专利名称：含三七总皂苷的分散片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种含三七总皂苷的分散片及其制备方法。
背景技术：
三七为五加科植物三七的干燥根；具有祛瘀生新，消肿止痛，活血通经，清心除烦之功能；冰片则有开窍醒神，清热祛痛之效。用于冠心病心绞痛等心脑血管疾病。三七中的主要有效成分为皂苷，具有水溶性。能明显降低心肌氧消耗量，改善心肌缺氧，减小乳酸脱氢酶的活性，缩小心肌缺血面积，保护心肌缺血再灌流损伤，降低全血粘度、血浆粘度、血沉速度，抑制血小板聚集，降低血液凝固性。目前，三七总皂苷已有片剂、胶囊、注射剂等剂型，尚无分散片剂型的新药。且现有技术的药物全部崩解时限较长，起效慢，因此，用药时间较长。
发明内容
本发明的目的是提供一种质量稳定、起效快、生物利用度高、药效物质基础明确分散片剂型及其制备方法。本发明所采用的技术方案是它是由三七总皂苷与填充剂、崩解剂和其它辅料组成，其重量比例成份为三七总皂苷34--25份、崩解剂17--10份、填充剂46--60份，辅料微粉硅胶加入量占整个配方的2---3份、辅料硬脂酸镁的加入量占整个配方的0.2--0.3份。为进一步说明本发明的积极效果，采用本发明制备的分散片进行了如下的实验(1)崩解时限测定按上述方法制得的分散片，进行崩解时限测定，结果样品在2分钟之内全部崩解。市售血栓通胶囊崩解时间20分钟。
三七总皂苷分散片与市售血栓通胶囊溶出度比较实验市售血栓通胶囊溶出率
本发明的三七总皂苷分散片溶出率
通过以上实验可以证明本发明的含三七总皂苷的分散片与已有片剂、颗粒剂、胶囊、软胶囊、注射剂等剂型相比其优点在于(1).本发明的药物为中药有效部位群新药，有效成分明确，便于质量控制；三七总皂苷为主要有效成分，成分清楚，质量控制准确，提高了产品质量，药效物质基础明确，提高了制剂的安全性和有效性。
(2).本发明为分散片，药物在3分钟内全部崩解，起效快，作用强，生物利用度高，适合用于治疗心血管系统疾病。
(3).本品为口服剂型，服用、运输、储藏方便，质量稳定，无注射剂在这些方面的缺点。
下面通过药效学实验进一步说明本发明的有益效果本发明的三七总皂苷分散片药效学实验是采用结扎大鼠冠状动脉前降支的方法，造成急性实验性心肌缺血的动物模型，并观察其对心肌缺血范围、血清生化指标的影响。试验结果表明(1).可以明显降低大鼠结扎冠脉前降支后造成的心电图S-T段抬高，给药组S-T段抬高显著低于空白对照组。
(2).可以改善结扎大鼠冠状动脉前降支所致实验性急性心肌缺血程度，缩小心肌梗死范围，给药组的梗死面积占左心室面积明显小于空白对照组。
(3).有降低血清乳酸脱氢酶活性升高的作用，给药组血清乳酸脱氢酶含量显著低于空白对照组。
结论本发明的三七总皂苷分散片对急性心肌缺血具有较好的保护作用。可以降低由于心肌缺血引起的心电图S-T段抬高，缩小由于梗塞造成的心肌缺血范围，减低血清乳酸脱氢酶含量。
具体实施例方式
实施例1本发明为一种含三七总皂苷的分散片，它是由三七总皂苷与填充剂、崩解剂和其它辅料组成，其重量比例成份为三七总皂苷34--25份、崩解剂17--11份、填充剂46--60份，辅料微粉硅胶加入量占整个配方的2--3份、辅料硬脂酸镁的加入量占整个配方的0.2--0.3份。
填充剂为微晶纤维素；崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮；辅料包括微粉硅胶、硬脂酸镁。
本发明所述的方法为取三七总皂苷按比例与填充剂、崩解剂和其它辅料混合，压片，即得，压片压力控制在片剂硬度为2--15公斤，压片压力3--8公斤。
取三七药材，用浓度60％乙醇浸泡24h，移至渗漉筒中，以0.6mL/min的速度渗漉，收集渗漉液，减压浓缩至无醇味。浓缩液通过HPD-100型大孔吸附树脂柱纯化，先用4BV蒸馏水洗脱，再用60％乙醇6BV洗脱，收集60％乙醇洗脱液，并减压浓缩，(三七总皂苷为55％)喷雾干燥。取喷雾干燥粉25g、微晶纤维素37.5g、交联聚乙烯吡罗烷酮11g、微粉硅胶1.5g、硬脂酸镁0.25g混合，压片，片剂硬度控制在5-8公斤。结果崩解时限为2分钟。
实施例2取三七总皂苷(市售，纯度55％，)25g、微晶纤维素40g、交联聚乙烯吡罗烷酮7.5g、微粉硅胶2.25g、硬脂酸镁0.25g混合，压片，片剂硬度控制在4-6公斤。结果崩解时限为2分钟。
实施例3取三七总皂苷为(市售，纯度55％，)。25g、微晶纤维素39g、交联聚乙烯吡罗烷酮9g、微粉硅胶1.5g、硬脂酸镁0.25g混合，压片，片剂硬度控制在7-9公斤。结果崩解时限为2分钟。
三七总皂苷按以下公知方法获得以水或1-99％任意比例乙醇为溶剂将三七药材提取，提取液浓缩后，经大孔吸附树脂分离纯化，浓缩，即得。
其中，1-99％任意比例乙醇较好为10-90％，最好为30-80％。
其中，大孔吸附树脂可以是HPD-100、D101、AB-8或者LSA-30。
三七总皂苷以人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1三七皂苷R1为含量测定指标，三七总皂苷不少于50％，采用高效液相色谱法测定含量，色谱条件为C18柱(200×4.6mm)，流动相乙腈-水梯度洗脱；检测波长203nm；含三七总皂苷分散片的制备方法取三七总皂苷按比例与填充剂、崩解剂和其它辅料混合，压片，即得.其中片剂硬度控制在2-14公斤，压片压力3-8公斤。
权利要求
1.一种含三七总皂苷的分散片，其特征是它是由三七总皂苷与填充剂、崩解剂和其它辅料组成，其重量比例成份为三七总皂苷34--25份、崩解剂17--11份、填充剂46--60份，辅料微粉硅胶加入量占整个配方的2--3份、辅料硬脂酸镁的加入量占整个配方的0.2--0.3份。
2.根据权利要求书1所述的一种含三七总皂苷的分散片，其特征是填充剂为微晶纤维素；崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮；辅料包括微粉硅胶、硬脂酸镁。
3.如权利要求1所述的含三七总皂苷的分散片的制备方法取三七总皂苷按比例与填充剂、崩解剂和其它辅料混合，压片，即得，压片压力控制在片剂硬度为2--15公斤，压片压力3--8公斤。
全文摘要
本发明新型涉及一种含三七总皂苷的分散片及其制备方法，它是由三七总皂苷与填充剂、崩解剂和其它辅料组成，其重量比例成分为三七总皂苷34－25份、崩解剂17－11份、填充剂46－60份，辅料微粉硅胶加入量占整个配方的2－3份、辅料硬脂酸镁的加入量占整个配方的0.2－0.3份。本发明的三七总皂苷分散片对急性心肌缺血具有较好的保护作用。可以降低由于心肌缺血引起的心电图S－T段抬高，缩小由于梗塞造成的心肌缺血范围，减低血清乳酸脱氢酶含量。
文档编号A61P9/10GK1739590SQ200510010250
公开日2006年3月1日 申请日期2005年8月5日 优先权日2005年8月5日
发明者姚春惠 申请人:姚春惠