10-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，或

r⁷和r⁸与它们所连接的碳原子一起形成氧代基团，或

r⁷和r⁸与它们所连接的碳原子一起形成被以下基团取代的肟基：氢、(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基、(c3-c7)-环烷基-(c1-c7)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(c1-c7)-烷基、杂芳基-(c1-c7)-烷基，

r¹¹表示(c1-c7)-烷基、芳基、杂芳基、杂环基、(c3-c7)-环烷基、(c3-c7)-环烷基-(c1-c7)-烷基、羟基、(c3-c7)-环烷基氧基、(c1-c7)-烷氧基、(c1-c7)-烷基硫基、(c3-c7)-环烷基硫基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷氧基、芳基氧基、芳基硫基、(c1-c7)-卤代烷氧基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基硫基-(c1-c7)-烷基，

v、w彼此独立地表示氧或硫，

x、y彼此独立地表示氢、(c1-c7)-烷基、卤素、(c2-c7)-烯基、(c2-c7)-炔基、(c1-c7)-卤代烷基、羟基-(c1-c7)-烷基、氰基-(c1-c7)-烷基、芳基、杂芳基、(c3-c7)-环烷基、(c4-c7)-环烯基、杂环基、氰基、硝基、羟基、(c1-c7)-烷氧基、(c1-c7)-烷基硫基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基硫基-(c1-c7)-烷基、芳基氧基、芳基-(c1-c7)-烷氧基、(c1-c7)-卤代烷氧基、(c1-c7)-卤代烷基硫基、(c1-c7)-烷基氨基、双-[(c1-c7)-烷基]氨基、(c1-c7)-烷氧基-(c1-c7)-烷氧基、氨基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基氨基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基-(c1-c7)-烷基氨基-(c1-c7)-烷基、杂芳基-(c1-c7)-烷基氨基-(c1-c7)-烷基、杂环基-(c1-c7)-烷基氨基-(c1-c7)-烷基、杂环基氨基-(c1-c7)-烷基、杂芳基氨基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基-(c1-c7)-烷氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基-(c1-c7)-烷氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、杂芳基-(c1-c7)-烷氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、杂芳基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、杂环基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、(c2-c7)-烯基氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基-(c2-c7)-烯基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基磺酰基-(c1-c7)-烷基、杂芳基磺酰基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基磺酰基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基磺酰基-(c1-c7)-烷基、芳基亚磺酰基-(c1-c7)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基亚磺酰基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基亚磺酰基-(c1-c7)-烷基、双[(c1-c7)-烷基]氨基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷氧基羰基、芳基-(c1-c7)-烷氧基羰基、杂芳基-(c1-c7)-烷氧基羰基、(c3-c7)-环烷氧基羰基、(c3-c7)-环烷基-(c1-c7)-烷氧基羰基、(c1-c7)-烷基羰基、(c3-c7)-环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、(c1-c7)-烷基磺酰基氨基-(c1-c7)-烷基、(c3-c7)-环烷基磺酰基氨基-(c1-c7)-烷基、芳基磺酰基氨基-(c1-c7)-烷基、杂芳基磺酰基氨基-(c1-c7)-烷基、杂环基磺酰基氨基-(c1-c7)-烷基、双-[(c1-c7)-烷基]氨基磺酰基-(c1-c7)-烷基、(c1-c7)-烷基磺酰基氨基、(c3-c7)-环烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂环基磺酰基氨基、杂芳基氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基、杂环基氧基羰基氨基-(c1-c7)-烷基，或

x和y与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至10-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代。

特别优选通式(i)的化合物，其中

r¹表示氢、(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基、(c2-c6)-炔基、氟、氯、溴、碘、氰基、(c3-c10)-环烷基、(c3-c10)-卤代环烷基、(c4-c10)-环烯基、(c4-c10)-卤代环烯基、(c1-c10)-卤代烷基、(c2-c6)-卤代烯基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-卤代烷基、芳基、芳基-(c1-c6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-卤代炔基、杂环基、杂环基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基羰基-(c1-c6)-烷基、羟基羰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基羰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基氧基羰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-炔基氧基羰基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷氧基羰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷氧基羰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷氧基羰基-(c1-c6)-烷基、氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基氨基羰基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷基氨基羰基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷基氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基硫基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基硫基-(c1-c6)-烷基、芳基硫基-(c1-c6)-烷基、杂环基硫基-(c1-c6)-烷基、杂芳基硫基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷基硫基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基磺酰基-(c1-c6)-烷基、芳基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、芳基磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基羰基、(c1-c6)-卤代烷基羰基、(c3-c6)-环烷基羰基、羟基羰基、(c1-c6)-烷氧基羰基、(c2-c6)-烯基氧基羰基、(c2-c6)-炔基氧基羰基、芳基-(c1-c6)-烷氧基羰基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(c1-c6)-烷基羰基、(c1-c6)-烷基氨基羰基、(c3-c6)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(c1-c6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(c1-c6)-烷基氨基羰基、杂环基-(c1-c6)-烷基氨基羰基、(c1-c6)-烷基磺酰基、(c3-c6)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(c1-c6)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(c1-c6)-烷基、(c4-c6)-环烯基-(c1-c6)-烷基、硝基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-卤代烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-卤代烷基硫基-(c1-c6)-烷基、双-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基、(c3-c6)-环烷基-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基、芳基-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基、芳基-(c1-c6)-烷基-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基、(c2-c6)-烯基氨基羰基、(c2-c6)-炔基氨基羰基、(c1-c6)-烷基氨基磺酰基、双-[(c1-c6)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、杂环基磺酰基-(c1-c6)-烷基、杂芳基磺酰基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷基磺酰基-(c1-c6)-烷基、双-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基-(c1-c6)-烷基、芳基-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷基-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-炔基氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基氨基、双-[(c1-c6)-烷基]氨基、(c3-c6)-环烷基[(c1-c6)-烷基]氨基、氨基、(c2-c6)-烯基氨基、(c2-c6)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(c1-c6)-烷基氨基、杂芳基-(c1-c6)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(c1-c6)-烷基氨基、(c2-c6)-烯基羰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-炔基羰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷基氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷基-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-炔基磺酰基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷基磺酰基-(c1-c6)-烷基、杂环基-(c1-c6)-烷基磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-炔基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、杂环基-(c1-c6)-烷基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基氧基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-炔基氧基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、杂环基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、三[(c1-c6)-烷基]甲硅烷基、三[(c1-c6)-烷基]甲硅烷基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基、(c1-c6)-卤代烷氧基、c1-c6)-烷基氨基-(c1-c6)-烷基、双-[(c1-c6)-烷基]氨基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基[(c1-c6)-烷基]氨基-(c1-c6)-烷基、氨基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基氨基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-炔基氨基-(c1-c6)-烷基、芳基氨基-(c1-c6)-烷基、杂芳基氨基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷基氨基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷基氨基-(c1-c6)-烷基、杂环基氨基-(c1-c6)-烷基、杂环基-(c1-c6)-烷基氨基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-卤代烷氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c2-c6)-烯基氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c2-c6)-炔基氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷氧基、(c1-c6)-烷氧基羰基-(c3-c6)-环烷基，

r²、r³、r⁴彼此独立地表示氢、卤素、(c1-c6)-烷氧基、(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-卤代烷基、(c1-c6)-卤代烷氧基、(c1-c6)-烷基硫基、(c1-c6)-卤代烷基硫基、芳基、芳基-(c1-c6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(c1-c6)-烷基、杂环基、杂环基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(c1-c6)-烷基氨基、双-[(c1-c6)-烷基]氨基、氢硫基、(c1-c6)-烷基羰基氨基、(c3-c6)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(c1-c6)-烷氧基亚氨基甲基、(c3-c6)-环烷氧基亚氨基甲基、芳基氧基亚氨基甲基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异氰硫基、芳基氧基、杂芳基氧基、(c3-c6)-环烷氧基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷氧基、芳基-(c1-c6)-烷氧基、(c2-c6)-炔基、(c2-c6)-烯基、芳基-(c1-c6)-炔基、三-[(c1-c6)-烷基]甲硅烷基-(c2-c6)-炔基、双-[(c1-c6)-烷基](芳基)甲硅烷基-(c2-c6)-炔基、双-芳基[(c1-c6)-烷基]甲硅烷基-(c2-c6)-炔基、(c3-c6)-环烷基-(c2-c6)-炔基、芳基-(c2-c6)-烯基、杂芳基-(c2-c6)-烯基、(c3-c6)-环烷基-(c2-c6)-烯基、(c3-c6)-环烷基-(c2-c6)-烷基、(c2-c6)-卤代炔基、(c2-c6)-卤代烯基、(c4-c6)-环烯基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(c1-c6)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(c1-c6)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(c1-c6)-烷基磺酰基氨基、双-[(c1-c6)-烷基]氨基磺酰基，

r⁵表示(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-卤代烷基、(c3-c6)-卤代环烷基、(c4-c6)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷基、杂环基-(c1-c6)-烷基、芳基氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、杂芳基氧基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基、(c2-c6)-炔基、芳基氧基、芳基-(c2-c6)-烯基、杂芳基-(c2-c6)-烯基、杂环基-(c2-c6)-烯基、(c1-c6)-烷基硫基-(c1-c6)-烷基、氰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基，

r⁶表示氢、(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基、氰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(c3-c6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(c1-c6)-烷基磺酰基、(c1-c6)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(c3-c6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(c1-c6)-烷氧基羰基、芳基-(c1-c6)-烷氧基羰基、(c1-c6)-卤代烷基羰基、(c2-c6)-烯基、(c2-c6)-炔基、(c1-c6)-卤代烷基、卤代-(c2-c6)-炔基、卤代-(c2-c6)-烯基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷基[(c1-c6)-烷基]氧膦基、芳基[(c1-c6)-烷基]氧膦基、芳基-(c1-c6)-烷基[(c1-c6)-烷氧基]膦酰基、芳基[(c1-c6)-烷氧基]膦酰基，

r⁷、r⁸彼此独立地表示氢、羟基、氨基、(c1-c6)-烷基氨基、双[(c1-c6)-烷基]氨基、(c3-c6)-环烷基氨基、(c1-c6)-烷基、氟、氯、溴、碘、(c2-c6)-烯基、(c2-c6)-炔基、(c1-c6)-卤代烷基、羟基-(c1-c6)-烷基、氰基-(c1-c6)-烷基、硝基-(c1-c6)-烷基、芳基、杂芳基、(c3-c6)-环烷基、(c4-c6)-环烯基、杂环基、(c1-c6)-烷氧基、(c1-c6)-卤代烷氧基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基硫基-(c1-c6)-烷基、氨基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基氨基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基氨基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷基氨基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷基氨基-(c1-c6)-烷基、杂环基-(c1-c6)-烷基氨基-(c1-c6)-烷基、杂环基氨基-(c1-c6)-烷基、杂芳基氨基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、芳基氨基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷氧基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷氧基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷氧基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷氧基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、芳基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、杂芳基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、杂环基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基氧基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c2-c6)-烯基氨基-(c1-c6)-烷基、羟基羰基、(c1-c6)-烷氧基羰基、(c2-c6)-烯基氧基羰基、芳基-(c1-c6)-烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、(c3-c6)-环烷基氨基羰基、芳基-(c1-c6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基，或

r⁹、r¹⁰各自独立地为氢、(c1-c6)-烷基、氟、氯、溴、碘、氰基、(c1-c6)-卤代烷基、氰基-(c1-c6)-烷基、芳基、杂芳基、(c3-c6)-环烷基、(c4-c6)-环烯基、杂环基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基硫基-(c1-c6)-烷基，

r¹和r⁹与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至10-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，或

r⁹和r¹⁰与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至10-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，或

r¹、r⁹和r¹⁰与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和的5-至10-元双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，

r⁷和r⁸与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至8-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，或

r⁷和r⁸与它们所连接的碳原子一起形成氧代基团，或

r⁷和r⁸与它们所连接的碳原子一起形成被以下基团取代的肟基：氢、(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷基、芳基、杂芳基、芳基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷基，

r¹¹表示(c1-c6)-烷基、芳基、杂芳基、杂环基、(c3-c6)-环烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷基、羟基、(c3-c6)-环烷基氧基、(c1-c6)-烷氧基、(c1-c6)-烷基硫基、(c3-c6)-环烷基硫基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷氧基、芳基氧基、芳基硫基、(c1-c6)-卤代烷氧基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基硫基-(c1-c6)-烷基，

v、w彼此独立地表示氧或硫，优选为氧，

x、y彼此独立地表示氢、(c1-c6)-烷基、氟、氯、(c2-c6)-烯基、(c1-c6)-卤代烷基、(c3-c6)-环烷基、(c4-c6)-环烯基、杂环基、(c1-c6)-烷氧基、(c1-c6)-烷基硫基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基硫基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-卤代烷氧基、(c1-c6)-卤代烷基硫基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷氧基、氨基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基氨基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基氨基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷基氨基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷基氨基-(c1-c6)-烷基、杂环基-(c1-c6)-烷基氨基-(c1-c6)-烷基、杂环基氨基-(c1-c6)-烷基、杂芳基氨基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、芳基氨基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷氧基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷氧基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷氧基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷氧基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、芳基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、杂芳基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、杂环基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基氧基羰基氨基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c2-c6)-烯基氨基-(c1-c6)-烷基、芳基磺酰基-(c1-c6)-烷基、杂芳基磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基磺酰基-(c1-c6)-烷基、芳基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、双[(c1-c6)-烷基]氨基-(c1-c6)-烷基，或

x和y与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至8-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代。

非常特别优选由式(iaa)至(ibf)描述的通式(i)的化合物，其中在说明书中此处和后面，

""例如对应于甲基基团，""对应于乙基基团且

""对应于正丙基基团，

且其中

r¹表示氢、(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基、(c2-c6)-炔基、氟、氯、溴、碘、氰基、(c3-c10)-环烷基、(c3-c10)-卤代环烷基、(c4-c10)-环烯基、(c4-c10)-卤代环烯基、(c1-c10)-卤代烷基、(c2-c6)-卤代烯基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-卤代烷基、芳基、芳基-(c1-c6)-烷基、杂芳基、杂芳基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-卤代炔基、杂环基、杂环基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基羰基-(c1-c6)-烷基、羟基羰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基羰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基氧基羰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-炔基氧基羰基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷氧基羰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷氧基羰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷氧基羰基-(c1-c6)-烷基、氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基氨基羰基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷基氨基羰基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷基氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基硫基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基硫基-(c1-c6)-烷基、芳基硫基-(c1-c6)-烷基、杂环基硫基-(c1-c6)-烷基、杂芳基硫基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷基硫基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基磺酰基-(c1-c6)-烷基、芳基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、芳基磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基羰基、(c1-c6)-卤代烷基羰基、(c3-c6)-环烷基羰基、羟基羰基、(c1-c6)-烷氧基羰基、(c2-c6)-烯基氧基羰基、(c2-c6)-炔基氧基羰基、芳基-(c1-c6)-烷氧基羰基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(c1-c6)-烷基羰基、(c1-c6)-烷基氨基羰基、(c3-c6)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(c1-c6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(c1-c6)-烷基氨基羰基、杂环基-(c1-c6)-烷基氨基羰基、(c1-c6)-烷基磺酰基、(c3-c6)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(c1-c6)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、氰基-(c1-c6)-烷基、(c4-c6)-环烯基-(c1-c6)-烷基、硝基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-卤代烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-卤代烷基硫基-(c1-c6)-烷基、双-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基、(c3-c6)-环烷基-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基、芳基-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基、芳基-(c1-c6)-烷基-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基、(c2-c6)-烯基氨基羰基、(c2-c6)-炔基氨基羰基、(c1-c6)-烷基氨基磺酰基、双-[(c1-c6)-烷基]氨基磺酰基、杂环基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、杂芳基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、杂环基磺酰基-(c1-c6)-烷基、杂芳基磺酰基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷基磺酰基-(c1-c6)-烷基、双-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基-(c1-c6)-烷基、芳基-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷基-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-炔基氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基氨基、双-[(c1-c6)-烷基]氨基、(c3-c6)-环烷基[(c1-c6)-烷基]氨基、氨基、(c2-c6)-烯基氨基、(c2-c6)-炔基氨基、芳基氨基、杂芳基氨基、芳基-(c1-c6)-烷基氨基、杂芳基-(c1-c6)-烷基氨基、杂环基氨基、杂环基-(c1-c6)-烷基氨基、(c2-c6)-烯基羰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-炔基羰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷基氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷基-[(c1-c6)-烷基]氨基羰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-炔基磺酰基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷基磺酰基-(c1-c6)-烷基、杂环基-(c1-c6)-烷基磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-炔基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、杂环基-(c1-c6)-烷基亚磺酰基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基氧基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-炔基氧基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、杂环基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、三[(c1-c6)-烷基]甲硅烷基、三[(c1-c6)-烷基]甲硅烷基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基、(c1-c6)-卤代烷氧基、c1-c6)-烷基氨基-(c1-c6)-烷基、双-[(c1-c6)-烷基]氨基-(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基[(c1-c6)-烷基]氨基-(c1-c6)-烷基、氨基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基氨基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-炔基氨基-(c1-c6)-烷基、芳基氨基-(c1-c6)-烷基、杂芳基氨基-(c1-c6)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷基氨基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷基氨基-(c1-c6)-烷基、杂环基氨基-(c1-c6)-烷基、杂环基-(c1-c6)-烷基氨基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-卤代烷氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c2-c6)-烯基氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c2-c6)-炔基氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-卤代烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷氧基、(c1-c6)-烷氧基羰基-(c3-c6)-环烷基，

r²、r³、r⁴彼此独立地表示氢、卤素、(c1-c5)-烷氧基、(c1-c5)-烷基、(c1-c5)-卤代烷基、(c1-c5)-卤代烷氧基、(c1-c5)-烷基硫基、(c1-c5)-卤代烷基硫基、芳基、芳基-(c1-c5)-烷基、杂芳基、杂芳基-(c1-c5)-烷基、杂环基、杂环基-(c1-c5)-烷基、(c3-c6)-环烷基、硝基、氨基、羟基、(c1-c5)-烷基氨基、双-[(c1-c5)-烷基]氨基、氢硫基、(c1-c5)-烷基羰基氨基、(c3-c6)-环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、(c1-c5)-烷氧基亚氨基甲基、(c3-c6)-环烷氧基亚氨基甲基、芳基氧基亚氨基甲基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c5)-烷氧基亚氨基甲基、氰硫基、异氰硫基、芳基氧基、杂芳基氧基、(c3-c6)-环烷氧基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c5)-烷氧基、芳基-(c1-c5)-烷氧基、(c2-c5)-炔基、(c2-c5)-烯基、芳基-(c1-c5)-炔基、三-[(c1-c5)-烷基]甲硅烷基-(c2-c5)-炔基、双-[(c1-c5)-烷基](芳基)甲硅烷基-(c2-c5)-炔基、双-芳基[(c1-c5)-烷基]甲硅烷基-(c2-c5)-炔基、(c3-c6)-环烷基-(c2-c5)-炔基、芳基-(c2-c5)-烯基、杂芳基-(c2-c5)-烯基、(c3-c6)-环烷基-(c2-c5)-烯基、(c2-c5)-卤代炔基、(c2-c5)-卤代烯基、(c4-c5)-环烯基、(c1-c5)-烷氧基-(c1-c5)-烷氧基-(c1-c5)-烷基、(c1-c5)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(c1-c5)-烷基磺酰基氨基、芳基磺酰基氨基、芳基-(c1-c5)-烷基磺酰基氨基、杂芳基磺酰基氨基、杂芳基-(c1-c5)-烷基磺酰基氨基、双-[(c1-c5)-烷基]氨基磺酰基，

r⁵表示(c1-c6)-烷基、(c3-c6)-环烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-卤代烷基、(c3-c6)-卤代环烷基、(c4-c6)-环烯基、芳基、杂芳基、杂环基、芳基-(c1-c6)-烷基、杂芳基-(c1-c6)-烷基、杂环基-(c1-c6)-烷基、芳基氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、杂芳基氧基-(c1-c6)-烷基、(c2-c6)-烯基、(c2-c6)-炔基、芳基氧基、芳基-(c2-c6)-烯基、杂芳基-(c2-c6)-烯基、杂环基-(c2-c6)-烯基、(c1-c6)-烷基硫基-(c1-c6)-烷基、氰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基，

r⁶表示氢、(c1-c5)-烷基、(c3-c6)-环烷基、氰基-(c1-c5)-烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c5)-烷基、(c1-c5)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(c3-c6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(c1-c5)-烷基磺酰基、(c1-c5)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(c3-c6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(c1-c5)-烷氧基羰基、芳基-(c1-c5)-烷氧基羰基、(c1-c5)-卤代烷基羰基、(c2-c5)-烯基、(c2-c5)-炔基、(c1-c5)-卤代烷基、卤代-(c2-c5)-炔基、卤代-(c2-c5)-烯基、(c1-c5)-烷氧基-(c1-c5)-烷基、芳基-(c1-c6)-烷基[(c1-c6)-烷基]氧膦基、芳基[(c1-c6)-烷基]氧膦基、芳基-(c1-c6)-烷基[(c1-c6)-烷氧基]膦酰基、芳基[(c1-c6)-烷氧基]膦酰基，

r⁹、r¹⁰各自独立地为氢、(c1-c6)-烷基、氟、氯、溴、碘、氰基、(c1-c6)-卤代烷基、氰基-(c1-c6)-烷基、芳基、杂芳基、(c3-c6)-环烷基、(c4-c6)-环烯基、杂环基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基，

r¹和r⁹与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至10-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，或

r⁹和r¹⁰与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至10-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，或

r¹、r⁹和r¹⁰与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和的5-至10-元双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，

r¹¹表示(c1-c6)-烷基、芳基、杂芳基、杂环基、(c3-c6)-环烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c6)-烷基、羟基、(c3-c6)-环烷基氧基、(c1-c6)-烷氧基、(c1-c6)-烷基硫基、(c3-c6)-环烷基硫基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷氧基、芳基氧基、芳基硫基、(c1-c6)-卤代烷氧基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基硫基-(c1-c6)-烷基

且

w表示氧或硫，优选为氧。

尤其优选的是由下面式(iaa)至(ibf)描述的通式(i)的化合物

其中

r¹表示氢、氟、氯、溴、碘、优选为氟或氯、甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二-甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、氰基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基、双环[1.1.0]丁-1-基、双环[1.1.0]丁-2-基、双环[2.1.0]戊-1-基、双环[1.1.1]戊-1-基、双环[2.1.0]戊-2-基、双环[2.1.0]戊-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛-2-基、双环[3.2.1]辛-2-基、双环[3.2.2]壬-2-基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-烯丙基环丙基、1-乙烯基环丁基、1-乙烯基环丙基、1-乙基环丙基、2-乙基环丙基、1-乙基环丁基、2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、4-甲基环己基、4-甲氧基环己基、4-乙氧基环己基、4-正丙基氧基环己基、4-羟基环己基、4-三氟甲基环己基、4-氰基环己基、3-甲基环己基、3-甲氧基环己基、3-乙氧基环己基、3-正丙基氧基环己基、3-羟基环己基、3-甲氧基环丁基、2-甲氧基环丙基、2-乙氧基环丙基、2-异丙基氧基环丙基、1-环丙基环丁基、1-丙-2-烯基环丁基、2-乙基-3-甲基环丁基,1-丙基环丙基、1-甲基-2-丙基环丙基、2-丙基环丙基、1-丙基环丁基、2-丙基环丁基、3-丙基环丁基、1-异丙基环丁基、1-异丙基环丙基、2-异丙基环丙基、3-异丙基环丁基、2-二甲基氨基环丁基、3-二甲基氨基环丁基、1-丁基环丁基、2-丁基环丁基、1-丁基环丙基、3-丁基环丁基、2-丁基环丙基、1-异丁基环丁基、3-叔丁基环丁基、3,3-二乙基环丁基、2,2-二乙基环丙基、2-亚甲基环丙基、1-甲氧基甲基环丙基、1-异丁基环丙基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环丙基乙基、环丁基乙基、环戊基乙基、环己基乙基、环丙基-正丙基、环丁基-正丙基、环戊基-正丙基、环己基-正丙基、三氯甲基、三氯乙基、碘甲基、碘乙基、碘-正丙基、溴甲基、溴乙基、溴-正丙基、三氟甲基、二氟甲基、氟-正丙基、2-氟丙-2-基、1-氟丙-2-基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、1,1-二氟乙基、3,3,3-三氟丙基、4,4,4-三氟丁基、3,3-二氟丙基、五氟乙基、七氟-正丙基、七氟异丙基、九氟-正丁基、氯二氟甲基、溴二氟甲基、二氯氟甲基、溴氟甲基、1-氟乙基、2-氟乙基、氟甲基、2,2-二氯-2-氟乙基、2-氯-2,2-二氟乙基、二氟-叔丁基、2-溴-1,1,2-三氟乙基、1,1,2,2-四氟乙基、1,2,2,2-四氟乙基、2-氯-1,1,2-三氟乙基、2-氯-1,1,2,2-四氟乙基、1,2,2,3,3,3-六氟丙基、1-甲基-2,2,2-三氟乙基、1-氯-2,2,2-三氟乙基、2,2,3,3,3-五氟丙基、1,2,2,3,3,4,4,4-八氟丁基、1,1,2,2,3,3,4,4-八氟丁基、正丙氧基二氟甲基、甲氧基二氟甲基、乙氧基二氟甲基、正丁氧基二氟甲基、甲氧基乙氧基二氟甲基、正戊氧基二氟甲基、2-甲基丁氧基二氟甲基、4-甲基戊氧基二氟甲基、正己基氧基二氟甲基、异己基氧基二氟甲基、烯丙基氧基丙氧基二氟甲基、甲氧基丙氧基二氟甲基、环丙基甲氧基二氟甲基、环丁基甲氧基二氟甲基、丁-3-炔-1-基氧基二氟甲基、戊-4-炔-1-基氧基二氟甲基、己-3-炔-1-基氧基二氟甲基、丁-3-烯-1-基氧基二氟甲基、2,2,2-三氟乙氧基二氟甲基、3,3,3-三氟丙氧基二氟甲基、4,4,4-三氟丁氧基二氟甲基、3-氯-1-甲氧基丁-3-基、氰基甲基、氰基乙基、氰基-正丙基、氰基-正丁基、氰基异丙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基-正丙基、甲氧基-异丙基、甲氧基-正丁基、甲氧基-正戊基、2-甲氧基-2-甲基丙基、2-甲氧基-1-甲基丙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、乙氧基-正丙基、乙氧基异丙基、乙氧基-正丁基、乙氧基-正戊基、2-乙氧基-2-甲基丙基、2-乙氧基-1-甲基丙基、正丙基氧基甲基、正丙基氧基乙基、正丙基氧基-正丙基、正丙基氧基异丙基、正丙基氧基-正丁基、2-正丙基氧基-2-甲基丙基、2-正丙基氧基-1-甲基丙基、异丙基氧基甲基、异丙基氧基乙基、异丙基氧基-正丙基、异丙基氧基异丙基、异丙基氧基-正丁基、2-异丙基氧基-2-甲基丙基、2-异丙基氧基-1-甲基丙基、甲氧基甲氧基甲基、甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基-正丙基氧基、乙氧基-正丙基氧基、正丙基氧基甲氧基、异丙基氧基甲氧基、甲氧基甲氧基乙基、乙氧基甲氧基甲基、乙氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基乙基、甲氧基乙氧基-正丙基、甲氧基甲氧基-正丙基、甲氧基-正丙基氧基甲基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基-正丙基、三氟甲氧基异丙基、二氟甲氧基甲基、二氟甲氧基乙基、二氟甲氧基-正丙基、二氟甲氧基异丙基、五氟乙氧基甲基、五氟乙氧基乙基、五氟乙氧基-正丙基、五氟乙氧基异丙基、1,1,2,2-四氟乙氧基甲基、1,1,2,2-四氟乙氧基乙基、1,1,2,2-四氟乙氧基-正丙基、1,1,2,2-四氟乙氧基异丙基、1,2,2,2-四氟乙氧基甲基、1,2,2,2-四氟乙氧基乙基、1,2,2,2-四氟乙氧基-正丙基、1,2,2,2-四氟乙氧基异丙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基-正丙基、2,2,2-三氟乙氧基异丙基、2,2-二氟乙氧基甲基、2,2-二氟乙氧基乙基、2,2-二氟乙氧基-正丙基、2,2-二氟乙氧基异丙基、七氟丙氧基甲基、七氟丙氧基乙基、七氟丙氧基-正丙基、七氟丙氧基-异丙基、三氟甲基硫基甲基、三氟甲基硫基乙基、三氟甲基硫基-正丙基、三氟甲基硫基异丙基、二氟甲基硫基甲基、二氟甲基硫基乙基、二氟甲基硫基-正丙基、二氟甲基硫基异丙基、五氟乙基硫基甲基、五氟乙基硫基乙基、五氟乙基硫基-正丙基、五氟乙基硫基异丙基、1,1,2,2-四氟乙基硫基甲基、1,1,2,2-四氟乙基硫基乙基、1,1,2,2-四氟乙基硫基-正丙基、1,1,2,2-四氟乙基硫基异丙基、1,2,2,2-四氟乙基硫基甲基、1,2,2,2-四氟乙基硫基乙基、1,2,2,2-四氟乙基硫基-正丙基、1,2,2,2-四氟乙基硫基异丙基、2,2,2-三氟乙基硫基甲基、2,2,2-三氟乙基硫基乙基、2,2,2-三氟乙基硫基-正丙基、2,2,2-三氟乙基硫基异丙基、2,2-二氟乙基硫基甲基、2,2-二氟乙基硫基乙基、2,2-二氟乙基硫基-正丙基、2,2-二氟乙基硫基异丙基、七氟丙基硫基甲基、七氟丙基硫基乙基、七氟丙基硫基-正丙基、七氟丙基硫基异丙基、(c4-c8)-卤代环烯基、(c4-c8)-环烯基、(c3-c8)-卤代环烷基、(c2-c6)-卤代烯基、任选地取代的苯基、芳基-(c1-c5)-烷基、杂芳基、杂芳基-(c1-c5)-烷基、(c2-c5)-卤代炔基、杂环基、杂环基-(c1-c5)-烷基、甲基羰基甲基、甲基羰基乙基、乙基羰基甲基、乙基羰基乙基、正丙基羰基甲基、正丙基羰基乙基、异丙基羰基甲基、异丙基羰基乙基、羟基羰基甲基,1-羟基羰基乙-1-基、1-羟基羰基乙-2-基、羟基羰基-正丙基、2-羟基羰基丙-2-基、1-羟基羰基丙-2-基、2-羟基羰基丙-1-基、羟基羰基-正丁基、羟基羰基异丁基、甲氧基羰基甲基、1-甲氧基羰基乙-1-基、1-甲氧基羰基乙-2-基、甲氧基羰基-正丙基、2-甲氧基羰基丙-2-基、1-甲氧基羰基丙-2-基、2-甲氧基羰基丙-1-基、甲氧基羰基-正丁基、甲氧基羰基异丁基、乙氧基羰基甲基、1-乙氧基羰基乙-1-基、1-乙氧基羰基乙-2-基、乙氧基羰基-正丙基、2-乙氧基羰基丙-2-基、1-乙氧基羰基丙-2-基、2-乙氧基羰基丙-1-基、乙氧基羰基-正丁基、乙氧基羰基异丁基、异丙基氧基羰基甲基、1-异丙基氧基羰基乙-1-基、1-异丙基氧基羰基乙-2-基、异丙基氧基羰基-正丙基、2-异丙基氧基羰基丙-2-基、1-异丙基氧基羰基丙-2-基、2-异丙基氧基羰基丙-1-基、异丙基氧基羰基-正丁基、异丙基氧基羰基异丁基、正丙基氧基羰基甲基、1-正丙基氧基羰基乙-1-基、1-正丙基氧基羰基乙-2-基、正丙基氧基羰基-正丙基、2-正丙基氧基羰基丙-2-基、1-正丙基氧基羰基丙-2-基、2-正丙基氧基羰基丙-1-基、正丙基氧基羰基-正丁基、正丙基氧基羰基异丁基、叔丁基氧基羰基甲基、叔丁基氧基羰基乙基、叔丁基氧基羰基-正丙基、叔丁基氧基羰基异丙基、苄基氧基羰基甲基、苄基氧基羰基乙基、苄基氧基羰基-正丙基、苄基氧基羰基异丙基、烯丙基氧基羰基甲基、烯丙基氧基羰基乙基、烯丙基氧基羰基-正丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、正丙基氧基羰基、异丙基氧基羰基、正丁基氧基羰基、叔丁基氧基羰基、甲基羰基、乙基羰基、正丙基羰基、异丙基羰基、叔丁基羰基、(c2-c5)-炔基氧基羰基-(c1-c5)-烷基、(c3-c6)-环烷氧基羰基-(c1-c5)-烷基、(c3-c6)-环烷基-(c1-c5)-烷氧基羰基-(c1-c5)-烷基、氨基羰基-(c1-c5)-烷基、(c1-c5)-烷基氨基羰基-(c1-c5)-烷基、(c3-c6)-环烷基氨基羰基-(c1-c5)-烷基、芳基-(c1-c5)-烷基氨基羰基-(c1-c5)-烷基、杂芳基-(c1-c5)-烷基氨基羰基-(c1-c5)-烷基、(c1-c5)-卤代烷基羰基、(c3-c6)-环烷基羰基、芳基-(c1-c5)-烷氧基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、杂环基羰基、芳基-(c1-c6)-烷基羰基、(c1-c6)-烷基氨基羰基、(c3-c6)-环烷基氨基羰基、芳基氨基羰基、芳基-(c1-c6)-烷基氨基羰基、杂芳基氨基羰基、杂环基氨基羰基、杂芳基-(c1-c6)-烷基氨基羰基、杂环基-(c1-c6)-烷基氨基羰基、(c1-c6)-烷基磺酰基、(c3-c6)-环烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基-(c1-c6)-烷基磺酰基、杂芳基磺酰基、杂环基磺酰基、二甲基氨基、二乙基氨基、甲基(乙基)氨基、甲基(正丙基)氨基、甲基(异丙基)氨基、二甲基氨基甲基、二乙基氨基甲基、甲基(乙基)氨基甲基、甲基(正丙基)氨基甲基、甲基(异丙基)氨基甲基、二甲基氨基乙基、二乙基氨基乙基、甲基(乙基)氨基乙基、甲基(正丙基)氨基乙基、甲基(异丙基)氨基乙基、二甲基氨基-正丙基、二甲基氨基异丙基、二乙基氨基-正丙基、二乙基氨基异丙基、1-二甲基氨基丙-2-基、1-二乙基氨基丙-2-基、三甲基甲硅烷基甲基、三甲基甲硅烷基乙基、三甲基甲硅烷基-正丙基、三乙基甲硅烷基甲基、三乙基甲硅烷基乙基、三乙基甲硅烷基-正丙基、三-[异丙基]甲硅烷基甲基、三-[异丙基]甲硅烷基乙基、三-[异丙基]甲硅烷基-正丙基、甲基硫基甲基、乙基硫基甲基、乙基硫基乙基、正丙基硫基甲基、正丙基硫基乙基、甲基硫基乙基、甲基硫基-正丙基、2-乙氧基羰基环丙-1-基、2-甲氧基羰基环丙-1-基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙基氧基、叔丁基氧基、正丁基氧基、异丁基氧基,

r²、r³、r⁴各自独立地为氢、氟、氯、溴、碘、优选为氟和氯、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙基氧基、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、3,3,3-三氟乙氧基、甲基硫基、乙基硫基、三氟甲基硫基、任选地取代的苯基、苄基、苯基乙基、对氯苯基乙基、杂芳基、杂环基、环丙基、环丁基、硝基、羟基、二甲基氨基、二乙基氨基、甲酰基、羟基亚氨基甲基、甲氧基亚氨基甲基、乙氧基亚氨基甲基、环丙基甲氧基甲基、苯基氧基、对氯苯基氧基、对三氟甲基苯基氧基、间氯苯基氧基、间三氟甲基苯基氧基、2,4-二氯苯基氧基、杂芳基氧基、苄基氧基、乙炔基、丙-1-炔基、(c2-c5)-烯基、苯基乙炔基、对氯苯基乙炔基、对三氟甲基苯基乙炔基、对甲氧基苯基乙炔基、对氟苯基乙炔基、间氯苯基乙炔基、间三氟甲基苯基乙炔基、间甲氧基苯基乙炔基、间氟苯基乙炔基、三甲基甲硅烷基乙炔基、三乙基甲硅烷基乙炔基、三异丙基甲硅烷基乙炔基、2-吡啶基乙炔基、3-吡啶基乙炔基、4-氯-3-吡啶基乙炔基，

r⁵表示甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、七氟-正丙基、七氟异丙基、九氟-正丁基、(c3-c6)-卤代环烷基、(c4-c6)-环烯基、任选地取代的苯基、杂芳基、杂环基、芳基-(c1-c5)-烷基、杂芳基-(c1-c5)-烷基、杂环基-(c1-c5)-烷基、芳基氧基-(c1-c5)-烷基、(c1-c5)-烷氧基-(c1-c5)-烷基、杂芳基氧基-(c1-c5)-烷基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基、1-乙基-1-甲基-2-丙炔基、任选地取代的苯基氧基、芳基-(c2-c5)-烯基、杂芳基-(c2-c5)-烯基、杂环基-(c2-c5)-烯基、(c1-c6)-烷基硫基-(c1-c6)-烷基、氰基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基，

r⁶表示氢、甲基、乙基、异丙基、正丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基-正丙基、(c1-c5)-烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、(c3-c6)-环烷基磺酰基、杂环基磺酰基、芳基-(c1-c5)-烷基磺酰基、(c1-c5)-烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、(c3-c6)-环烷基羰基、杂环基羰基、(c1-c5)-烷氧基羰基、芳基-(c1-c5)-烷氧基羰基、(c1-c5)-卤代烷基羰基、(c2-c5)-烯基、(c2-c5)-炔基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、卤代-(c2-c5)-炔基、卤代-(c2-c5)-烯基、(c1-c5)-烷氧基-(c1-c5)-烷基，

r⁹、r¹⁰彼此独立地表示氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、氟、氯、溴、碘、优选为氟和氯、氰基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、1,1,2,2-二氟乙基、2,2-二氟乙基、3,3,3-三氟乙基、氰基甲基、氰基乙基、氰基-正丙基、氰基异丙基、任选地取代的苯基、杂芳基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、(c4-c8)-环烯基、杂环基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、甲基硫基甲基、乙基硫基甲基、甲基硫基乙基、乙基硫基乙基且

r¹和r⁹与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至10-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，或

r⁹和r¹⁰与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至10-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，或

r¹、r⁹和r¹⁰与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和的5-至10-元双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，

r¹¹表示甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、1-甲基丁基、2-甲基丁基、3-甲基丁基、1,1-二甲基丙基、1,2-二甲基丙基、2,2-二甲基丙基、1-乙基丙基、己基、1-甲基戊基、2-甲基戊基、3-甲基戊基、4-甲基戊基、1,1-二甲基丁基、1,2-二甲基丁基、1,3-二甲基丁基、2,2-二甲基丁基、2,3-二甲基丁基、3,3-二甲基丁基、1-乙基丁基、2-乙基丁基、1,1,2-三甲基丙基、1,2,2-三甲基丙基、1-乙基-1-甲基丙基、1-乙基-2-甲基丙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、任选地取代的苯基、杂芳基、杂环基、羟基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙基氧基、正丁基氧基、异丁基氧基、叔丁基氧基、正戊基氧基、异戊基氧基、新戊基氧基、正己基氧基、环丙基氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基、甲基硫基、乙基硫基、正丙基硫基、异丙基硫基、正丁基硫基、异丁基硫基、叔丁基硫基、正戊基硫基、环丙基硫基、环丁基硫基、环戊基硫基、环己基硫基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷氧基、芳基氧基、芳基硫基、(c1-c6)-烷氧基-(c1-c6)-烷基、(c1-c6)-烷基硫基-(c1-c6)-烷基，

且

w表示氧或硫，优选为氧。

非常尤其优选的是由下面式(iaa)至(iau)描述的通式(i)的化合物

其中

r¹表示氢、氟、甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、戊基、乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基-乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、氰基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、金刚烷-1-基、金刚烷-2-基、1-甲基环丙基、2-甲基环丙基、2,2-二甲基环丙基、2,3-二甲基环丙基、1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基、2'-甲基-1,1'-双(环丙基)-2-基、1-氰基环丙基、2-氰基环丙基、1-甲基环丁基、2-甲基环丁基、3-甲基环丁基、1-氰基环丁基、2-氰基环丁基、3-氰基环丁基、1-乙基环丙基、2-乙基环丙基、1-乙基环丁基、2-乙基环丁基、3-乙基环丁基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、环丙基乙基、环丁基乙基、环戊基乙基、环己基乙基、三氟甲基、二氟甲基、2,2-二氟乙基、2,2,2-三氟乙基、3,3,3-三氟丙基、五氟乙基、氯二氟甲基、氰基甲基、氰基乙基、氰基-正丙基、氰基-正丁基、氰基异丙基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、甲氧基-正丙基、甲氧基异丙基、甲氧基-正丁基、甲氧基-正戊基、2-甲氧基-2-甲基丙基、2-甲氧基-1-甲基丙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基、乙氧基-正丙基、正丙基氧基甲基、正丙基氧基乙基、甲氧基甲氧基甲基、甲氧基甲氧基、乙氧基甲氧基、甲氧基乙氧基、甲氧基-正丙基氧基、乙氧基-正丙基氧基、正丙基氧基甲氧基、甲氧基甲氧基乙基、乙氧基甲氧基甲基、乙氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲氧基乙氧基乙基、三氟甲氧基甲基、三氟甲氧基乙基、三氟甲氧基-正丙基、五氟乙氧基甲基、五氟乙氧基乙基、2,2,2-三氟乙氧基甲基、2,2,2-三氟乙氧基乙基、三氟甲基硫基甲基、三氟甲基硫基乙基、三氟甲基硫基-正丙基、五氟乙基硫基甲基、五氟乙基硫基乙基、羟基羰基甲基、1-羟基羰基乙-1-基、1-羟基羰基乙-2-基、羟基羰基-正丙基、甲氧基羰基甲基、1-甲氧基羰基乙-1-基、1-甲氧基羰基乙-2-基、甲氧基羰基-正丙基、乙氧基羰基甲基、1-乙氧基羰基乙-1-基、1-乙氧基羰基乙-2-基、乙氧基羰基-正丙基、苄基氧基羰基甲基、苄基氧基羰基乙基、苄基氧基羰基-正丙基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁基氧基羰基，

r²、r³、r⁴彼此独立地表示氢、氟、氯、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、异丙基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、三氟甲氧基、二氟甲氧基、甲基硫基、三氟甲基硫基，

r⁵表示甲基、乙基、丙基、1-甲基乙基、正丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1,1-二甲基乙基、正戊基、正己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、任选地取代的苯基、杂芳基、杂环基、芳基-(c1-c5)-烷基、杂芳基-(c1-c5)-烷基、杂环基-(c1-c5)-烷基、芳基氧基-(c1-c5)-烷基、任选地取代的苯基氧基，

r⁶表示氢、甲基、乙基、异丙基、正丁基、甲基羰基、乙基羰基、异丙基羰基、环丙基羰基、环丁基羰基、对氯苯基羰基、甲氧基羰基、叔丁基氧基羰基、甲基磺酰基、苯基磺酰基、4-氰基苯基磺酰基、4-氟苯基磺酰基、4-氯苯基磺酰基、4-溴苯基磺酰基、萘-1-基磺酰基、萘-2-基磺酰基、4-碘苯基磺酰基、4-甲氧基苯基磺酰基、4-三氟甲基苯基磺酰基、4-三氟甲氧基苯基磺酰基、3-氰基苯基磺酰基、(4-氰基苯基)甲基磺酰基、(3-氰基苯基)甲基磺酰基、(4-三氟甲基苯基)甲基磺酰基、(3-三氟甲基苯基)甲基磺酰基、(4-氯苯基)甲基磺酰基、(4-溴苯基)甲基磺酰基、(4-硝基苯基)甲基磺酰基、(3-硝基苯基)甲基磺酰基、(4-氟苯基)甲基磺酰基、(4-甲基苯基)甲基磺酰基，

r⁹、r¹⁰彼此独立地表示氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、氟、氯、氰基、三氟甲基、二氟甲基、五氟乙基、氰基甲基、氰基乙基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、甲氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基且

r¹和r⁹与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至10-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，或

r⁹和r¹⁰与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和或部分饱和的3-至10-元单环或双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，或

r¹、r⁹和r¹⁰与它们所连接的碳原子一起形成完全饱和的5-至10-元双环，其任选地被杂原子间隔且任选地具有另外的取代，

r¹¹表示甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基、环丁基甲基、环戊基甲基、环己基甲基、羟基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、正丁基氧基，

且

w表示氧或硫，优选为氧。

上述通用或优选的基团定义均适用于通式(i)的最终产物，并相应地适用于在每种情况中用于制备的起始材料或中间体。如果需要，这些基团定义可以彼此组合，即包括所给出的优选范围之间的组合。

关于本发明的化合物，阐明上面及下面使用的术语。它们对于本领域技术人言而言是熟悉的，并且特别地具有下面阐明的定义：

根据本发明，“芳基磺酰基”表示任选取代的苯基磺酰基或任选取代的多环芳基磺酰基，在此特别是任选取代的萘基磺酰基，它们例如被氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基氨基、二烷基氨基或烷氧基取代。

根据本发明，“环烷基磺酰基”–单独或作为化学基团的一部分–表示优选具有3至6个碳原子的任选取代的环烷基磺酰基，例如环丙基磺酰基、环丁基磺酰基、环戊基磺酰基或环己基磺酰基。

根据本发明，“烷基磺酰基”-单独或作为化学基团的一部分–表示优选具有1至8或1至6个碳原子的直链或支化的烷基磺酰基，例如(但不限于)(c1-c6)-烷基磺酰基，如甲基磺酰基、乙基磺酰基、丙基磺酰基、1-甲基乙基磺酰基、丁基磺酰基、1-甲基丙基磺酰基、2-甲基丙基磺酰基、1,1-二甲基乙基磺酰基、戊基磺酰基、1-甲基丁基磺酰基、2-甲基丁基磺酰基、3-甲基丁基磺酰基、1,1-二甲基丙基磺酰基、1,2-二甲基丙基磺酰基、2,2-二甲基丙基磺酰基、1-乙基丙基磺酰基、己基磺酰基、1-甲基戊基磺酰基、2-甲基戊基磺酰基、3-甲基戊基磺酰基、4-甲基戊基磺酰基、1,1-二甲基丁基磺酰基、1,2-二甲基丁基磺酰基、1,3-二甲基丁基磺酰基、2,2-二甲基丁基磺酰基、2,3-二甲基丁基磺酰基、3,3-二甲基丁基磺酰基、1-乙基丁基磺酰基、2-乙基丁基磺酰基、1,1,2-三甲基丙基磺酰基、1,2,2-三甲基丙基磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基磺酰基。

根据本发明，“杂芳基磺酰基”表示任选取代的吡啶基磺酰基、嘧啶基磺酰基、吡嗪基磺酰基或任选取代的多环杂芳基磺酰基，在此特别是任选取代的喹啉基磺酰基，它们例如被氟、氯、溴、碘、氰基、硝基、烷基、卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基氨基、二烷基氨基或烷氧基基团取代。

根据本发明，“烷基硫基”-单独或作为化学基团的一部分–表示优选具有1至8或1至6个碳原子的直链或支化的s-烷基，如(c1-c10)-、(c1-c6)-或(c1-c4)-烷基硫基，例如(但不限于)(c1-c6)-烷基硫基，诸如甲基硫基、乙基硫基、丙基硫基、1-甲基乙基硫基、丁基硫基、1-甲基丙基硫基、2-甲基丙基硫基、1,1-二甲基乙基硫基、戊基硫基、1-甲基丁基硫基、2-甲基丁基硫基、3-甲基丁基硫基、1,1-二甲基丙基硫基、1,2-二甲基丙基硫基、2,2-二甲基丙基硫基、1-乙基丙基硫基、己基硫基、1-甲基戊基硫基、2-甲基戊基硫基、3-甲基戊基硫基、4-甲基戊基硫基、1,1-二甲基丁基硫基、1,2-二甲基丁基硫基、1,3-二甲基丁基硫基、2,2-二甲基丁基硫基、2,3-二甲基丁基硫基、3,3-二甲基丁基硫基、1-乙基丁基硫基、2-乙基丁基硫基、1,1,2-三甲基丙基硫基、1,2,2-三甲基丙基硫基、1-乙基-1-甲基丙基硫基和1-乙基-2-甲基丙基硫基。

根据本发明，烯基硫基表示经由硫原子键合的烯基，炔基硫基表示经由硫原子键合的炔基，环烷基硫基表示经由硫原子键合的环烷基，且环烯基硫基表示经由硫原子键合的环烯基。

根据本发明，除非在别处不同定义，烷基亚磺酰基(烷基-s(=o)-)表示经由-s(=o)-与骨架键合的烷基，如(c1-c10)-、(c1-c6)-或(c1-c4)-烷基亚磺酰基，例如(但不限于)(c1-c6)-烷基亚磺酰基，诸如甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、丙基亚磺酰基、1-甲基乙基亚磺酰基、丁基亚磺酰基、1-甲基丙基亚磺酰基、2-甲基丙基亚磺酰基、1,1-二甲基乙基亚磺酰基、戊基亚磺酰基、1-甲基丁基亚磺酰基、2-甲基丁基亚磺酰基、3-甲基丁基亚磺酰基、1,1-二甲基丙基亚磺酰基、1,2-二甲基丙基亚磺酰基、2,2-二甲基丙基亚磺酰基、1-乙基丙基亚磺酰基、己基亚磺酰基、1-甲基戊基亚磺酰基、2-甲基戊基亚磺酰基、3-甲基戊基亚磺酰基、4-甲基戊基亚磺酰基、1,1-二甲基丁基亚磺酰基、1,2-二甲基丁基亚磺酰基、1,3-二甲基丁基亚磺酰基、2,2-二甲基丁基亚磺酰基、2,3-二甲基丁基亚磺酰基、3,3-二甲基丁基亚磺酰基、1-乙基丁基亚磺酰基、2-乙基丁基亚磺酰基、1,1,2-三甲基丙基亚磺酰基、1,2,2-三甲基丙基亚磺酰基、1-乙基-1-甲基丙基亚磺酰基和1-乙基-2-甲基丙基亚磺酰基。

类似地，烯基亚磺酰基和炔基亚磺酰基根据本发明分别定义为经由-s(=o)-与骨架键合的烯基和炔基，如(c2-c10)-、(c2-c6)-或(c2-c4)-烯基亚磺酰基或(c3-c10)-、(c3-c6)-或(c3-c4)-炔基亚磺酰基。

类似地，烯基磺酰基和炔基磺酰基根据本发明分别定义为经由-s(=o)2-与骨架键合的烯基和炔基，如(c2-c10)-、(c2-c6)-或(c2-c4)-烯基磺酰基或(c3-c10)-、(c3-c6)-或(c3-c4)-炔基磺酰基。

“烷氧基”表示经由氧原子键合的烷基，例如(但不限于)(c1-c6)-烷氧基，诸如甲氧基、乙氧基、丙氧基、1-甲基乙氧基、丁氧基、1-甲基丙氧基、2-甲基丙氧基、1,1-二甲基乙氧基、戊氧基、1-甲基丁氧基、2-甲基丁氧基、3-甲基丁氧基、1,1-二甲基丙氧基、1,2-二甲基丙氧基、2,2-二甲基丙氧基、1-乙基丙氧基、己氧基、1-甲基戊氧基、2-甲基戊氧基、3-甲基戊氧基、4-甲基戊氧基、1,1-二甲基丁氧基、1,2-二甲基丁氧基、1,3-二甲基丁氧基、2,2-二甲基丁氧基、2,3-二甲基丁氧基、3,3-二甲基丁氧基、1-乙基丁氧基、2-乙基丁氧基、1,1,2-三甲基丙氧基、1,2,2-三甲基丙氧基、1-乙基-1-甲基丙氧基和1-乙基-2-甲基丙氧基。烯基氧基表示经由氧原子连接的烯基，且炔基氧基表示经由氧原子连接的炔基，例如(c2-c10)-、(c2-c6)-或(c2-c4)-烯氧基和(c3-c10)-、(c3-c6)-或(c3-c4)-炔氧基。

“环烷基氧基”表示经由氧原子键合的环烷基，且环烯基氧基表示经由氧原子键合的环烯基。

根据本发明，除非在别处不同定义，“烷基羰基”(烷基-c(=o)-)表示经由-c(=o)-与骨架键合的烷基，例如(c1-c10)-、(c1-c6)-或(c1-c4)-烷基羰基。在此，碳原子数目是指烷基羰基中的烷基。

类似地，除非在别处不同定义，“烯基羰基”和“炔基羰基”根据本发明分别表示经由-c(=o)-与骨架键合的烯基和炔基，例如(c2-c10)-、(c2-c6)-或(c2-c4)-烯基羰基和(c2-c10)-、(c2-c6)-和(c2-c4)-炔基羰基。在此，碳原子数目是指烯基或炔基中的烯基或炔基。

除非在别处不同定义，烷氧基羰基(烷基-o-c(=o)-)：经由-o-c(=o)-与骨架键合的烷基，例如(c1-c10)-、(c1-c6)-或(c1-c4)-烷氧基羰基。在此，碳原子数目是指烷氧基羰基中的烷基。

类似地，除非在别处不同定义，“烯氧基羰基”和“炔氧基羰基”根据本发明分别表示经由-o-c(=o)-与骨架键合的烯基和炔基，例如(c2-c10)-、(c2-c6)-或(c2-c4)-烯氧基羰基和(c3-c10)-、(c3-c6)-和(c3-c4)-炔氧基羰基。在此，碳原子数目是指烯氧基羰基或炔氧基羰基中的烯基或炔基。

根据本发明，除非在别处不同定义，术语“烷基羰基氧基”(烷基-c(=o)-o-)表示经由羰基氧基(-c(=o)-o-)的氧与骨架键合的烷基，例如(c1-c10)-、(c1-c6)-或(c1-c4)-烷基羰基氧基。在此，碳原子数目是指烷基羰基氧基中的烷基。

类似地，“烯基羰基氧基”和“炔基羰基氧基”根据本发明分别定义为经由(-c(=o)-o-)的氧与骨架键合的烯基和炔基，例如(c2-c10)-、(c2-c6)-或(c2-c4)-烯基羰基氧基或(c2-c10)-、(c2-c6)-或(c2-c4)-炔基羰基氧基。在此，碳原子数目分别是指烯基-或炔基羰基氧基中的烯基或炔基。

术语“芳基”表示任选取代的具有优选6至14，特别是6至10个环碳原子的单-、二-或多环芳族体系，例如苯基、萘基、蒽基、菲基等，优选苯基。

术语“任选取代的芳基”也包括多环体系，例如四氢萘基、茚基、茚满基、芴基、联苯基，其中键合位点在芳族体系上。在系统术语中，“芳基”通常也包括在术语“任选取代的苯基”中。此处优选的芳基取代基为，例如，氢、卤素、烷基、环烷基、环烷基烷基、环烯基、卤代环烷基、烯基、炔基、芳基、芳基烷基、芳基烯基、杂芳基、杂芳基烷基、杂环基、杂环基烷基、烷氧基烷基、烷基硫基、卤代烷基硫基、卤代烷基、烷氧基、卤代烷氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、芳基氧基、杂芳基氧基、烷氧基烷氧基、炔基烷氧基、烯基氧基、双-烷基氨基烷氧基、三-[烷基]甲硅烷基、双-[烷基]芳基甲硅烷基、双-[烷基]烷基甲硅烷基、三-[烷基]甲硅烷基炔基、芳基炔基、杂芳基炔基、烷基炔基、环烷基炔基、卤代烷基炔基、杂环基-n-烷氧基、硝基、氰基、氨基、烷基氨基、双-烷基氨基、烷基羰基氨基、环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、烷氧基羰基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、芳基烷氧基羰基烷基氨基、羟基羰基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、双-烷基氨基羰基、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基。

杂环基团(杂环基)含有至少一个杂环(其中至少一个碳原子已被杂原子，优选被选自n、o、s、p的杂原子替换的碳环)，其为饱和、不饱和、部分饱和或杂芳族的，并且可以是未取代或取代的，其中键合位点位于环原子上。如果该杂环基或杂环是任选取代的，其可以与其他碳环或杂环稠合。在任选取代的杂环基的情况下，也可以包括多环体系，例如8-氮杂双环[3.2.1]辛基、8-氮杂双环[2.2.2]辛基或1-氮杂双环[2.2.1]庚基。在任选取代的杂环基的情况下，还包括螺环体系，例如1-氧杂-5-氮杂-螺[2.3]己基。除非另外定义，该杂环优选含有3至9个环原子，特别是3至6个环原子和在杂环中的一个或多个，优选1至4、特别是1、2或3个优选选自n、o和s的杂原子，但其中两个氧原子不必直接相互邻接，例如具有选自n、o和s的杂原子，1-或2-或3-吡咯烷基、3,4-二氢-2h-吡咯-2-或-3-基、2,3-二氢-1h-吡咯-1-或-2-或-3-或-4-或-5-基；2,5-二氢-1h-吡咯-1-或-2-或-3-基、1-或2-或3-或4-哌啶基；2,3,4,5-四氢吡啶-2-或-3-或-4-或-5-基或-6-基；1,2,3,6-四氢吡啶-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；1,2,3,4-四氢吡啶-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；1,4-二氢吡啶-1-或-2-或-3-或-4-基；2,3-二氢吡啶-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；2,5-二氢吡啶-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基、1-或2-或3-或4-氮杂环庚烷基；2,3,4,5-四氢-1h-氮杂䓬-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,7-四氢-1h-氮杂䓬-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,6,7-四氢-1h-氮杂䓬-1-或-2-或-3-或-4-基；3,4,5,6-四氢-2h-氮杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,5-二氢-1h-氮杂䓬-1-或-2-或-3-或-4-基；2,5-二氢-1h-氮杂䓬-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,7-二氢-1h-氮杂䓬-1-或-2-或-3-或-4-基；2,3-二氢-1h-氮杂䓬-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；3,4-二氢-2h-氮杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；3,6-二氢-2h-氮杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；5,6-二氢-2h-氮杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,5-二氢-3h-氮杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；1h-氮杂䓬-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2h-氮杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；3h-氮杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4h-氮杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基、2-或3-氧杂环戊烷基(=2-或3-四氢呋喃基)；2,3-二氢呋喃-2-或-3-或-4-或-5-基；2,5-二氢呋喃-2-或-3-基、2-或3-或4-氧杂环己烷基(=2-或3-或4-四氢吡喃基)；3,4-二氢-2h-吡喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,6-二氢-2h-吡喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；2h-吡喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；4h-吡喃-2-或-3-或-4-基、2-或-3-或-4-氧杂环庚烷基；2,3,4,5-四氢氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,7-四氢氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,6,7-四氢氧杂䓬-2-或-3-或-4-基；2,3-二氢氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,5-二氢氧杂䓬-2-或-3-或-4-基；2,5-二氢氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2-或3-四氢噻吩基；2,3-二氢噻吩-2-或-3-或-4-或-5-基；2,5-二氢噻吩-2-或-3-基；四氢-2h-硫代吡喃-2-或-3-或-4-基；3,4-二氢-2h-硫代吡喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,6-二氢-2h-硫代吡喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；2h-硫代吡喃-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；4h-硫代吡喃-2-或-3-或-4-基。优选的3-元和4-元杂环是例如1-或2-氮杂环丙烷基、氧杂环丙烷基、硫杂环丙烷基、1-或2-或3-氮杂环丁烷基、2-或3-氧杂环丁烷基、2-或3-硫杂环丁烷基、1,3-二氧杂环丁烷-2-基。“杂环基”的其他实例是具有两个选自n、o和s的杂原子的部分或完全氢化的杂环基团，例如1-或2-或3-或4-吡唑烷基；4,5-二氢-3h-吡唑-3-或-4-或-5-基；4,5-二氢-1h-吡唑-1-或-3-或-4-或-5-基；2,3-二氢-1h-吡唑-1-或-2-或-3-或-4-或-5-基；1-或2-或3-或4-咪唑烷基；2,3-二氢-1h-咪唑-1-或-2-或-3-或-4-基；2,5-二氢-1h-咪唑-1-或-2-或-4-或-5-基；4,5-二氢-1h-咪唑-1-或-2-或-4-或-5-基；六氢哒嗪-1-或-2-或-3-或-4-基；1,2,3,4-四氢哒嗪-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；1,2,3,6-四氢哒嗪-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；1,4,5,6-四氢哒嗪-1-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,4,5,6-四氢哒嗪-3-或-4-或-5-基；4,5-二氢哒嗪-3-或-4-基；3,4-二氢哒嗪-3-或-4-或-5-或-6-基；3,6-二氢哒嗪-3-或-4-基；1,6-二氢哒嗪-1-或-3-或-4-或-5-或-6-基；六氢嘧啶-1-或-2-或-3-或-4-基；1,4,5,6-四氢嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基；1,2,5,6-四氢嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基；1,2,3,4-四氢嘧啶-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；1,6-二氢嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基；1,2-二氢嘧啶-1-或2-或4-或5-或6-基；2,5-二氢嘧啶-2-或4-或5-基；4,5-二氢嘧啶-4-或5-或-6-基；1,4-二氢嘧啶-1-或-2-或-4-或-5-或-6-基；1-或2-或3-哌嗪基；1,2,3,6-四氢吡嗪-1-或-2-或-3-或-5-或-6-基；1,2,3,4-四氢吡嗪-1-或-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；1,2-二氢吡嗪-1-或-2-或-3-或-5-或-6-基；1,4-二氢吡嗪-1-或-2-或-3-基；2,3-二氢吡嗪-2-或-3-或-5-或-6-基；2,5-二氢吡嗪-2-或-3-基；1,3-二氧杂环戊烷-2-或-4-或-5-基；1,3-二氧杂环戊烯-2-或-4-基；1,3-二氧杂环己烷-2-或-4-或-5-基；4h-1,3-二氧杂环己二烯-2-或-4-或-5-或-6-基；1,4-二氧杂环己烷-2-或-3-或-5-或-6-基；2,3-二氢-1,4-二氧杂环己二烯-2-或-3-或-5-或-6-基；1,4-二氧杂环己二烯-2-或-3-基；1,2-二硫杂环戊烷-3-或-4-基；3h-1,2-二硫杂环戊烯-3-或-4-或-5-基；1,3-二硫杂环戊烷-2-或-4-基；1,3-二硫杂环戊烯-2-或-4-基；1,2-二硫杂环戊烷-3-或-4-基；3,4-二氢-1,2-二硫杂环己二烯-3-或-4-或-5-或-6-基；3,6-二氢-1,2-二硫杂环己二烯-3-或-4-基；1,2-二硫杂环己二烯-3-或-4-基；1,3-二硫杂环戊烷-2-或-4-或-5-基；4h-1,3-二硫杂环己二烯-2-或-4-或-5-或-6-基；异噁唑烷-2-或-3-或-4-或-5-基；2,3-二氢异噁唑-2-或-3-或-4-或-5-基；2,5-二氢异噁唑-2-或-3-或-4-或-5-基；4,5-二氢异噁唑-3-或-4-或-5-基；1,3-噁唑烷-2-或-3-或-4-或-5-基；2,3-二氢-1,3-噁唑-2-或-3-或-4-或-5-基；2,5-二氢-1,3-噁唑-2-或-4-或-5-基；4,5-二氢-1,3-噁唑-2-或-4-或-5-基；1,2-氧氮杂环己烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,4-二氢-2h-1,2-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,6-二氢-2h-1,2-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；5,6-二氢-2h-1,2-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；5,6-二氢-4h-1,2-噁嗪-3-或-4-或-5-或-6-基；2h-1,2-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；6h-1,2-噁嗪-3-或-4-或-5-或-6-基；4h-1,2-噁嗪-3-或-4-或-5-或-6-基；1,3-氧氮杂环己烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,4-二氢-2h-1,3-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,6-二氢-2h-1,3-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；5,6-二氢-2h-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；5,6-二氢-4h-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；2h-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；6h-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；4h-1,3-噁嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；吗啉-2-或-3-或-4-基；3,4-二氢-2h-1,4-噁嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,6-二氢-2h-1,4-噁嗪-2-或-3-或-5-或-6-基；2h-1,4-噁嗪-2-或-3-或-5-或-6-基；4h-1,4-噁嗪-2-或-3-基；1,2-氧杂氧杂环庚烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,5-四氢-1,2-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,7-四氢-1,2-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,6,7-四氢-1,2-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,5,6,7-四氢-1,2-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,5,6,7-四氢-1,2-氧杂氧杂䓬-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3-二氢-1,2-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,5-二氢-1,2-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,7-二氢-1,2-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,5-二氢-1,2-氧杂氧杂䓬-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,7-二氢-1,2-氧杂氧杂䓬-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；6,7-二氢-1,2-氧杂氧杂䓬-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；1,2-氧杂氧杂䓬-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；1,3-氧杂氧杂环庚烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,5-四氢-1,3-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,7-四氢-1,3-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,6,7-四氢-1,3-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,5,6,7-四氢-1,3-氧杂氧杂䓬-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,5,6,7-四氢-1,3-氧杂氧杂䓬-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3-二氢-1,3-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,5-二氢-1,3-氧杂氧杂䓬-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,7-二氢-1,3-氧杂氧杂䓬-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,5-二氢-1,3-氧杂氧杂䓬-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,7-二氢-1,3-氧杂氧杂䓬-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基；6,7-二氢-1,3-氧杂氧杂䓬-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基；1,3-氧杂氧杂䓬-2-或-4-或-5-或-6-或-7-基；1,4-氧杂氧杂环庚烷-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,5-四氢-1,4-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,4,7-四氢-1,4-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3,6,7-四氢-1,4-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；2,5,6,7-四氢-1,4-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；4,5,6,7-四氢-1,4-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；2,3-二氢-1,4-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；2,5-二氢-1,4-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；2,7-二氢-1,4-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；4,5-二氢-1,4-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；4,7-二氢-1,4-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-4-或-5-或-6-或-7-基；6,7-二氢-1,4-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；1,4-氧杂氧杂䓬-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；异噻唑烷-2-或-3-或-4-或-5-基；2,3-二氢异噻唑-2-或-3-或-4-或-5-基；2,5-二氢异噻唑-2-或-3-或-4-或-5-基；4,5-二氢异噻唑-3-或-4-或-5-基；1,3-噻唑烷-2-或-3-或-4-或-5-基；2,3-二氢-1,3-噻唑-2-或-3-或-4-或-5-基；2,5-二氢-1,3-噻唑-2-或-4-或-5-基；4,5-二氢-1,3-噻唑-2-或-4-或-5-基；1,3-噻嗪烷-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,4-二氢-2h-1,3-噻嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；3,6-二氢-2h-1,3-噻嗪-2-或-3-或-4-或-5-或-6-基；5,6-二氢-2h-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；5,6-二氢-4h-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；2h-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；6h-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基；4h-1,3-噻嗪-2-或-4-或-5-或-6-基。“杂环基”的其他实例是具有3个选自n、o和s的杂原子的部分或完全氢化的杂环基，例如1,4,2-二氧氮杂环戊烷-2-或-3-或-5-基；1,4,2-二氧氮杂环戊二烯-3-或-5-基；1,4,2-二氧氮杂环己烷-2-或-3-或-5-或-6-基；5,6-二氢-1,4,2-二氧氮杂环己二烯-3-或-5-或-6-基；1,4,2-二氧氮杂环己二烯-3-或-5-或-6-基；1,4,2-二氧氮杂环庚烷-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；6,7-二氢-5h-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-3-或-5-或-6-或-7-基；2,3-二氢-7h-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；2,3-二氢-5h-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-2-或-3-或-5-或-6-或-7-基；5h-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-3-或-5-或-6-或-7-基；7h-1,4,2-二氧氮杂环庚三烯-3-或-5-或-6-或-7-基。任选进一步取代的杂环化合物的结构实例还如下列出：

上面列出的杂环在一个或多个位置、优选在一个位置被取代，例如在多个取代基的情况下，被选自以下的相同或不同的基团所取代：氢、卤素、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、环烷氧基、芳基氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基、环烷基、卤代环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环基、烯基、烷基羰基、环烷基羰基、芳基羰基、杂芳基羰基、烷氧基羰基、羟基羰基、环烷氧基羰基、环烷基烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、芳基烷氧基羰基、芳基烷氧基羰基烷基、炔基、炔基烷基、烷基炔基、三烷基甲硅烷基炔基、硝基、氨基、氰基、卤代烷氧基、卤代烷基硫基、烷基硫基、氢硫基、羟基烷基、氧代、杂芳基烷氧基、芳基烷氧基、杂环基烷氧基、杂环基烷基硫基、杂环基氧基、杂环基硫基、杂芳基氧基、双烷基氨基、烷基氨基、环烷基氨基、羟基羰基烷基氨基、烷氧基羰基烷基氨基、芳基烷氧基羰基烷基氨基、烷氧基羰基烷基(烷基)氨基、氨基羰基、烷基氨基羰基、双烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基、羟基羰基烷基氨基羰基、烷氧基羰基烷基氨基羰基、芳基烷氧基羰基烷基氨基羰基。

当基础结构被来自一系列基团(=基团)或一般定义的一类基团的“一个或多个基团”取代时，这在每种情况中包括被多个相同和/或结构上不同的基团同时取代。

在部分或完全饱和的氮杂环的情况下，这可以经由碳或经由氮与分子的剩余部分连接。

取代的杂环基团的合适取代基是下面进一步说明的取代基，并且还是氧代基和硫代基。此时，作为环碳原子上的取代基的氧代基例如是杂环中的羰基。因此，也优选包括内酯和内酰胺。氧代基还可以存在于环杂原子上，其可以以不同氧化态存在，例如在n和s的情况中，并且在这种情况下例如形成杂环中的二价-n(o)-,-s(o)-(也简称为so)和-s(o)2-(也简称为so2)基。在–n(o)-和–s(o)-基团的情况下，在每种情况中包括两种对映异构体。

根据本发明，表述“杂芳基”是指杂芳族化合物，即完全不饱和的芳族杂环化合物，优选具有1至4，优选1或2个相同或不同杂原子，优选o、s或n的5-至7-元环。本发明的杂芳基是例如1h-吡咯-1-基；1h-吡咯-2-基；1h-吡咯-3-基；呋喃-2-基；呋喃-3-基；噻吩-2-基；噻吩-3-基、1h-咪唑-1-基；1h-咪唑-2-基；1h-咪唑-4-基；1h-咪唑-5-基；1h-吡唑-1-基；1h-吡唑-3-基；1h-吡唑-4-基；1h-吡唑-5-基、1h-1,2,3-三唑-1-基、1h-1,2,3-三唑-4-基、1h-1,2,3-三唑-5-基、2h-1,2,3-三唑-2-基、2h-1,2,3-三唑-4-基、1h-1,2,4-三唑-1-基、1h-1,2,4-三唑-3-基、4h-1,2,4-三唑-4-基、1,2,4-噁二唑-3-基、1,2,4-噁二唑-5-基、1,3,4-噁二唑-2-基、1,2,3-噁二唑-4-基、1,2,3-噁二唑-5-基、1,2,5-噁二唑-3-基、氮杂䓬基、吡啶-2-基、吡啶-3-基、吡啶-4-基、吡嗪-2-基、吡嗪-3-基、嘧啶-2-基、嘧啶-4-基、嘧啶-5-基、哒嗪-3-基、哒嗪-4-基、1,3,5-三嗪-2-基、1,2,4-三嗪-3-基、1,2,4-三嗪-5-基、1,2,4-三嗪-6-基、1,2,3-三嗪-4-基、1,2,3-三嗪-5-基、1,2,4-、1,3,2-、1,3,6-和1,2,6-噁嗪基、异噁唑-3-基、异噁唑-4-基、异噁唑-5-基、1,3-噁唑-2-基、1,3-噁唑-4-基、1,3-噁唑-5-基、异噻唑-3-基、异噻唑-4-基、异噻唑-5-基、1,3-噻唑-2-基、1,3-噻唑-4-基、1,3-噻唑-5-基、氧杂䓬基、硫杂䓬基、1,2,4-三唑酮基和1,2,4-二氮杂䓬基、2h-1,2,3,4-四唑-5-基、1h-1,2,3,4-四唑-5-基、1,2,3,4-氧杂三唑-5-基、1,2,3,4-硫杂三唑-5-基、1,2,3,5-氧杂三唑-4-基、1,2,3,5-硫杂三唑-4-基。根据本发明的杂芳基还可以被一个或多个相同或不同的基团取代。如果两个相邻碳原子是另一个芳环的一部分，该体系是稠合的杂芳族体系，例如苯并稠合或多环稠合的杂芳族化合物。优选实例是喹啉(例如喹啉-2-基、喹啉-3-基、喹啉-4-基、喹啉-5-基、喹啉-6-基、喹啉-7-基、喹啉-8-基)；异喹啉(例如异喹啉-1-基、异喹啉-3-基、异喹啉-4-基、异喹啉-5-基、异喹啉-6-基、异喹啉-7-基、异喹啉-8-基)；喹喔啉；喹唑啉；噌啉；1,5-萘啶；1,6-萘啶；1,7-萘啶；1,8-萘啶；2,6-萘啶；2,7-萘啶；酞嗪；吡啶并吡嗪；吡啶并嘧啶；吡啶并哒嗪；蝶啶；嘧啶并嘧啶。杂芳基的实例还是5-或6-元的苯并稠合的环，其选自1h-吲哚-1-基、1h-吲哚-2-基、1h-吲哚-3-基、1h-吲哚-4-基、1h-吲哚-5-基、1h-吲哚-6-基、1h-吲哚-7-基、1-苯并呋喃-2-基、1-苯并呋喃-3-基、1-苯并呋喃-4-基、1-苯并呋喃-5-基、1-苯并呋喃-6-基、1-苯并呋喃-7-基、1-苯并噻吩-2-基、1-苯并噻吩-3-基、1-苯并噻吩-4-基、1-苯并噻吩-5-基、1-苯并噻吩-6-基、1-苯并噻吩-7-基、1h-吲唑-1-基、1h-吲唑-3-基、1h-吲唑-4-基、1h-吲唑-5-基、1h-吲唑-6-基、1h-吲唑-7-基、2h-吲唑-2-基、2h-吲唑-3-基、2h-吲唑-4-基、2h-吲唑-5-基、2h-吲唑-6-基、2h-吲唑-7-基、2h-异吲哚-2-基、2h-异吲哚-1-基、2h-异吲哚-3-基、2h-异吲哚-4-基、2h-异吲哚-5-基、2h-异吲哚-6-基；2h-异吲哚-7-基、1h-苯并咪唑-1-基、1h-苯并咪唑-2-基、1h-苯并咪唑-4-基、1h-苯并咪唑-5-基、1h-苯并咪唑-6-基、1h-苯并咪唑-7-基、1,3-苯并噁唑-2-基、1,3-苯并噁唑-4-基、1,3-苯并噁唑-5-基、1,3-苯并噁唑-6-基、1,3-苯并噁唑-7-基、1,3-苯并噻唑-2-基、1,3-苯并噻唑-4-基、1,3-苯并噻唑-5-基、1,3-苯并噻唑-6-基、1,3-苯并噻唑-7-基、1,2-苯并异噁唑-3-基、1,2-苯并异噁唑-4-基、1,2-苯并异噁唑-5-基、1,2-苯并异噁唑-6-基、1,2-苯并异噁唑-7-基、1,2-苯并异噻唑-3-基、1,2-苯并异噻唑-4-基、1,2-苯并异噻唑-5-基、1,2-苯并异噻唑-6-基、1,2-苯并异噻唑-7-基。

术语“卤素”表示例如氟、氯、溴或碘。如果该术语用于基团，“卤素”表示例如氟、氯、溴或碘原子。

根据本发明，“烷基”表示直链或支化的开环的饱和烃基团，其任选是单-或多取代的。优选的取代基是卤素原子、烷氧基、卤代烷氧基、氰基、烷基硫基、卤代烷基硫基、氨基或硝基，特别优选甲氧基、甲基、氟代烷基、氰基、硝基、氟、氯、溴或碘。前缀“双”还包括不同烷基的组合，例如甲基(乙基)或乙基(甲基)。

“卤代烷基”、“-烯基”和“-炔基”分别表示部分或完全被相同或不同卤素原子取代的烷基、烯基和炔基，例如单卤代烷基例如ch2ch2cl、ch2ch2br、chclch3、ch2cl、ch2f；全卤代烷基例如ccl3、cclf2、cfcl2、cf2cclf2、cf2cclfcf3；多卤代烷基例如ch2chfcl、cf2cclfh、cf2cbrfh、ch2cf3；术语全卤代烷基还涵盖术语全氟代烷基。

部分氟代的烷基表示被氟单-或多取代的直链或支化的饱和烃，其中相应的氟原子可以作为直链或支化的烃链的一个或多个碳原子上的取代基存在，例如chfch3、ch2ch2f、ch2ch2cf3、chf2、ch2f、chfcf2cf3。

部分氟代的卤代烷基表示被具有至少一个氟原子的不同卤素原子取代的直链或支化的饱和烃，其中任选存在的任何其他卤素原子选自氟、氯或溴、碘。相应的卤素原子可作为直链或支化的烃链的一个或多个不同碳原子上的取代基存在。部分氟代的卤代烷基还包括直链或支化的链被包括至少一个氟原子的卤素全取代。

卤代烷氧基是例如ocf3、ochf2、och2f、ocf2cf3、och2cf3和och2ch2cl；这种情况适用于卤代烯基和其他卤素取代的基团。

在此，表述“(c1-c4)-烷基”示例性表示根据对碳原子所述的范围具有1至4个碳原子的直链或支化的烷基的简短记法，即包括甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、1-丁基、2-丁基、2-甲基丙基或叔丁基。具有较大特定范围的碳原子的一般烷基，例如"(c1-c6)-烷基"相应地也涵盖具有较大数目碳原子的直链或支化的烷基，即根据这一实例也涵盖具有5和6个碳原子的烷基。

在烃基例如烷基、烯基和炔基的情况下，包括在复合基团中，除非特别说明，优选较低的碳骨架，例如具有1至6个碳原子或在不饱和基团的情况下具有2至6个碳原子。烷基，包括在复合基团例如烷氧基、卤代烷基等中，是例如甲基、乙基、正丙基或异丙基、正-、异-、叔-或2-丁基、戊基、己基例如正己基、异-己基和1,3-二甲基丁基、庚基例如正庚基、1-甲基己基和1,4-二甲基戊基；烯基和炔基定义为对应于烷基的可能的不饱和基团，其中存在至少一个双键或三键。优选具有一个双键或三键的基团。

术语“烯基”还特别地包括具有多于一个双键的直链或支化的开环的烃基，例如1,3-丁二烯基和1,4-戊二烯基，以及累积二烯基或具有一个或多个累积双键的累积多烯基，例如累积二烯基(1,2-丙二烯基)、1,2-丁二烯基和1,2,3-戊三烯基。烯基表示例如可任选被其他烷基取代的乙烯基，例如(但不限于)(c2-c6)-烯基如乙烯基、1-丙烯基、2-丙烯基、1-甲基乙烯基、1-丁烯基、2-丁烯基、3-丁烯基、1-甲基-1-丙烯基、2-甲基-1-丙烯基、1-甲基-2-丙烯基、2-甲基-2-丙烯基、1-戊烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、1-甲基-1-丁烯基、2-甲基-1-丁烯基、3-甲基-1-丁烯基、1-甲基-2-丁烯基、2-甲基-2-丁烯基、3-甲基-2-丁烯基、1-甲基-3-丁烯基、2-甲基-3-丁烯基、3-甲基-3-丁烯基、1,1-二甲基-2-丙烯基、1,2-二甲基-1-丙烯基、1,2-二甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-丙烯基、1-乙基-2-丙烯基、1-己烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、1-甲基-1-戊烯基、2-甲基-1-戊烯基、3-甲基-1-戊烯基、4-甲基-1-戊烯基、1-甲基-2-戊烯基、2-甲基-2-戊烯基、3-甲基-2-戊烯基、4-甲基-2-戊烯基、1-甲基-3-戊烯基、2-甲基-3-戊烯基、3-甲基-3-戊烯基、4-甲基-3-戊烯基、1-甲基-4-戊烯基、2-甲基-4-戊烯基、3-甲基-4-戊烯基、4-甲基-4-戊烯基、1,1-二甲基-2-丁烯基、1,1-二甲基-3-丁烯基、1,2-二甲基-1-丁烯基、1,2-二甲基-2-丁烯基、1,2-二甲基-3-丁烯基、1,3-二甲基-1-丁烯基、1,3-二甲基-2-丁烯基、1,3-二甲基-3-丁烯基、2,2-二甲基-3-丁烯基、2,3-二甲基-1-丁烯基、2,3-二甲基-2-丁烯基、2,3-二甲基-3-丁烯基、3,3-二甲基-1-丁烯基、3,3-二甲基-2-丁烯基、1-乙基-1-丁烯基、1-乙基-2-丁烯基、1-乙基-3-丁烯基、2-乙基-1-丁烯基、2-乙基-2-丁烯基、2-乙基-3-丁烯基、1,1,2-三甲基-2-丙烯基、1-乙基-1-甲基-2-丙烯基、1-乙基-2-甲基-1-丙烯基和1-乙基-2-甲基-2-丙烯基。

术语“炔基”还特别地包括具有多于一个三键或具有一个或多个三键和一个或多个双键的直链或支化的开环的烃基，例如1,3-丁三烯基或3-戊烯-1-炔-1-基。(c2-c6)-炔基是例如乙炔基、1-丙炔基、2-丙炔基、1-丁炔基、2-丁炔基、3-丁炔基、1-甲基-2-丙炔基、1-戊炔基、2-戊炔基、3-戊炔基、4-戊炔基、1-甲基-2-丁炔基、1-甲基-3-丁炔基、2-甲基-3-丁炔基、3-甲基-1-丁炔基、1,1-二甲基-2-丙炔基、1-乙基-2-丙炔基、1-己炔基、2-己炔基、3-己炔基、4-己炔基、5-己炔基、1-甲基-2-戊炔基、1-甲基-3-戊炔基、1-甲基-4-戊炔基、2-甲基-3-戊炔基、2-甲基-4-戊炔基、3-甲基-1-戊炔基、3-甲基-4-戊炔基、4-甲基-1-戊炔基、4-甲基-2-戊炔基、1,1-二甲基-2-丁炔基、1,1-二甲基-3-丁炔基、1,2-二甲基-3-丁炔基、2,2-二甲基-3-丁炔基、3,3-二甲基-1-丁炔基、1-乙基-2-丁炔基、1-乙基-3-丁炔基、2-乙基-3-丁炔基和1-乙基-1-甲基-2-丙炔基。

术语“环烷基”是指具有优选3-8个环碳原子的碳环的饱和环体系，例如环丙基、环丁基、环戊基或环己基，其任选进一步取代，优选被氢、烷基、烷氧基、氰基、硝基、烷硫基、卤代烷硫基、卤素、烯基、炔基、卤代烷基、氨基、烷基氨基、双烷基氨基、烷氧基羰基、羟基羰基、芳基烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、环烷基氨基羰基取代。在任选取代的环烷基的情况中，包括具有取代基的环状体系，还包括在环烷基上具有双键的取代基，例如亚烷基例如亚甲基。在任选取代的环烷基的情况中，还包括多环脂族体系，例如双环[1.1.0]丁烷-1-基、双环[1.1.0]丁烷-2-基、双环[2.1.0]戊烷-1-基、双环[1.1.1]戊烷-1-基、双环[2.1.0]戊烷-2-基、双环[2.1.0]戊烷-5-基、双环[2.1.1]己基、双环[2.2.1]庚-2-基、双环[2.2.2]辛烷-2-基、双环[3.2.1]辛烷-2-基、双环[3.2.2]壬烷-2-基、金刚烷-1-基和金刚烷-2-基，以及例如1,1'-双(环丙基)-1-基、1,1'-双(环丙基)-2-基之类的体系。术语“(c3-c7)-环烷基”是对应于对碳原子所述的范围具有3至7个碳原子的环烷基的简短记法。

在取代的环烷基的情况中，还包括螺环脂族体系，例如螺[2.2]戊-1-基、螺[2.3]己-1-基、螺[2.3]己-4-基、3-螺[2.3]己-5-基、螺[3.3]庚-1-基、螺[3.3]庚-2-基。

“环烯基”表示具有优选4-8个碳原子的碳环、非芳族、部分不饱和的环体系，例如1-环丁烯基、2-环丁烯基、1-环戊烯基、2-环戊烯基、3-环戊烯基,或1-环己烯基、2-环己烯基、3-环己烯基、1,3-环己二烯基或1,4-环己二烯基，还包括在环烯基上具有双键的取代基，例如亚烷基例如亚甲基。在任选取代的环烯基的情况中，对于取代的环烷基的说明也相应地适用。

术语“亚烷基”，以及例如(c1-c10)-亚烷基形式的那些，表示经由两个键（zweifachbindung）连接的直链或支化的开环的烃基的基团。亚烷基的可能的连接位点当然仅是在基础结构上的如下位置，其中两个氢原子可被双键替代；基团是例如=ch2、=ch-ch3、=c(ch3)-ch3、=c(ch3)-c2h5或=c(c2h5)-c2h5。环亚烷基表示经由两个键连接的碳环基团。

根据取代基的性质和它们连接的方式，通式(i)的化合物可以作为立体异构体存在。式(i)涵盖由其特定三维形式定义的所有可能的立体异构体，例如对映异构体、非对映异构体、z和e异构体。如果存在例如一个或多个烯基，可出现非对映异构体(z和e异构体)。如果存在例如一个或多个非对称碳原子，可出现对映异构体和非对映异构体。立体异构体可获自在通过常规分离方法制备中得到的混合物。色谱分离可以在分析规模上实现以得到对映体过量或非对映体过量，或在制备规模上实现以产生用于生物试验的试样。同样可以通过使用光学活性起始物质和/或助剂使用立体选择性的反应来选择性地制备立体异构体。因此，本发明还涉及由通式(i)涵盖但未以其特定立体形式展示的所有立体异构体及其混合物。

氧代四氢喹啉基次膦酰胺和-膦酰胺的合成：

任选地具有另外的取代的根据本发明的通式(i)的氧代四氢喹啉基次膦酰胺和-膦酰胺可以通过已知的方法制备。使用和检查的合成途径从市售或容易制备的氧代四氢喹啉胺和相应的磺酰氯进行。任选地具有另外的取代的氧代四氢喹啉胺类(a)可以从相应取代的苯胺制备(方案1)。在这种情况下，任选地具有另外的取代的苯胺可以使用合适的碱在合适的极性-非质子溶剂中与合适的卤代丙酰卤偶联，并且在随后的步骤中，在friedel-crafts烷基化反应中与合适的路易斯酸反应，以得到相应地取代的氧代四氢喹啉，其中在进一步反应步骤中，首先借助合适的碱(例如氢化钠、碳酸钾或碳酸铯)在合适的极性非质子溶剂(例如乙腈或n,n-二甲基甲酰胺，也对应于缩写dmf)中引入cr¹r⁹r¹⁰基团(其中r¹、r⁹和r¹⁰如上所定义)，用合适的硝酸(例如浓硝酸)硝化，然后将硝基借助合适的还原剂(例如氯化锡(ii)二水合物、乙酸中的铁或炭载钯上的氢)转化为相应的氨基基团。以该方式，获得期望的示例性取代的氧代四氢喹啉胺(a)(参见us2008/0234237,j.med.chem.1986,29(12),2433和eur.j.med.chem.2008,43,1730,j.med.chem.2011,54,5562)。或者，硝基取代的氧代四氢喹啉可以经由通过三丁基锡氢化物和偶氮二(异丁腈)(对应于缩写aibn)介导的任选地具有另外的取代的丙烯酸烷基酯与任选地具有另外的取代的邻卤代苯胺的串联反应而获得(参见tetrahedron2009,65,1982;b.giese等人org.react.1996,48)。这种环化模式也可以通过电催化或光化学方式进行(参见j.org.chem.1991,56,3246;j.am.chem.soc.2009,131,5036;photochem.&photobiol.sci.2009,8,751)。制备硝基-取代的氧代四氢喹啉的另一种选择是任选地具有另外的取代的茚满酮肟的beckmann重排。方案1显示这种用于制备任选地取代的氧代四氢喹啉胺(a)的反应顺序，例如但非限制，其中r²、r³、r⁴、r⁷、r⁸=氢且x和y=h，且r¹、r⁹和r¹⁰如上所定义。

方案1。

氧代四氢喹啉胺(其中cr¹r⁹r¹⁰基团(其中r¹、r⁹和r¹⁰如上进一步定义)不能或仅难以通过简单的烷基化引入)可以经由替代的合成途径来制备。例如但非限制，这些途径中的一些在下文中描述。当cr¹r⁹r¹⁰=双环丙基甲基时，合成如下进行：首先经由使用合适的pd催化剂(例如pd2(dba)3)和含磷配体(例如binap、t-buxphos)的芳基溴与双-环丙基甲基胺的pd介导的偶联(参见tetrahedron2001,57,2953,wo2012/168350,angew.chem.int.ed.2012,51,222;tetrahedron2001,57,2953)，通过双(环丙基甲基)胺与三苯基铋的氯化铜(ii)-介导的偶联或乙酸铜-介导的反应(参见chem.commun.2011,47,897;j.med.chem.2003,46,623)制备。缩写“dba”表示二苄基丙酮，binap表示2,2'-双(二苯基膦基)-1,1'-联萘，而t-buxphos表示2-二叔丁基膦基-3,4,5,6-四甲基-2',4',6'-三异丙基-1,1'-联苯。其后，任选地具有另外的取代的n-双(环丙基甲基)苯胺可以使用合适的碱在合适的极性-非质子溶剂中与合适的卤代丙酰卤进行偶联，并且在随后的步骤中，与合适的路易斯酸(例如三氯化铝或四氯化钛)在friedel-crafts烷基化中反应，以得到相应的n-[双(环丙基甲基)]-取代的氧代四氢喹啉，其可以通过用硝酸硝化并随后用合适的还原剂(例如氯化锡(ii)水合物、乙酸中的铁或炭载钯上的氢)还原而转化为任选地具有另外的取代的期望的n-[双(环丙基甲基)]-取代的氧代四氢喹啉胺(b)。方案2显示该反应顺序，例如但非限制，其中r²、r³、r⁴=氢，且r⁷、r⁸、x和y=h，且r¹、r⁹=环丙基且r¹⁰=h。

方案2。

当r¹=卤代烷基时，任选地具有另外的取代的相关n-卤代烷基甲基-取代的氧代四氢喹啉胺的合成，例如但非限制，经由使用合适的三氟甲磺酸卤代烷基酯和合适的碱(例如氢化钠)在合适的极性-非质子溶剂(例如n,n-二甲基甲酰胺或乙腈)中的烷基化来进行。其后，n-卤代烷基甲基-取代的硝基氧代四氢喹啉可以通过用合适的还原剂(例如氯化锡(ii)水合物、乙酸中的铁或炭载钯上的氢)还原而转化为任选地具有另外的取代的期望的n-卤代烷基甲基-取代的氧代四氢喹啉胺(c)。方案3显示该反应顺序，例如但非限制，其中三氟甲磺酸二氟乙酯作为试剂，r²、r³、r⁴=氢，且r⁷、r⁸、x和y=h，且r¹=chf2且r⁹、r¹⁰=h。

方案3。

对于根据本发明的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉基次膦酰胺和-膦酰胺(其中r²、r³、r⁴=h，w=o)中的作为n-环烷基基团的螺[3.3]庚-2-基和双环[1.1.1]戊-1-基，合成例如但非限制地首先经由合适的取代的(2e)-3-(2-氟苯基)丙烯酸酯与适当的环烷基胺使用合适的胺碱(例如三乙胺或二异丙基乙胺)在合适的极性非质子溶剂(例如n,n-二甲基甲酰胺、二氧杂环己烷)中在升高的温度下反应来进行。在随后的步骤中，相应的取代的3-[2-(环烷基氨基)-5-硝基苯基]丙烯酸酯借助氢气和合适的过渡金属催化剂(例如(ph3p)3rhcl)在合适的极性质子溶剂(例如甲醇、乙醇)中转化为相应的取代的3-[2-(环烷基氨基)-5-硝基苯基]丙酸酯。然后将因此获得的取代的3-[2-(环烷基氨基)-5-硝基苯基]丙酸酯与合适的碱(例如氢化钠)在合适的极性非质子溶剂(例如乙醚、四氢呋喃)中转化为相应的取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉。通过用合适的还原剂(例如氯化锡(ii)水合物、乙酸中的铁或炭载钯上的氢)还原相应的取代的1-环烷基-2-氧代四氢喹啉的硝基，可以获得例如，任选地另外的取代的6-氨基-1-(螺[3.3]庚-2-基)-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(d)或相应地，任选地另外的取代的6-氨基-1-(双环[1.1.1]戊-1-基)-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(e)(方案4)。r¹、r⁹、r¹⁰、r¹¹、r¹²、r¹³和r¹⁴以及相应的环烷基骨架例如但非限制性地在下面方案4(其中n=1)中通过螺[3.3]庚-2-基和双环[1.1.1]戊-1-基基团描绘。r²、r³、r⁴例如但非限制地由h表示，且w例如但非限制地由o表示。

方案4。

以相同的方式，也可以例如制备6-氨基-1-[1,1'-二(环丙基)-2-基]-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(f)或相应地，任选地另外的取代的6-氨基-1-[1,1'-二(环丙基)-1-基]-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(g)(方案5)。r¹、r¹¹、r¹²、r¹³和r¹⁴以及相应的环烷基骨架例如但非限制性地在下面方案4(其中n=0)中通过1,1'-双(环丙基)-2-基和1,1'-双(环丙基)-1-基基团描绘。r²、r³、r⁴例如但非限制地由h表示，且w例如但非限制地由o表示。

方案5。

取代的膦酰氯和氧膦基氯前体可以如下制备，例如逐步地以根据arbuzov在合适的极性-非质子溶剂(例如n,n-二甲基甲酰胺或乙醚)中相应取代的苄基卤化物与相应地取代的磷化合物如例如二乙基亚磷酸钠、亚磷酸三乙酯或相应地取代的亚膦酸二乙基烷基酯的反应开始。或者，在升高的温度下使用合适的碱(例如氢氧化钠)，可以将膦酸酯和次膦酸酯转化为相应的酸中间体(i)(方案6中的第二反应)。在下一步骤中，以这种方式获得的中间体(h)和(j)可以用磷酰氯转化为相应的膦酰氯和氧膦基氯前体(k)(方案6)(参见org.lett.2005,7,4919;us2008/0008682;de10206117;jp63218684;de3400509;j.org.chem.1992,57,4292)。相应的取代的膦酰氯和氧膦基氯前体与任选地具有另外的取代的适当的氧代四氢喹啉胺借助合适的碱(例如三乙胺、吡啶)在合适的溶剂(例如四氢呋喃、乙腈、dmso或二氯甲烷)中的偶联(参见j.med.chem.1990,33,2912;aust.j.chem.1984,37,1009)，得到任选地具有另外的取代的根据本发明的氧代四氢喹啉基次膦酰胺和-膦酰胺(例如但非限制性，在方案6子类(iaa)中)。在下面的方案6中，r¹、r²、r³、r⁴、r⁹、r¹⁰和r¹¹各自如上所定义。r⁷、r⁸、x和y例如但非限制性地由h表示。以示例性但非限制性的方式，r⁵由对氯苄基和对甲基苄基表示。在第二反应中，以示例性而非限制性的方式，r¹¹由甲基表示。

方案6。

下面给出根据本发明的通式(i)的化合物的所选的详细合成实施例。所提到的实施例编号对应于下表a1至e4中的编号方案。对于下面章节中描述的化学实施例所报告的¹h-nmr、¹³c-nmr和¹⁹f-nmr波谱数据(400mhz用于¹h-nmr，150mhz用于¹³c-nmr和375mhz用于¹⁹f-nmr，溶剂cdcl3、cd3od或d6-dmso，内标：四甲基甲硅烷δ=0.00ppm)在bruker仪器上获得，并且所列信号具有如下含义：br=宽峰；s=单峰、d=双峰、t=三重峰、dd=双重双峰、ddd=双重的双重双峰、m=多重峰、q=四重峰、quint=五重峰、sext=六重峰、sept=七重峰、dq=双重四峰、dt=双重三峰、tt=三重三峰。在非对映异构体混合物的情况中，报告两个非对映异构体中每个的有效信号或报告主要非对映异构体的特征信号。用于化学基团的缩写如下定义：me=ch3、et=ch2ch3、t-hex=c(ch3)2ch(ch3)2、t-bu=c(ch3)3、n-bu=非支化的丁基、n-pr=非支化的丙基、c-hex=环己基。

编号a9-156：n-[1-(正丙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-p-(2,4-二甲基苄基)膦酰胺酸甲酯

将3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(20.0g,136.05mmol)添加至浓硫酸(200ml)中并冷却至-20℃，且然后经30分钟的时段小心地滴加发烟硝酸(4ml,95.24mmol)。将所得反应混合物在-20℃下搅拌2小时，并在室温下再搅拌2小时，且然后用冰-水缓慢稀释。然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(20.0g，理论值的76％)。将6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(8.52g,44.38mmol)在氩气下溶解于无水n,n-二甲基甲酰胺(150ml)中，将混合物冷却至0℃，并添加细碳酸钾粉末(7.40g,52.26mmol)。在0℃的温度下搅拌15分钟后，添加碘代正丙烷(2当量，88.771mmol)。然后将所得反应混合物在室温下搅拌24小时，并且冷却至室温后，添加水和乙酸乙酯。然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，得到作为无色固体的6-硝基-1-丙基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(8.40g，理论值的87％)。在下一步骤中，将6-硝基-1-丙基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(5.0g，24.27mmol)溶解于乙醇/水混合物(比率1:1，50ml)中，并添加氯化铵(12.96g，242.72mmol)和铁粉(4.07g，72.82mmol)。将所得反应混合物在80℃下搅拌2小时，并且冷却至室温后浓缩。将乙酸乙酯和水添加至残余物中，且然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)得到作为无色固体的6-氨基-1-丙基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(4.0g，理论值的94%)。

。

将亚磷酸三甲酯(1当量，8.07mmol)和2,4-二甲基苄基溴(1当量，8.07mmol)添加至已通过加热干燥的多颈烧瓶中，且然后在连续氮气流下在100℃的温度下一起搅拌10小时。在完全转化之后，不经进一步纯化，将蒸馏的pocl3(1当量)添加至所得粗产物中，并将混合物在氩气下在60℃的温度下搅拌1.5小时。完全转化后，获得的(2,4-二甲基苄基)膦酰氯甲酯不经进一步纯化即直接在下一步骤中反应。在已通过加热干燥的圆底烧瓶中，在氩气下，将6-氨基-1-丙基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(668mg，3.27mmol)溶解于无水四氢呋喃(2ml)中并在氩气下缓慢逐滴添加至已预先通过加热干燥的圆底烧瓶中的冷却至-20℃的(2,4-甲基苄基)膦酰氯甲酯(1065mg，3.27mmol)于无水四氢呋喃(10ml)中的溶液中。将所得反应混合物在-20℃下搅拌10分钟，然后添加三乙胺(0.91ml，6.54mmol)，且随后将混合物在室温下搅拌2小时。然后过滤反应混合物，滤饼用四氢呋喃洗涤，并在减压下浓缩滤液。获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)得到作为无色固体的n-[1-(正丙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-p-(2,4-二甲基苄基)膦酰胺酸甲酯(57mg，理论值的4％)。

编号a10-152：n-[1-(正丙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-p-(4-甲基苄基)膦酰胺酸乙酯

将亚磷酸三乙酯(2.00g，12.04mmol)和4-甲基苄基溴(15.65mmol)添加至已通过加热干燥的微波容器中，且然后在微波中在氮气中在140℃的温度下一起搅拌1小时。完全转化后，将所得粗产物通过柱色谱(庚烷/乙酸乙酯梯度)纯化，然后将蒸馏的pocl3(4.43mmol)添加至部分量的所得纯化的中间体(4.43mmol)中，并将混合物在氩气下在60℃的温度下搅拌1.5小时。完全转化后，将反应混合物小心浓缩，且获得的(4-甲基苄基)膦酰氯乙酯不经进一步纯化即直接在下一步骤中反应。在已通过加热干燥的圆底烧瓶中，在氩气下，将6-氨基-1-丙基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(904mg，4.43mmol)溶解于无水四氢呋喃(2ml)中并在氩气下缓慢逐滴添加至已预先通过加热干燥的圆底烧瓶中的冷却至-20℃的(4-乙基苄基)膦酰氯乙酯(1030mg，4.43mmol)于无水四氢呋喃(8ml)中的溶液中。将所得反应混合物在-20℃下搅拌10分钟，然后添加三乙胺(1.23ml，8.86mmol)，且随后将混合物在室温下搅拌2小时。然后过滤反应混合物，滤饼用四氢呋喃洗涤，并在减压下浓缩滤液。获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)得到作为无色固体的n-[1-(正丙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-p-(4-甲基苄基)膦酰胺酸乙酯(224mg，理论值的12％)。

编号a10-156：n-[1-(正丙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-p-(2,4-二甲基苄基)膦酰胺酸乙酯

将亚磷酸三乙酯(2.00g，12.04mmol)和2,4-二甲基苄基溴(3.12g，15.65mmol)添加至已通过加热干燥的微波容器中，且然后在氮气中在140℃的温度下在微波中一起搅拌1小时。完全转化后，将所得粗产物通过柱色谱(庚烷/乙酸乙酯梯度)纯化，然后将蒸馏的pocl3(0.36ml,3.90mmol)添加至部分量的所得纯化的中间体(1.00g,3.90mmol)中，并且，在氩气下，将混合物在60℃的温度下搅拌1.5小时。完全转化后，将反应混合物小心浓缩，且获得的(2,4-二甲基苄基)膦酰氯乙酯不经进一步纯化即直接在下一步骤中反应。在已通过加热干燥的圆底烧瓶中，在氩气下，将6-氨基-1-丙基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(797mg，3.90mmol)溶解于无水四氢呋喃(2ml)中并在氩气下缓慢逐滴添加至已预先通过加热干燥的圆底烧瓶中的冷却至-20℃的(2,4-甲基苄基)膦酰氯乙酯(3.90mmol)于无水四氢呋喃(8ml)中的溶液中。将所得反应混合物在-20℃下搅拌10分钟，然后添加三乙胺(1.09ml，7.80mmol)，且随后将混合物在室温下搅拌2小时。然后过滤反应混合物，滤饼用四氢呋喃洗涤，并在减压下浓缩滤液。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的n-[1-(正丙基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-p-(2,4-二甲基苄基)膦酰胺酸乙酯(39mg，理论值的2％)。

编号a11-151：p-苄基-p-甲基-n-(2-氧代-1-丙基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)次膦酰胺。

将3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(20.0g,136.05mmol)添加至浓硫酸(200ml)中并冷却至-20℃，且然后经30分钟的时段小心地逐滴添加发烟硝酸(4ml,95.24mmol)。将所得反应混合物在-20℃下搅拌2小时，并在室温下再搅拌2小时，且然后用冰-水小心地稀释。然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(20.0g，理论值的76％)。将6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(8.52g,44.38mmol)在氩气下溶解于无水n,n-二甲基甲酰胺(150ml)中，将混合物冷却至0℃，并添加细碳酸钾粉末(7.40g,52.26mmol)。在0℃的温度下搅拌15分钟后，添加碘代正丙烷(2当量，88.771mmol)。然后将所得反应混合物在室温下搅拌24小时，并且冷却至室温后，添加水和乙酸乙酯。然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，得到作为无色固体的6-硝基-1-丙基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(8.40g，理论值的87％)。在下一步骤中，将6-硝基-1-丙基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(5.0g，24.27mmol)溶解于乙醇/水混合物(比率1:1，50ml)中，并添加氯化铵(12.96g，242.72mmol)和铁粉(4.07g，72.82mmol)。将所得反应混合物在80℃下搅拌2小时，并且冷却至室温后浓缩。将乙酸乙酯和水添加至残余物中，且然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)得到作为无色固体的6-氨基-1-丙基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(4.0g，理论值的94%)。

。

将亚磷酸甲基二乙酯(1当量，8.07mmol)和苄基溴(1.54ml,8.07mmol)添加至已通过加热干燥的多颈烧瓶中，且然后在连续氮气流下在100℃的温度下一起搅拌10小时。在完全转化后，不经进一步纯化，将蒸馏的pocl3(1当量)添加至所得粗产物中，并将混合物在氩气下在60℃的温度下搅拌1.5小时。完全转化后，获得的苄基(甲基)氯化膦不经进一步纯化即直接在下一步骤中反应。在氩气下，在已通过加热干燥的圆底烧瓶中，将6-氨基-1-丙基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(1当量，4.13mmol)与苄基(甲基)氯化膦(1当量，4.13mmol)一起溶解于无水四氢呋喃(10ml)中，将混合物冷却至-20℃的温度，然后添加三乙胺(1.2ml，8.26mmol)，并将混合物在室温下搅拌2小时。然后将反应混合物在减压下浓缩，将稀hcl和二氯甲烷添加至剩余的残余物中，并用二氯甲烷重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)得到作为无色固体的p-苄基-p-甲基-n-(2-氧代-1-丙基-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基)膦酰胺(103mg，理论值的7%)。

编号a25-152：n-[1-(环丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-p-(4-甲基苄基)膦酰胺酸甲酯

将3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(770mg,3.83mmol)添加至浓乙酸(5ml)中，且然后小心地添加发烟硝酸(0.21ml,5.06mmol)。将所得反应混合物在室温下搅拌2小时，且然后用冰-水稀释。然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(500mg，理论值的68%)。将6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(500mg,2.60mmol)在氩气下溶解于无水n,n-二甲基甲酰胺中，并与细碳酸钾粉末(1.08mg,7.81mmol)混合。在室温下搅拌5分钟后，添加氯甲基环丙烷(306mg，3.38mmol)和碘化钾(6mg，0.04mmol)。将所得反应混合物在120℃下搅拌2小时，并且在冷却至室温后，添加水和乙酸乙酯。然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的1-(环丙基甲基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(600mg，理论值的94%)。

。

在下一步骤中，将1-(环丙基甲基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(600mg，2.44mmol)与氯化锡(ii)二水合物(2.19g，9.75mmol)一起添加至无水乙醇中，并将混合物在氩气下在80℃的温度下搅拌5小时。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰-水中，且然后用naoh水溶液调节至ph12。然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的6-氨基-1-(环丙基甲基)-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(481mg，理论值的91%)。

。

将亚磷酸三甲酯(1当量，8.07mmol)和4-甲基苄基溴(1当量，8.07mmol)添加至已通过加热干燥的多颈烧瓶中，且然后在连续氮气流下在100℃的温度下一起搅拌10小时。在完全转化后，不经进一步纯化，将蒸馏的pocl3(1当量)添加至所得粗产物中，并将混合物在氩气下在60℃的温度下搅拌1.5小时。完全转化后，获得的(4-甲基苄基)膦酰氯甲酯不经进一步纯化即直接在下一步骤中反应。在已通过加热干燥的圆底烧瓶中，在氩气下，将6-氨基-1-环丙基甲基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(960mg，4.57mmol)溶解于无水四氢呋喃(2ml)中并在氩气下缓慢逐滴添加至已预先通过加热干燥的圆底烧瓶中的冷却至-20℃的(4-甲基苄基)膦酰氯甲酯(1000mg，4.57mmol)于无水四氢呋喃(10ml)中的溶液中。将所得反应混合物在-20℃下搅拌10分钟，然后添加三乙胺(1.27ml，9.15mmol)，且随后将混合物在室温下搅拌2小时。然后过滤反应混合物，滤饼用四氢呋喃洗涤，并在减压下浓缩滤液。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的n-[1-(环丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-p-(4-甲基苄基)膦酰胺酸甲酯(209mg，理论值的10%)。

编号a26-152：n-{1-[1,1'-双(环丙基)-1-基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基}-p-(4-甲基苯基)膦酰胺酸乙酯

将亚磷酸三乙酯(1当量，8.07mmol)和4-甲基苄基溴(1当量，8.07mmol)添加至已通过加热干燥的多颈烧瓶中，且然后在连续氮气流下在100℃的温度下一起搅拌10小时。在完全转化后，不经进一步纯化，将蒸馏的pocl3(1当量)添加至所得粗产物中，并将混合物在氩气下在60℃的温度下搅拌1.5小时。完全转化后，获得的(4-甲基苄基)膦酰氯乙酯不经进一步纯化即直接在下一步骤中反应。在已通过加热干燥的圆底烧瓶中，在氩气下，将6-氨基-1-环丙基甲基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(890mg，4.11mmol)溶解于无水四氢呋喃(2ml)中并在氩气下缓慢逐滴添加至已预先通过加热干燥的圆底烧瓶中的冷却至-20℃的(4-甲基苄基)膦酰氯乙酯(957mg，4.11mmol)于无水四氢呋喃(8ml)中的溶液中。将所得反应混合物在-20℃下搅拌10分钟，然后添加三乙胺(1.15ml，8.23mmol)，且随后将混合物在室温下搅拌2小时。然后过滤反应混合物，滤饼用四氢呋喃洗涤，并在减压下浓缩滤液。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的n-[1-(环丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-p-(4-甲基苄基)膦酰胺酸乙酯(236mg，理论值的9%)。

编号a26-169：n-[1-(环丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-p-(2,4-二氯苄基)膦酰胺酸乙酯

将3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(770mg,3.83mmol)添加至浓乙酸(5ml)中，且然后小心地添加发烟硝酸(0.21ml,5.06mmol)。将所得反应混合物在室温下搅拌2小时，且然后用冰-水稀释。然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(500mg，理论值的68%)。将6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(500mg,2.60mmol)在氩气下溶解于无水n,n-二甲基甲酰胺中，并与细碳酸钾粉末(1.08mg,7.81mmol)混合。在室温下搅拌5分钟后，添加氯甲基环丙烷(306mg，3.38mmol)和碘化钾(6mg，0.04mmol)。将所得反应混合物在120℃下搅拌2小时，并且在冷却至室温后，添加水和乙酸乙酯。然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的1-(环丙基甲基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(600mg，理论值的94%)。

。

在下一步骤中，将1-(环丙基甲基)-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(600mg，2.44mmol)与氯化锡(ii)二水合物(2.19g，9.75mmol)一起添加至无水乙醇中，并将混合物在氩气下在80℃的温度下搅拌5小时。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰-水中，且然后用naoh水溶液调节至ph12。然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的6-氨基-1-(环丙基甲基)-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(481mg，理论值的91%)。

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将亚磷酸三乙酯(1当量，8.07mmol)和2,4-二氯苄基溴(1当量，8.07mmol)添加至已通过加热干燥的多颈烧瓶中，且然后在连续氮气流下在100℃的温度下一起搅拌10小时。在完全转化后，不经进一步纯化，将蒸馏的pocl3(1当量)添加至所得粗产物中，并将混合物在氩气下在60℃的温度下搅拌1.5小时。完全转化后，获得的(2,4-二氯苄基)膦酰氯乙酯不经进一步纯化即直接在下一步骤中反应。在氩气下，在已通过加热干燥的圆底烧瓶中，将6-氨基-1-环丙基甲基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(53mg,0.24mmol)与(2,4-二氯苄基)膦酰氯乙酯(105mg,0.37mmol)一起溶解于无水乙腈(5ml)中，然后添加吡啶(0.4ml,0.49mmol)和二甲基亚砜(0.01ml,0.15mmol)，并在室温下搅拌8小时。然后将反应混合物在减压下浓缩，将稀hcl和二氯甲烷添加至剩余的残余物中，并用二氯甲烷重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的n-[1-(环丙基甲基)-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-p-(2,4-二氯苄基)膦酰胺酸乙酯(29mg，理论值的24%)。

编号a45-152：n-{1-[1,1'-双(环丙基)-1-基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基}-p-(4-甲基苯基)膦酰胺酸甲酯

在氩气下将(2e)-3-(2-氟-5-硝基苯基)丙烯酸乙酯(1000mg,4.18mmol)和1,1'-双(环丙基)-1-胺(508mg,3.80mmol)溶解于无水n,n-二甲基甲酰胺(10ml)中，且然后添加n,n-二异丙基乙胺(1.32ml,7.60mmol)。将所得反应混合物在50℃的温度下搅拌总共16小时，并且，在冷却至室温后，添加水和乙酸乙酯。然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的(2e)-3-{2-[1,1'-双(环丙基)-1-基氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(570mg，理论值的43%)。

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然后将(2e)-3-{2-[1,1'-双(环丙基)-1-基氨基]-5-硝基苯基}丙烯酸乙酯(570mg,1.80mmol)溶解于无水乙醇(10ml)中，并添加(ph3p)3rhcl(167mg,0.18mmol)。在室温下搅拌5分钟后，经由气体引入装置以恒定气流将氢气引入反应溶液约9小时。通过lc-ms监测反应的进展。转化完成后，将反应溶液在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的3-{2-[1,1'-双(环丙基)-1-基氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(200mg，理论值的35%)。

。

将3-{2-[1,1'-双(环丙基)-1-基氨基]-5-硝基苯基}丙酸乙酯(200mg,0.63mmol)溶解于无水四氢呋喃(8ml)中，并且在氩气下，逐滴添加至冷却至0℃的氢化钠(38mg，0.94mmol，油中的60％悬浮液)于无水四氢呋喃(5ml)中的悬浮液中。将所得反应混合物在0℃下搅拌1小时，且然后小心地添加水，随后在搅拌5分钟后添加乙酸乙酯。然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的1-[1,1'-双(环丙基)-1-基]-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(90mg,53%)。

。

在下一步骤中，将1-[1,1'-双(环丙基)-1-基]-6-硝基-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(90mg,0.33mmol)与氯化锡(ii)二水合物(298mg，1.32mmol)一起添加至无水乙醇(5ml)中，并在氩气下在80℃的温度下搅拌5小时。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰-水中，且然后用naoh水溶液调节至ph12。然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为高度粘性泡沫的6-氨基-1-[1,1'-双(环丙基)-1-基]-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(70mg，理论值的87%)。

。

将亚磷酸三甲酯(1当量，8.07mmol)和4-甲基苄基溴(1当量，8.07mmol)添加至已通过加热干燥的多颈烧瓶中，且然后在连续氮气流下在100℃的温度下一起搅拌10小时。在完全转化后，不经进一步纯化，将蒸馏的pocl3(1当量)添加至所得粗产物中，并将混合物在氩气下在60℃的温度下搅拌1.5小时。完全转化后，获得的(4-甲基苄基)膦酰氯甲酯不经进一步纯化即直接在下一步骤中反应。在已通过加热干燥的圆底烧瓶中，在氩气下，将6-氨基-1-[1,1'-双(环丙基)-1-基]-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(1108mg,4.57mmol)溶解于无水四氢呋喃(2ml)中，并在氩气下缓慢逐滴添加至已预先通过加热干燥的圆底烧瓶中的冷却至-20℃的(4-甲基苄基)膦酰氯甲酯(1000mg，4.57mmol)于无水四氢呋喃(10ml)中的溶液中。将所得反应混合物在-20℃下搅拌10分钟，然后添加三乙胺(1.27ml，9.15mmol)，且随后将混合物在室温下搅拌2小时。然后过滤反应混合物，滤饼用四氢呋喃洗涤，并在减压下浓缩滤液。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的n-{1-[1,1'-双(环丙基)-1-基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基}-p-(4-甲基苯基)膦酰胺酸甲酯(243mg，理论值的11%)。

编号a46-152：n-{1-[1,1'-双(环丙基)-1-基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基}-p-(4-甲基苯基)膦酰胺酸乙酯

将亚磷酸三乙酯(1当量，8.07mmol)和4-甲基苄基溴(1当量，8.07mmol)添加至已通过加热干燥的多颈烧瓶中，且然后在连续氮气流下在100℃的温度下一起搅拌10小时。在完全转化后，不经进一步纯化，将蒸馏的pocl3(1当量)添加至所得粗产物中，并将混合物在氩气下在60℃的温度下搅拌1.5小时。完全转化后，获得的(4-甲基苄基)膦酰氯乙酯不经进一步纯化即直接在下一步骤中反应。在已通过加热干燥的圆底烧瓶中，在氩气下，将6-氨基-1-[1,1'-双(环丙基)-1-基]-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(1042mg,4.29mmol)溶解于无水四氢呋喃(2ml)中，并在氩气下缓慢逐滴添加至已预先通过加热干燥的圆底烧瓶中的冷却至-20℃的(4-甲基苄基)膦酰氯乙酯(1000mg，4.29mmol)于无水四氢呋喃(10ml)中的溶液中。将所得反应混合物在-20℃下搅拌10分钟，然后添加三乙胺(1.19ml，8.54mmol)，且随后将混合物在室温下搅拌2小时。然后过滤反应混合物，滤饼用四氢呋喃洗涤，并在减压下浓缩滤液。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的n-{1-[1,1'-双(环丙基)-1-基]-2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基}-p-(4-甲基苯基)膦酰胺酸乙酯(196mg，理论值的9%)。

编号a57-152：n-[2-氧代-1-(螺[3.3]庚-2-基)-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-p-(4-甲基苯基)膦酰胺酸甲酯

在氩气下将(2e)-3-(2-氟-5-硝基苯基)丙烯酸乙酯(1000mg,4.18mmol)和螺[3.3]庚-2-基胺(561mg,3.80mmol)溶解于无水n,n-二甲基甲酰胺中，且然后添加n,n-二异丙基乙胺(1.32ml,7.60mmol)。将所得反应混合物在50℃的温度下搅拌10小时，并且，在冷却至室温后，添加水和乙酸乙酯。然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的(2e)-3-[5-硝基-2-(螺[3.3]庚-2-基氨基)苯基]丙烯酸乙酯(500mg，理论值的36%)。

。

然后将(2e)-3-[5-硝基-2-(螺[3.3]庚-2-基氨基)苯基]丙烯酸乙酯(500mg,1.51mmol)溶解于无水乙醇(8ml)中，并添加(ph3p)3rhcl(70mg)。在室温下搅拌5分钟后，经由气体引入装置以恒定气流将氢气引入反应溶液10小时。通过lcms监测反应的进展。转化完成后，将反应溶液在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的3-[5-硝基-2-(螺[3.3]庚-2-基氨基)苯基]丙酸乙酯(490mg，理论值的97%)。

。

将3-[5-硝基-2-(螺[3.3]庚-2-基氨基)苯基]丙酸乙酯(490mg,1.47mmol)溶解于无水四氢呋喃(8ml)中，并且在氩气下，逐滴添加至冷却至0℃的氢化钠(88mg，2.21mmol，油中的60％悬浮液)于无水四氢呋喃(5ml)中的悬浮液中。将所得反应混合物在0℃下搅拌1小时，且然后小心地添加水，随后在搅拌5分钟后添加乙酸乙酯。然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为无色固体的6-硝基-1-(螺[3.3]庚-2-基)-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(180mg,43%)。

。

在下一步骤中，将6-硝基-1-(螺[3.3]庚-2-基)-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(180mg,2.44mmol)与氯化锡(ii)二水合物(567mg，2.52mmol)一起添加至无水乙醇中，并在氩气下在80℃的温度下搅拌5小时。冷却至室温后，将反应混合物倒入冰-水中，且然后用naoh水溶液调节至ph12。然后用乙酸乙酯重复萃取水相。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为高度粘性泡沫的6-氨基-1-(螺[3.3]庚-2-基)-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(151mg,理论值的94%)。

。

将亚磷酸三甲酯(1当量，8.07mmol)和4-甲基苄基溴(1当量，8.07mmol)添加至已通过加热干燥的多颈烧瓶中，且然后在连续氮气流下在100℃的温度下一起搅拌10小时。完全转化后，将部分量的所得粗产物(170mg)不经进一步纯化即溶于naoh水溶液(10％强度，5ml)中，并将混合物在回流条件下搅拌2小时。冷却至室温后，小心添加稀盐酸，随后用二氯甲烷和水彻底萃取。将合并的有机相经硫酸镁干燥，过滤并在减压下浓缩。不经进一步纯化，将所得粗产物(109mg，0.54mmol)最初装入无水n,n-二甲基甲酰胺(2ml)中并冷却至0℃。在0℃下搅拌5分钟后，添加草酰氯(0.12ml，1.63mmol)，并将获得的反应混合物在室温下搅拌1.5小时，且然后在减压下浓缩。将所得(4-甲基苄基)膦酰氯甲酯溶于无水二氯甲烷(5ml)中，并冷却至-20℃的温度，并添加6-氨基-1-(螺[3.3]庚-2-基)-3,4-二氢喹啉-2(1h)-酮(167mg,0.65mmol)于无水二氯甲烷(2ml)中的溶液。这随后逐滴添加n-乙基二异丙胺(0.17ml,1.19mmol)。将所得反应混合物在-20℃下搅拌10分钟，且然后在室温下搅拌2小时。然后过滤反应混合物，滤饼用二氯甲烷洗涤，并在减压下浓缩滤液。通过获得的粗产物的柱色谱纯化(乙酸乙酯/庚烷梯度)，分离作为高度粘性泡沫的n-[2-氧代-1-(螺[3.3]庚-2-基)-1,2,3,4-四氢喹啉-6-基]-p-(4-甲基苯基)膦酰胺酸甲酯(10mg，理论值的4％)。

下面列出的化合物类似于上面给出且在合适的地方提及的制备实施例且考虑到关于制备通式(i)的取代的氧代四氢喹啉基次膦酰胺和-膦酰胺的一般信息而获得。

a1.通式(iaa1)的化合物a1-1至a1-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于下表1中的定义(编号1至650；对应于化合物a1-1至a1-650)。表1中列出的r⁵、r⁶的任何定义中的箭头，通过实例的方式，而非限制的方式，表示所讨论的基团至核心结构(iaa1)的键。

a2.通式(iaa2)的化合物a2-1至a2-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a2-1至a2-650)。

a3.通式(iaa3)的化合物a3-1至a3-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a3-1至a3-650)。

a4.通式(iaa4)的化合物a4-1至a4-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a4-1至a4-650)。

a5.通式(iaa5)的化合物a5-1至a5-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a5-1至a5-650)。

a6.通式(iaa6)的化合物a6-1至a6-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a6-1至a6-650)。

a7.通式(iaa7)的化合物a7-1至a7-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a7-1至a7-650)。

a8.通式(iaa8)的化合物a8-1至a8-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a8-1至a8-650)。

a9.通式(iaa9)的化合物a9-1至a9-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a9-1至a9-650)。

a10.通式(iaa10)的化合物a10-1至a10-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a10-1至a10-650)。

a11.通式(iaa11)的化合物a11-1至a11-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a11-1至a11-650)。

a12.通式(iaa12)的化合物a12-1至a12-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a12-1至a12-650)。

a13.通式(iaa13)的化合物a13-1至a13-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a13-1至a13-650)。

a14.通式(iaa14)的化合物a14-1至a14-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a14-1至a14-650)。

a15.通式(iaa15)的化合物a15-1至a15-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a15-1至a15-650)。

a16.通式(iaa16)的化合物a16-1至a16-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a16-1至a16-650)。

a17.通式(iaa17)的化合物a17-1至a17-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a17-1至a17-650)。

a18.通式(iaa18)的化合物a18-1至a18-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a18-1至a18-650)。

a19.通式(iaa19)的化合物a19-1至a19-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a19-1至a19-650)。

a20.通式(iaa20)的化合物a20-1至a20-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a20-1至a20-650)。

a21.通式(iaa21)的化合物a21-1至a21-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a21-1至a21-650)。

a22.通式(iaa22)的化合物a22-1至a22-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a22-1至a22-650)。

a23.通式(iaa23)的化合物a23-1至a23-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a23-1至a23-650)。

a24.通式(iaa24)的化合物a24-1至a24-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a24-1至a24-650)。

a25.通式(iaa25)的化合物a25-1至a25-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a25-1至a25-650)。

a26.通式(iaa26)的化合物a26-1至a26-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a26-1至a26-650)。

a27.通式(iaa27)的化合物a27-1至a27-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a27-1至a27-650)。

a28.通式(iaa28)的化合物a28-1至a28-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a28-1至a28-650)。

a29.通式(iaa29)的化合物a29-1至a29-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a29-1至a29-650)。

a30.通式(iaa30)的化合物a30-1至a30-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a30-1至a30-63)。

a31.通式(iaa31)的化合物a31-1至a31-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a31-1至a31-650)。

a32.通式(iaa32)的化合物a32-1至a32-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a32-1至a32-650)。

a33.通式(iaa33)的化合物a33-1至a33-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a33-1至a33-650)。

a34.通式(iaa34)的化合物a34-1至a34-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a34-1至a34-650)。

a35.通式(iaa35)的化合物a35-1至a35-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a35-1至a35-650)。

a36.通式(iaa36)的化合物a36-1至a36-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a36-1至a36-650)。

a37.通式(iaa37)的化合物a37-1至a37-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a37-1至a37-650)。

a38.通式(iaa38)的化合物a38-1至a38-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a38-1至a38-650)。

a39.通式(iaa39)的化合物a39-1至a39-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a39-1至a39-650)。

a40.通式(iaa40)的化合物a40-1至a40-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a40-1至a40-650)。

a41.通式(iaa41)的化合物a41-1至a41-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a41-1至a41-650)。

a42.通式(iaa42)的化合物a42-1至a42-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a42-1至a42-650)。

a43.通式(iaa43)的化合物a43-1至a43-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a43-1至a43-650)。

a44.通式(iaa44)的化合物a44-1至a44-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a44-1至a44-650)。

a45.通式(iaa45)的化合物a45-1至a45-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a45-1至a45-650)。

a46.通式(iaa46)的化合物a46-1至a46-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a46-1至a46-650)。

a47.通式(iaa47)的化合物a47-1至a47-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a47-1至a47-650)。

a48.通式(iaa48)的化合物a48-1至a48-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a48-1至a48-650)。

a49.通式(iaa49)的化合物a49-1至a49-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a49-1至a49-650)。

a50.通式(iaa50)的化合物a50-1至a50-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a50-1至a50-650)。

a51.通式(iaa51)的化合物a51-1至a51-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a51-1至a51-650)。

a52.通式(iaa52)的化合物a52-1至a52-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a52-1至a52-650)。

a53.通式(iaa53)的化合物a53-1至a53-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a53-1至a53-650)。

a54.通式(iaa54)的化合物a54-1至a54-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a54-1至a54-650)。

a55.通式(iaa55)的化合物a55-1至a55-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a55-1至a55-650)。

a56.通式(iaa56)的化合物a56-1至a56-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a56-1至a56-650)。

a57.通式(iaa57)的化合物a57-1至a57-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a57-1至a57-650)。

a58.通式(iaa58)的化合物a58-1至a58-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a58-1至a58-650)。

a59.通式(iaa59)的化合物a59-1至a59-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a59-1至a59-650)。

a60.通式(iaa60)的化合物a60-1至a60-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a60-1至a60-650)。

a61.通式(iaa61)的化合物a61-1至a61-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a61-1至a61-650)。

a62.通式(iaa62)的化合物a62-1至a62-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a62-1至a62-650)。

a63.通式(iaa63)的化合物a63-1至a63-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a63-1至a63-650)。

a64.通式(iaa64)的化合物a64-1至a64-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a64-1至a64-650)。

a65.通式(iaa65)的化合物a65-1至a65-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a65-1至a65-650)。

a66.通式(iaa66)的化合物a66-1至a66-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a66-1至a66-650)。

a67.通式(iaa67)的化合物a67-1至a67-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物a67-1至a67-650)。

b1.通式(iab1)的化合物b1-1至b1-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b1-1至b1-650)。

b2.通式(iab2)的化合物b2-1至b2-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b2-1至b2-650)。

b3.通式(iab3)的化合物b3-1至b3-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b3-1至b3-650)。

b4.通式(iab4)的化合物b4-1至b4-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b4-1至b4-650)。

b5.通式(iab5)的化合物b5-1至b5-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b5-1至b5-650)。

b6.通式(iab6)的化合物b6-1至b6-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b6-1至b6-650)。

b7.通式(iab7)的化合物b7-1至b7-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b7-1至b7-650)。

b8.通式(iab8)的化合物b8-1至b8-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b8-1至b8-650)。

b9.通式(iab9)的化合物b9-1至b9-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b9-1至b9-650)。

b10.通式(iab10)的化合物b10-1至b10-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b10-1至b10-650)。

b11.通式(iab11)的化合物b11-1至b11-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b11-1至b11-650)。

b12.通式(iab12)的化合物b12-1至b12-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b12-1至b12-650)。

b13.通式(iab13)的化合物b13-1至b13-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b13-1至b13-650)。

b14.通式(iab14)的化合物b14-1至b14-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b14-1至b14-650)。

b15.通式(iab15)的化合物b15-1至b15-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b15-1至b15-650)。

b16.通式(iab16)的化合物b16-1至b16-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b16-1至b16-650)。

b17.通式(iab17)的化合物b17-1至b17-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b17-1至b17-650)。

b18.通式(iab18)的化合物b18-1至b18-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b18-1至b18-650)。

b19.通式(iab19)的化合物b19-1至b19-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b19-1至b19-650)。

b20.通式(iab20)的化合物b20-1至b20-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b20-1至b20-650)。

b21.通式(iab21)的化合物b21-1至b21-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b21-1至b21-650)。

b22.通式(iab22)的化合物b22-1至b22-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b22-1至b22-650)。

b23.通式(iab23)的化合物b23-1至b23-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b23-1至b23-650)。

b24.通式(iab24)的化合物b24-1至b24-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b24-1至b24-650)。

b25.通式(iab25)的化合物b25-1至b25-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b25-1至b25-650)。

b26.通式(iab26)的化合物b26-1至b26-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b26-1至b26-650)。

b27.通式(iab3)的化合物b27-1至b27-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物b27-1至b27-650)。

c1.通式(ias1)的化合物c1-1至c1-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物c1-1至b1-650)。

c2.通式(ias2)的化合物c2-1至c2-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物c2-1至c2-650)。

c3.通式(ias3)的化合物c3-1至c3-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物c3-1至c3-650)。

c4.通式(ias4)的化合物c4-1至c4-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物c4-1至c4-650)。

d1.通式(iat1)的化合物d1-1至d1-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物d1-1至d1-650)。

d2.通式(iat2)的化合物d2-1至d2-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物d2-1至d2-650)。

d3.通式(iat3)的化合物d3-1至d3-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物d3-1至d3-650)。

d4.通式(iat4)的化合物d4-1至d4-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物d4-1至d4-650)。

e1.通式(iau1)的化合物e1-1至e1-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物e1-1至e1-650)。

e2.通式(iau2)的化合物e2-1至e2-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物e2-1至e2-650)。

e3.通式(iau3)的化合物e3-1至e3-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物e3-1至e3-650)。

e4.通式(iau4)的化合物e4-1至e4-650，其中r²、r³和r⁴表示氢且w、r⁵、r⁶对应于表1中引用的基团定义中各自单独化合物的定义(编号1至650；对应于化合物e4-1至e4-650)。

所选表格实例的光谱数据：

下文对于所选表格实例列出的光谱数据通过常规¹hnmr解释进行评估。

实施例编号a1-151:

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实施例编号a1-152:

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实施例编号a2-152:

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实施例编号a3-153:

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实施例编号a3-158:

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实施例编号a3-159:

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实施例编号a3-165:

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实施例编号a3-181:

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实施例编号a5-152:

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实施例编号a6-152:

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实施例编号a9-152:

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实施例编号a9-165:

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实施例编号a11-152:

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实施例编号a11-158:

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实施例编号a11-159:

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实施例编号a11-165:

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实施例编号a61-152:

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实施例编号a65-152:

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实施例编号a66-152:

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实施例编号b2-152:

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本发明进一步提供了单独或与另外的农用化学活性化合物(例如，杀真菌剂、杀虫剂、除草剂、植物生长调节剂或安全剂)组合的至少一种通式(i)的取代的氧代四氢喹啉基次膦酰胺或-膦酰胺用于增加植物对非生物胁迫因素、优选干旱胁迫的抗性，和用于增强植物生长，和/或用于增加植物产率的用途。

本发明进一步提供了用于处理植物的喷雾溶液，其包含用于增加植物对非生物胁迫因素的抗性的有效量的至少一种选自根据本发明的具有取代的通式(i)的氧代四氢喹啉基次膦酰胺和-膦酰胺至少之一的化合物。相关的非生物胁迫条件可以包括，例如热、干旱、冷和干燥胁迫(由干燥和/或缺水造成的胁迫)、渗透胁迫、水涝、提高的土壤含盐量、提高的矿物暴露、臭氧条件、强光条件、氮营养成分的有限的可利用率、磷营养成分的有限的可利用率。

在一个实施方案中，例如，可以通过相应地喷雾施加在待处理的植物或植物部分上来施用一种或多种根据本发明使用的化合物，即根据本发明适当的通式(i)的取代的氧代四氢喹啉基次膦酰胺和-膦酰胺。通式(i)的化合物或其盐优选以0.00005至3kg/公顷之间、尤其优选0.0001至2kg/公顷之间、特别优选0.0005至1kg/公顷之间、特别优选0.001至0.25kg/公顷之间的剂量使用。

在本发明的上下文中，术语“对非生物胁迫的耐受性或抗性”应理解为对植物的多种益处。这样的有益性质表现为例如以下的改进植物特性：改善表面和深度方面的根系生长、增加匍匐茎的形成或分蘖、使匍匐茎和分蘖更强和更多产、改善芽生长、提高抗倒伏性、提高芽基部直径、增大叶面积、提高营养物质和成分(例如碳水化合物、脂肪、油、蛋白、维生素、矿物质、精油、染料、纤维)的产率、使纤维品质更好、开花更早、增加花的数量、降低有毒产物如真菌毒素的含量、降低残余物或任意种类不利成分的含量、或者改善可消化性、改良采收材料的储存稳定性、改善对不利温度的耐受性、改善对干旱和干燥的耐受性、以及改善对水过量造成的缺氧的耐受性、改善对提高的土壤和水中盐含量的耐受性、增强对臭氧胁迫的耐受性、改善与除草剂和其他植物处理剂的相容性、改善吸水性和光合作用性能、有利的植物性质例如加速成熟、成熟更均匀、对有益动物的吸引力更强、改善授粉、或本领域技术人员熟知的其他优点。

更具体地，一种或多种根据本发明的通式(i)的化合物的用途在对植物和植物部分的喷雾应用中表现出所述优点。此外，根据本发明的具有取代的通式(i)的氧代四氢喹啉基次膦酰胺和-膦酰胺与提高对非生物胁迫的耐受性的基因修饰品种的组合使用也是可能的。

以上提及的植物的另外多种益处可以以已知方式部分地组合，且可以用通常适用的术语来描述它们。这样的术语是例如以下列举的名称：光激性效应、对胁迫因素的抗性、更少的植物胁迫、植物健康、健康的植物、植物适合度(“plantfitness”)、"植物健康状况"、"植物概念"(plantconcept)、"活力效果"(vigoreffect)、"胁迫屏障"、保护屏障、"作物健康"、"作物健康性质"、"作物健康产品"、"作物健康管理"、"作物健康疗法(crophealththerapy)"、"植物健康"、植物健康性质"、植物健康产品"、"植物健康管理"、"植物健康疗法"(planthealththerapy)、绿化效应("绿化效应(greeningeffect)"或“返青效应(regreeningeffect)”)、新鲜度、或本领域技术人员熟知的其他术语。

在本发明的上下文中，对非生物胁迫抗性的良好效果不限于理解为意指，

●出苗率提高至少为通常3％、特别多于5％、更优选多于10％，

●产率提高至少为通常3％、特别多于5％、更优选多于10％，

●根系发育提高至少为通常3％、特别多于5％、更优选多于10％，

●芽大小增加至少为通常3％、特别多于5％、更优选多于10％，

●叶面积增加至少为通常3％、特别多于5％、更优选多于10％，

●光合作用效率提高至少为通常3％、特别多于5％、更优选多于10％，和/或

●花发育提高至少为通常3％、特别多于5％、更优选多于10％，

其中所述效果可单独出现或者以两种或更多种效果的任意组合出现。

本发明进一步提供用于处理植物的喷雾溶液，其包含对于提高植物对非生物胁迫因素的抗性有效量的至少一种选自根据本发明的通式(i)的取代的氧代四氢喹啉基次膦酰胺和-膦酰胺的化合物。所述喷雾溶液可包含其他常规组分，如溶剂、配制助剂，特别是水。另外的组分可以包括下面更详细描述的农用化学活性成分。

本发明进一步提供相应的喷雾溶液用于提高植物对非生物胁迫因素的抗性的用途。下文中的论述不仅适用于一种或多种根据本发明的通式(i)的化合物本身的用途，也适用于相应的喷雾溶液。

此外已经发现，可对植物或其环境联合施用一种或多种根据本发明的通式(i)的化合物和至少一种下文进一步定义的肥料。

根据本发明可与上文详述的根据本发明的通式(i)的化合物一起使用的肥料通常为有机和无机含氮化合物，例如脲类、脲-甲醛缩合产物、氨基酸、铵盐、硝酸铵类、钾盐(优选氯化物、硫酸盐、硝酸盐)、磷酸盐和/或亚磷酸盐(优选钾盐和铵盐)。在这一方面，应特别提及的有npk-肥料，即含氮、磷和钾的肥料；硝酸铵钙，即还含有钙的肥料；硫硝酸铵(通式为(nh4)2so4nh4no3)、磷酸铵和硫酸铵。这些肥料是本领域技术人员公知的；也参见，例如，ullmann'sencyclopediaofindustrialchemistry,第5版,a10卷,第323至431页,verlagsgesellschaft,weinheim,1987。

所述肥料还可包含微量营养素(优选钙、硫、硼、锰、镁、铁、硼、铜、锌、钼和钴)的盐和植物激素(例如维生素b1和吲哚-(iii)乙酸)或这些的混合物。根据本发明使用的肥料还可包含其他盐，如磷酸一铵(map)、磷酸二铵(dap)、硫酸钾、氯化钾、硫酸镁。二级营养物或微量元素的合适的量为0.5重量％至5重量％的量，基于所有肥料计。另外可能的组分是植物保护剂、杀虫剂、杀真菌剂、安全剂或生长调节剂或其混合物。这些的进一步细节在下文中进一步给出。

所述肥料可以以例如粉末剂、颗粒剂、粒剂或密实剂形式使用。但是，所述肥料也可以溶于水性介质中以液体形式使用。在这种情况中，稀氨水也可用作氮肥。其他可能的肥料成分描述于例如ullmann'sencyclopediaofindustrialchemistry，第5版，1987，a10卷，第363至401页，de-a4128828，de-a1905834和de-a19631764中。所述肥料的一般组成可在宽的范围内变化，在本发明的上下文中所述肥料可以是单一营养物质肥料和/或多营养物质肥料，例如由氮、钾或磷构成。一般而言，1重量％-30重量％的氮(优选5重量％-20重量％)、1重量％-20重量％的钾(优选3重量％-15重量％)和1重量％-20重量％的磷(优选3重量％-10重量％)的含量是有利的。所述微量元素的含量通常是在ppm范围内，优选在1-1000ppm的范围内。

在本发明的上下文中，可以同时施用所述肥料和一种或多种根据本发明的式(i)的化合物。但是，也可以首先施用肥料，然后施用一种或多种根据本发明的式(i)的化合物，或者首先施用一种或多种通式(i)的化合物，然后施用肥料。但是，在不同时施用一种或多种通式(i)的化合物和肥料的情况下，在本发明的上下文中以功能关系进行的施用特别是在一般24小时、优选18小时、更优选12小时、尤其是6小时、更尤其是4小时、甚至更尤其是2小时的时间内进行。在本发明的一个非常特别的实施方案中，一种或多种根据本发明的式(i)的化合物和肥料的施用在小于1小时、优选小于30分钟、更优选小于15分钟的时间段内进行。

优选对选自以下的植物使用根据本发明的通式(i)的化合物：经济植物、观赏植物、草皮类、通常在公共区域和家用区域常作为观赏植物使用的树木，以及林业树木。林业树木包括用于生产木材、木浆、纸张和由树木的部分制得的产品的树木。本文使用的术语“经济植物”指作物植物，其用作获得食品、动物饲料、燃料或用于工业目的的植物。

所述经济植物包括例如以下类型的植物：黑小麦，硬质小麦(硬小麦)，草皮，藤本植物，谷物例如小麦、大麦、黑麦、燕麦、稻、玉米和粟；甜菜例如糖用甜菜和饲用甜菜；水果例如仁果、核果和无核小水果，例如苹果、梨、李、桃、杏、樱桃和浆果类(例如草莓、覆盆子、黑莓)；豆类例如菜豆、小扁豆、豌豆和大豆；油料作物例如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻油植物、可可豆和花生；葫芦科(例如南瓜、黄瓜和甜瓜)；纤维植物例如棉花、亚麻、大麻和黄麻；柑橘类水果例如橙、柠檬、葡萄柚和柑橘；蔬菜类例如菠菜、(球叶-)莴苣、芦笋、甘蓝类、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯和甜椒；樟科例如鳄梨、樟树(cinnamomum)、樟脑，还有植物如烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄、葎草、香蕉、橡胶植物和观赏植物(例如花、灌木类、落叶树和针叶树如松树类)。该列举并不构成限制。

以下植物被认为是特别适于施用本发明的方法的目标作物：燕麦、黑麦、黑小麦、硬质小麦、棉花、茄子、草皮、仁果、核果、浆果、玉米、小麦、大麦、黄瓜、烟草、藤本植物、稻、谷物、梨、胡椒、菜豆、大豆、油菜、番茄、甜椒、甜瓜、卷心菜、马铃薯和苹果。

可通过本发明的方法改良的树木的实例包括：冷杉属(abiessp.)、桉属(eucalyptussp.)、云杉属(piceasp.)、松属(pinussp.)、七叶树属(aesculussp.)、悬铃木属(platanussp.)、椴树属(tiliasp.)、枫属(acersp.)、铁杉属(tsugasp.)、梣属(fraxinussp.)、花楸属(sorbussp.)、桦木属(betulasp.)、山楂属(crataegussp.)、榆属(ulmussp.)、栎属(quercussp.)、山毛榉属(fagussp.)、柳属(salixsp.)、杨属(populussp.)。

优选的可通过本发明的方法改良的树木包括：在七叶树属(aesculus)中：欧洲七叶树(a.hippocastanum)、小花七叶树(a.pariflora)、红花七叶树(a.carnea)；在悬铃木属(platanus)中：英国梧桐(p.aceriflora)、美国梧桐(p.occidentalis)、加州悬铃木(p.racemosa)；在云杉属(picea)中：挪威云杉(p.abies)；在松属(pinus)中：辐射松(p.radiate)、西黄松(p.ponderosa)、扭叶松(p.contorta)、欧洲赤松(p.sylvestre)、湿地松(p.elliottii)、加州山松(p.montecola)、美国白皮松(p.albicaulis)、多脂松(p.resinosa)、长叶松(p.palustris)、火炬松(p.taeda)、柔松(p.flexilis)、黑材松(p.jeffregi)、北美短叶松(p.baksiana)、北美乔松(p.strobes)；在桉属(eucalyptus)中：大桉(e.grandis)、蓝桉(e.globulus)、赤桉(e.camadentis)、亮果桉(e.nitens)、斜叶桉(e.obliqua)、王桉(e.regnans)、弹丸桉(e.pilularus)。

特别优选的可通过本发明的方法改良的树木是：在松属中：辐射松、西黄松、扭叶松、欧洲赤松、北美乔松；在桉属中：大桉、蓝桉和赤桉。

尤其优选的可通过本发明的方法改良的树木是：欧洲七叶树(rosskastanie)、悬铃木(platanengewächs)、菩提树和枫树。

本发明也可适用于任意的期望的草坪草，包括“冷季草坪草”和“暖季草坪草”。冷季草坪草的实例是早熟禾属(“bluegrasses”，poaspp.)，如“草地早熟禾”(“kentuckybluegrass”，poapratensisl.)、普通早熟禾(“roughbluegrass”，poatrivialisl.)、加拿大早熟禾(“canadabluegrass”，poacompressal.)、一年生早熟禾(“annualbluegrass”，poaannual.)、高地早熟禾(“uplandbluegrass”，poaglaucanthagaudin)、林地早熟禾(“woodbluegrass”，poanemoralisl.)和鳞茎早熟禾(“bulbousbluegrass”，poabulbosal.)；剪股颖属(“bentgrasses”，agrostisspp.)如匍匐翦股颖("creepingbentgrass",agrostispalustrishuds.)、“细弱剪股颖”(agrostistenuissibth.)、“绒毛剪股颖”(agrostiscaninal.)、“德国南部混合剪股颖”(剪股颖属，包括细弱剪股颖、绒毛剪股颖和匍匐翦股颖)，以及“红顶草”(agrostisalbal.)；

羊茅属(“fescues”，festucaspp.)，如“紫羊茅”(festucarubral.spp.rubra)、“匍匐羊茅”(festucarubral.)、“丘氏紫羊茅”(festucarubracommutatagaud.)、“野生羊茅”(festucaovinal.)、“硬羊茅”(festucalongifoliathuill.)、“细叶羊茅”(festucucapillatalam.)、“苇状羊茅”(festucaarundinaceaschreb.)和“草地羊茅”(festucaelanorl.)；

黑麦草属(“ryegrasses”，loliumspp.)，如“一年生黑麦草”(loliummultiflorumlam.)、“多年生黑麦草”(loliumperennel.)和“意大利黑麦草”(loliummultiflorumlam.)；

以及冰草属(“wheatgrasses”，agropyronspp.)，如“扁穗冰草”(agropyroncristatum(l.)gaertn.)、“沙生冰草”(agropyrondesertorum(fisch.)schult.)和“蓝茎冰草”(agropyronsmithiirydb.)。

其他“冷季草坪草”的实例是“海滨草”(ammophilabreviligulatafern.)、“无芒燕麦”(bromusinermisleyss.)、香蒲属(“cattails”)如“梯牧草”(phleumpratensel.)、“沙香蒲”(phleumsubulatuml.)、“鸭茅”(dactylisglomeratal.)、“碱茅”(puccinelliadistans(l.)parl.)和“洋狗尾草”(cynosuruscristatusl.)。

“暖季草坪草”的实例是“绊根草”(cynodonspp.l.c.rich)、“结缕草”(zoysiaspp.willd.)、“圣奥古斯丁草”(stenotaphrumsecundatumwaltkuntze)、“百足草”(eremochloaophiuroidesmunrohack.)、“地毯草”(axonopusaffinischase)、“巴哈雀稗”(paspalumnotatumflugge)、“西非狼尾草”(pennisetumclandestinumhochst.exchiov.)、“野牛草”(buchloedactyloids(nutt.)engelm.)、“格兰马草”(boutelouagracilis(h.b.k.)lag.exgriffiths)、“海滨雀稗”(paspalumvaginatumswartz)和“垂穗草”(boutelouacurtipendula(michx.)torr.)。“冷季草坪草”通常优选用于本发明。特别优选的是早熟禾属、剪股颖属和“红顶草”、羊茅属和黑麦草属。特别优选剪股颖属。

特别优选的是，使用根据本发明的通式(i)的化合物以处理各种市售或常用的植物品种的植物。植物品种应当理解为是指具有通过常规育种、通过诱变或借助于重组dna技术获得的新特性(“特征”)的植物。因此，作物植物可以是能够通过常规育种和优化方法、或通过生物技术和基因工程方法、或这些方法的组合得到的植物，包括转基因植物，也包括受植物育种者权利保护或不受其保护的植物品种。

因此，根据本发明的处理方法还可以用于处理遗传修饰生物(gmo)，例如植物或种子。遗传修饰植物(或转基因植物)是异源基因被稳定地整合入基因组中的植物。术语“异源基因”主要表示在植物外部提供或组装的基因，并且当它们被引入核基因组细胞核、叶绿体基因组或线粒体基因组时，通过表达有益的蛋白或多肽，或下调或关闭一种或多种其他存在于植物中的基因(例如借助反义技术、共抑制技术或rnai技术[rna干扰])，而赋予这些被转变的植物新的或是改进的农艺性质或其他特性。存在于基因组中的异源基因也被称作转基因。通过其在植物基因组中的特异性存在而定义的转基因被称为转化株系或转基因株系。

优选用根据本发明的通式(i)的化合物处理的植物和植物品种包括具有赋予所述植物特别有利、有用的特征的遗传物质的所有植物(无论其是否通过育种和/或生物技术方法获得)。

还可用根据本发明的通式(i)的化合物处理的植物和植物品种为对一种或多种非生物胁迫因素具有抗性的那些植物。所述非生物胁迫条件可包括例如热、干旱、冷和干燥胁迫、渗透胁迫、水涝、提高的土壤含盐量、提高的矿物暴露、臭氧条件、强光条件、氮营养成分的有限的可利用率、磷营养成分的有限的可利用率或蔽阴。

也可用根据本发明的通式(i)的化合物处理的植物和植物品种是以提高的产率特性为特征的那些植物。所述植物提高的产率可以是以下因素的结果：例如，改善的植物生理机能，改善的植物生长和改善的植物发育，如水利用效率、水保持效率、改进的氮利用、增强的碳同化作用、改进的光合作用、增强的发芽率和加速的成熟。产率还可以通过改进的植物构造来实现(在胁迫-和非胁迫条件下)，包括但不限于提早开花、对杂交种子生产的开花控制、秧苗活力、植株大小、节间数和节间距、根系生长、种子大小、果实大小、荚果大小、荚数或穗数、每个荚或穗的种子数量、种子质量、增强种子的填充、减少种子的传播、减少荚裂开以及抗倒伏。其他产率特征包括种子组成，例如碳水化合物含量、蛋白含量、油含量和油组成、营养价值、抗营养化合物的减少、改善的可加工性和较好的贮存稳定性。

同样可以用根据本发明的通式(i)的化合物处理的植物是已经展现出混种盛势或杂交效应特征的杂交植物，所述特征会导致通常更高的产量、更高的活力、更好的健康、且对生物和非生物胁迫因素的更好的耐受性。这样的植物通常通过将一个近亲交配的雄性不育的亲代系(雌性杂交育种亲本)与另一个近亲交配的雄性能育的亲代系(雄性杂交育种亲本)杂交而制得。杂种种子通常收获自雄性不育植物并卖给栽培者。雄性不育植物有时(例如，在玉米中)可以通过去雄花穗(即机械去除雄性性器官或雄花)制得；但是，更通常地，雄性不育性由植物基因组中的遗传决定子获得。在这种情况下，尤其是当因为希望从杂交植物采收的产品是种子时，确保杂种植物(其含有对雄性不育负责的遗传决定子)的雄性能育性完全恢复通常是有利的。这可以通过确保雄性杂交育种亲本具有合适的能够恢复杂种植物中雄性能育性的育性恢复基因而实现，所述杂种植物包含造成雄性不育的遗传决定子。造成雄性不育的遗传定子可位于细胞质中。细胞质雄性不育(cms)的实例例如描述于芸苔属种中(wo92/005251、wo95/009910、wo98/27806、wo2005/002324、wo2006/021972和us6,229,072)。但是，造成雄性不育的遗传定子也可位于核基因组中。雄性不育株也可以通过植物生物技术法例如遗传工程来得到。获得雄性不育植物的一种特别有用的方式描述于wo89/10396，其中例如核糖核酸酶(例如芽孢杆菌rna酶)在雄蕊的绒毡层细胞中选择性地表达。然后，可通过在绒毡层细胞中表达核糖核酸酶抑制剂如芽孢杆菌rna酶抑制剂来恢复能育性(例如wo91/002069)。

同样可用根据本发明的通式(i)的化合物处理的植物或植物品种(通过植物生物技术方法例如遗传工程而获得)为除草剂耐受性植物，即对一种或多种给定除草剂具有耐受性的植物。这种植物可通过遗传转化或通过选择含赋予这种除草剂耐受性的突变的植物来获得。

除草剂耐受性植物是例如草甘膦耐受性植物，即被致使耐受除草剂草甘膦或其盐的植物。因此例如，草甘膦耐受性植物可通过用编码酶5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合酶(epsps)的基因转化植物而获得。这样的epsps基因的实例是细菌鼠伤寒沙门杆菌(salmonellatyphimurium)的aroa基因(突变体ct7)(comai等人,science(1983),221,370-371)、细菌农杆菌属(agrobacteriumsp.)的cp4基因(barry等人,curr.topicsplantphysiol.(1992),7,139-145)、编码矮牵牛epsps(petuniaepsps)的基因(shah等人,science(1986),233,478-481)、番茄epsps(gasser等人,j.biol.chem.(1988),263,4280-4289)或牛筋草epsps(eleusineepsps)(wo2001/66704)。所述epsps基因也可以是突变的epsps，例如记载于ep-a0837944、wo2000/066746、wo2000/066747或wo2002/026995。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦氧化还原酶的基因而获得，如us5,776,760和us5,463,175中所描述。草甘膦耐受性植物也可通过表达编码草甘膦乙酰基转移酶的基因而获得，例如wo2002/036782、wo2003/092360、wo2005/012515和wo2007/024782中所描述。草甘膦耐受性植物还可通过选择含有上述基因的天然突变体的植物而获得，例如wo01/024615或wo2003/013226中所描述。

其他除草剂耐受性植物是例如对抑制谷氨酰胺合成酶的除草剂具有耐受性的植物，所述除草剂例如双丙氨膦(bialaphos)、草胺膦(phosphinotricin)或草铵膦(glufosinate)。这种植物可以通过表达这样的酶来得到，所述酶解除除草剂或者耐受抑制作用的酶谷氨酰胺合成酶突变体的毒性。这样有效的解毒酶的一个实例是编码草胺膦乙酰转移酶的酶(如链霉菌属各种的bar-或pat-蛋白)。表达外源草胺膦乙酰转移酶的植物记载于例如us5,561,236、us5,648,477、us5,646,024、us5,273,894、us5,637,489、us5,276,268、us5,739,082、us5,908,810和us7,112,665。

其他除草剂耐受植物还有对抑制羟基苯基丙酮酸双加氧酶(hppd)的除草剂耐受的植物。羟基苯基丙酮酸双加氧酶为催化对羟基苯基丙酮酸酯(hpp)转化成尿黑酸的反应的酶。对hppd抑制剂具有耐受性的植物可用编码天然存在的抗性hppd酶的基因或者用编码突变的hppd酶的基因进行转化，如wo96/038567、wo99/024585和wo99/024586中所描述。尽管天然hppd酶被hppd抑制剂抑制，但对hppd抑制剂的耐受性也可通过用编码某些能够形成尿黑酸的酶的基因来转化植物而获得。这样的植物和基因在wo99/034008和wo2002/36787中有所描述。植物对hppd抑制剂的耐受性除用编码hppd耐受性酶的基因外，也可通过用编码预苯酸脱氢酶的基因转化植物而改进，如wo2004/024928中所描述。

其他除草剂耐受性植物是耐受乙酰乳酸合酶(als)抑制剂的植物。已知的als抑制剂包括，例如磺酰脲、咪唑啉酮、三唑并嘧啶、嘧啶基氧基(硫代)苯甲酸酯和/或磺酰基氨基羰基三唑啉酮除草剂。已知als酶(也称为乙酰羟酸合酶，ahas)中的不同突变赋予了对不同除草剂和多种除草剂的耐受性，例如记载于tranel和wright,weedscience(2002),50,700-712以及us5,605,011、us5,378,824、us5,141,870和us5,013,659中。磺酰脲耐受性植物和咪唑啉酮耐受性植物的生产记载于us5,605,011、us5,013,659、us5,141,870、us5,767,361、us5,731,180、us5,304,732、us4,761,373、us5,331,107、us5,928,937；和us5,378,824；以及国际公开wo96/033270。其他的咪唑啉酮耐受性植物记载于例如wo2004/040012、wo2004/106529、wo2005/020673、wo2005/093093、wo2006/007373、wo2006/015376、wo2006/024351和wo2006/060634。在例如wo2007/024782中也描述了其他磺酰脲-和咪唑啉酮-耐受性植物。

其他对als抑制剂、尤其是对咪唑啉酮、磺酰脲和/或氨磺酰基羰基三唑啉酮具有耐受性的植物可通过诱变、在除草剂存在的情况下在细胞培养中选择、或者通过诱变育种而获得，例如描述于：us5,084,082中对大豆、wo97/41218中对稻、us5,773,702和wo99/057965中对甜菜、us5,198,599中对生菜或wo2001/065922中对向日葵。

还可用根据本发明的通式(i)的化合物处理的植物或植物品种(通过植物生物技术法例如遗传工程而获得)为昆虫抗性的转基因植物，即对某些目标昆虫的侵害具有抗性的植物。这样的植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种抗虫性的突变的植物来获得。

本文中的术语“昆虫抗性的转基因植物”包括包含至少一个转基因的任意植物，所述转基因包括编码下列蛋白的编码序列：

1)来自苏云金芽孢杆菌(bacillusthuringiensis)的杀虫晶体蛋白或其杀虫部分，例如crickmore等人所汇编的杀虫晶体蛋白，microbiologyandmolecularbiologyreviews(1998)，62,807-813，其由crickmore等人(2005)在苏云金芽孢杆菌毒素命名法(bacillusthuringiensistoxinnomenclature)中更新(在线：http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/neil_crickmore/bt/)，或其杀虫部分，如cry蛋白类cry1ab、cry1ac、cry1f、cry2ab、cry3ae或cry3bb的蛋白或其杀虫部分；或者

2)来自苏云金芽孢杆菌的晶体蛋白或其部分，该晶体蛋白或其部分在来自苏云金芽孢杆菌的第二其他晶体蛋白或其部分存在下具有杀虫性，如由cry34和cry35晶体蛋白构成的二元毒素(moellenbeck等人,nat.biotechnol.(2001),19,668-72;schnepf等人,appliedenvironm.microb.(2006),71,1765-1774)；或者

3)包含来自两种不同的苏云金芽孢杆菌杀虫晶体蛋白的杀虫杂合蛋白，例如上述1)的蛋白的杂合体或上述2)中蛋白的杂合体，如由玉米株系mon98034产生的cry1a.105蛋白(wo2007/027777)；或者

4)上述1)至3)中任一项的蛋白，其中一些（特别是1至10种）氨基酸被另一种氨基酸替代，以获得对目标昆虫品种更高的杀虫活性和/或以扩大相应的目标昆虫品种的范围和/或由于在克隆或转化过程中引入编码dna的改变，如玉米株系mon863或mon88017中的cry3bb1蛋白或玉米株系mir604中的cry3a蛋白；或者；

5)来自苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌(bacilluscereus)的杀虫分泌性蛋白或其杀虫部分，例如在http://www.lifesci.sussex.ac.uk/home/neil_crickmore/bt/vip.html中所列举的营养期杀虫蛋白(vip)，如来自vip3aa蛋白类的蛋白；或者

6)来自苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的分泌性蛋白，该蛋白在来自苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的第二分泌性蛋白存在下起杀虫作用，如由vip1a和vip2a蛋白构成的二元毒素(wo94/21795)；或者

7)包含来自苏云金芽孢杆菌或蜡状芽孢杆菌的不同分泌性蛋白的部分的杀虫杂合蛋白，例如1)中所述蛋白的杂合体或上面2)中所述蛋白的杂合体；或者

8)上述1)至3)中任一项的蛋白，其中一些（特别是1至10种）氨基酸被另一种氨基酸所替代，以得到对目标昆虫物种更高的杀虫活性，和/或扩大相应的目标昆虫物种的范围，和/或由于在克隆或转化过程中引入编码dna的变化(但仍编码一种杀虫蛋白)，例如棉花株系cot102中的vip3aa蛋白。

当然，在本文中的抗昆虫转基因植物还包括含有编码上述1-8任一类蛋白的基因的组合的任何植物。在一个实施方案中，一种抗昆虫植物含有多于一种编码上述1-8任一类蛋白的转基因，通过使用对同一目标昆虫种属具有杀虫性但作用方式不同(如结合昆虫中不同受体结合位点)的不同蛋白，来扩大相应的目标昆虫种属的范围或延迟植物的昆虫抗性的发展。

还可用根据本发明的通式(i)的化合物处理的植物或植物品种(根据植物生物技术法例如遗传工程而获得)对非生物胁迫具有耐受性。这样的植物可通过遗传转化或通过选择含有能赋予这种抗胁迫性的突变的植物来获得。特别有用的抗胁迫植物包括：

a.包含能够降低植物细胞或植物中多(adp-核糖)聚合酶(parp)基因的表达和/或活性的转基因的植物，如wo2000/004173或ep04077984.5或ep06009836.5中所述；

b.包含能够降低植物或植物细胞中parg编码基因的表达和/或活性的促进胁迫耐受性的转基因的植物，如wo2004/090140中所述；

c.含有促进胁迫耐受性的转基因的植物，所述转基因编码植物中烟酰胺腺嘌呤二核苷酸补救生物合成路线的功能酶，包括烟酰胺酶、烟酰酸磷酸核糖基转移酶、烟酸单核苷酸磷酸腺苷转移酶、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或烟酰胺磷酸核糖基转移酶，如ep04077624.7或wo2006/133827或pct/ep07/002433中所述。

也可用根据本发明的通式(i)的化合物处理的植物或植物品种(通过植物生物技术方法如基因工程而获得)显示出采收产品的量、品质和/或贮存稳定性和/或采收产品某些成分的性能的改变，例如：

1)合成改性淀粉的转基因植物，所述改性淀粉的物理化学性质（特别是直链淀粉含量或直链淀粉/支链淀粉比、支化度、平均链长、侧链分布、粘度特性、凝胶强度、淀粉粒大小和/或淀粉粒形态）与野生类型植物细胞或-植物中的合成淀粉相比较发生了改变，使得该改性淀粉更适于特定应用。所述合成改性淀粉的转基因植物描述于例如ep0571427、wo95/004826、ep0719338、wo96/15248、wo96/19581、wo96/27674、wo97/11188、wo97/26362、wo97/32985、wo97/42328、wo97/44472、wo97/45545、wo98/27212、wo98/40503、wo99/58688、wo99/58690、wo99/58654、wo2000/008184、wo2000/008185、wo2000/28052、wo2000/77229、wo2001/12782、wo2001/12826、wo2002/101059、wo2003/071860、wo2004/056999、wo2005/030942、wo2005/030941、wo2005/095632、wo2005/095617、wo2005/095619、wo2005/095618、wo2005/123927、wo2006/018319、wo2006/103107、wo2006/108702、wo2007/009823、wo2000/22140、wo2006/063862、wo2006/072603、wo2002/034923、ep06090134.5、ep06090228.5、ep06090227.7、ep07090007.1、ep07090009.7、wo2001/14569、wo2002/79410、wo2003/33540、wo2004/078983、wo2001/19975、wo95/26407、wo96/34968、wo98/20145、wo99/12950、wo99/66050、wo99/53072、us6,734,341、wo2000/11192、wo98/22604、wo98/32326、wo2001/98509、wo2001/98509、wo2005/002359、us5,824,790、us6,013,861、wo94/004693、wo94/009144、wo94/11520、wo95/35026和wo97/20936。

2)合成非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物，或合成与未经过遗传修饰的野生型植物相比具有改变的性质的非淀粉碳水化合物聚合物的转基因植物。实例是产生多聚果糖，尤其是产生菊粉型和果聚糖型多聚果糖的植物，例如记载于ep0663956、wo96/001904、wo96/021023、wo98/039460和wo99/024593中；产生α-1,4-葡聚糖的植物，例如记载于wo95/031553、us2002/031826、us6,284,479、us5,712,107、wo97/047806、wo97/047807、wo97/047808和wo2000/14249；产生α-1,6支化α-1,4-葡聚糖的植物，例如记载于wo2000/73422；产生交替糖(alternan)的植物，例如记载于wo2000/047727、ep06077301.7、us5,908,975和ep0728213。

3)产生透明质酸的转基因植物,例如记载于wo2006/032538、wo2007/039314、wo2007/039315、wo2007/039316、jp2006/304779和wo2005/012529中。

还可用根据本发明的通式(i)的化合物处理的植物或植物品种(可通过植物生物技术法如遗传工程获得)为具有改变的纤维特性的植物，如棉花植物。这样的植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种改变的纤维特性的突变的植物而获得，并包括：

a)包含纤维素合成酶基因的改变形式的植物，如棉花植物，如wo98/000549中所述；

b)包含rsw2-或rsw3-同源核酸的改变形式的植物，如棉花植物，如wo2004/053219中所述；

c)具有蔗糖磷酸合成酶的增强的表达的植物，如棉花植物，如wo2001/01733中所述；

d)具有蔗糖合成酶的增强的表达的植物，如棉花植物，如wo2002/45485中所述；

e)纤维状细胞基底处的胞间连丝通道控制(durchlaßsteuerung)的时间点被改变的植物，如棉花植物，所述改变例如通过纤维选择性β-1,3-葡聚糖酶的下调实现，如wo2005/017157中所述；

f)具有反应活性改变的纤维的植物，如棉花植物，所述改变例如通过n-乙酰葡糖胺转移酶基因，也包括nodc，以及几丁质合成酶基因的表达实现，如wo2006/136351中所述。

还可用根据本发明的通式(i)的化合物处理的植物或植物品种(其可通过植物生物技术方法如基因工程而获得)为具有改变的油组成特性的植物，如油菜或相关的芸苔属(brassica)植物。这些植物可通过遗传转化或通过选择含有赋予这种改变的油特性的突变的植物而获得，并且包括：

a)产生具有高油酸含量的油的植物，如油菜植物，例如在us5,969,169、us5,840,946或us6,323,392或us6,063,947中所述；

b)产生具有低亚麻酸含量的油的植物，如油菜植物，例如在us6,270,828、us6,169,190或us5,965,755中所述；

c)产生具有低的饱和脂肪酸含量的油的植物，如油菜植物，例如在us5,434,283中所述。

可用根据本发明的通式(i)的化合物处理的特别有用的转基因植物为含有转化事件或转化事件的组合的植物，并且所述转基因植物列于例如各个国家或地区管理机构的数据库中。

可用根据本发明的通式(i)的化合物处理的特别有用的转基因植物是，含有一个或多个编码一种或多种毒素的基因的植物，且是以下述商品名提供的转基因植物：yieldgard®(例如玉米、棉花、大豆)、knockout®(例如玉米)、bitegard®(例如玉米)、bt-xtra®(例如玉米)、starlink®(例如玉米)、bollgard®(棉花)、nucotn®(棉花)、nucotn33b®(棉花)、naturegard®(例如玉米)、protecta®和newleaf®(马铃薯)。可提及的除草剂耐受植物的实例包括玉米品种、棉花品种和大豆品种，其以以下商品名提供：roundupready®(对草甘膦耐受，例如玉米、棉花、大豆)、libertylink®(对草胺膦耐受，例如油菜)、imi®(对咪唑啉酮耐受)以及scs®(对磺酰脲耐受，例如玉米)。可提及的除草剂抗性植物(以常规的除草剂耐受性方式培育的植物)包括以名称clearfield®提供的品种(例如玉米)。

待根据本发明使用的式(i)的化合物可转化为常规制剂，如溶液剂、乳剂、可湿性粉末剂、水基和油基混悬液、粉剂、扑粉剂、糊剂、可溶性粉剂、可溶性颗粒剂、撒播颗粒剂、悬乳浓缩剂、经活性成分浸渍的天然化合物、经活性成分浸渍的合成物质、肥料以及聚合物中的微胶囊剂。在本发明的上下文中，尤其优选以喷雾制剂形式使用通式(i)的化合物。

因此，本发明还涉及一种用于提高植物对非生物胁迫的抗性的喷雾制剂。下文详细描述喷雾制剂：

用于喷雾应用的制剂以已知方法制备，例如通过将待使用的根据本发明的通式(i)的化合物与增量剂(即液体溶剂和/或固体载体物质)混合，任选使用表面活性物质即乳化剂和/或分散剂和/或发泡剂。还可以任选使用另外的常规添加剂，例如常规增量剂和溶剂或稀释剂、染料、润湿剂、分散剂、乳化剂、消泡剂、防腐剂、二次增稠剂、粘合剂、赤霉素和水。所述制剂在合适的设施中制备，或者在应用之前或应用过程中制备。

使用的助剂可为适于将特性赋予制剂本身和/或由其衍生的制剂(例如喷洒溶液剂)的物质，所述特性如某种技术特性和/或特殊的生物特性。适合的典型助剂包括：增量剂、溶剂和载体物质。

合适的增量剂为，例如水、极性和非极性有机化学液体，例如芳香烃和非芳香烃类(如链烷烃、烷基苯、烷基萘、氯苯)、醇和多元醇(其还可任选被取代、醚化和/或酯化)、酮(例如丙酮、环己酮)、酯(包括脂肪和油)以及(聚)醚，未被取代的和被取代的胺、酰胺、内酰胺(例如n-烷基吡咯烷酮)以及内酯、砜和亚砜(例如二甲基亚砜)。

如果所用增量剂为水，还可使用例如有机溶剂作为助溶剂。可用的液体溶剂主要包括：芳族化合物，例如二甲苯、甲苯或烷基萘；氯代芳族化合物和氯代脂族烃，例如氯苯、氯乙烯或二氯甲烷；脂族烃，例如环己烷或链烷烃，如石油馏分、矿物油和植物油；醇，例如丁醇或乙二醇，及其醚和酯；酮，例如丙酮、甲乙酮、甲基异丁基酮或环己酮；强极性溶剂，例如二甲基亚砜，以及水。

可以使用着色剂，如无机颜料，例如氧化铁、氧化钛、普鲁士蓝，和有机着色剂，如茜素染料、偶氮染料和金属酞菁染料，以及痕量营养物质，如铁、锰、硼、铜、钴、钼以及锌的盐。

可存在可根据本发明使用的制剂中的合适的润湿剂为促进润湿的常用于农用化学活性物质制剂中的所有物质。优选可使用烷基萘-磺酸盐/酯，如二异丙基-或二异丁基萘-磺酸盐/酯。

可存在可根据本发明使用的制剂中的可考虑的分散剂和/或乳化剂为常用于农用化学活性成分制剂中的所有非离子、阴离子和阳离子分散剂。优选使用非离子或阴离子分散剂，或者非离子或阴离子分散剂的混合物。合适的非离子分散剂特别包括环氧乙烷-环氧丙烷-嵌段聚合物、烷基苯酚聚乙二醇醚类和三苯乙烯基苯酚聚乙二醇醚类，及其磷酸化或硫酸化衍生物。合适的阴离子分散剂特别是木质素磺酸盐/酯、聚丙烯酸盐和芳基磺酸盐/酯-甲醛缩合物。

可存在可根据本发明使用的制剂中的消泡剂为常用于农用化学活性成分制剂中的所有泡沫抑制物质。可优选使用硅酮消泡剂和硬脂酸镁。

可存在于可根据本发明使用的制剂中的防腐剂为可为此目的用于农用化学组合物中的所有物质。实例包括二氯酚和苯甲醇半缩甲醛。

可存在于可根据本发明使用的制剂中的二次增稠剂为可为此目的用于农用化学制剂中的所有物质。优选的实例包括纤维素衍生物、丙烯酸衍生物、黄原胶、改性粘土和高度分散的二氧化硅。

可存在可根据本发明使用的制剂中的合适的粘合剂是可用于拌种剂的所有常规粘合剂。优选的实例包括聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙酸乙烯酯、聚乙烯醇和纤基乙酸钠(tylose)。可存在可根据本发明使用的制剂中的赤霉素可优选为赤霉素a1、a3(＝赤霉酸)、a4和a7；特别优选使用赤霉酸。这些赤霉素是已知的(参见r.wegler"chemiederpflanzenschutz-undschädlingsbekämpfungsmittel",vol.2,springerverlag,1970,pp.401-412)。

其他添加剂可为香料、任选改性的矿物油或植物油、蜡和营养物质(包括微量营养物质)，例如铁盐、锰盐、硼盐、铜盐、钴盐、钼盐和锌盐。此外可包含稳定剂，例如低温稳定剂、抗氧化剂、光稳定剂或者其他改善化学和/或物理稳定性的试剂。

所述制剂通常含有0.01至98重量％、优选0.5至90％的通式(i)的化合物。

根据本发明的通式(i)的化合物可以以商业制剂以及以将所述制剂与其他活性成分混合所制备的使用形式存在，所述其他活性成分例如杀虫剂、引诱剂、灭菌剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、生长调节物质、除草剂、安全剂、肥料或化学信息素。

此外，式(i)的化合物对植物自身防御的所述积极作用可以通过用杀虫、杀真菌或杀细菌活性成分额外处理而得到支持。

为提高对非生物胁迫的抗性，施用根据本发明的通式(i)的化合物或其盐的优选时间点是以可靠施用量处理土壤、茎和/或叶。

此外，根据本发明的通式(i)的化合物或其盐通常还可以以其市售制剂和以将所述制剂与其他活性成分混合所制备的使用形式存在，所述其他活性成分例如杀虫剂、引诱剂、杀菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、生长调节剂、影响植物成熟的物质、安全剂或除草剂。

本发明将通过下面的生物学实施例进行说明，但不限于此。

生物学实施例

体外分析

在文献中描述了植物激素脱落酸(aba)对非生物胁迫下的植物行为的影响和aba的作用机制(参见abrams等人,wo97/23441,park等人science,2009,324,1068;grill等人science,2009,324,1064;tanokura等人biophysics,2011,7,123;schroeder等人plantj.2010,61,290)。因此，借助合适的体外测试系统可以推导aba的作用和植物在非生物胁迫下的胁迫反应之间的相关性。在缺水(干旱胁迫)的情况下，植物形成植物激素脱落酸(aba)。这与共调节剂(aba-受体的调节成分=根据grill等人science,2009,324,1064的rcar或根据cutler等人science,2009,324,1068的pyr/pyl)一起结合磷酸酶(例如abi1，2c型蛋白磷酸酶，也简写为pp2c)并抑制其活性。因此，“下游”激酶(例如snrk2)不再被去磷酸化。经由转录因子的磷酸化而因此变得有活性的这种激酶(例如areb/abf，参见yoshida等人,2010,61,672)开启了遗传保护程序以增加干旱胁迫耐受性。

下文所述的测定利用经由源自拟南芥(arabidopsisthaliana)的共调节剂rcar11/pyr1抑制磷酸酶abi1。为了测定活性，在460nm测量4-甲基伞形酮磷酸酯(mup)的去磷酸化。使用以下两种对照在greiner384-孔ps微孔板f-孔中进行体外测定：a)0.5％二甲亚砜(dmso)和b)5μm脱落酸(aba)。此处所述的测定通常在dmso和水的溶液中以0.1μm至100μm浓度范围内的适当化学测试物质的物质浓度进行。将因此获得的物质溶液(如果需要的话)与来自猪肝脏的酯酶(ec3.1.1.1)在室温下搅拌3小时，并以4000rpm离心30分钟。将总体积45μl引入微孔板的每个空腔中，其具有以下组成：

1)5μl物质溶液，即a)dmso5％或b)脱落酸溶液或c)溶解在5％dmso中的相应的通式(i)的实施例化合物；

2)20μl酶缓冲液混合物，其由以下组成：a)40体积％的酶缓冲液(10ml含有等体积比例的500mmtris-hclph8,500mmnacl，3.33mmmncl2，40mm二硫苏糖醇(dtt))，b)4体积％的abi1稀释液(将蛋白储备溶液稀释以便在添加后，在测定中的最终浓度为0.15μgabi1/孔)，c)4体积％rcar11稀释液(将酶储备液稀释，以便在向酶缓冲液混合物中添加稀释液后，在测定中的最终浓度为0.30μg酶/孔)，d)5体积％tween20(1%)，e)47体积％双蒸水；

3)20μl底物混合物，其由以下组成：a)10体积％的500mmtris-hclph8，b)10体积％的500mmnacl，c)10体积％的3.33mmmncl2，d)5体积％的25mmmup，5体积％的tween20(1%)，60体积％双蒸水。

在添加前5分钟制备酶缓冲液混合物和底物混合物并升温至35℃。在完成所有溶液的移液和完成混合后，将该板在35℃孵育20分钟。最后，用bmglabtech"polarstaroptima"微孔板-读取仪使用340/10nm激发滤光片和460nm发射滤光片在35℃下进行相对荧光测量。根据以下分类，使用脱落酸(5μm)作为比较物质(脱落酸，编号10)，在下表中报告通式(i)化合物的效力：++++(抑制≥90%)，+++(90%>抑制≥70%)，++(70%>抑制≥50%)，+(50%>抑制≥30%)。

所选的通式(i)的化合物在上述体外测定中在dmso和水的溶液中以所讨论的通式(i)的物质的5μm的浓度下的影响：

体内分析

将单子叶和双子叶作物植物的种子在塑料盆中的沙壤土中播种，用土或沙覆盖，并在温室中在良好生长条件下栽培。测试植物在早叶期处理(bbch10–bbch13)。为了在开始胁迫之前保证供水的均匀性，盆栽植物在施用物质之前通过水坝灌溉来供水。

首先将根据本发明的化合物配制成可润湿粉剂(wp)或溶解在溶剂混合物中。用补充有0.2％润湿剂(例如agrotin)的水实现进一步稀释。将完成的喷雾液以600l/ha的等效水施用率喷洒至植物的绿色部分上。施用物质后立即进行植物的胁迫处理。

在以下条件下通过逐渐干燥来诱导干旱胁迫：

“白天”：在~26-30℃下照明14小时

“夜晚”：在~18-20℃下无照明10小时

各个胁迫阶段的持续时间主要由胁迫的对照植物的状况指导。一旦在胁迫的对照植物上观察到不可逆转的破坏，它就结束了(通过重新灌溉并转移至具有良好生长条件的温室)。

胁迫阶段结束之后是约4-7天恢复阶段，在此期间，植物在温室中再次保持在良好的生长条件下。恢复阶段的持续时间主要由试验植物何时达到能够对潜在影响进行目测评分的状态所指导，因此是可变的。

一旦已达到这个时间点，就记录用测试物质处理的植物的外观，根据以下类别与胁迫的对照植物进行比较：

0没有积极影响

+轻微的积极影响

++明确的积极影响

+++强烈的积极影响

为了排除对通过测试化合物的任何杀真菌或杀虫作用观察到的影响的任何影响，额外确保测试进行而没有真菌感染或昆虫侵染。

下表b-1和b-2中报告的值是来自至少三次重复的结果的平均值。

根据下表b-1和b-2的所选的通式(i)的化合物在干旱胁迫下的影响：

在上表中：

brsns=甘蓝型油菜

trzas=小麦

用其他的通式(i)的化合物，甚至在施用于不同的植物物种后，也实现了类似的结果。