取代的c-环己基甲胺衍生物的制作方法

专利名称：取代的c-环己基甲胺衍生物的制作方法
技术领域：
本发明涉及取代的C-环己基甲胺衍生物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及取代的C-环己基甲胺衍生物在制备药物组合物中的应用。
在医学中，慢性和非慢性疼痛病症的治疗具有很大的重要性。对于有效治疗疼痛的方法是全球性的需求。对患者慢性与非慢性疼痛病症的友善和有目的的治疗行为、即成功和令人满意地治疗患者疼痛的迫切需求，在大量科学论文中已有记载，这些论文近来出现在应用止痛剂领域和有关感受伤害的基础研究工作中。
常规的阿片样物质、例如吗啡，在最严重疼痛的治疗中极为有效。但是，它们的应用受到已知副作用的限制，例如呼吸抑制、恶心、镇静、便秘和产生耐药性。此外，它们对神经性疼痛或伴随的疼痛(特别是肿瘤患者)很少有效。
构成本发明基础的一个目的是提供新的止痛物质，这些物质能够治疗疼痛、特别是慢性疼痛和神经性疼痛。
因此，本发明涉及通式I的取代的C-环己基甲胺衍生物， 其中A选自H；各自单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；R1选自各自饱和或不饱和的、支链或直链的、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基(烃基)或C3-10-环烷基(环烃基)；芳基、杂芳基、与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的C3-10-环烷基或者与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的杂芳基，它们各自是未取代的或者被彼此独立地选自下列的基团单取代或多取代的F、Cl、Br、I、OR18、SR18、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基、C3-10-环烷基或甲硅烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，它们各自是未取代或单取代或多取代的；其中R18选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自是未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；R19和R20彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自是未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；或者R19和R20结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR21CH2CH2或(CH2)3-6，其中R21选自H；未取代或取代的苯基；饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基；R2和R3彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；或者R2和R3结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR6CH2CH2或(CH2)3-6，其中R6选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；根据式I中的部分式Ia，(部分式Ia) 式I中的X选自下列基团 或 其中B选自OH、OR7、H、F、Cl或NR8R9，其中R7选自各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；R8和R9彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；或者R8和R9结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR10CH2CH2或(CH2)3-6，其中R10选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基， 选自 或 其中R4选自H、COR5、SO2R5；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，其中R5选自各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，其中V选自OR4或NR4R11，其中W选自R11、OR12或NR11R12，其中R11和R12彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C7-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，上述化合物任选地为其外消旋体，其纯立体异构体、特别是对映体或非对映体，或者立体异构体、特别是对映体或非对映体的任意混合比例的混合物；其表述形式或其酸或其碱或其盐、特别是生理上可接受的盐，或者其溶剂化物、特别是水合物形式。
本发明化合物具有出色的止痛性质。
在本发明上下文中，烷基和环烷基是指饱和和不饱和(但不是芳族)的、支链、直链和环状的烃，它们可以是未取代或单取代或多取代的。在这种情况下，C1-2-烷基表示C1-或C2-烷基，C1-3-烷基表示C1-、C2-或C3-烷基，C1-4-烷基表示C1-、C2-、C3-或C4-烷基，C1-5-烷基表示C1-、C2-、C3-、C4-或C5-烷基，C1-6-烷基表示C1-、C2-、C3-、C4-、C5-或C6-烷基，C1-7-烷基表示C1-、C2-、C3-、C4-、C5-、C6-或C7-烷基，C1-8-烷基表示C1-、C2-、C3-、C4-、C5-、C6-、C7-或C8-烷基，C1-10-烷基表示C1-、C2-、C3-、C4-、C5-、C6-、C7-、C8-、C9-或C10-烷基，而C1-18-烷基表示C1-、C2-、C3-、C4-、C5-、C6-、C7-、C8-、C9-、C10-、C11-、C12-、C13-、C14-、C15-、C16-、C17-或C18-烷基。此外，C3-4-环烷基表示C3-或C4-环烷基，C3-5-环烷基表示C3-、C4-或C5-环烷基，C3-6-环烷基表示C3-、C4-、C5-或C6-环烷基，C3-7-环烷基表示C3-、C4-、C5-、C6-或C7-环烷基，C3-8-环烷基表示C3-、C4-、C5-、C6-、C7-或C8-环烷基，C4-5-环烷基表示C4-或C5-环烷基，C4-6-环烷基表示C4-、C5-或C6-环烷基，C4-7-环烷基表示C4-、C5-、C6-或C7-环烷基，C5-6-环烷基表示C5-或C6-环烷基，而C5-7-环烷基表示C5-、C6-或C7-环烷基。对于环烷基，该术语还包括饱和环烷基，其中一个或两个碳原子被杂原子S、N或O替代。当然，如果该环烷基不是芳族系统，术语环烷基也包括环中不含杂原子的单或多不饱和、优选单不饱和的环烷基。烷基和环烷基优选为甲基、乙基、乙烯基、丙基、烯丙基(2-丙烯基)、1-丙炔基、甲基乙基、丁基、1-甲基丙基、2-甲基丙基、1，1-二甲基乙基、戊基、1，1-二甲基丙基、1，2-二甲基丙基、2，2-二甲基丙基、己基、1-甲基戊基、环丙基、2-甲基环丙基、环丙基甲基、环丁基、环戊基、环戊基甲基、环己基、环庚基、环辛基、还有金刚烷基、CHF2、CF3或CH2OH和吡唑啉酮、氧代吡唑啉酮、[1，4]二噁烷或二氧戊环。
除非没有另外详细定义，在本发明中，与烷基和环烷基结合使用的术语“取代的”是指至少一个(也任选地多个)氢被F、Cl、Br、I、NH2、SH或OH取代，其中具有多个取代基的“多取代的”或者“取代的”是指在不同或相同原子上被相同或不同的取代基多取代，例如在相同碳原子上三取代、如CF3，或者在不同的位置三取代，例如-CH(OH)-CH＝CH-CHCl2。特别优选的取代基是F、Cl和羟基。对于环烷基，氢还可以被OC1-3-烷基或C1-3-烷基(各自为单取代或多取代或未取代)置换，特别是甲基、乙基、正丙基、异丙基、CF3、甲氧基或乙氧基。
术语(CH2)3-6是指-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-和-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-，(CH2)1-4是指-CH2-、-CH2-CH2-、-CH2-CH2-CH2-和-CH2-CH2-CH2-CH2-，(CH2)4-5是指-CH2-CH2-CH2-CH2-和-CH2-CH2-CH2-CH2-CH2-等，芳基是指具有至少一个芳环、而在任何一个环上没有杂原子。其实例是苯基、萘基、荧蒽基、芴基、1，2，3，4-四氢萘基的环系或二氢化茚基，特别是9H-芴基或蒽基，它们可以是未取代或单取代或多取代的。
杂芳基是指具有至少一个不饱和环的杂环系，其中含有一个或多个选自氮、氧和/或硫的杂原子，并且它们也可以是单取代或多取代的。杂芳基的实例包括呋喃、苯并呋喃、噻吩、苯并噻吩、吡咯、吡啶、嘧啶、吡嗪、喹啉、异喹啉、酞嗪、苯并[1，2，5]噻二唑、苯并噻唑、吲哚、苯并三唑、苯并二氧戊环、苯并二噁烷、咔唑、吲哚和喹唑啉。
与芳基和杂芳基结合的“取代”是指芳基或杂芳基被R23、OR23、卤素(优选F和/或Cl)、CF3、CN、NO2、NR24R25、C1-6-烷基(饱和的)、C1-6-烷氧基、C3-8-环烷氧基、C3-8-环烷基或C2-6-链烯基取代。
R23表示H、C1-10-烷基(优选C1-6-烷基)、芳基或杂芳基，或者与C1-3-烷基(饱和或不饱和的)或C1-3-链烯基结合的芳基或杂芳基，其中这些芳基或杂芳基本身必须没有被芳基或杂芳基取代，R24和R25彼此相同或不同，表示H、C1-10-烷基(优选C1-6-烷基)、芳基、杂芳基或者与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基或杂芳基，其中这些芳基或杂芳基本身必须没有被芳基或杂芳基取代，或者R24和R25结合在一起是指CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR26CH2CH2或(CH2)3-6，R26是指H、C1-10-烷基(优选C1-6-烷基)、芳基、杂芳基或者与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基或杂芳基，其中这些芳基或杂芳基本身必须没有被芳基或杂芳基取代。
术语盐是指本发明活性成分的任何形式，它呈离子形式，并与抗衡离子(阳离子或阴离子)结合，或者在溶液中。该术语还包括活性成分与其它分子和离子的配合物，特别是通过离子相互作用配合的配合物。尤其是，该术语是指与阳离子或碱的生理可接受的盐以及与阴离子或酸的生理可接受盐。
在本发明上下文中，术语与阳离子或碱的生理可接受的盐是指至少一种本发明的化合物-通常为(去质子化的)酸-具有至少一个、优选无机阳离子的阴离子，所述阳离子是生理可接受的、特别是当用于人和/或哺乳动物时。尤其优选的是碱金属和碱土金属盐，NH4+也是优选的，特别是(一)或(二)钠盐、(一)或(二)钾盐、镁盐或钙盐。
在本发明上下文中，与阴离子或酸的生理可接受盐是指至少一种本发明的化合物-通常为去质子化的，例如在氮上-具有至少一个生理可接受的-特别是当用于人和/或哺乳动物时-阴离子的阳离子。在本发明上下文中，该术语尤其是指与生理上可接受的酸形成的盐，即各活性成分与生理可接受的-特别是当用于人和/或哺乳动物时-无机或有机酸的盐。某些酸的生理可接受盐的实例是如下酸的盐盐酸、氢溴酸、硫酸、甲磺酸、甲酸、乙酸、草酸、琥珀酸、苹果酸、酒石酸、苦杏仁酸、富马酸、乳酸、柠檬酸、谷氨酸、1，1-二氧代-1，2-二氢-1λ6-苯并[d]异噻唑-3-酮(糖精酸)、一甲基癸二酸、5-氧代-脯氨酸、己-1-磺酸、烟酸、2-、3-或4-氨基苯甲酸、2，4，6-三甲基-苯甲酸、α-硫辛酸、乙酰甘氨酸、乙酰水杨酸、马尿酸和/和天冬氨酸。特别优选的是盐酸盐。
止痛剂曲马朵已经成功地在许多国家使用了多年，用于治疗中等严重至严重的疼痛。它由可待因结构衍生而来并且最初被用作咳嗽混合物，在早期试验中甚至发现曲马朵具有显著的止痛作用。目前可以通过下面的事实解释这一作用，即在体内快速形成曲马朵代谢物M1，该代谢物对鸦片受体μ亚型具有明显的亲合力。然而，与可待因或吗啡相反，参与其它机理、抑制症状性去甲肾上腺素(symptosomaticnoradrenaline)和血清素吸收也可以在曲马朵的止痛功效中检测到(M.C.Frink等，Arzneim.-Forsch/Drug Res.46(1996)1029-1036；K.Flick等，Arzneim.-Forsch/Drug Res.28(1978)107-113)。尽管如此，目前出色的M1对鸦片受体μ亚型的作用对于止痛功效起决定性的作用。M1与该受体的相互作用可与吗啡相比，即，除了碱性氮原子之外，主要地，酚OH基团(在可待因和曲马朵中被甲基化)对于与μ亚型鸦片受体结合并使之活化、并最终导致止痛作用是决定性的。
可待因(R＝CH3) 曲马朵(R＝CH3)吗啡(R＝H)M1(R＝H)90世纪中叶发现，在曲马朵的环己烷环4-位上的取代基加强了止痛功效。这不止适用于3-酚，也适用于3-噻吩和前药(I.Graudums等，DE 195 47 766，Grünenthal GmbH，1995)。
因此，下列定义的通式I的化合物不是本发明的一部分A是氢，R1是在3-位上O-或S-单取代的苯基环，和R2和R3均为甲基，和根据式I中的部分式Ia，(部分式Ia)
式I中的X具有下列含义 ，即X表示 并且B表示OH，同时基团 选自 或 其中R4选自C1-6-烷基、C2-6-链烯基、C5-7-环烷基甲基、取代或未取代的苯基或取代或未取代的苄基。
这样的化合物在DE 195 47 766 A1(Graudums等)中是已知的。当然，如其中的式I所示，发明人还假设，在原则上，3-位上O-或S-单取代的苯基环是止痛作用所需要的，特别是μ键。这也与通行的教导一致，正如Chen，Z.R.；Irvine，R.J.；Somogyi，A.A.；Bochner，F.“Mu receptor binding of some commonly used opioids and theirmetabolites”.Life Sci.1991，48，2165-2171中所推断的。本发明出人意料地发现，对于μ键、特别是止痛作用，这不是必须的。
因此，本发明优选涉及本发明取代的C-环己基甲胺衍生物，其中R1不是3-位上O-或S-单取代的苯基环。
因此，还优选的是本发明取代的C-环己基甲胺衍生物，其中R1选自各自饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基；萘基、杂芳基、与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基，与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的C3-10-环烷基、优选C3-6-环烷基，或者与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的杂芳基，它们各自是未取代的或者被彼此独立地选自下列的基团单取代或多取代的F、Cl、Br、I、OR18、SR18、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；各自未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基、C1-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基，或甲硅烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基(优选C3-6-环烷基)或杂芳基，它们各自是未取代或单取代或多取代的；或者R1与通式II的化合物相应 其中R13、R15和R17彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、OR18、SR18、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；各自是饱和或不饱和的、支链或直链的、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基、C3-10-环烷基(优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基)或甲硅烷基；各自为单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、C3-10-环烷基(优选C3-6-环烷基)或杂芳基，它们各自是单取代或多取代或未取代的；R14和R16彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；各自饱和或不饱和的、支链或直链的、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基、C3-10-环烷基(优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基)或甲硅烷基；各自为单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、C3-10-环烷基(优选C3-6-环烷基)或杂芳基；或者R13和R14或者R14和R15各自结合在一起形成OCH2O、OCH2CH2O、CH＝CHO、CH＝C(CH3)O或CH＝CHNH，并且R15-R17或R13、R16和R17具有与上述相同的含义，其中R18选自H；各自饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基，优选C3-6-环烷基，或杂芳基，它们各自是未取代或单取代或多取代的；R19和R20彼此独立地选自H，各自饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基，C3-10-环烷基(优选C3-6-环烷基)或杂芳基；或者R19和R20结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR21CH2CH2或(CH2)3-6，其中R21选自H、饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基，优选C1-6-烷基。
在DE 195 47 766 A1(Graudums等)中还假设，环己醇是止痛作用所需的。然而，出人意料地是，这不是必须的，正如本发明一系列化合物的止痛数据所示的。因此，下列本发明取代的C-环己基甲胺衍生物也是优选的，其中根据式I中的部分式Ia，(部分式Ia)
式I中的X选自下列含义 或 其中B选自OR7、H、F、Cl或NR8R9，其中R7选自各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；R8和R9彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；或者R8和R9结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR10CH2CH2或(CH2)3-6，其中R10选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基。
与已知化合物，例如DE 195 47 766 A1中所述化合物相比，其中通式中的A选自各自为单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基的本发明物质出人意料地显示出对α受体的较高亲合力，甚至当R1是3-位上的O-或S-取代的苯基环时。因此，本发明化合物提供了减少或完全避免与μ受体结合带来的副作用的可能性。
当然，在这种情况下，止痛作用显然也是决定性的标准，尤其是在体内。
另一优选的主体是其中A是氢的本发明取代的C-环己基甲胺衍生物。这些也是新的止痛剂。
定义如下的其它通式I的化合物也不是本发明的一部分R2和R3彼此独立地选自H；支链或直链、单取代或多取代或未取代的、饱和或不饱和的C1-10-烷基；饱和或不饱和的、单取代或多取代或未取代的C3-7-环烷基或相应的杂环，其中一个环碳原子被N、S或O置换；饱和或不饱和的、单取代或多取代或未取代的烷基芳基或烷基杂芳基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者R2和R3结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR6CH2CH2或CH2)3-6，根据式I中的部分式Ia，(部分式Ia) 式I中的X具有下列含义
即X表示 A是氢，R1是未取代或单取代或双取代的苯基环，B选自H、F、Cl、OH或OR7，其中R7选自支链或直链、单取代或多取代或未取代的、饱和或不饱和C1-10-烷基；单取代或多取代或未取代的、饱和或不饱和的C3-7-环烷基或相应的杂环，其中一个环碳原子被N、S或O置换；饱和或不饱和的、单取代或多取代或未取代的烷基芳基或烷基杂芳基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；并且通式基团 表示 其中V选自OR4，其中R4选自COR5，并且其中R5选自未取代或单取代或多取代的C1-6-烷基。
该类型的化合物描述于WO01/57232 A1中，并且还见于Gais H.J.，Griebel C.和Buschmann H.TetrahedronAsymmetry 11，917-928(2000)。
优选的是如下的本发明C-环己基甲胺衍生物R1选自各自饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自为未取代或单取代或多取代的萘基、杂芳基、与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的C3-10-环烷基、优选C3-6-环烷基，或者与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的杂芳基；取代基彼此独立地选自F、Cl、Br、I、OR18、SR18、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；各自未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基、C1-10-环烷基(优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基)或甲硅烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基(优选C3-6-环烷基)或杂芳基。
还优选的是如下的本发明C-环己基甲胺衍生物R1与通式II的化合物相应 其中R13、R15和R17彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、OR18、SR18、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；各自饱和或不饱和的、支链或直链的、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基、C3-10-环烷基(优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基)或甲硅烷基；各自为单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；各自单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、C3-10-环烷基(优选C3-6-环烷基)或杂芳基；R14和R16彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；饱和或不饱和的、支链或直链的、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基、C3-10-环烷基(优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基)或甲硅烷基；各自为单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；各自单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、C3-10-环烷基(优选C3-6-环烷基)或杂芳基；或者R13和R14或者R14和R15各自结合在一起形成OCH2O、OCH2CH2O、CH＝CHO、CH＝C(CH3)O或CH＝CHNH，并且R15-R17或R13、R16和R17具有与上述相同的含义，其中R18选自H；各自饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基(优选C3-6-环烷基)或杂芳基；R19和R20彼此独立地选自H，各自饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基，C3-10-环烷基(优选C3-6-环烷基)或杂芳基；或者R19和R20结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR21CH2CH2或(CH2)3-6，其中R21选自H、饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10烷基，优选C1-6-烷基，并且 选自 或 其中R4选自H、COR5a、SO2R5；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，其中R5选自各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，
其中R5a选自饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1- 3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，其中V选自OR4或NR4R11，其中W选自R11、OR12或NR11R12，其中R11和R12彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C7-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基。
如下的本发明C-环己基甲胺衍生物也是特别优选的，其中R2和R3彼此独立地选自H；各自饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基；或者R2和R3结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR6CH2CH2或(CH2)3-6，其中R6选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基(特别是CH3)或C3-6-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基；和/或R7选自各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基；和/或
R8和R9彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C16-烷基或C3-6-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基；或者R8和R9结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR10CH2CH2或(CH2)3-6，其中R10选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基，和/或R4选自H、COR5、SO2R5；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基，其中R5选自单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基或杂芳基，和/或R11和R12彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基；和/或R13、R15和R17彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、OR18、SR18、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；饱和或不饱和的、支链或直链的、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基、C3-6-环烷基或甲硅烷基；
各自单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；各自单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基；和/或R14和R16彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；各自饱和或不饱和的、支链或直链的、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基、C3-6-环烷基或甲硅烷基；各自为单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；各自单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基；和/或或者R13和R14或者R14和R15各自结合在一起形成OCH2O、OCH2CH2O、CH＝CHO、CH＝C(CH3)O或CH＝CHNH，并且R15-R17或r13、R16和R17具有与上述相同的含义，和/或R18选自H；各自饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-6-烷基或C3-6-环烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基；和/或R19和R20彼此独立地选自H，各自饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3- 6-环烷基或杂芳基；或者R19和R20结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR21CH2CH2或(CH2)3-6，和/或R21选自H，饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-6-烷基。
其中A选自氢或苯基(未取代或单取代或多取代的)、优选氢的本发明C-环己基甲胺衍生物也是特别优选的。
如下的本发明C-环己基甲胺衍生物也是优选的，其中R2和R3选自饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基，优选CH3，特别是均为CH3，或者R2和R3结合在一起表示CH2CH2NR6CH2CH2或(CH2)3-6，其中R6选自H或饱和的、支链或直链和未取代的C1-6-烷基，特别是H或CH3。
如下的本发明取代的C-环己基甲胺衍生物是本发明优选的实施方案，其中R1选自饱和或不饱和的、支链或直链的C1-6-烷基；C3-6-环烷基、萘基、苯基、呋喃基、噻吩基、与C1-3-链烯基或乙炔基结合的萘基、苯基、C3-6-环烷基或与C1-3-链烯基或乙炔基结合的噻吩基或呋喃基，它们根据权利要求1可以是未取代的或单取代的或多取代的。
如下的本发明取代的C-环己基甲胺衍生物也是尤其优选的，其中 选自 或 本发明非常尤其优选涉及通式I的取代的C-环己基甲胺衍生物
其中A选自H；各自单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；R1选自萘基或者与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的萘基，它们各自是未取代的或者被彼此独立地选自下列的基团单取代或多取代的F、Cl、Br、I、OR18、SR18、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；各自未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基、C3-10-环烷基或甲硅烷基；各自未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；其中R18选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自是未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；R19和R20彼此独立地选自H；各自饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自是未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；或者R19和R20结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR21CH2CH2或(CH2)3-6，其中R21选自H；饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基；
R2和R3彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；或者R2和R3结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR6CH2CH2或(CH2)3-6，其中R6选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；根据式I中的部分式Ia，(部分式Ia) 式I中的X选自下列基团 或 其中B选自OH、OR7、H、F、Cl或NR8R9，其中R7选自各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；R8和R9彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；或者R8和R9结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR10CH2CH2或(CH2)3-6，其中R10选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基， 选自 其中V选自OR4，其中R4选自COR5；饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基；饱和或不饱和的、单取代或多取代或未取代的C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与C1-3-烷基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，其中R5选自饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基；饱和或不饱和的、单取代或多取代或未取代的或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，它们任选地为其外消旋体，其纯立体异构体、特别是对映体或非对映体，或者立体异构体、特别是对映体或非对映体的任意混合比例的混合物；其表述形式或其酸或其碱或其盐、特别是生理上可接受的盐，或者其溶剂化物、特别是水合物形式。
对于这些非常特别优选的取代的C-环己基甲胺衍生物，在优选的实施方案中A选自H或者各自单取代或多取代或未取代的苯基；优选H和/或R1选自萘基，它是未取代的或者被彼此独立地选自下列的基团单取代或多取代的F、Cl、Br、I、OR18；支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-4-烷基；其中R18选自H；支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-4-烷基；R1优选选自萘基，它是未取代的被OH或OCH3取代的，和/或R2和R3选自饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-6-烷基，优选CH3，特别是均为CH3，或者R2和R3结合在一起形成CH2CH2NR6CH2CH2或(CH2)4-5，特别是CH2CH2NR6CH2CH2，其中R6选自H或饱和的、支链或直链和未取代的C1-6-烷基，特别是H或CH3；和/或根据式I中的部分式Ia，(部分式Ia) 式I中的X选自下列含义
即X表示 并且B选自OH、OR7、H、F、Cl，其中R7选自支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-4-烷基；优选其中B选自OH，和/或 选自 其中V选自OR4，其中R4选自COR5；单取代或多取代或未取代的苯基或苄基；特别是COR5或单取代或多取代或未取代的苄基；其中R5选自饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基，特别是C1-6-烷基；或者单取代或多取代或未取代的苯基。
还特别优选的本发明化合物选自下列化合物-4-苄氧基-1-(4-溴-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-三氟甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(3，4-二氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-4-甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(3，4-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；
-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-萘-2-基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3，4-二甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(5-氟-2-甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(3-氯-4-氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-1-(5-氯-2-甲氧基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-1-(2-溴-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(2-甲氧基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(2-甲硫基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(4-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-1-(3-溴-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-1-(4-溴-3-氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-甲氧基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(2-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-三氟甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-戊基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-异丙基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(2，3-二甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(3，5-二-三氟甲基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-乙基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(3，5-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-邻甲苯基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-对甲苯基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基-苯基)-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3，4-二甲基-苯基)-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3，5-二甲基-苯基)-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；
-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(4-异丙基-苯基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(3-氟-苯基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(4-氟-苯基)-环己醇；-1-(3，4-二氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(3-氟-4-甲基-苯基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(4-氟-3-甲基-苯基)-环己醇；-1-(2-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-1-(3-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-1-(4-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-1-(3，4-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-1-(4-氯-3-氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-1-(3，5-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-1-(4-氯-2-甲氧基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(4-三氟甲基-苯基)-环己醇；-1-(3，5-二-三氟甲基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(2-甲氧基-苯基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(2-甲硫基-苯基)-环己醇；-(5-苄氧基-2-噻吩-2-基-环己-2-烯基甲基)-二甲胺；-[5-(4-氟-苄氧基)-2-噻吩-2-基-环己-2-烯基甲基]-二甲胺；-3，4-二氯-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-苯甲酰胺；-萘-2-甲酸[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-酰胺；-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-3-苯基-丙酰胺；-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-4-硝基苯甲酰胺；-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-4-甲基-3-硝基苯甲酰胺；-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-3，4，5-三甲氧基-苯甲酰胺；-2-(4-氯-苯氧基)-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-乙酰胺；-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-3-硝基苯甲酰胺；-呋喃-2-甲酸[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-酰胺；-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-2-苯氧基乙酰胺；-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-4-三氟甲基苯甲酰胺；-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-4-甲氧基-苯甲酰胺；-2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-1-(4-溴-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(4-乙基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(4-异丙基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(4-甲氧基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(2，4-二甲基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(2-甲硫基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(5-氟-2-甲基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；
-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-1-对甲苯基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-1-(3-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-1-(4-氯-3-氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-1-(3-三氟甲基-苯基)-环己醇；-1-(3，5-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3，4-二甲基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-1-(3，4-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-1-(4-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-4-甲基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3，5-二甲基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-1-(4-溴-3-氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-1-(3，4-二氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(2，3-二甲基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-萘-1-基-4-苯乙基-环己醇；-1-(3，5-二-三氟甲基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-1-(3-溴-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-1-间甲苯基-环己醇；-4-苄基-2-二甲基氨基甲基-1-间甲苯基-环己醇；-4-苄基-1-(3，4-二氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄基-2-二甲基氨基甲基-1-对甲苯基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-1-对甲苯基-环己醇；-1-(4-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇；-1-(4-溴-3-氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-对甲苯基-环己醇；-1-(4-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇；-二甲基-[2-(5-甲基-噻吩-2-基)-5-苯乙基-环己-2-烯基甲基]-胺；-[2-(3，5-二-三氟甲基-苯基)-5-苯乙基-环己-1-烯基甲基]-二甲胺；-二甲基-(5-苯乙基-2-对甲苯基-环己-1-烯基甲基)-胺；-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-苯乙基-环己-1-烯基甲基]-二甲胺；-[2-(2，5-二甲基-苯基)-5-苯乙基-环己-1-烯基甲基]-二甲胺；-二甲基-(5-苯乙基-2-对甲苯基-环己-2-烯基甲基)-胺；-[2-(3，5-二-三氟甲基-苯基)-5-苯乙基-环己-2-烯基甲基]-二甲胺；-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-苯乙基-环己-2-烯基甲基]-二甲胺；-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-2-氟-5-苯乙基-环己基甲基]-二甲胺；-[2-氟-5-(4-氟-苄基)-2-对甲苯基-环己基甲基]-二甲胺；-苄基-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-4-苯基-环己醇-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-4-苯基-1-乙烯基-环己醇-1-(4-叔丁基-苯基)-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-4-苯基-环己醇-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-4-苯基-1-间甲苯基-环己醇-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-1-苯乙基-4-苯基-环己醇-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-4-苯基-1-苯基乙炔基-环己醇-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-1-(3-甲氧基-苯基)-4-苯基-环己醇-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-4-苯基-1-(3-苯基-丙基)-环己醇-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-1-(4-甲氧基-苯基)-4-苯基-环己醇-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-1-(2-甲氧基-苯基)-4-苯基-环己醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-苯基-环己醇-1-苄基-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-环己醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基-苯基)-环己醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-邻甲苯基-环己醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-乙烯基-环己醇-4-苄氧基-1-环戊基-2-二甲基氨基甲基-环己醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-间甲苯基-环己醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-二环己基-1-醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-苯基)-环己醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-苯基乙炔基-环己醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-噻吩-2-基-环己醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-环己醇
-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-苯基-丙基)-环己醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-对甲苯基-环己醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-甲氧基-苯基)-环己醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-苯基)-环己醇-4-苄氧基-1-(3-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苄基)-环己醇-4-苄氧基-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-苄基)-环己醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(2-甲基-苄基)-环己醇-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基-苄基)-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-(3-苯基-丙基)-环己醇-4-(4-氯-苄基)-1-(2，3-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-1-环己基甲基-2-二甲基氨基甲基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-(5-氟-2-甲氧基-苯基)-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-苯基)-环己醇-4-(4-氯-苄基)-1-(3-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-1-(3，5-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-1-(2-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-苄基)-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-苄基)-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-(2-甲氧基-苯基)-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-(2-甲基-苄基)-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲基-苄基)-环己醇-1，4-二-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-1-(2-氯-6-氟-苄基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基-苄基)-环己醇-4-(4-氯-苄基)-1-(3-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-1-(2，4-二氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-苯基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-1-(4-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇
-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基-苯基)-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-邻甲苯基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-乙烯基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-1-环戊基-2-二甲基氨基甲基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-间甲苯基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-二环己基-1-醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-苯基)-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-苯乙基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-苯基乙炔基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-噻吩-2-基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-对甲苯基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-(4-甲氧基-苯基)-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-三甲基甲硅烷基乙炔基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-2-二甲基氨基甲基环己醇-4-(4-氯-苄基)-1-(3-氯-4-氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇-4-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-1-(3-三氟甲基-苯基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-苯基-环己醇-1-(4-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇-1-苄基-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-(4-氟-3-甲基-苯基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-邻甲苯基-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-乙烯基-环己醇-1-(4-叔丁基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇-1-环戊基-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-间甲苯基-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-二环己基-1-醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-(4-氟-苯基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-苯乙基-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-苯基乙炔基-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-噻吩-2-基-环己醇
-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-(3-甲氧基-苯基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-(3-苯基-丙基)-环己醇-1-(2，3-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-对甲苯基-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-(4-甲氧基-苯基)-环己醇-1-环己基甲基-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-(5-氟-2-甲氧基-苯基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-(3-氟-苯基)-环己醇-1-(3-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇-1-(3，5-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇-1-(2-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-1，4-二-(4-氟-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-(3-甲氧基-苄基)-环己醇-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-(3-氟-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-(2-甲氧基-苯基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-(2-甲基-苄基)-环己醇-1-(3-氯-4-氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-(3-三氟甲基-苯基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-(3-甲基-苄基)-环己醇-1-(4-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇-1-(2-氯-6-氟-苄基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基-苄基)-4-(4-氟-苄基)-环己醇-1-(3-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇-1-(2，4-二氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-1-苯基-环己醇-1-苄基-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基-苯基)-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-1-邻甲苯基-环己醇
-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-1-乙烯基-环己醇-1-(4-叔丁基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇-1-环戊基-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-1-间甲苯基-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-二环己基-1-醇-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-1-苯乙基-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-1-苯基乙炔基-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-1-噻吩-2-基-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-1-(3-甲氧基-苯基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-1-(3-苯基-丙基)-环己醇-1-(2，3-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-1-对甲苯基-环己醇-1-环己基甲基-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-1-(5-氟-2-甲氧基-苯基)-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇-1-(3-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇-1-(3，5-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-苄基)-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-1-(2-甲氧基-苯基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-1-(3-三氟甲基-苯基)-环己醇-1-(2-氯-6-氟-苄基)-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基-苄基)-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇
-1-(3-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-苯基-环己醇-1-苄基-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(4-氟-3-甲基-苯基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-乙烯基-环己醇-1-(4-叔丁基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇-1-环戊基-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-间甲苯基-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-二环己基-1-醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-苯乙基-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-苯基乙炔基-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-噻吩-2-基-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(3-甲氧基-苯基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-对甲苯基-环己醇-1-环己基甲基-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-苄基)-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(2-甲氧基-苯基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(3-甲基-苄基)-环己醇-2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基-苄基)-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇-1-(3-氯-苄基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇-[5-苄氧基-2-(3-甲氧基-苯基)-环己基甲基]-二甲胺；-[5-(3-氯-苄氧基)-2-(3-甲氧基-苯基)-环己基甲基]-二甲胺；-[2-(3-甲氧基-苯基)-5-(萘-2-基甲氧基)-环己基甲基]-二甲胺；-[5-(3-甲氧基-苄氧基)-2-(3-甲氧基-苯基)-环己基甲基]-二甲胺；-[5-(4-氯-苄氧基)-2-(3-甲氧基-苯基)-环己基甲基]-二甲胺；-[5-(4-甲氧基-苄氧基)-2-(3-甲氧基-苯基)-环己基甲基]-二甲胺；-2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-4-(萘-2-基甲氧基)-环己醇；
-[5-(4-甲氧基-苄氧基)-2-(3-甲氧基-苯基)-环己-2-烯基甲基]-二甲胺；-丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-氨基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-4-(萘-2-基甲氧基)-环己醇-4-甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3-甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2，2-二甲基-丙酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3-甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2，2-二甲基-丙酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，4-二甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，4-二甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-萘-2-甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-甲基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，4-二氯-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-氯-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3-氯-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-氯-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-三氟甲基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，5-二氟-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-氟-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3-氟-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-氟-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-环戊烷甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-(4-甲氧基-苯基)-乙酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-(3-甲氧基-苯基)-乙酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯-苯乙酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，4，5-三甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，5-二甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-萘-1-甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-萘-2-甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-羟基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-甲基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，4-二氯-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-氯-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3-氯-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-氯-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-三氟甲基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，5-二氟-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-氟-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3-氟-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-氟-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-环戊烷甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-(4-甲氧基-苯基)-乙酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-3234-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-(3-甲氧基-苯基)-乙酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-苯乙酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，4，5-三甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，5-二甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-萘-1-甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-二甲基氨基甲基-1，4-二-(3-甲氧基-苯基)-环己-1，4-二醇；-2-二甲基氨基甲基-1，4-二-(3-甲氧基-苯基)-环己-1，4-二醇；-6-(4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-羟基-环己基)-萘-2-醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-环己醇；-丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯-丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯-2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-4-甲氨基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-4-甲氨基-环己醇；-戊酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-亚环己基]-乙酸乙酯；-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-亚环己基]-乙酸乙酯；-3-[2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-羟基-环己基]-酚；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-苯基-丙基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(3-苯基-丙基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-苄基)-4-(4-氟苄氧基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苄基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟苄氧基)-1-对甲苯基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-对甲苯基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-4-(4-氟苄氧基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-环己醇；-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟苄氧基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-2-二甲基氨基甲基环己醇；-[2，5-二-(4-氟苄氧基)-2-(3-甲氧基-苯基)-环己基甲基]-二甲胺；-5-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己-3-烯醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(6-甲氧基萘-2-基)-环己烷-1，4-二醇；-丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(6-甲氧基萘-2-基)-环己基酯；-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-2-氯-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-3-氯-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-4-氯-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-2-氟-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-3-氟-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-4-氟-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-2-甲基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-3-甲基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-4-甲基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-2-甲氧基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-3-甲氧基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-4-甲氧基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-2，6-二氯-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；
-2，6-二氟-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-2-氯-5-氟-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-联苯-4-甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-2-氯-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-3-氯-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-4-氯-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-2-氟-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-3-氟-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-4-氟-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-2-甲基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-3-甲基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-4-甲基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-2-甲氧基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-3-甲氧基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-4-甲氧基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-2，6-二氯-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；
-2，6-二氟-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-2-氯-6-氟-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-联苯-4-甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-4-(2-氯苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(3-氯苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(4-氯苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(2-氟苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(3-氟苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(4-氟苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(2-甲基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(3-甲基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(4-甲基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(2-甲氧基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)--萘-2-基-环己醇；-4-(3-甲氧基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(4-甲氧基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(2，6-二氯苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(2，6-二氟苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(2-氯-6-氟苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(2-氯苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；
-4-(3-氯苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(4-氯苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(2-氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(3-氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(4-氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(2-甲基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(3-甲基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(4-甲基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(2-甲氧基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(3-甲氧基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(4-甲氧基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(2，6-二氯苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(2，6-二氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(2-氯-6-氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟苄氧基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-氟苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-环己基酯；-4-氟苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-萘-2-基环己基酯；
-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-环己醇；-6-[2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟苄氧基)-1-羟基-环己基]萘-2-醇它们任选地为其外消旋体，其纯立体异构体、特别是对映体或非对映体，或者立体异构体、特别是对映体或非对映体的任意混合比例的混合物；其表述形式或其酸或其碱或其盐、特别是生理上可接受的盐，或者其溶剂化物、特别是水合物，特别是盐酸盐或二盐酸盐形式。
本发明的物质在毒性上是安全的，因此它们适于用作药物制剂中的药物活性成分。因此，本发明还涉及药物组合物，该组合物含有至少一种本发明的取代的C-环己基甲胺衍生物，以及任选地含有适宜的添加剂和/或助剂和/或任选地含有其它活性成分。
除了至少一种本发明的取代的C-环己基甲胺衍生物之外，本发明的药物制剂还任选地含有适宜的添加剂和/或助剂，因此还含有赋形剂、填充剂、溶剂、稀释剂、染料和/粘合剂，并且可以以注射液、滴剂或糖浆形式的液体药物制剂给药，以颗粒、片剂、丸剂、贴剂、胶囊、硬膏剂或气雾剂形式的半固体药物制剂给药。助剂等的选择及其用量取决于该药物制剂是否经口服、经口、非经胃肠道、静脉内、腹膜内、真皮内、肌内、鼻内、经颊、直肠或局部例如对皮肤、粘膜或眼给药。片剂、锭剂、胶囊、颗粒、滴剂、汁液和糖浆形式的制剂适于口服施用，溶液、悬浮液、提前重新配制的干制剂和糖浆适于胃肠外、局部和吸入给药。储库形式的本发明取代的C-环己基甲胺衍生物，可以是溶解形式或硬膏剂，任选地添加有促进皮肤渗透的物质，是适宜的经皮给药制剂。口服或经皮给药制剂形式可以延迟释放本发明的取代的C-环己基甲胺衍生物。原则上，可以向本发明药物制剂中加入本领域专业人员已知的其它活性成分。
活性成分对患者的给药量根据以下因素改变患者的体重、给药方法、疾病的适应征和严重程度。通常施用0.005-1000毫克/千克、优选0.05-5毫克/千克的至少一种本发明的取代的C-环己基甲胺衍生物。
在优选的药物制剂形式中，取代的C-环己基甲胺衍生物以纯的非对映体和/或对映体、外消旋体或非等摩尔或等摩尔非对映体和/或对映体混合物的形式存在。
本发明还涉及本发明取代的C-环己基甲胺衍生物在制备治疗疼痛、特别是神经性疼痛或慢性疼痛的药物组合物中的应用。为此，优选权利要求1-11中任何一项所用的取代的C-环己基甲胺衍生物以纯的非对映体和/或对映体、外消旋体或非等摩尔或等摩尔非对映体和/或对映体混合物的形式存在。
本发明还涉及如下面的描述和实施例中所述的本发明取代的C-环己基甲胺衍生物的制备方法。
在DE 19547766(I.Graudums等，Grünenthal GmbH，1995)中已经描述了某些与此处所用类似的通式I的本发明化合物的制备方法。为了制备其中A不是氢的通式I的本发明物质，将Graudums等所述的方法与文献中已知的制备取代的曼尼希碱的方法(Risch等，Houben-Weyl-Methoden der Organischen Chemie，E21b(1995)1925-1929；Angew.Chem.106(1994)2531-2533；Synlett(1997)974-976)结合。
为了制备下列结构的本发明物质，其中烯烃 或 表示基团 任选地在溶剂或溶剂混合物中，在20-120℃，用有机酸或无机酸或其它脱水剂例如酰卤处理下式叔醇 优选使用甲酸或溴化氢。根据所选择的条件，以这种方式优选或者排外地得到了一种上述烯烃。
由这些烯烃 或 通过还原碳-碳双键可以得到本发明化合物，其中 表示基团 为此，将所述烯烃优选在任选地结合有载体的过渡金属存在下、在氢气氛或者过氢压下氢化。
叔醇 与盐酸在-20℃至+20℃反应，得到氯衍生物 在该反应中，反应持续时间，所用盐酸的浓度以及使用任选加入的溶剂对反应过程有影响。在更加剧烈的条件下，即当使用浓盐酸、长反应时间或升高的温度时，在该反应中也得到烯烃 或 叔醇 与氟化试剂例如三氟化二甲氨基硫(DAST)或Deoxofluor反应，得到氟衍生物 为了制备其中 表示 的本发明物质，在还原条件下，将酮 与氨或铵盐、伯胺或仲胺反应。文献中大量已知方法适于该目的(R.C.Larock；Comprehensive OrganicTransformations；VCH Publishers；New York，Weinheim，Cambridge1989)。优选使用配合氢化物，例如硼氢化钠、氰基硼氢化钠或者尤其优选三乙酰氧基硼氢化钠。如果以这种方式得到伯胺或仲胺，则可以采用文献已知的方法将其与酰卤或酸反应形成酰胺，采用文献已知的方法用烷基、芳烷基或杂芳基烷基卤烷基化，或者还可以采用文献已知的方法用醛还原胺化(R.C.Larock；Comprehensive OrganicTransformations；VCH Publishers；New York，Weinheim，Cambridge1989)。
可以采用大量文献已知的方法(R.C.Larock；ComprehensiveOrganic Transformations；VCH Publishers；New York，Weinheim，Cambridge 1989)，制备其中 或 表示基团 的本发明物质，特别是由酯 和/或由醛 进行。
在此处，所述酯 可以采用上述方法，由市售环己酮-4-甲酸乙酯开始制得。
在此处，所述醛 可以由酮 制得，例如，通过与氯化或溴化甲氧基甲基磷进行Wiittig反应，并将首先形成的烯醇醚进行酸裂解(G.Wittig等，Chem.Ber.95(1962)2514-2525；S.O.Bhanot等，J.Chem.Soc.C(1968)2583-2588)。
本发明还涉及通过施用治疗有效剂量的本发明取代的C-环己基甲胺衍生物或本发明药物制剂进行治疗、特别是治疗非人哺乳动物或人的疼痛的方法，这些非人哺乳动物或人需要疼痛治疗、特别是慢性疼痛治疗。
通过下文的实施例将对本发明做进一步描述，但是本发明并不限于这些实施例。
实施例下列实施例显示了本发明的化合物、其制备方法和用其进行的效果试验。
一般来说，使用了下面详细情况所用化学品和溶剂购自普通的供应商(Acros，Avocado，Aldrich，Fluka，Lancaster，Maybridge，Merck，Sigma，TCI等)或是合成的。
采用NMR光谱、ESI-质谱和/或HPLC进行分析。
格氏反应1反应式 一般说明1(AAV 1)在干燥炉中将反应瓶充分干燥。向其中加入芳基碘和1毫升THF。在-20℃加入氯化异丙基镁溶液，并搅拌该混合物60分钟，然后加入曼尼希碱和另外0.25毫升THF。在搅拌下，使该混合物缓缓融化至室温，并搅拌过夜。然后将该混合物再冷却至-20℃，并用氯化铵溶液水解。
反应混合物用各3毫升的乙醚萃取3次。合并的有机相用硫酸镁干燥，并在40℃真空蒸发。用盐酸盐沉淀进行纯化将每克粗制的碱溶解在约10毫升2-丁酮中；加入半摩尔当量的水，然后加入1.1摩尔当量的氯三甲基硅烷，并搅拌过夜。如果甚至在约4℃冷却下没有形成盐酸盐，则将沉淀的混合物溶解在两倍体积的水中，用三小份乙醚洗涤，用少量、约30％的氢氧化钠溶液使水相碱化，并用乙醚萃取3次(“酸碱萃取”)。将最后的提取物再合并，并进行新的盐酸盐沉淀。
并进行乙醚和硫酸镁后处理。
并进行乙醚和硫酸镁后处理。
表(续)
表(续)
包括消除反应的格氏反应1反应式
实施参见AAV 1.
批次AR′＝H(实施例51)批次B；R′＝4-F(实施例52)
酰化反应1反应式
一般说明2(AAV 2)在干燥炉中将装置充分干燥。向其中加入酰氯和1毫升二氯甲烷。在-10℃加入三乙胺，并搅拌该混合物20分钟，然后加入溶解在4毫升二氯甲烷中的胺。在搅拌下，使该混合物缓缓融化至室温，并搅拌过夜。
在室温，加入稀释的氢氧化钾溶液，然后将该混合物离心。分离各相，有机相用硫酸镁干燥，并在40℃真空蒸发。通过盐酸盐沉淀进行纯化，该纯化任选地在酸碱萃取之后进行(参见AAV 1)。
并进行硫酸镁后处理。
并进行硫酸镁后处理。
格氏反应2反应式
一般说明3(AAV 3)将装置充分干燥并用吹入氮气。向其中加入芳基碘和1毫升THF。在-20℃加入氯化异丙基镁溶液，并搅拌该混合物60分钟，然后加入曼尼希碱和另外0.25毫升THF。在搅拌下，使该混合物缓缓融化至室温，并搅拌过夜。然后将该混合物再冷却至-20℃，并用氯化铵溶液水解。
反应混合物用各3毫升的乙醚萃取3次。合并的有机相用硫酸镁干燥，并在40℃真空蒸发。用柱色谱进行纯化。
纯化的产物然后以盐酸盐形式沉淀，并重结晶(参见AAV1)。
并进行乙醚和硫酸镁后处理。
表(续)
表(续)
在带*号的实施例中可以分离非对映体。
格氏反应3
反应式
实施参见AAV 3。
批次AR′＝H(实施例97和99)批次BR′＝3-OCH3(实施例100-102)批次CR′＝4-F(实施例103和104)
包括消除反应的格氏反应2反应式
实施参见AAV 3。
消除反应1反应式
1，2-烯烃 1，6-烯烃一般说明4(AAV 4)向其中加入叔醇和氢溴酸。在80℃油浴温度下搅拌该混合物4小时(该混合物任选地在室温再搅拌过夜)。然后向该混合物中加入40克冰，在冷却下用氢氧化钠溶液调节至pH 10-11，然后用各约20毫升乙酸乙酯萃取3次。合并有机相，用硫酸镁干燥并真空蒸发。经柱色谱分离异构烯烃。纯化的产物然后以盐酸盐形式沉淀，并重结晶。
并用32％氢氧化钠溶液和乙酸乙酯进行后处理。
1，2-烯烃
1，6-烯烃
氟化1反应式
一般说明5(AAV 5)将装置充分干燥并吹入氮气。向其中加入5毫升二氯甲烷和Deoxofluor。在-15℃缓缓滴加溶解在剩余二氯甲烷中的离析物，并将该混合物再搅拌90分钟。然后在冷却下加入一些水，并用碳酸钠溶液调节该混合物的pH至11。该混合物用二氯甲烷萃取3次。合并的有机相用硫酸镁干燥，并真空蒸发。经柱色谱纯化。纯化的产物然后以盐酸盐形式沉淀，并重结晶。
并用32％氢氧化钠溶液和乙酸乙酯进行后处理。
氟化2反应式
实施参见AAV 5
格氏反应4反应式
一般说明6(AAV 6)在惰性气体并冷却到-10℃条件下，向充分干燥的反应瓶中加入溶解在THF中的曼尼希碱(400μl，0.5M)。然后在搅拌下，加入两当量的所制备的格氏试剂或有机锂试剂(0.5M，THF溶液或乙醚溶液，800μl)。在室温搅拌该反应混合物。3小时后，将该混合物再冷却到-10℃，并用氯化铵溶液水解。
反应混合物用乙酸乙酯萃取2次，并在40℃真空蒸发。
用ESI-MS确定其特征。
所用格氏试剂或有机锂试剂由下列物质制备溴化苯基镁溴化4-氯苯基镁氯化苄基镁溴化4-氟-3-甲基苯基镁溴化邻甲苯基镁溴化乙烯基镁溴化4-叔丁基苯基镁氯化环戊基镁氯化间甲苯基镁氯化环己基镁溴化4-氟苯基镁溴化苯乙基镁苯基乙炔锂2-噻吩基锂1-溴镁-2，4-二氯苯溴化3-溴苯甲醚镁溴化苯基丙基镁溴化2，3-二氯苯基镁溴化对甲苯基镁溴化4-溴苯甲醚镁溴化环己基甲基镁2-溴镁-4-氟苯甲醚溴化3-氟苯基镁溴化3-氯苯基镁溴化3，5-二氯苯基镁氯化2-氯苄基镁氯化4-氟苄基镁氯化3-甲氧基苄基镁5-溴镁-2-氯三氟甲苯(5-bromomagnesium-2-chlorobenzotrifluoroide)
溴化3-氟苄基镁溴化2-甲氧基苯基镁氯化2-甲基苄基镁溴化3-氯-4-氟苯基镁3-溴镁三氟甲苯(3-bromomagnesiumbenzotrifluoroide)氯化3-甲基苄基镁氯化4-氯苄基镁氯化2-氯-6-氟苄基镁氯化2，5-二甲基苄基镁氯化3-氯苄基镁氯化2，4-二氯苄基镁2-溴甲基-1，4-二甲基苯4-溴-1-氯-2-三氟甲基苯
表(续)
表(续)
表(续)
表(续)
表(续)
表(续)
表(续)
表(续)
表(续)
表(续)
表(续)
烷基化反应式
-般说明7(AAV 7)将360毫克3-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基苯基)环己醇盐酸盐置于3毫升THF(p.a.)中，加入340毫克叔丁醇钾(2.5摩尔当量)，再搅拌15分钟。然后通过滴加，将相应的取代的苄基溴(1.5摩尔当量)溶解在0.6毫升THF(p.a.)中，并在室温再搅拌16小时。
对于后处理，加入2.2毫升水，然后用各10毫升乙酸乙酯萃取该混合物2次，合并的提取液用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。粗产物经硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/甲醇/己烷(V/V/V＝1∶1∶1)洗脱。按照与AAV 1相同的方式，所得产物用氯三甲基硅烷在2-丁酮中的溶液转化为相应的盐酸盐。
当制备[5-(4-甲氧基苄氧基)-2-(3-甲氧基苯基)-环己基甲基]-二甲胺时，分离出环己烯衍生物[5-(4-甲氧基苄氧基)-2-(3-甲氧基苯基)-环己-2-烯基甲基]-二甲胺作为第二产物，因为所用的3-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基苯基)环己醇盐酸盐被初期的5-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基苯基)-环己-3-烯醇盐酸盐污染，后者被钯催化氢化，得到3-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基苯基)环己醇。
按照AAV 7的实施例
烷基化2
反应式
一般说明8(AAV 8)在干燥的反应瓶中，将5毫升0.5M叔丁酸钾溶液置于THF(p.a.)中，在-10℃加入2毫升相应的醇在THF中的1M溶液，在加热至室温下搅拌30分钟，再冷却至-10℃，加入在THF(p.a.)中的2毫升相应酰氯的1.25M溶液，并在30℃搅拌1小时。
对于后处理，在0℃，加入2毫升1M碳酸氢钠溶液，分离上清液THF相，用异丙醚/甲醇(V/V＝1/1)进行硅胶色谱，按照与AAV 1相同的方式，通过溶解在2-T酮中、并向盐酸盐中加入水和氯三甲基硅烷转化所得产物。
具有2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)环己烷-1，4-二醇盐酸盐(平伏醇(equatorial alcohol))的AAV 8的混合物
表(续)
表(续)
具有2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)环己烷-1，4-二醇盐酸盐(轴向醇(axial alcohol))的AAV 8的混合物
表(续)
实施例2784-氨基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-环己醇二盐酸盐在搅拌下，向2.64克氰基硼氢化钠在45毫升无水甲醇中的溶液中分批加入2.43克干燥的氯化锌，然后继续搅拌30分钟。将该溶液缓缓滴加至16.7克无水乙酸铵和9.0克3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己酮在45毫升无水甲醇中的悬浮液中，然后在室温搅拌72小时。
对于后处理，在冰浴中滴加45毫升半浓缩盐酸，添加完成后继续搅拌1小时，并真空除去甲醇。在冰冷却下，向残余物中加入30克氢氧化钾，并用各25毫升二氯甲烷萃取3次，合并的提取液用碳酸钾干燥，过滤并浓缩。分离的粗产物(8.8克)经硅胶色谱纯化。按照与AAV1相同的方法，将所得6.25克4-氨基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)环己醇转化为相应的二盐酸盐。
实施例334和3352-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-4-甲氨基-环己醇二盐酸盐(平伏和轴向的胺)在氮气氛下，将18.8克3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己酮溶解在210毫升THF p.a.中，在冰/甲醇浴中加入24.3毫升5.6M甲胺在THF中的溶液，然后加入5.72毫升冰醋酸，并分批加入总量为20.0克的三乙酰氧基硼氢化钠。添加完成后，移去冰浴，然后在加热至室温条件下将该混合物搅拌16小时。
对于后处理，加入120毫升氢氧化钠溶液，该混合物用各100毫升乙醚萃取3次，合并的提取液用各50毫升水洗涤两次，用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将所得粗产物(17.4克)中的2.5克用甲醇进行色谱纯化。得到580毫克或600毫克2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-4-甲氨基-环己醇的两种非对映体，分别与平伏和轴向产物相应，按照与AAV 1相同的方法，将这些产物转化为相应的二盐酸盐。
实施例2792-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-4-(萘-2-基甲氧基)-环己醇盐酸盐
按照与AAV 7相同的方法，由2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-环己烷-1，4-二醇盐酸盐和2-溴甲基萘制备2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-4-(萘-2-基甲氧基)-环己醇和相应的盐酸盐。
实施例350[2，5-二-(4-氟苄氧基)-2-(3-甲氧基苯基)-环己基甲基]-二甲胺盐酸盐当按照AAV 7的方法将2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-环己烷-1，4-二醇盐酸盐与4-氟苄基溴反应时，经硅胶色谱纯化后，也得到[2，5-二-(4-氟苄氧基)-2-(3-甲氧基苯基)-环己基甲基]-二甲胺作为第二产物，按照与AAV 1相同的方法，将其转化为相应的盐酸盐。
实施例283丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯盐酸盐在氮气氛下，将28.0克3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己酮溶解在140毫升异丙醇中，分批加入1.72克硼氢化钠，然后继续搅拌该混合物1小时。对于后处理，首先加入91毫升2M盐酸，然后加入20毫升10M氢氧化钠溶液，该混合物用各100毫升二氯甲烷萃取两次，合并的提取液用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将所得粗产物(29.8克)溶解在500毫升丙酮中，并通过加入1.82毫升水、然后加入12.7毫升氯三甲基硅烷并搅拌过夜，转化为25.7克2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-环己烷-1，4-二醇盐酸盐(平伏醇)。加入2M碳酸钠溶液后，用乙酸乙酯萃取两次，可以从母液中分离出5.6克富含非对映体的还原产物，并通过硅胶色谱纯化，用乙酸乙酯/甲醇(V/V＝1∶3)洗涤。经盐酸盐沉淀后，得到4.1克2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-环己烷-1，4-二醇盐酸盐(轴向醇)。
在氮气氛下，将205克2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-环己烷-1，4-二醇盐酸盐(平伏醇)悬浮在2050毫升THF p.a.中，缓缓加入149克叔丁醇钾，搅拌该混合物1小时，滴加71毫升丁酰氯，并将该混合物再搅拌1小时，然后加入36克叔丁醇钾和34毫升丁酰氯。对于后处理，加入980毫升水，该混合物用各1000毫升乙酸乙酯萃取两次，合并的提取液用少量1M碳酸氢钠溶液洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。将所得粗产物(236克)与另外类似制得的该粗产物(232克)合并，溶解在2400毫升丙酮和470毫升无水乙醇中，并加入半摩尔当量的水和1摩尔当量的氯三甲基硅烷，得到442克丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯盐酸盐。
实施例332和333(+)-和(-)-丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)-环己基酯如对外消旋体所述的那样，通过下述方法制备对映体(+)-和(-)-丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)-环己基酯将丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯外消旋体酶促拆分，然后分离剩余的丁酸酯，并重复酯化所得的2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)环己烷-1，4-二醇(Gais，Hans-Joachim；Griebel，Carsten；Buschmann，Helmut；TetrahedronAsymmetry11(2000)917-928)。
实施例3515-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基苯基)-环己-3-烯醇盐酸盐将20.0克2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基苯基)-环己烷-1，4-二醇(平伏醇)溶解在300毫升浓甲酸中，加入6.75毫升乙酰氯，将该混合物加热至回流2小时。冷却后，将该混合物浓缩，将残余物溶解在2M氢氧化钠溶液中，并用乙酸乙酯萃取。合并的提取液用硫酸钠干燥，过滤，浓缩，将所得粗产物(16.7克)溶解在170ml 2-丁酮中，并加入1.15毫升水和8.1毫升氯三甲基硅烷，沉淀得到5-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基苯基)-环己-3-烯醇盐酸盐(17.7克)。
实施例328和3292-二甲基氨基甲基-1，4-二-(3-甲氧基苯基)-环己烷-1，4-二醇盐酸盐(顺-和反-二醇)在60毫升THF p.a.中，由7.47克镁和38.9毫升3-溴苯甲醚制备相应的格氏试剂，在约10℃滴加在75毫升THF p.a.中的40克1，4-二氧杂螺[4.5]癸-8-酮溶液，然后搅拌该混合物1小时。对于后处理，在冰浴中加入20质量％的氯化铵溶液，用乙酸乙酯萃取，合并的提取液用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。在冰浴中，向所得粗产物(61.6克)中加入128毫升水、62克冰和31.5毫升浓盐酸在385毫升水中的溶液，在5℃至10℃搅拌该混合物5小时，用乙酸乙酯萃取，合并的提取液用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。粗产物与异丙醚混合，滤出剩余的固体。得到14.0克4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己酮。
向10.0克4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己酮中加入在100毫升乙腈中的4.23克氯化二甲基亚甲基铵和-滴乙酰氯，并搅拌该混合物16小时。滤出沉淀的固体，用少量乙腈洗涤，并真空干燥。得到12.2克2-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己酮。
在20毫升THF p.a.中，由0.75克镁和3.9毫升3-溴苯甲醚制备相应的格氏试剂，在约10℃滴加在25毫升THF p.a.中的3.87克2-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)环己酮溶液，然后搅拌该混合物1小时。对于后处理，在冰浴中加入20质量％的氯化铵溶液，用乙酸乙酯萃取，合并的提取液用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。所得粗产物(5.44克)用乙酸乙酯/甲醇(V/V＝1∶1)经硅胶色谱纯化。按照与AAV 1相同的方法，在2-丁酮水溶液中，用氯三甲基硅烷将所得非对映体2-二甲基氨基甲基-1，4-二-(3-甲氧基苯基)-环己烷-1，4-二醇(顺-和反-二醇)转化为相应的盐酸盐(240和777毫克)。
实施例337和338(E)-和(Z)-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)亚环己基]乙酸乙基酯盐酸盐将100克1，4-二氧杂螺[4.5]癸-8-酮溶解在800毫升甲苯中，加入534毫升32质量％氢氧化钠溶液，在冰冷却和剧烈搅拌下，滴加在250毫升甲苯中的127毫升膦酸乙酸三乙酯溶液，然后搅拌该混合物1小时。分离有机相，水相用甲苯萃取，合并的有机相用水洗涤3次，用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。所得粗产物用异丙醚/己烷(V/V＝1∶1)经硅胶色谱纯化。得到92.9克(1，4-二氧杂螺[4.5]癸-8-亚基)乙酸乙酯。
将92.8克(1，4-二氧杂螺[4.5]癸-8-亚基)乙酸乙酯溶解在465毫升异丙醚中，加入186毫升水和137毫升浓盐酸，搅拌1小时，分离各相，水相用异丙醚萃取两次，合并的有机相用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。所得粗产物(95.9g)用异丙醚/己烷(V/V＝2∶1)经硅胶色谱纯化。除了17.2克未反应的(1，4-二氧杂螺[4.5]癸-8-亚基)乙酸乙酯之外，得到76.3克(4-氧代亚环己基)乙酸乙酯。
向在260毫升乙腈中的87.6克(4-氧代亚环己基)乙酸乙酯中加入7.5克氯化二甲基亚甲基铵，加热至60℃1小时，加入250毫升异丙醚，并在室温将该混合物搅拌过夜。滤出沉淀的固体，用少量乙腈洗涤并真空干燥。得到30.4克(E)-(3-二甲基氨基甲基-4-氧代亚环己基)乙酸乙基酯。浓缩母液至干，残余物(95克)从475毫升2-丁酮中重结晶。得到62.3克(Z)-(3-二甲基氨基甲基-4-氧代亚环己基)乙酸乙基酯。
在10毫升THF p.a.中，由0.37克镁和1.9毫升3-溴苯甲醚制备相应的格氏试剂，在冰冷却下，滴加在24毫升THF p.a.中的2.40克(Z)-(3-二甲基氨基甲基-4-氧代亚环己基)乙酸乙基酯，然后搅拌1小时。对于后处理，在冰浴中加入5毫升4M氯化铵溶液，分离有机相，水相用乙酸乙酯萃取两次，合并的有机相用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。所得粗产物(3.20克)用异丙醚/甲醇(V/V＝1∶1)经硅胶色谱纯化。按照与AAV 1相同的方法，得到1.61克(Z)-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)亚环己基]乙酸乙基酯，并将其转化为相应的盐酸盐。以同样的方式，由2.40克(E)-(3-二甲基氨基甲基-4-氧代亚环己基)乙酸乙基酯，制备1.48克(E)-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基苯基)亚环己基]乙酸乙基酯盐酸盐。
实施例3522-二甲基氨基甲基-1-(6-甲氧基萘-2-基)-环己烷-1，4-二醇盐酸盐在720毫升THF p.a.中，由18.2克镁和177克2-溴-6-甲氧基萘制备相应的格氏试剂，在冰冷却下，滴加在315毫升THF p.a.中的105克7-二甲基氨基甲基-1，4-二氧杂螺[4.5]癸-8-酮，然后搅拌该混合物1小时。对于后处理，在冰浴中加入375毫升4M氯化铵溶液，分离有机相，水相用乙酸乙酯萃取两次，合并的有机相用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。得到229克7-二甲基氨基甲基-8-(6-甲氧基萘-2-基)-1，4-二氧杂螺[4.5]癸-8-醇。
将229克7-二甲基氨基甲基-8-(6-甲氧基萘-2-基)-1，4-二氧杂螺[4.5]癸-8-醇溶解在1150毫升THF中，加入164毫升水和41毫升浓盐酸，搅拌该混合物5小时，用32质量％氢氧化钠溶液中和，用乙酸乙酯/THF(V/V＝1∶1)萃取两次，合并的有机相用饱和氯化钠溶液洗涤两次，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。向所得粗产物(196克)中加入400毫升甲醇和600毫升异丙醚，将该混合物过滤，浓缩滤液，溶解在1600毫升2-丁酮中，并按照与AAV 1相同的方法，通过加入水和氯三甲基硅烷使盐酸盐沉淀。得到106克3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(6-甲氧基萘-2-基)-环己酮盐酸盐。
向82毫升乙醇p.a.中加入4.3克硼氢化钠，在冰冷却下，滴加溶解在330毫升乙醇p.a.中的82.2克3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(6-甲氧基萘-2-基)-环己酮，并搅拌1小时。对于后处理，在冰冷却下，首先加入44毫升浓盐酸，然后加入40毫升32质量％氢氧化钠溶液，该混合物用二氯甲烷萃取两次，合并的有机相用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。按照与AAV 1相同的方法，由所得粗产物(88.2克)得到77.4克2-二甲基氨基甲基-1-(6-甲氧基萘-2-基)-环己烷-1，4-二醇盐酸盐。
实施例353丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(6-甲氧基萘-2-基)-环己基酯盐酸盐将70.0克2-二甲基氨基甲基-1-(6-甲氧基萘-2-基)-环己烷-1，4-二醇悬浮在560毫升THF p.a.，分批加入44.0克叔丁醇钾，搅拌该混合物20分钟，滴加21.0毫升丁酰氯，再搅拌该混合物20分钟，再按照上述方式，两次分别加入21.0克叔丁醇钾和20.0毫升丁酰氯。对于后处理，在冰浴冷却下加入290毫升水，分离各相，该混合物用乙酸乙酯萃取一次，合并的有机相用1M碳酸氢钠溶液洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。按照与AAV 1相同的方法，由所得粗产物(90克)得到47.1克丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(6-甲氧基萘-2-基)-环己基酯盐酸盐。
实施例3314-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(6-甲氧基萘-2-基)-环己醇盐酸盐在11毫升THF p.a.中，由0.28克镁和2.72克2-溴-6-甲氧基萘制备相应的格氏试剂，在冰冷却下滴加在8毫升THF p.a.中的2.00克4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基环己酮溶液，并搅拌该混合物1小时。对于后处理，在冰浴中加入4毫升4M氯化铵溶液，分离有机相，水相用乙醚萃取两次，合并的有机相用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。所得粗产物(3.20克)用乙酸乙酯/甲醇/己烷(V/V/V＝1∶1∶1)进行硅胶色谱纯化。按照与AAV 1相同的方法，得到1.52克4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(6-甲氧基萘-2-基)-环己醇，并将其转化为相应的盐酸盐(1.32克)。
实施例3306-(4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-羟基-环己基)-萘-2-醇盐酸盐将200克6-溴萘-2-醇、143克咪唑和151克叔丁基氯二甲基硅烷溶解在1000毫升二甲基甲酰胺中，在室温搅拌2小时，将溶液大量浓缩(506克)，将残余物溶解在乙酸乙酯和水中，加入1500毫升饱和氯化钠溶液，分离各相，水相用乙酸乙酯萃取两次，合并有机相并浓缩。将所得粗产物溶解在煮沸的己烷中，然后在4℃保持过夜。过滤后，分离158克(6-溴萘-2-基氧基)-叔丁基二甲基硅烷。反复浓缩母液，并从甲醇中重结晶，又得到54克(6-溴萘-2-基氧基)-叔丁基二甲基硅烷。
将3.87克(6-溴萘-2-基氧基)-叔丁基二甲基硅烷溶解在19毫升THF p.a.中，在干冰冷却下，滴加在己烷中的6.0毫升1.6M丁基锂溶液，简单搅拌，然后滴加2.00克4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基环己酮在20毫升THF中的溶液，并在缓缓加热下搅拌1小时。对于后处理，在冰浴中加入4毫升水，分离有机相，水相用乙醚萃取两次，合并的有机相用硫酸钠干燥，过滤并浓缩。所得粗产物(5.00克)用乙酸乙酯/甲醇(V/V＝1∶1)经硅胶色谱纯化。按照与AAV 1相同的方法，得到2.20克6-(4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-羟基-环己基)-萘-2-醇，并将其转化为相应的盐酸盐(1.33克)。
对实施例的一般补充通过至少上述(基本)方法或各AAV方法之一，制备下列其它实施例作为补充。
实施例 化合物名称序号354-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐355-2-氯-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐356-3-氯-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐357-4-氯-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐358-2-氟-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐359-3-氟-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐360-4-氟-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐361-2-甲基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐362-3-甲基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐363-4-甲基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐364-2-甲氧基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐
365-3-甲氧基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐366-4-甲氧基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐367-2，6-二氯-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐368-2，6-二氟-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐369-2-氯-5-氟-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐370-联苯-4-甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；二盐酸盐371-2-氯-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；二盐酸盐372-3-氯-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；二盐酸盐373-4-氯-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；二盐酸盐374-2-氟-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；二盐酸盐375-3-氟-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；二盐酸盐376-4-氟-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；二盐酸盐377-2-甲基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；二盐酸盐378-3-甲基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；二盐酸盐379-4-甲基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；二盐酸盐380-2-甲氧基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；二盐酸盐
381-3-甲氧基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；二盐酸盐382-4-甲氧基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；二盐酸盐383-2，6-二氯-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；二盐酸盐384-2，6-二氟-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；二盐酸盐385-2-氯-6-氟-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；二盐酸盐386-联苯-4-甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；二盐酸盐387-4-(2-氯苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；二盐酸盐388-4-(3-氯苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；二盐酸盐389-4-(4-氯苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；二盐酸盐390-4-(2-氟苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；二盐酸盐391-4-(3-氟苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；二盐酸盐392-4-(4-氟苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；二盐酸盐393-4-(2-甲基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；二盐酸盐394-4-(3-甲基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；二盐酸盐395-4-(4-甲基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；二盐酸盐396-4-(2-甲氧基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；二盐酸盐
397-4-(3-甲氧基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；二盐酸盐398-4-(4-甲氧基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；二盐酸盐399-4-(2，6-二氯苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；二盐酸盐400-4-(2，6-二氟苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；二盐酸盐401-4-(2-氯-6-氟苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；二盐酸盐402-4-(2-氯苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；二盐酸盐403-4-(3-氯苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；二盐酸盐404-4-(4-氯苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；二盐酸盐405-4-(2-氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；二盐酸盐406-4-(3-氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；二盐酸盐407-4-(4-氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；二盐酸盐408-4-(2-甲基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；二盐酸盐409-4-(3-甲基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；二盐酸盐410-4-(4-甲基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；二盐酸盐411-4-(2-甲氧基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；二盐酸盐412-4-(3-甲氧基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；二盐酸盐
413-4-(4-甲氧基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；二盐酸盐414-4-(2，6-二氯苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；二盐酸盐415-4-(2，6-二氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；二盐酸盐416-4-(2-氯-6-氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；二盐酸盐417-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟苄氧基)-1-萘-2-基-环己醇；418-4-氟苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-环己基酯；419-4-氟苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-萘-2-基环己基酯；420-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-环己醇；421-6-[2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟苄氧基)-1-羟基-环己基]萘-2-醇。
权利要求
1.通式I的取代的C-环己基甲胺衍生物， 其中A选自H；各自单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；R1选自各自饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；芳基、杂芳基、与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的C3-10-环烷基或者与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的杂芳基，它们各自是未取代的或者被彼此独立地选自下列的基团单取代或多取代的F、Cl、Br、I、OR18、SR18、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基、C3-10-环烷基或甲硅烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；其中R18选自H；饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自是未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；R19和R20彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自是未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；或者R19和R20结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR21CH2CH2或(CH2)3-6，其中R21选自H；未取代或取代的苯基；饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基；R2和R3彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；或者R2和R3结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR6CH2CH2或(CH2)3-6，其中R6选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；根据式I中的部分式Ia，(部分式Ia) 式I中的X选自下列基团 或 其中B选自OH、OR7、H、F、Cl或NR8R9，其中R7选自各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；R8和R9彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；或者R8和R9结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2N10CH2CH2或(CH2)3-6，其中R10选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基， 选自 或 其中R4选自H、COR5、SO2R5；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，其中R5选自各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，其中V选自OR4或NR4R11，其中W选自R11、OR12或NR11R12，其中R11和R12彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C7-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，它们任选地为其外消旋体，其纯立体异构体、特别是对映体或非对映体，或者立体异构体、特别是对映体或非对映体的任意混合比例的混合物；其表述形式或其酸或其碱或其盐、特别是生理上可接受的盐，或者其溶剂化物、特别是水合物形式，但排除下列定义的化合物，其中A是氢，R1是在3-位上O-或S-单取代的苯基环，和R2和R3均为甲基，和根据式I中的部分式Ia，(部分式Ia) 式I中的X具有下列含义 ，即X表示 并且B表示OH，同时基团 选自 或 其中R4选自C1-6-烷基、C2-6-链烯基、C5-7-环烷基甲基、取代或未取代的苯基或取代或未取代的苄基，或者排除下列定义的化合物，其中R2、R3彼此独立地选自H、支链或直链、单取代或多取代或未取代的、饱和或不饱和的C1-10-烷基；饱和或不饱和的、单取代或多取代或未取代的C3-7-环烷基或相应的杂环，其中一个环碳原子被N、S或O置换；饱和或不饱和的、单取代或多取代或未取代的烷芳基或烷基杂芳基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者R2和R3结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR6CH2CH2或(CH2)3-6，根据式I中的部分式Ia，(部分式Ia) 式I中的X具有下列含义 即X表示 A是氢，R1是未取代或单取代或双取代的苯基环，B选自H、F、Cl、OH或OR7，其中R7选自支链或直链、单取代或多取代或未取代的、饱和或不饱和的C1-10-烷基；单取代或多取代或未取代的、饱和或不饱和的C3-7-环烷基或相应的杂环，其中一个环碳原子被N、S或O置换；饱和或不饱和的、单取代或多取代或未取代的烷芳基或烷基杂芳基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；并且通式基团 表示 其中V选自OR4，其中R4选自COR5，并且其中R5选自未取代或单取代或多取代的C1-6-烷基。
2.权利要求1的取代的C-环己基甲胺衍生物，其特征在于R1不是3-位上O-或S-单取代的苯基环。
3.权利要求1的取代的C-环己基甲胺衍生物，其特征在于R1选自各自饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基；萘基、杂芳基、与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基，与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的C3-10-环烷基、优选C3-6-环烷基，或者与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的杂芳基，它们各自是未取代的或者被彼此独立地选自下列的基团单取代或多取代的F、Cl、Br、I、OR18、SR18、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；各自未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基、C1-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基，或甲硅烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基，优选C3-6-环烷基，或杂芳基；或者R1与通式II的化合物相应 其中R13、R15和R17彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、OR18、SR18、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；各自饱和或不饱和的、支链或直链的、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基、C3-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基，或甲硅烷基；各自为单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；各自单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、C3-10-环烷基，优选C3-6-环烷基或杂芳基；R14和R16彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；各自饱和或不饱和的、支链或直链的、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基、C3-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基，或甲硅烷基；各自为单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；各自单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、C3-10-环烷基，优选C3-6-环烷基，或杂芳基；或者R13和R14或者R14和R15各自结合在一起形成OCH2O、OCH2CH2O、CH＝CHO、CH＝C(CH3)O或CH＝CHNH，并且R15-R17或R13、R16和R17具有上述的含义，其中R18选自H；各自饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基，优选C3-6-环烷基，或杂芳基，它们各自是未取代或单取代或多取代的；R19和R20彼此独立地选自H，各自饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基，优选C3-6-环烷基，或杂芳基；或者R19和R20结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR21CH2CH2或(CH2)3-6，其中R21选自H、饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基，优选C1-6-烷基。
4.权利要求3的取代的C-环己基甲胺衍生物，其特征在于R1选自各自饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基；萘基、杂芳基、与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的C3-10-环烷基，优选C3-6-环烷基，或者与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的杂芳基，它们各自为未取代或单取代或多取代的；取代基彼此独立地选自F、Cl、Br、I、OR18、SR18、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；各自未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基、C1-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基，或甲硅烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基，优选C3-6-环烷基，或杂芳基。
5.权利要求3的取代的C-环己基甲胺衍生物，其特征在于R1与通式II的化合物相应 其中R13、R15和R17彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、OR18、SR18、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；各自饱和或不饱和的、支链或直链的、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基、C3-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基，或甲硅烷基；各自为单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；各自单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、C3-10-环烷基，优选C3-6-环烷基，或杂芳基；R14和R16彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；各自饱和或不饱和的、支链或直链的、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基、C3-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基，或甲硅烷基；各自为单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；各自单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、C3-10-环烷基，优选C3-6-环烷基，或杂芳基；或者R13和R14或者R14和R15各自结合在一起形成OCH2O、OCH2CH2O、CH＝CHO、CH＝C(CH3)O或CH＝CHNH，并且R15-R17或R13、R16和R17具有上述的含义，其中R18选自H；各自饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基，C3-10-环烷基，优选C3-6-环烷基，或杂芳基；R19和R20彼此独立地选自H，各自饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基，优选C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基，优选C3-6-环烷基，或杂芳基；或者R19和R20结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR21CH2CH2或(CH2)3-6，其中R21选自H、饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10烷基，优选C1-6-烷基，并且 选自 或 其中R4选自H、COR5a、SO2R5；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，其中R5选自各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，其中R5a选自饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1- 3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，其中V选自OR4或NR4R11，其中W选自R11、OR12或NR11R12，其中R11和R12彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C7-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基。
6.权利要求1的取代的C-环己基甲胺衍生物，其特征在于根据式I中的部分式Ia，(部分式Ia) 式I中的X选自下列基团 或 其中B选自OR7、H、F、Cl或NR8R9，其中R7选自各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；R8和R9彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；或者R8和R9结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR10CH2CH2或(CH2)3-6，其中R10选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基。
7.权利要求1的取代的C-环己基甲胺衍生物，其特征在于A选自各自单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基。
8.权利要求1的取代的C-环己基甲胺衍生物，其特征在于A为氢。
9.权利要求1-8中任何一项的取代的C-环己基甲胺衍生物，其特征在于R2和R3彼此独立地选自H；各自饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基；或者R2和R3结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR6CH2CH2或(CH2)3-6，其中R6选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基，特别是CH3，或C3-6-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基；和/或R7选自各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基；和/或R8和R9彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基；或者R8和R9结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR10CH2CH2或(CH2)3-6，其中R10选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基，和/或R4选自H、COR5、SO2R5；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基，其中R5选自单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基或杂芳基，和/或R11和R12彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基；和/或R13、R15和R17彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、OR18、SR18、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；各自饱和或不饱和的、支链或直链的、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基、C3-6-环烷基或甲硅烷基；各自单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；各自单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基；和/或R14和R16彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；各自饱和或不饱和的、支链或直链的、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基、C3-6-环烷基或甲硅烷基；各自为单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；各自单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基；和/或或者R13和R14或者R14和R15各自结合在-起形成OCH2O、OCH2CH2O、CH＝CHO、CH＝C(CH3)O或CH＝CHNH，并且R15-R17或R13、R16和R17具有上述的含义，和/或R18选自H；各自饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-6-烷基或C3-6-环烷基；未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-6-环烷基或杂芳基；和/或R19和R20彼此独立地选自H，各自饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-6-烷基或C3-6-环烷基；各自未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3- 6-环烷基或杂芳基；或者R19和R20结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR21CH2CH2或(CH2)3-6，和/或R21选自H，饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-6-烷基。
10.权利要求1-9中任何一项的取代的C-环己基甲胺衍生物，其特征在于A选自氢或未取代或单取代或多取代的苯基；优选氢。
11.权利要求1-10中任何一项的取代的C-环己基甲胺衍生物，其特征在于R2和R3选自饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-6-烷基，优选CH3，特别是均为CH3，或者R2和R3结合在一起表示CH2CH2NR6CH2CH2或(CH2)3-6，其中R6选自H或饱和的、支链或直链和未取代的C1-6-烷基，特别是H或CH3。
12.权利要求1-11中任何一项的取代的C-环己基甲胺衍生物，其特征在于R1选自饱和或不饱和的、支链或直链的C1-6-烷基；C3-6-环烷基、萘基、苯基、呋喃基、噻吩基、与C1-3-链烯基或乙炔基结合的萘基、苯基、C3-6-环烷基或与饱和或不饱和的C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的噻吩基或呋喃基，它们根据权利要求1可以是未取代的或单取代的或多取代的。
13.权利要求1-12中任何一项的取代的C-环己基甲胺衍生物，其特征在于 选自 或
14.通式I的取代的C-环己基甲胺衍生物， 其中A选自H；各自单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；R1选自萘基或者与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基或乙炔基结合的萘基，它们各自是未取代的或者被彼此独立地选自下列的基团单取代或多取代的F、Cl、Br、I、OR18、SR18、SO2R18、SO2OR18、CN、COOR18、NR19R20；各自未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基、C3-10-环烷基或甲硅烷基；各自未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；其中R18选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自是未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；R19和R20彼此独立地选自H；各自饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自未取代或单取代或多取代的芳基或杂芳基；或者各自是未取代或单取代或多取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；或者R19和R20结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR21CH2CH2或(CH2)3-6，其中R21选自H；饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-10-烷基；R2和R3彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；或者R2和R3结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR6CH2CH2或(CH2)3-6，其中R6选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；根据式I中的部分式Ia，(部分式Ia) 式I中的X选自下列基团 或 其中B选自OH、OR7、H、F、Cl或NR8R9，其中R7选自各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；R8和R9彼此独立地选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基；或者R8和R9结合在一起形成CH2CH2OCH2CH2、CH2CH2NR10CH2CH2或(CH2)3-6，其中R10选自H；各自是饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基， 选自 其中V选自OR4，其中R4选自COR5；饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基；饱和或不饱和的、单取代或多取代或未取代的C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与C1-3-烷基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，其中R5选自饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基；饱和或不饱和的、单取代或多取代或未取代的或C3-10-环烷基；各自是单取代或多取代或未取代的芳基或杂芳基；或者各自是单取代或多取代或未取代的与饱和或不饱和C1-3-烷基或C1-3-链烯基结合的芳基、C3-10-环烷基或杂芳基，它们任选地为其外消旋体，其纯立体异构体、特别是对映体或非对映体，或者立体异构体、特别是对映体或非对映体的任意混合比例的混合物；其表述形式或其酸或其碱或其盐、特别是生理上可接受的盐，或者其溶剂化物、特别是水合物形式。
15.权利要求14的取代的C-环己基甲胺衍生物，其特征在于A选自H或者各自单取代或多取代或未取代的苯基；优选H和/或R1选自萘基，它是未取代的或者被彼此独立地选自下列的基团单取代或多取代的F、Cl、Br、I、OR18；支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-4-烷基；其中R18选自H；支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-4-烷基；R1优选选自萘基，它是未取代的被OH或OCH3取代的，和/或R2和R3选自饱和或不饱和的、支链或直链、未取代或单取代或多取代的C1-6-烷基，优选CH3，特别是均为CH3，或者R2和R3结合在一起形成CH2CH2NR6CH2CH2或(CH2)4-5，特别是CH2CH2NR6CH2CH2，其中R6选自H或饱和的、支链或直链和未取代的C1-6-烷基，特别是H或CH3；和/或根据式I中的部分式Ia，(部分式Ia) 式I中的X选自下列含义 即X表示 并且B选自OH、OR7、H、F、Cl，其中R7选自支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-4-烷基；优选的是其中B选自OH，和/或 选自 其中V选自OR4，其中R4选自COR5；单取代或多取代或未取代的苯基或苄基；特别是COR5或单取代或多取代或未取代的苄基；其中R5选自饱和或不饱和的、支链或直链、单取代或多取代或未取代的C1-10-烷基，特别是C1-6-烷基；或者单取代或多取代或未取代的苯基。
16.权利要求1-15中任何一项的取代的C-环己基甲胺衍生物，其特征在于选自下列化合物-4-苄氧基-1-(4-溴-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-三氟甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(3，4-二氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-4-甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(3，4-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-萘-2-基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3，4-二甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(5-氟-2-甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(3-氯-4-氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-1-(5-氯-2-甲氧基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-1-(2-溴-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(2-甲氧基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(2-甲硫基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(4-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-1-(3-溴-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-1-(4-溴-3-氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-甲氧基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(2-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-三氟甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-戊基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-异丙基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(2，3-二甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(3，5-二-三氟甲基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-乙基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(3，5-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-邻甲苯基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-对甲苯基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基-苯基)-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3，4-二甲基-苯基)-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3，5-二甲基-苯基)-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(4-异丙基-苯基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(3-氟-苯基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(4-氟-苯基)-环己醇；-1-(3，4-二氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(3-氟-4-甲基-苯基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(4-氟-3-甲基-苯基)-环己醇；-1-(2-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-1-(3-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-1-(4-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-1-(3，4-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-1-(4-氯-3-氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-1-(3，5-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-1-(4-氯-2-甲氧基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(4-三氟甲基-苯基)-环己醇；-1-(3，5-二-三氟甲基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(2-甲氧基-苯基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(2-甲硫基-苯基)-环己醇；-(5-苄氧基-2-噻吩-2-基-环己-2-烯基甲基)-二甲胺；-[5-(4-氟-苄氧基)-2-噻吩-2-基-环己-2-烯基甲基]-二甲胺；-3，4-二氯-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-苯甲酰胺；-萘-2-甲酸[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-酰胺；-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-3-苯基-丙酰胺；-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-4-硝基苯甲酰胺；-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-4-甲基-3-硝基苯甲酰胺；-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-3，4，5-三甲氧基-苯甲酰胺；-2-(4-氯-苯氧基)-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-乙酰胺；-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-3-硝基苯甲酰胺；-呋喃-2-甲酸[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-酰胺；-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-2-苯氧基乙酰胺；-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-4-三氟甲基苯甲酰胺；-N-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基]-4-甲氧基-苯甲酰胺；-2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-1-(4-溴-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(4-乙基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(4-异丙基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(4-甲氧基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(2，4-二甲基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(2-甲硫基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(5-氟-2-甲基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-1-对甲苯基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-1-(3-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-1-(4-氯-3-氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-1-(3-三氟甲基-苯基)-环己醇；-1-(3，5-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3，4-二甲基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-1-(3，4-二氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-1-(4-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-4-甲基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3，5-二甲基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-1-(4-溴-3-氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-1-(3，4-二氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(2，3-二甲基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-萘-1-基-4-苯乙基-环己醇；-1-(3，5-二-三氟甲基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-1-(3-溴-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基-苯基)-4-苯乙基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-苯乙基-1-间甲苯基-环己醇；-4-苄基-2-二甲基氨基甲基-1-间甲苯基-环己醇；-4-苄基-1-(3，4-二氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄基-2-二甲基氨基甲基-1-对甲苯基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-1-对甲苯基-环己醇；-1-(4-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇；-1-(4-溴-3-氟-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苄基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-1-对甲苯基-环己醇；-1-(4-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄基)-环己醇；-二甲基-[2-(5-甲基-噻吩-2-基)-5-苯乙基-环己-2-烯基甲基]-胺；-[2-(3，5-二-三氟甲基-苯基)-5-苯乙基-环己-1-烯基甲基]-二甲胺；-二甲基-(5-苯乙基-2-对甲苯基-环己-1-烯基甲基)-胺；-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-苯乙基-环己-1-烯基甲基]-二甲胺；-[2-(2，5-二甲基-苯基)-5-苯乙基-环己-1-烯基甲基]-二甲胺；-二甲基-(5-苯乙基-2-对甲苯基-环己-2-烯基甲基)-胺；-[2-(3，5-二-三氟甲基-苯基)-5-苯乙基-环己-2-烯基甲基]-二甲胺；-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-5-苯乙基-环己-2-烯基甲基]-二甲胺；-[2-(3-氯-4-氟-苯基)-2-氟-5-苯乙基-环己基甲基]-二甲胺；-[2-氟-5-(4-氟-苄基)-2-对甲苯基-环己基甲基]-二甲胺；-苄基-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-4-苯基-环己醇；-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-4-苯基-1-乙烯基-环己醇；-1-(4-叔丁基-苯基)-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-4-苯基-环己醇；-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-4-苯基-1-间甲苯基-环己醇；-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-1-苯乙基-4-苯基-环己醇；-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-4-苯基-1-苯基乙炔基-环己醇；-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-1-(3-甲氧基-苯基)-4-苯基-环己醇；-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-4-苯基-1-(3-苯基-丙基)-环己醇；-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-1-(4-甲氧基-苯基)-4-苯基-环己醇；-2-(二甲氨基-苯基-甲基)-1-(2-甲氧基-苯基)-4-苯基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-苯基-环己醇；-1-苄基-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-3-甲基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-邻甲苯基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-乙烯基-环己醇；-4-苄氧基-1-环戊基-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-间甲苯基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-二环己基-1-醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-氟-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-苯基乙炔基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-噻吩-2-基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-苯基-丙基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-对甲苯基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(4-甲氧基-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-苯基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(3-氯-苯基)-2-二甲基氨基甲基-环己醇；-4-苄氧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)-环己-2-烯基甲基]-二甲胺；-丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-氨基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-4-(萘-2-基甲氧基)-环己醇；-4-甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3-甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2，2-二甲基-丙酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3-甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2，2-二甲基-丙酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，4-二甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，4-二甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-萘-2-甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-甲基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，4-二氯-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-氯-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3-氯-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-氯-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-三氟甲基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，5-二氟-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-氟-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3-氟-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-氟-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-环戊烷甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-(4-甲氧基-苯基)-乙酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-(3-甲氧基-苯基)-乙酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-苯乙酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，4，5-三甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，5-二甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-萘-1-甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-萘-2-甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-羟基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-甲基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，4-二氯-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-氯-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3-氯-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-氯-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-三氟甲基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，5-二氟-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-4-氟-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3-氟-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-氟-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-环戊烷甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-(4-甲氧基-苯基)-乙酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-3234-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-(3-甲氧基-苯基)-乙酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-苯乙酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，4，5-三甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-3，5-二甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-萘-1-甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-甲氧基-苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-二甲基氨基甲基-1，4-二-(3-甲氧基-苯基)-环己-1，4-二醇；-2-二甲基氨基甲基-1，4-二-(3-甲氧基-苯基)-环己-1，4-二醇；-6-(4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-羟基-环己基)-萘-2-醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-环己醇；-丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-4-甲氨基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3-甲氧基-苯基)-4-甲氨基-环己醇；-戊酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己基酯；-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-亚环己基]-乙酸乙酯；-[3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(3-甲氧基-苯基)-亚环己基]-乙酸乙酯；-3-[2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-羟基-环己基]-酚；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-苯基-丙基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟-苄氧基)-1-(3-苯基-丙基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟-苄基)-4-(4-氟苄氧基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(3-氟苄基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟苄氧基)-1-对甲苯基-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-对甲苯基-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-4-(4-氟苄氧基)-环己醇；-4-苄氧基-2-二甲基氨基甲基-1-(2，5-二甲基苄基)-环己醇；-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟苄氧基)-环己醇；-4-苄氧基-1-(4-氯-3-三氟甲基-苯基)-2-二甲基氨基甲基环己醇；-[2，5-二-(4-氟苄氧基)-2-(3-甲氧基-苯基)-环己基甲基]-二甲胺；-5-二甲基氨基甲基-4-(3-甲氧基-苯基)-环己-3-烯醇；-2-二甲基氨基甲基-1-(6-甲氧基萘-2-基)-环己烷-1，4-二醇；-丁酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(6-甲氧基萘-2-基)-环己基酯；-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-2-氯-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-3-氯-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-4-氯-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-2-氟-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-3-氟-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-4-氟-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-2-甲基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-3-甲基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-4-甲基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-2-甲氧基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-3-甲氧基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-4-甲氧基-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-2，6-二氯-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-2，6-二氟-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-2-氯-5-氟-苯甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-联苯-4-甲酸4-羟基-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-4-萘-2-基-环己基酯；-2-氯-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-3-氯-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-4-氯-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-2-氟-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-3-氟-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-4-氟-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-2-甲基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-3-甲基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-4-甲基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-2-甲氧基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-3-甲氧基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-4-甲氧基-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-2，6-二氯-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-2，6-二氟-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-2-氯-6-氟-苯甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-联苯-4-甲酸4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-3-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己基酯；-4-(2-氯苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(3-氯苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(4-氯苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(2-氟苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(3-氟苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(4-氟苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(2-甲基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(3-甲基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(4-甲基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(2-甲氧基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(3-甲氧基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(4-甲氧基-苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(2，6-二氯苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(2，6-二氟苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(2-氯-6-氟苄氧基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-(2-氯苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(3-氯苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(4-氯苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(2-氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(3-氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(4-氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(2-甲基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(3-甲基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(4-甲基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(2-甲氧基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(3-甲氧基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(4-甲氧基-苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(2，6-二氯苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(2，6-二氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-4-(2-氯-6-氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-2-(4-甲基-哌嗪-1-基甲基)-环己醇；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟苄氧基)-1-萘-2-基-环己醇；-4-氟苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-(6-甲氧基-萘-2-基)-环己基酯；-4-氟苯甲酸3-二甲基氨基甲基-4-羟基-4-萘-2-基环己基酯；-2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟苄氧基)-1-(6-甲氧基-萘-2-基)-环己醇；-6-[2-二甲基氨基甲基-4-(4-氟苄氧基)-1-羟基-环己基]萘-2-醇，它们任选地为其外消旋体，其纯立体异构体、特别是对映体或非对映体，或者立体异构体、特别是对映体或非对映体的任意混合比例的混合物；其表述形式或其酸或其碱或其盐、特别是生理上可接受的盐，或者其溶剂化物、特别是水合物，特别是盐酸盐或二盐酸盐形式。
17.药物组合物，该组合物含有至少一种权利要求1-16中任何一项的取代的C-环己基甲胺衍生物，以及任选地含有适宜的添加剂和/或助剂和/或任选地含有其它活性成分。
18.权利要求17的药物组合物，其特征在于所含的权利要求1-16中任何一项的取代的C-环己基甲胺衍生物以纯的非对映体和/或对映体、外消旋体或非等摩尔或等摩尔非对映体和/或对映体混合物的形式存在。
19.权利要求1-16中任何一项的取代的C-环己基甲胺衍生物在制备治疗疼痛、特别是神经性疼痛或慢性疼痛的药物组合物中的应用。
20.权利要求19的应用，其特征在于所用的权利要求1-16中任何一项的取代的C-环己基甲胺衍生物以纯的非对映体和/或对映体、外消旋体或非等摩尔或等摩尔非对映体和/或对映体混合物的形式存在。
全文摘要
本发明涉及取代的C－环己基甲胺衍生物，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及取代的C－环己基甲胺衍生物在制备药物组合物中的应用。
文档编号A61K31/135GK1547570SQ01816495
公开日2004年11月17日 申请日期2001年9月28日 优先权日2000年9月29日
发明者B·松德尔曼, B 松德尔曼, ┞, C·毛尔, H·布施曼, 克格尔, M·芬卡姆, B·Y·克格尔 申请人:格吕伦塔尔有限公司