专利名称：三白草木脂素分散片的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种以三白草木脂素提取物为主要活性成分的固体口服分散片， 属于中药制剂领域。
背景技术：
三白草Saururus Chinensis(Lour.) baill是三白草科多年生草本植物，全草入药， 具有清热解毒、利尿消肿之功效。主要分布在我国中南、西南地区，四季均可采 收，资源丰富。三白草含多种生物活性成分，已从中分离出的有挥发油、黄酮类、 木质素类、生物碱类、鞣质类、多糖类等，发现这些成分具有抗炎、去毒、降糖、 保肝、利尿等活性。
木脂素是三白草中的主要化学成分之一，也是其中具有保肝和治疗肝炎疾病 的主要有效成分。文献(李择友，陈峰，等.三白草的化学成分和药理作用研究进 展.中国药房[J]. 2007,18(6):473 474)记载，三白草中的木脂素成分有三白脂素 (Saucernetin)、奥斯楚拜脂素-5(Austrobailignan-5)、三白脂素-8(Saucemetin-8)、三 白脂素-7(Saucemetin-7)、三百草素(Sauchinin)、三白草酮(Sauchinone)、三白草酮 A(SauchinoneA)、 l，-表三白草酮(l，-epi-sauchinone)、三白草醇A、三白草醇B、三 白草醇C(Saucemeol C)、红楠素D(Machilin D)、 4-甲氧基红楠素D等木脂素类成 分，其中研究表明三白草中的3个非对映木脂素三白草酮、三白草酮A和l，-表三 白草酮能显著降级四氯化碳损伤的大鼠肝细胞中谷丙转氨酶(GPT)的分泌，提示具 有明显的保肝作用。
发明内容
本发明的目的在于提供一种三白草木脂素分散片。本发明分散片以木脂素含量在50%以上的三白草提取物为主要活性成分，分散片中含有1% 60%白草木脂 素提取物和40%~99%的药用赋形剂，优选分散片中含5%~50%的三白草木脂素提 取物和50%~95%药用赋形剂。
本发明中，药用赋形剂是指填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂，这些赋形剂 可以单独使用，也可以两者或两者以上合在一起使用。
本发明分散片处方中，组方组成为三白草木脂素提取物1% 60%，填充剂 20%~卯％，崩解剂5% 20%，粘合剂1%~10%，润滑齐U 0.1%~2%。优选地，三白 草木脂素5% 50%，填充剂20% 90%，崩解剂5% 20%，粘合剂1°/。~10%，润滑 剂0.1%~2%。
本发明中，填充剂可以是淀粉、乳糖、微晶纤维素、糊精中的任一种或两种； 所述的崩解剂可以是羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代 羟丙基纤维素中的任一种或两种；所述的粘合剂可以是淀粉钠、淀粉浆钠、低取 代羟丙基纤维素、聚维酮屮的任一种；所述的润滑剂可以是滑石粉、硬脂酸镁中 的任一种。
本发明中，填充剂优选乳糖与微晶纤维两者结合，崩解剂优选交联聚维酮， 粘合剂优选聚维酮。
进一歩，本发明分散片的处方为
三白草木脂素提取物15%~30%，乳糖30%~60%，微晶纤维素20%~40%，交 联聚维酮10% 20%，聚维酮3% 8%，硬脂酸镁0.5% 1%。
本发明分散片在制备时，其中的崩解剂可以采用先加的方式(即崩解剂与主 药辅料混合后再制粒压片)，也可以采用后加的方式(即崩解剂与制好的颗粒一起 混合再压片)，还可以是先加与后加相结合的方式。
本发明中，所指的百分含量均是指重量百分含量。本发明中，所用的原料药三白草提取物中，总木脂素在总提取物中的重量百 分含量应不低于50%。
制备本发明所述的木脂素类成分可以通过中国专利CN200810103791.5所公开
的方法制得。
本发明所得的分散片，符合05版药典规定的分散片标准，有效成分溶出快， 生物利用度高。 具体实施例
以下从具体实施方式
进一步说明本发明，但不是为了限制本发明。 实施例1
含总木脂素为75%的三白草提取物 30g
乳糖120g 微晶纤维素75g 交联聚维酮 60g
聚维酮 15g 硬脂酸镁 1.5g
制备工艺称取处方量的三白草提取物、乳糖、微晶纤维素，混合均匀，过 80-100目筛，以聚维酮的80%乙醇液为粘合剂制软材，制粒，干燥，整粒，加入 处方量的交联聚维酮、硬脂酸镁，混匀，压制成1000片即得。按05版药典方法 检测，2分钟内全部崩解，均匀性好，能通过710nm筛网，15分钟之内总木脂素 溶出度可达90%以上，符合分散片制剂标准。
实施例2
含总木脂素为52%的三白草提取物 65g
淀粉 90g 微晶纤维素70g 低取代羟丙基纤维素 70g 低取代羟丙基纤维素 10g 微分硅胶 2g
制备工艺称取处方量的三白草提取物、淀粉、微晶纤维素、低取代羟丙基 纤维素，混合均匀，过80-100目筛，以低取代羟丙基纤维素的50%乙醇液为粘合剂制软材，制粒，干燥，整粒，加入处方量微粉硅胶，混匀，压制成1000片即得。
按05版药典方法检测，3分钟内全部崩解，均匀性好，能通过710um筛网，20 分钟之内总木脂素溶出度可达85%以上，符合分散片制剂标准。 实施例3
含总木脂素为80。/。的三白草提取物 50g
糊精100g 微晶纤维素75g 交联羧甲基纤维素钠 60g 淀粉浆钠 15g 硬脂酸镁 2g
制备工艺称取处方量的三白草提取物、糊精、微晶纤维素，混合均匀，过 80-100目筛，淀粉浆钠配成15%的淀粉浆钠水溶液，以此为粘合剂制软材，制粒， 干燥，整粒，加入处方量的交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁，混匀，压制成1000 片即得。按05版药典方法检测，3分钟内全部崩解，均匀性好，能通过710um 筛网，15分钟之内总木脂素溶出度可达85%以上，符合分散片制剂标准。
含总木脂素为60%的三白草提取物 80g 乳糖 60g 淀粉55g 羧甲基淀粉钠 80g 聚维酮 15g 微粉硅胶L5g硬脂酸镁 1.5g 制备工艺称取处方量的三白草提取物、乳糖、淀粉、40g的羧甲基淀粉钠， 混合均匀，过80-100目筛，以聚维酮的60%乙醇液为粘合剂制软材，制粒，干燥， 整粒，加入剩余处方量的羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁，混匀，压制成1000片即得。 按05版药典方法检测，3分钟内全部崩解，均匀性好，能通过710um筛网，15 分钟之内总木脂素溶出度可达85%以上，符合分散片制剂标准。 实施例5
含总木脂素为70%的三白草提取物 60g乳糖 90g 微晶纤维素70g 交联聚维酮 60g 聚维酮 18g 硬脂酸镁 2g
制备工艺称取处方量的三白草提取物、乳糖、微晶纤维素，混合均匀，过 80-100目筛，以聚维酮的80%乙醇液为粘合剂制软材，制粒，干燥，整粒，加入 处方量的交联聚维酮、硬脂酸镁，混匀，压制成1000片即得。按05版药典方法 检领"2分钟内全部崩解，均匀性好，能通过710ym筛网，15分钟之内总木脂素 溶出度可达90%以上，符合分散片制剂标准。
权利要求
1、一种三白草木脂素分散片，其特征是含有1％～60％草木脂素提取物和40％～99％。
2、 如权利要求1所述的的木脂素分散片，其特征是含有5%~50%的三白草 木脂素提取物和50% 95%的药用赋形剂。
3、 如权利要求1所述的三白草木脂素分散片，其特征是所述的三白草木脂 素提取物中木脂素的百分含量大于50%。
4、 如权利要求1所述的三白草木脂素分散片，其特征是所述的药用赋形剂 是指填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂。
5、 如权利要求4所述的三白草木脂素分散片，其特征是所述填充剂为总处 方量的20%~95%，所述崩解剂为总处方量的5% 20%，所述粘合剂为总 处方量的1%~10%，所述润滑剂为总处方量的0.1% 2%。
6、 如权利要求4所述的三白草木脂素分散片，其特征是所述的填充剂可以 是淀粉、乳糖、微晶纤维素、糊精中的任一种或两种；所述的崩解剂可 以是羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基 纤维素中的任一种或两种；所述的粘合剂可以是淀粉钠、淀粉浆钠、低 取代羟丙基纤维素、聚维酮中的任一种；所述的润滑剂可以是滑石粉、 硬脂酸镁中的任一种。
全文摘要
本发明涉及一种三白草木脂素分散片，分散片含原料药三白草木脂素提取物和药用赋形剂，其中赋形剂是指填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂，采用常规的分散片制备工艺制备。本发明分散片制备工艺简单，溶出度好，在体内崩解迅速，生物利用度高。
文档编号A61K36/185GK101564457SQ20081010472
公开日2009年10月28日 申请日期2008年4月23日 优先权日2008年4月23日
发明者张树祥, 熊国裕 申请人:北京星昊医药股份有限公司