专利名称：黄芩苷软胶囊剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及医药用的黄芩苷软胶囊剂及其制备方法。
背景技术：
黄芩苷(Baicalin)是天然植物黄芩等的有效药物成分。药理研究表明，黄芩苷具有清热、泻火、消炎、退黄、降低谷丙转氨酶等作用。临床上用于治疗急性、迁延性、慢性肝炎等效果很好。
黄芩苷分子结构中含有二个酚羟基，遇光、遇空气中的氧极易氧化变质而降低质量，而且水溶解性差，导致药物吸收不好。目前已有黄芩苷的剂型为片剂和注射液，注射液应用不便、注射产生疼痛、稳定性差，片剂的体内吸收差、生物利用度低。
发明内容
本发明旨在克服已有黄芩苷制剂的稳定性差、生物利用度低等问题，制备了黄芩苷软胶囊剂，增加了产品的稳定性，提高了黄芩苷的溶出度和生物利用度，从而提高了疗效。
本发明黄芩苷软胶囊剂含有黄芩苷、溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂、遮光剂。黄芩苷用量为处方量的30～80％，最好为40～60％。溶解剂和稀释剂可为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为25～60％，最好为35～50％；乳化剂为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯等，加入量为3～10％，最好为4.5～8.5％，以增加黄芩苷在动植物油中的溶解度，并可提高黄芩苷的稳定性；抗氧化稳定剂为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯，加入量为1～3％，最好为1.5～2.5％，以提高产品的抗氧化性能。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
具体实施例方式
本发明可用下面的实施例加以说明。
实施例1 处方黄芩苷 250g水飞蓟油300g维生素E 10g大豆磷脂50g制成1000粒制备方法①软胶囊剂内容物制备将黄芩苷加到水飞蓟油、维生素E和大豆磷脂的混合液中，搅拌、加热使物料溶解并混合均匀，放冷至室温。②软胶囊剂外壳制备取一定比例的明胶、甘油、纯化水按常规方法制备，并加入明胶重量0.2～1.2％的二氧化钛，混合均匀，并于60℃保温。③软胶囊剂制备于制丸机中压丸后置滚筒中定型，在温度38℃的干燥室内通风烘干即得。
实施例2 处方黄芩苷500g沙棘油300g维生素E 20g大豆磷脂 40g制成 1000粒制备方法同实施例1。
实施例3 处方中用月见草油代替实施例1中的水飞蓟油和实施例2种的沙棘油，制备方法同实施例1。
实施例4 处方中用鱼油代替实施例1中的月水飞蓟油、实施例2种的沙棘油和实施例3中的月见草油，制备方法同实施例1。
权利要求
1.黄芩苷软胶囊剂及其制备方法。特点是增强了黄芩苷的稳定性，提高了黄芩苷的溶出度和生物利用度。
2.权利要求1所述的黄芩苷软胶囊剂型和黄芩苷软胶囊剂的制备方法。
3.权利要求1所述的黄芩苷软胶囊剂其活性成分黄芩苷可为处方量的30～80％，最好为40～60％。
4.权利要求1所述的黄芩苷软胶囊剂，含有溶解剂和稀释剂，具体为鱼油、精制大豆油、精制花生油、月见草油、水飞蓟油、葡萄籽油、葵花籽油、红花油、沙棘油等动植物油，可单独、也可以不同比例混合使用，加入量为25～60％，最好为35～50％，这些动植物油中的不饱和脂肪酸既可防止黄芩苷氧化、又可增加黄芩苷的疗效
5.权利要求1所述的黄芩苷软胶囊剂，含有乳化剂，具体为大豆磷脂、卵磷脂、聚甘油酯、蔗糖酯等，加入量为3～10％，最好为4.5～8.5％，以增加黄芩苷在动植物油中的溶解度，并可提高黄芩苷的稳定性。
6.权利要求1所述的黄芩苷软胶囊剂，含有抗氧化稳定剂，具体为维生素E、抗坏血酸棕榈酸酯，加入量为1～3％，最好为1.5～2.5％，以提高产品的抗氧化性能。
7.权利要求1所述的黄芩苷软胶囊剂，其软胶囊外壳采用一定比例的明胶、甘油、纯化水和山梨醇制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
全文摘要
本发明涉及医药用的黄芩苷软胶囊剂及其制备方法。实现本发明可加入活性成分、溶解剂、稀释剂、乳化增溶剂、抗氧化稳定剂。其中活性成分黄芩苷可为处方量的30～80％，最好为40～60％；溶解剂和稀释剂加入量为25～60％，最好为35～50％；乳化剂加入量为3～10％，最好为4.5～8.5％，以增加黄芩苷在动植物油中的溶解度，并可提高黄芩苷的稳定性；抗氧化稳定剂加入量为1～3％，最好为1.5～2.5％，以提高产品的抗氧化性能。软胶囊外壳采用明胶、甘油、山梨醇等制成，并加入明胶重量0.2～1.2％、最好0.5～0.7％的二氧化钛作遮光剂。
文档编号A61P31/12GK1586496SQ20041006892
公开日2005年3月2日 申请日期2004年7月14日 优先权日2004年7月14日
发明者李 杰 申请人:李 杰