专利名称：一种药学上稳定的盐酸环丙沙星制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种注射用粉针剂，尤其是一种注射用盐酸环丙沙星技术背景喹诺酮类药物是近十几年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便等诸多特点，与其它常用抗菌药无交叉耐药性，合成方法简单且疗效价格比高，因而越来越受到世界各国的关注与重视，成为竞相生产开发与应用的品种。喹诺酮类药物在国际市场上增长速度迅猛，1988年全球喹诺酮类药物销售额仅为1.04亿美元，1996年上升到10亿美元，目前已升到60亿美元，令业内人士刮目相看。喹诺酮类药物的急剧增长，一度改变了抗感染药物的市场结构。我国14城市2001年上半年样本医院的统计数据显示抗感染药占购药总额的29.54％，其中喹诺酮类药物占抗感染药总额的14.89％，位居第三位，居前两位的头孢类和青霉素类下降趋势明显，而喹诺酮类的增势强劲，逼近青霉素类药品的份额。喹诺酮类药物是当前抗感染药的研发热点之一，国内销售额领先的是第三代喹诺酮类药物左旋氧氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。
环丙沙星属于第三代喹诺酮类抗菌药，是德国拜耳药厂于1983年首先合成的新抗菌药。与同属第二代喹诺酮类抗菌药氟哌酸、氟啶酸比较，在抗菌活性及生物利用度、峰浓度等方面具有一定的优点，其抗菌活性方面在现有同类药物中是最强的。它不但具有独特的抗菌机理、而且广谱、高效、低毒，使用方便，既可口服，又可注射给药。现已成为临床上抗感染的常用药物。其作用机制为作用于细菌DNA旋转酶的A亚单位，抑制细菌DNA的合成和复制而杀菌。本品具有广谱抗菌作用，对革兰阴性杆菌的体外抗菌活性是目前临床应用的氟喹诺酮类中最高者；对铜绿假单胞菌、肠球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌、军团菌、淋病奈瑟菌及流感杆菌的抗菌活性也高于其它同类药物；甚至对某些耐氨基糖苷类及第三代头孢菌素的耐药菌株仍有抗菌活性；但对链球菌的抗菌作用不如青霉素类。但近年来细菌对本品的耐药性明显增高(大肠杆菌多见，也可见于葡萄球菌、铜绿假单胞菌等)，且与其它氟喹诺酮类之间存在交叉耐药。
环丙沙星的抗菌谱环丙沙星对肠杆菌的大部分细菌(包括枸橼酸杆菌属、阴沟及产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属等)、弧菌属、耶尔森菌、淋球菌、产酶流感嗜血杆菌、莫拉菌属有高度的抗菌活性；对沙眼衣原体、支原体、军团菌具有良好的抗菌作用；对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的多数菌株、葡萄球菌、结核杆菌及非典型分枝杆菌也有抗菌作用；对肺炎球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等抗菌活性；对厌氧菌的抗菌作用差。
经过多年的临床应用，环丙沙星已被证明安全且有效，且不良反应发生率较低，2000年统计表明其已被开处方超过2.5亿次，获准用于14种不同的感染，包括呼吸道和泌尿道感染，如碳疽、急性肾盂肾炎、医源性肺炎等。
上市销售现状经调查，目前盐酸环丙沙星国内上市的产品有盐酸环丙沙星注射液、盐酸环丙沙星葡萄糖注射液、盐酸环丙沙星片等，但未见注射用盐酸环丙沙星的上市。为方便广大患者的应用，我公司立项研制了注射用盐酸环丙沙星。根据《药品注册管理办法》的规定，本品属于化学药品注册分类5的产品，因盐酸环丙沙星已有相同给药途径的产品上市，根据法规的规定，本品不进行有关临床试验。
参考文献1.温连俊等 环丙沙星临床应用进展 中华现代中西医杂志2003年第4卷(7)595～5962.于守沉等 环丙沙星仍然是氟喹诺酮类中的高效抗菌药国外医药抗生素分册1998年9月第1 9卷第5期372～37
发明内容
本发明的目的在于增加盐酸环丙沙星药品新剂型，供临床用药选择方便，实用。
本发明的技术方案为一种药学上稳定的盐酸环丙沙星制剂，即注射用盐酸环丙沙星，该制剂是盐酸环丙沙星的灭菌粉。该粉针剂规格可以是每一个最小包装单位为0.1g-1g，该粉针剂取盐酸环丙沙星原料，在无菌条件下，使用无菌水溶解，灌装到西林瓶中，进入冻干机冻干，冻干成型后，塞入丁基胶塞，加上铝盖，轧盖，灭菌，灯检，包装，即得。
本发明的优点为本发明可以用于静脉滴注，增加了现有临床用药剂型的选择性，提高了盐酸环丙沙星的临床应用水平及安全性，便于病人使用。
权利要求
1.注射用盐酸环丙沙星，其特征在于该粉末是盐酸环丙沙星的灭菌粉末。
2.根据权利要求(1)所述的注射用盐酸环丙沙星粉针剂，其特征在于该粉针剂规格可以是每一个最小包装单位为0.1g-2g
3.根据权利要求(1)或(2)所述的注射用盐酸环丙沙星粉针剂，其特征在于该粉针剂取盐酸环丙沙星原料，在无菌条件下灌装于西林瓶中，塞入丁基胶塞，加上铝盖，轧盖，灭菌，灯检，包装，即得。
全文摘要
本发明公开一种注射用盐酸环丙沙星粉针剂，该粉针剂是盐酸环丙沙星的无菌粉末。该粉针剂规格可以是每一个最小包装单位为0.1g－2g，该粉针剂取盐酸环丙沙星原料，在无菌条件下使用无菌水溶解冻干后，灌装于西林瓶中，塞入丁基胶塞，加上铝盖，轧盖，灭菌，灯检，包装，即得。本发明的优点在于本发明的注射用盐酸环丙沙星可用于静脉滴注，增加了现有临床用药剂型的选择性，提高了盐酸环丙沙星的临床应用水平及安全性，便于病人使用。本剂型克服了水针剂稳定性差，易破损的缺点，质量稳定，室温存放可达二年。
文档编号A61P31/04GK1660099SQ20041004413
公开日2005年8月31日 申请日期2004年12月20日 优先权日2004年12月20日
发明者冯东 申请人:冯东