专利名称：一种具有降血糖功能的组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种具有降血糖功能的组合物及其制备方法，属于药品和保健食品领域。
背景技术：
糖尿病是由遗传和环境因素相互作用而引起的一组代谢异常综合征。长期糖尿病可引起多个系统器官的慢性并发症，导致功能障碍和衰竭，成为致残、致死的主要原因。目前，我国人群中糖尿病的患病率近几年有显著上升的趋势。由于糖尿病的病因和发病机制尚未完全明了，因此目前还缺乏有效的病因治疗方法。现在临床上对糖尿病的治疗多采用胰岛素治疗和口服降糖药物治疗，然而糖尿病属于一种终身性疾病，需要长期用药，胰岛素的注射给药方法往往会给患者带来许多不便，而临床常用的口服降糖药物多属于化学药品，长期服用也会引发一系列的不良反应。鉴于存在以上问题，故开发一种安全、有效、适于长期服用的降血糖药品和保健食品在目前的市场上是非常急需的。
发明内容
本发明目的就是提供一种具有降血糖功能的组合物。本发明的另外一个目的是提供了该组合物的制备方法。本发明是通过以下技术方案实现的本发明是由下述重量配比的原料制成的
苦瓜10-20份、番石榴叶1-10份、枇杷叶6-12份。
优选为
苦瓜15份、番石榴叶3份、枇杷叶9份。
本发明组合物的制备方法如下
将苦瓜、番石榴叶、枇杷叶加水或不同浓度乙醇提取，过滤，浓縮，千燥，粉碎，加入制备不同剂型时所需的各种常规辅料，如稀释剂、崩解剂、赋形剂、粘合剂、润滑剂、表面活性剂、填充剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂、增稠剂、助流剂等，以常规的中药制剂方法制备成任何一种常用口服剂型，如片剂、分散片、泡腾片、口腔崩解片、含片、咀嚼片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、滴丸剂、缓释制剂、控释制剂、袋泡茶、口服液体制剂等。
本发明组合物的优选制备方法如下
将苦瓜用10倍量和8倍量60%乙醇7(TC回流提取2次，每次3小时，过滤，回收乙醇，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-L 30，减压干燥，得苦瓜提取物；将番石榴叶用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每次1小时，合并提 取液，过滤，减压浓縮，干燥，粉碎，得番石榴叶提取物；将枇杷叶水提取， 过滤，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏； 将苦瓜提取物、番石榴叶提取物、枇杷叶提取物混合均匀，加入制备不同剂型 时所需的各种常规辅料，如稀释剂、崩解剂、赋形剂、粘合剂、润滑剂、表面 活性剂、填充剂、防腐剂、稳定剂、矫味剂、增稠剂、助流剂等，以常规的中 药制剂方法制备成任何一种常用口服剂型，如片剂、分散片、泡腾片、口腔崩 解片、含片、咀嚼片、胶囊剂、软胶囊剂、微囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、滴 丸剂、缓释制剂、控释制剂、袋泡茶、口服液体制剂等。 本发明药物作用机理如下
苦瓜清热祛心火，解毒，明目，补气益精，止渴消暑，治痈。苦瓜含5_
羟基色胺和谷氨酸、丙氨酸、脯氨酸、Y-氨基丁酸、瓜氨酸、半乳糖醛酸、果 胶、醣、微量脂肪、蛋白质、钙、磷、铁、胡萝卜素、维生素Bl、维生素B2、 维生素C等营养成分。现代药理研究表明，苦瓜不但可明显降低禁食后血糖水 平，而且还可明显降低肝脏中胆固醇和甘油三酯的水平。苦瓜果实提取物与降 血糖常用药比较实验的结果表明，药物诱导的糖尿病大鼠每T克体重给予500 毫克剂量的苦瓜果实提取物，可使餐后1小时的血精水平降低10%_15%，效果 相当于给予同样剂景甲苯磺丁脲降糖效果的25%-30%，或者相当于每十克体重 给予100毫克甲苯磺丁脲降糖效果的40%。在与二甲双胍比较降血糖效果时发 现，二甲双胍使糖尿病模型大鼠餐后1小时、2小时、3. 5小时的血糖水平均 降低40%-50%，尽管苦瓜提取物降糖效果低于二甲双胍，但也可使餐后3. 5 小时的血糖显著降低26%。此外，人群研究显示，苦瓜汁可使73%的糖尿病病 人葡萄糖耐量提高。可见，苦瓜作为天然食物，具有很好的降糖效果。
番石榴叶甘、涩，平。功能收敛止泻，消炎止血。叶、果急、慢性 肠炎，痢疾，小儿消化不良；鲜叶外用治跌打损伤，外伤出血，臁疮久不愈 合。近年来研究发现，番石榴具有很好的降糖、降脂作用，番石榴叶是具有提 高胰岛素受体的敏感性，从而具有降低血糖的作用。本实验以尾静脉注射四氧 嘧啶造糖尿病模型(即四氧嘧啶损伤胰腺胰岛的B细胞，造成胰岛素分泌减少， 血糖升高)，以番石榴叶的不同提取物治疗，结果显示治疗组比模型对照组具有 明显的降血糖作用，而且，醇提物治疗组在三组治疗组中作用最明显，从而不 仅验证了番石榴叶具有很强地降血糖作用，而且为其有效成分的开发提供了科 学的依据。
枇杷叶枇杷叶味甘，性凉，入肺、胃经。清肺和胃，降气化痰。通过动物实验确认，以枇杷叶为原料制成的枇杷茶具有降血糖和抑制血压升高的功效。 用掺有枇杷茶水提物的词料和普通饲料分别喂食患有糖尿病和髙血压的实验 鼠。对比实验结果显示，食用含枇杷茶成分饲料的糖尿病鼠平均血糖值比食用 一般饲料的同类低约19%;而患高血压的实验鼠在连续7周食用含枇杷茶成分 的饲料后，血压平均下降了约20毫米汞柱。此外，摄取枇杷茶成分的实验鼠肾
脏周围的内脏脂肪减少，体内的中性脂肪也减少了约54 % 。
在本发明组合物中，苦瓜作为有苦味的食品，含有糖尿病人平常比较少接
触的却有非常需要的有益元素；番石榴叶具有消炎的作用，可预防和治疗糖尿 病并发症；枇杷叶具有清肺和胃、降气化痰的作用，可消除糖尿病人常见的烦 躁、口渴的现象。三药相合和从根本上全面调节糖尿病人的机体，改善糖尿病 人的身体健康状况，并且，三味药都有非常明确的降血糖药理作用，可将糖尿 病人的血糖调节到正常水平。
综上所述，本发明组合物具有清热祛心火、消炎、清肺和胃的作用。可用 于预防和治疗糖尿病。
本发明相对于现有技术具有疗效确切、无毒副作用、服用方便、价格低廉 的优点。
通过以下实验来进一步阐述本发明所述组合物的有益效果。 1 材料与方法 1. 1实验材料
实验对象Wistar大鼠40只，雌雄各半，体重160士20g。 实验药品本发明组合物提取物，四氧嘧啶，葡萄糖氧化酶试剂盒。 实验器材分光光度计标准比色杯4只，大鼠灌胃针一支，5ml注射器相 应4号、5号针头，试管，滴管，移液管，手术刀。 1. 2实验方法
模型建立随取30只大鼠(雌雄各半)，按250mg/kg腹腔注射四氧嘧啶 (溶于无菌注射水)。经建模前后2次测血糖，确定为全部建模成功。
实验分组建模成功大鼠随机分为三组(雌雄各半)，余下大鼠为一组
第组正常空白对照组；每天正常饮食。
第二组成模不给药组；每天生理盐水灌胃，正常饮食。
第三组成模低剂量给药组；每天按100mg/kg体重用本发明组合物提取物 灌胃，正常饮食。
第四组成模高剂量给药组；每天按200mg/kg体重用本发明组合物提取物 灌胃，正常饮食。
51 . 3实验指标实验动物尾尖取血，测血中葡萄糖浓度。
1 . 4数据处理各指标以均值士标准差(X土S)表示，组内资料比较用 t检验。
2 结果见表l
表l各实验组的统计值
组别 动物数 造模后/造模前 给药1周后(mmol/L)
(mmol/L)
3.91 ±1.09 3.91 ±2.50
19.11±2.18 19.09±2.51
19.45±3.28* 18.27±2.56
18.73±2.11** 15.87±1.53
和对照组相比*P<0. 05，**P<0. 01
结果表明，本发明低剂量治疗组和对照组相比有显著差异(*P<0.05)，本 发明高剂量治疗组和对照组相比有非常显著的差异(**P<0.01)，说明本发明组 合物具有明确的降血糖的作用。
具体实施例方式
实施例1:
本发明组合物的胶囊剂的制备
a) 称取苦瓜15kg、番石榴叶3kg、枇杷叶9kg;
b) 将苦瓜用10倍量和8倍量60%乙醇7(TC回流提取2次，每次3小时， 过滤，回收乙醇，减压浓縮至相对密度6CTC下测定1.25-1.30，减压干燥，得 苦瓜提取物；将番石榴叶用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每次1小时， 合并提取液，过滤，减压浓縮，干燥，粉碎，得番石榴叶提取物；将枇杷叶水 提取，过滤，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干 浸膏；
c) 将上述提取物混合均匀，千燥，装入明胶硬胶囊。 实施例2:
本发明组合物的颗粒剂的制备
正常对照组 10
糖尿病对照组 10
糖尿病低剂量治疗组 10
糖尿病高剂量治疗组 10a) 称取苦瓜10kg、番石榴叶lkg、枇杷叶6kg;
b) 将苦瓜、番石榴叶、枇杷叶用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每 次1小时，合并提取液，过滤，减压浓縮，干燥，粉碎；
c) 加入乙醇作黏合剂，加入适量淀粉作填充剂，制成颗粒剂。
实施例3:
本发明组合物的颗粒剂的制备
a) 称取苦瓜20kg、番石榴叶10kg、枇杷叶12kg;
b) 将苫瓜用10倍量和8倍量70%乙醇7(TC回流提取2次，每次1小时， 过滤，回收乙醇，减压浓縮至相对密度60。C下测定1.25-1.30，减压干燥，得 苦瓜提取物；将番石榴叶用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每次1小时， 合并提取液，过滤，减压浓縮，干燥，粉碎，得番石榴叶提取物；将枇杷叶水 提取，过滤，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干 浸膏；
c) 将上述提取物混合均匀，粉碎成粉，混合均匀，加入乙醇作黏合剂， 加入适量淀粉作填充剂，制成颗粒剂。
实施例4:
本发明组合物的片剂的制备
a) 称取苦瓜15kg、番石榴叶3kg、枇杷叶9kg;
b) 将苦瓜、番石榴叶、枇杷叶用10倍量和8倍量水提取2次，每次3小 时，过滤，减压浓縮，千燥，粉碎；
c) 将上述提取物混合均匀，粉碎成粉，混合均匀，加入辅料制成颗粒， 并干燥，压制成片。
实施例5:
本发明组合物的片剂的制备
a) 称取苦瓜20kg、番石榴叶3kg、枇杷叶15kg;
b) 将苦瓜用10倍量和8倍量60%乙醇70°C回流提取2次，每次3小时， 过滤，回收乙醇，减压浓縮至相对密度60。C下测定1.25-1.30，减压干燥，得 苦瓜提取物；将番石榴叶、枇杷叶用10倍量和8倍量水提取，每次1小时，合 并提取液，过滤，减压浓縮，干燥，粉碎；
c) 将上述提取物混合均匀，粉碎成粉，混合均匀，加入辅料制成颗粒，
7并干燥，压制成片。 实施例6:
本发明组合物的泡腾片剂的制备
a) 称取苦瓜20kg、番石榴叶5kg、枇杷叶10kg;
b) 将苦瓜、番石榴叶、枇杷叶用10倍量和8倍量60%乙醇7(TC回流提 取2次，每次3小时，过滤，回收乙醇，减压浓縮至相对密度6(TC下测定 1.25-1.30，减压干燥；
c) 将上述提取物混合均匀，粉碎成粉，混合均匀，加入酒石酸、碳酸氢 钠、甜味剂、填充剂混匀，用无水乙醇制粒，干燥，加入润滑剂混匀，压片， 即得。
权利要求
1、一种具有降血糖作用的组合物，其特征在于，它是由下列重量份的原料药制成苦瓜10-20份、番石榴叶1-10份、枇杷叶6-12份。
2、 根据权利要求l的组合物，其特征在于，它是由下列重量份的原料药制 成苦瓜15份、番石榴叶3份、枇杷叶9份。
3、 权利要求1或2所述组合物的制备方法，其特征在于，该方法为将苦 瓜、番石榴叶、枇杷叶加水或不同浓度乙醇提取，过滤，浓縮，干燥，粉碎， 制备成活性成分；将所得活性成分与辅料混合，制成药剂学上任何一种药剂。
4、 根据权利要求3所述的组合物的制备方法，其特征在于，它包括下列步 骤将苦瓜用10倍量和8倍量60%乙醇7(TC回流提取2次，每次3小时，过滤， 回收乙醇，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1.30，减压干燥，得苦瓜提 取物；将番石榴叶用10倍量和8倍量70%乙醇回流提取，每次1小时，合并提 取液，过滤，减压浓縮，干燥，粉碎，得番石榴叶提取物；将枇杷叶水提取， 过滤，减压浓縮至相对密度6(TC下测定1.25-1.30，减压干燥，制得干浸膏； 将上述提取物混合均匀，制备成活性成分；将所得活性成分与辅料混合，制成 药剂学上任何一种药剂。
5、 权利要求1或2所述组合物用于制备预防和治疗糖尿病疾病的药物或保 健食品的应用。
全文摘要
本发明公开了一种具有降血糖功能的组合物及其制备方法。该组合物是由苦瓜、番石榴叶、枇杷叶按一定重量配比制备而成。它可以被制备成任何一种常用剂型。本发明组合物具有降血糖的功效，可用于治疗糖尿病。
文档编号A61K36/73GK101491605SQ20081005670
公开日2009年7月29日 申请日期2008年1月23日 优先权日2008年1月23日
发明者邹明琛 申请人:北京因科瑞斯医药科技有限公司