连翘酯苷在制备治疗单纯疱疹药物中的用途的制作方法

文档序号:762293阅读:165来源:国知局
专利名称:连翘酯苷在制备治疗单纯疱疹药物中的用途的制作方法
技术领域
本发明属医药技术领域,具体涉及连翘酯苷的医药新用途。
背景技术
单纯疱疹病毒直径约为120-150微米,向外依次由包膜、体被、衣壳三种同心结构 组成,它在低温下可生存数月,在湿热50°C及干燥90°C条件下30分钟可消灭。人类是单纯 疱疹病毒的唯一自然宿主,人群感染高达80-90%,10%无症状。单纯疱疹病毒可分为I型和II型二种,I型疱疹病主要是通过呼吸道、皮肤和粘 膜密切接触传播,感染腰以上部位的皮肤粘膜和器官。如引起口唇粘膜、鼻前庭、眼结膜、 咽喉部的炎症及疱疹,口和口周围发生的疱疹,99%是由I型疱疹病毒感染引起的。II型 疱疹病毒主要存在于女性宫颈、阴道、外阴皮肤及男性的阴茎、尿道等处,是引起生殖器发 炎和疱疹的罪魁祸首。据有关统计资料显示,生殖器疱疹的病原体90%为II型疱疹病毒, 仅10%为I型疱疹病毒。经性器官接触后,潜伏约2-20天(平均6天),有免疫缺陷或免 疫功能不全的人,如应用免疫抑制剂、肾移植、严重烧伤、重度营养不良、血液淋巴系统恶性 肿瘤病人等感染后症状加重,可出现疱疹性湿疹、复发性角膜溃疡,甚至全身播散性疱疹而 致命。感染1-3周后体内产生中和抗体及补体结合抗体,残存的病毒可能向周围神经沿神 经轴转入三叉神经节(I型疱疹病毒)或骶神经节(II型疱疹病毒),而长期潜伏,进入静 止状态。当某种诱发因素如焦虑、精神创伤、受凉、日晒、吹风、创伤、感染、药物过敏、高热、 月经、妊娠等破坏身体生理平衡时,神经细胞中出现病毒增殖所需的特异性转录酶,激活病 毒而引起复发,体液抗体并不能制止疱疹病毒复发,细胞免疫减弱对复发有重大影响。在国 外,生殖器疱疹的发病率在性病中仅次于淋病和梅毒,居性病发病率的第三位,在由病毒所 引起的性传播疾病中占第一位。连翘酯苷(Forsythiaside)是从木犀科连翘属植物连翘中提取的有效成分。近年 来,有文献报道,连翘酯苷有良好的抗菌作用如王宏军等报道连翘酯苷在体外和对引发奶 牛乳房炎的主要致病菌金黄色葡萄球菌、停乳链球菌、无乳链球菌均有较好的抑制作用;如 冯淑怡等报道,连翘酯苷对绿脓杆菌、大肠杆菌、金黄色葡菌球菌致病的模型小鼠具有很好 地抗感染作用。连翘酯苷,结构式如下
权利要求
连翘酯苷在制备治疗单纯疱疹药物中的用途。
2.连翘酯苷在制备抑制单纯疱疹病毒药物中的用途。
3.连翘酯苷在制备抑制单纯疱疹II型病毒药物中的用途。
4.根据权利要求1-3所述的用途,其特征是,连翘酯苷对Vero细胞半数有效抑制 (IC50)浓度为 854.9yg/mL·
5.根据权利要求1-3所述的用途,其特征是,连翘酯苷体外抑制单纯疱疹II型病毒治 疗指数TI值为2. 94。
6.根据权利要求1-3所述的用途,其特征是,连翘酯苷对雌性小鼠单纯疱疹II型病毒 感染的阴道炎抑制半数有效浓度(EC50)为15. lmg/cm2。
7.根据权利要求1-3所述的用途,其特征是,连翘酯苷对小鼠感染单纯疱疹II型病毒 毒力的抑制率为90. 6 % 97. 6 %。
全文摘要
本发明属中药制药领域,涉及中药提取物连翘酯苷在制备治疗单纯疱疹药物中的用途。本发明通过体外和小鼠体内试验对连翘酯苷的抗单纯疱疹病毒作用进行研究。实验结果揭示,连翘酯苷在体内外均对小鼠单纯疱疹II型病毒具有明显抑制作用,效果与剂量呈现量效关系。
文档编号A61P31/22GK101966192SQ20091005764
公开日2011年2月9日 申请日期2009年7月27日 优先权日2009年7月27日
发明者玄振玉 申请人:上海玉森新药开发有限公司
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