专利名称：尼莫地平固体分散片剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种尼莫地平固体分散片剂及其制备方法，涉及钙通道拮抗剂片剂，尤其是涉及含活性组分尼莫地平的钙通道拮抗剂片剂及其制备方法，可用于治疗脑梗塞、偏头痛、中风、蛛网膜出血及突发性耳聋，属于尼莫地平片剂技术领域。
背景技术：
尼莫地平是二氢吡啶类钙通道拮抗剂，其作用特点是能通过血脑屏障，有效地作用于脑血管，对治疗脑梗塞、偏头痛、中风、蛛网膜出血及突发性耳聋有明显的治疗效果，对促进记忆力增强及老年性痴呆症的治疗也有很大作用。
尼莫地平原料为淡黄色结晶性粉末，无臭，无味，在丙酮、氯仿中易溶，在乙醇中溶解，在乙醚中微溶，在水中则不溶。该药品作为临床脑血管药已应用多年，但因其自身的理化性质原因存在水溶性差、首过效应明显等缺点，其直接影响临床药效的发挥。临床证明，由于尼莫地平制备工艺和剂型的不同，它们的生物利用度和扩张血管效力有着很大的差距，传统制备工艺的尼莫地平片剂、胶囊剂由于经过胃肠道吸收，要经肝脏代谢，进入周围毛细血管或淋巴管，再进入血液循环，中间有较长时间的吸收、分布过程，药物在整个过程中大约损失80％首过效诮非常明显。
发明内容
本发明的目的是提供一种提高尼莫地平片的体内溶出度，药物在人体整个吸收过程中损失小的尼莫地平固体分散片剂及其制备方法为实现以上目的，本发明的技术方案是提供一种尼莫地平固体分散片剂，其特点在于，它由下述重量百分比的原料配制尼莫地平 5-15％聚维酮K3025-45％交联聚乙烯吡咯烷酮 45-65％
本发明的制作方法，其特点在于，它包括下列步骤(1)将尼莫地平和聚维酮K30在加热锅里进行搅拌均匀混合；(2)加入1.1倍的乙醇加温到65-70℃进行溶解；(3)再加入交联聚乙烯吡咯烷酮吸附并过筛制粒，经55-65℃干燥后整粒、压片、包衣即可。
本发明采用固体分散技术研制的片剂，通过主药尼莫地平和聚维酮K30一起溶解于乙醇中，使尼莫地平晶型转变为无定形，用交联聚乙烯吡咯烷酮吸附，以控制和保持无定形状态，提高尼莫地平固体分散体的稳定性。
尼莫地平固体分散体内药物以无定形分散状态存在，药物颗粒周围被可溶性载体包围，使疏水性难溶性的药物表面具有良好的可湿性，药物微粒易被润湿，加快了溶出度和吸收度。
本发明的优点是提高尼莫地平片的体内溶出度，药物在人体整个吸收过程中损失小，提高药物效应。
具体实施例方式
下面结合实施例对本发明作进一步详细说明实施例11.将尼莫地平5g和聚维酮K30 40g在加热锅里进行搅拌均匀混合；2.加入110g的乙醇加温到65℃进行溶解；3.再加入交联聚乙烯吡咯烷酮55g吸附并过筛制粒，经60℃干燥后整粒、压片、包衣即可。
实施例21.将尼莫地平10g和聚维酮K30 45g在加热锅里进行搅拌均匀混合；2.加入110g的乙醇加温到65℃进行溶解；3.再加入交联聚乙烯吡咯烷酮45g吸附并过筛制粒，经60℃干燥后整粒、压片、包衣即可。
实施例31.将尼莫地平15g和聚维酮K30 35g在加热锅里进行搅拌均匀混合；2.加入110g的乙醇加温到65℃进行溶解；
3.再加入交联聚乙烯吡咯烷酮50g吸附并过筛制粒，经60℃干燥后整粒、压片、包衣即可。
本发明在15％乙醇介质中，体外溶出度为89.76％，而国产同类产品只为30.04％。
权利要求
1.一种尼莫地平固体分散片剂，其特征在于，它由下述重量百分比的原料配制尼莫地平 5-15％聚维酮K30 25-45％交联聚乙烯吡咯烷酮 45-65％
2.根据权利要求1所述的尼莫地平固体分散片剂的其制备方法，其特征在于，它包括下列步骤(1)将尼莫地平和聚维酮K30在加热锅里进行搅拌均匀混合；(2)加入1.1倍的乙醇加温到65-70℃进行溶解；(3)再加入交联聚乙烯吡咯烷酮吸附并过筛制粒，经55-65℃干燥后整粒、压片、包衣即可。
全文摘要
本发明涉及一种尼莫地平固体分散片剂，其特征在于，它由下述重量百分比的原料配制尼莫地平5－15％；聚维酮K30 25－45％；交联聚乙烯吡咯烷酮45－65％，本发明的制备方法，包括下列步骤将尼莫地平和聚维酮K30在加热锅里进行搅拌均匀混合；加入1.1倍的乙醇加温到65－70℃进行溶解；再加入交联聚乙烯吡咯烷酮吸附并过筛制粒，经55－65℃干燥后整粒、压片、包衣即可。本发明的优点是提高尼莫地平片的体内溶出度，药物在人体整个吸收过程中损失小，提高药物效应。
文档编号A61K31/4422GK1608622SQ20031010799
公开日2005年4月27日 申请日期2003年10月17日 优先权日2003年10月17日
发明者安惠声 申请人:上海新亚药业闵行有限公司