专利名称：一种含谷维素的软胶囊药物的制备方法
技术领域：
本发明涉及一种含谷维素的软胶囊药物的制备方法。
背景技术：
谷维素是以环木菠萝醇类为主体的阿魏酸酯的混合物，也称为阿魏酸酯，英文名r-oryzanol，主要存在于米糠油中。谷维素为白色或类白色结晶性粉末，无臭；在氯仿和丙酮中溶解，在乙醇或正庚烷中微溶，在水中不溶。由于谷维素作用于人体可以治疗许多疾病，因此其临床应用极其广泛。但谷维素在临床上广泛使用的剂型为片剂，每片含谷维素10毫克，用法用量为，口服每次10-20毫克，每日3次。临床上现有的另一个谷维素剂型为注射液，淡黄色澄明油状液体，规格为2ml:40mg，临床适应症除了自主神经功能失调，经前期紧张症，更年期综合症外增加了原发性痛经，用法用量为深部肌内注射，每日1次，每次40mg。用于原发性痛经，在月经前10天开始，每次40mg，20天为一疗程。由于片剂的生物利用度低，不易被人体吸收，疗效不显著，而注射液需要在深部肌肉注射，使用起来不方便。而谷维素临床应用广泛，使用量大，因此开发生物利用度高、临床使用方便的剂型十分必要。
发明内容
本发明所要解决的技术问题在于提供一种可被迅速分散吸收、生物利用度高，临床使用方便，减少用药痛苦，提高病人依从性的含谷维素药物的制备方法。
本发明的技术方案为
本发明制备步骤如下(1)首先称取5-40份或100-300份的谷维素，将其制成超细微粉备用；然后取200-1200份的可食用油置于配料器中，加入适量表面活性剂，搅拌；(2)将上述的谷维素微粉在搅拌下加入上述盛可食用油的配料器中，过胶体磨，静置消泡；(3)将配好的液体上软胶囊机装胶囊，干燥，得成品谷维素软胶囊。
本发明谷维素超细微粉的制备方法为将称取的5-40份或100-300份的谷维素溶解于丙酮中，快速冷冻干燥，得蓬松谷维素超细粉末。
本发明谷维素超细微粉的制备方法为将称取的5-40份或100-300份的谷维素溶解于丙酮中，喷雾干燥，得谷维素超细粉末。
本发明谷维素超细微粉的制备方法为将称取的5-40份或100-300份的谷维素用气流粉碎机粉碎，得谷维素粉末。
本发明中谷维素可以不经过微粉化预处理而直接使用。
本发明药物中还可加入其它药理活性物质三七或红花或川芎的提取物或其提取物中的有效部位或有效成分。
本发明可食用油为米糖油、豆油、花生油、玉米油、菜籽油、红花油、芝麻油、橄榄油、鱼油、大麦胚芽油、玉米胚芽油、蓖麻油或其精制品中的任意一种或任意几种。
本发明的有益效果是将谷维素制成软胶囊后，谷维素以分子形式存在于软胶囊中，与片剂相比患者服用后，药物可以很快地分散和吸收，提高了谷维素的生物利用度，提高临床疗效。与注射液相比患者可以方便地服药，减少了用药痛苦，提高患者的用药依从性。谷维素选择地作用于间脑的植物神经系统和内分泌系统的中枢，可改善植物神经功能失调，改善内分泌平衡障碍及自主神经失调，具有稳定情绪、减轻焦虑及紧张状态的功效，并能改善睡眠，临床上用于植物神经功能失调、经前期紧张症及更年期综合症。此外还用于周期性神经病、血管性头痛、各种神经官能症、脑震荡后遗症的辅助治疗。
具体实施例方式
实施例1称取5克的谷维素，溶解于丙酮中，快速冷冻干燥，得蓬松谷维素微粉。另称取200克的可食用油置于配料器中，加入适量表面活性剂，搅拌。将经过预处理的谷维素微粉在搅拌下加入配料器中，过胶体磨，静置消泡。将配好的液体上软胶囊机装胶囊，干燥后，得成品谷维素软胶囊1000粒。
其中谷维素微粉的制备方法还可以采用将其溶解于丙酮中，喷雾干燥，或将谷维素用气流粉碎机粉碎的方法制备。本药物中还可加入其它药理性物质三七或红花或川芎的提取物或其提取物中的有效部位或有效成分。所述的可食用油可以为米糖油、豆油、花生油、玉米油、菜籽油、红花油、芝麻油、橄榄油、鱼油、大麦胚芽油、玉米胚芽油、蓖麻油或其精制品中的任意一种或任意几种。
实施例2称取20克的谷维素，溶解于丙酮中，快速冷冻干燥，得蓬松谷维素微粉。另称取500克的可食用油置于配料器中，加入适量表面活性剂，搅拌。将经过预处理的谷维素微粉在搅拌下加入配料器中，过胶体磨，静置消泡。将配好的液体上软胶囊机装胶囊，干燥后，得成品谷维素软胶囊1000粒。
其中谷维素微粉的制备方法还可以采用将其溶解于丙酮中，喷雾干燥，或将谷维素用气流粉碎机粉碎的方法制备。本药物中还可加入其它药理性物质三七或红花或川芎的提取物或其提取物中的有效部位或有效成分。所述的可食用油可以为米糖油、豆油、花生油、玉米油、菜籽油、红花油、芝麻油、橄榄油、鱼油、大麦胚芽油、玉米胚芽油、蓖麻油或其精制品中的任意一种或任意几种。
实施例3称取40克的谷维素，溶解于丙酮中，快速冷冻干燥，得蓬松谷维素微粉。另称取600克的可食用油置于配料器中，加入适量表面活性剂，搅拌。将经过预处理的谷维素微粉在搅拌下加入配料器中，过胶体磨，静置消泡。将配好的液体上软胶囊机装胶囊，干燥后，得成品谷维素软胶囊1000粒。
其中谷维素微粉的制备方法还可以采用将其溶解于丙酮中，喷雾干燥，或将谷维素用气流粉碎机粉碎的方法制备。本药物中还可加入其它药理性物质三七或红花或川芎的提取物或其提取物中的有效部位或有效成分。所述的可食用油可以为米糖油、豆油、花生油、玉米油、菜籽油、红花油、芝麻油、橄榄油、鱼油、大麦胚芽油、玉米胚芽油、蓖麻油或其精制品中的任意一种或任意几种。
实施例4称取100克的谷维素，溶解于丙酮中，快速冷冻干燥，得蓬松谷维素微粉。另称取1000克的可食用油置于配料器中，加入适量表面活性剂，搅拌。将经过预处理的谷维素微粉在搅拌下加入配料器中，过胶体磨，静置消泡。将配好的液体上软胶囊机装胶囊，干燥后，得成品谷维素软胶囊1000粒。
其中谷维素微粉的制备方法还可以采用将其溶解于丙酮中，喷雾干燥，或将谷维素用气流粉碎机粉碎的方法制备。本药物中还可加入其它药理性物质三七或红花或川芎的提取物或其提取物中的有效部位或有效成分。所述的可食用油可以为米糖油、豆油、花生油、玉米油、菜籽油、红花油、芝麻油、橄榄油、鱼油、大麦胚芽油、玉米胚芽油、蓖麻油或其精制品中的任意一种或任意几种。
实施例5称取200克的谷维素，溶解于丙酮中，快速冷冻干燥，得蓬松谷维素微粉。另称取1100克的可食用油置于配料器中，加入适量表面活性剂，搅拌。将经过预处理的谷维素微粉在搅拌下加入配料器中，过胶体磨，静置消泡。将配好的液体上软胶囊机装胶囊，干燥后，得成品谷维素软胶囊1000粒。
其中谷维素微粉的制备方法还可以采用将其溶解于丙酮中，喷雾干燥，或将谷维素用气流粉碎机粉碎的方法制备。本药物中还可加入其它药理性物质三七或红花或川芎的提取物或其提取物中的有效部位或有效成分。所述的可食用油可以为米糖油、豆油、花生油、玉米油、菜籽油、红花油、芝麻油、橄榄油、鱼油、大麦胚芽油、玉米胚芽油、蓖麻油或其精制品中的任意一种或任意几种。
实施例6称取300克的谷维素，溶解于丙酮中，快速冷冻干燥，得蓬松谷维素微粉。另称取12000克的可食用油置于配料器中，加入适量表面活性剂，搅拌。将经过预处理的谷维素微粉在搅拌下加入配料器中，过胶体磨，静置消泡。将配好的液体上软胶囊机装胶囊，干燥后，得成品谷维素软胶囊1000粒。
其中谷维素微粉的制备方法还可以采用将其溶解于丙酮中，喷雾干燥，或将谷维素用气流粉碎机粉碎的方法制备。本药物中还可加入其它药理性物质三七或红花或川芎的提取物或其提取物中的有效部位或有效成分。所述的可食用油可以为米糖油、豆油、花生油、玉米油、菜籽油、红花油、芝麻油、橄榄油、鱼油、大麦胚芽油、玉米胚芽油、蓖麻油或其精制品中的任意一种或任意几种。
权利要求
1.一种含谷维素的软胶囊药物的制备方法，其特征在于其制备步骤如下(1)首先称取5-40份或100-300份的谷维素，将其制成超细谷维素微粉备用；然后称取200-1200份的可食用油置于配料器中，加入适量表面活性剂，搅拌；(2)将上述的谷维素微粉在搅拌下加入上述盛可食用油的配料器中，过胶体磨，静置消泡；(3)将配好的液体上软胶囊机装胶囊，干燥，得成品谷维素软胶囊。
2.根据权利要求1所述的一种含谷维素的软胶囊药物的制备方法，其特征在于超细谷维素微粉的制备方法为称取5-40份或100-300份的谷维素溶解于丙酮中，快速冷冻干燥，得蓬松谷维素超细微粉。
3.根据权利要求1所述的一种含谷维素的软胶囊药物的制备方法，其特征在于超细谷维素微粉的制备方法为称取5-40份或100-300份的谷维素溶解于丙酮中，喷雾干燥，得谷维素超细微粉。
4.根据权利要求1所述的一种含谷维素的软胶囊药物的制备方法，其特征在于超细谷维素微粉的制备方法为称取5-40份或100-300份的谷维素用气流粉碎机粉碎，得谷维素微粉。
5.根据权利要求1所述的一种含谷维素的软胶囊药物的制备方法，其特征在于将称取的5-40份或100-300份谷维素直接使用而不经过微粉化处理。
6.根据权利要求1所述的一种含谷维素的软胶囊药物的制备方法，其特征在于药物中还可加入其它药理活性物质三七或红花或川芎的提取物或其提取物中的有效部位或有效成分。
7.根据权利要求1所述的一种含谷维素的软胶囊药物的制备方法，其特征在于所述的可食用油为米糖油、豆油、花生油、玉米油、菜籽油、红花油、芝麻油、橄榄油、鱼油、大麦胚芽油、玉米胚芽油、蓖麻油或其精制品中的任意一种或任意几种。
全文摘要
本发明涉及一种含谷维素的软胶囊药物的制备方法，其特征在于其制备步骤如下(1)首先称取5－40份或100－300份的谷维素，将其制成超细谷维素微粉备用；然后称取200－1200份的可食用油置于配料器中，加入适量表面活性剂，搅拌；(2)将上述的谷维素微粉在搅拌下加入上述盛可食用油的配料器中，过胶体磨，静置消泡；(3)将配好的液体上软胶囊机装胶囊，干燥，得成品谷维素软胶囊，本发明可被人体迅速分散吸收、生物利用度高，且临床使用方便，能减少用药痛苦，提高病人依从性。
文档编号A61K31/56GK1557294SQ20041001211
公开日2004年12月29日 申请日期2004年1月14日 优先权日2004年1月14日
发明者马志梅 申请人:马志梅