专利名称：人参皂苷类成分在制备抑制α-葡萄糖苷酶活性药物上的应用的制作方法
技术领域：
本发明属于中药用途技术领域，涉及人参皂苷类成分在制备防治糖尿病药物上的 用途，具体涉及人参皂苷类成分在制备抑制a -葡萄糖苷酶活性药物上的用途。
背景技术：
人参是中国传统补气补血中药，具有多种生理活性，对多种疾病有防治效果。研究 表明人参皂苷是人参中的主要活性成分，到目前为止，从人参中已分得40余种皂苷成分， 其中主要有人参皂苷Rh、人参皂苷Rgl、人参皂苷Rg3、人参皂苷Re、人参皂苷Rh等，报道人 参皂苷Rh有抗炎、抑制水肿、抑制病毒、抑制肿瘤生长、改善疲劳、促进记忆等作用；人参皂 苷Rgl有明显改善脑功能、改善血液循环、防治老年痴呆、促进淋巴细胞增殖；人参皂苷Rg3 具有抑制肿瘤新生血管形成，用于治疗败血病等；人参皂苷Re能抑制细胞增殖、心肌细胞 的抗氧化作用、显著抑制心肌缺血再灌注PMNS浸润和MP0活性，对大脑缺血人参皂苷Rh具 有活化腺苷酸环化酶，诱导癌细胞分化逆转作用，并有钙通道阻滞、抗高血压、抗心律失常 作用等。中医临床治疗消渴病的很多处方中用人参的，近年研究应用于临床的治疗糖尿病 药物，如参芪消渴颗粒、三消治、胰康王等都以人参为君药，但人参皂苷类成分对a-葡萄 糖苷酶活性的抑制尚未见报道。
发明内容
本发明发现人参皂苷类成分对a -葡萄糖苷酶活性均有很强的抑制作用，并提供 了人参皂苷类成分在制备抑制a“葡萄糖苷酶活性药物上的应用。本发明所述的人参皂苷类成分至少包括人参总皂苷、西洋参总皂苷、三七总皂苷、 人参皂苷Rh、人参皂苷Rgl、人参皂苷Rg3、人参皂苷Re、人参皂苷Rh、三七皂苷礼，这些成 分中的一种或者多种可组成原药组合物，原药组合物和药学上可接受的载体或辅料组成药 物组合物，该药物组合物至少可以以药学常规方法制成片剂、颗粒剂、胶囊、软胶囊、滴丸、 口服液、注射剂。人参总皂苷、西洋参总皂苷、三七总皂苷、人参皂苷Rh、人参皂苷Rgl、人参皂苷 Rg3、人参皂苷Re、人参皂苷Rhi、三七皂苷Ri可以采用本领域常规方法从人参、西洋参、三七 中提取分离。本发明将人参皂苷类成分加入到a -葡萄糖苷酶中，并检测其活性，实验发现，人 参皂苷类成分对a-葡萄糖苷酶具有较高的抑制作用。
具体实施例方式下面对本发明做进一步的说明1.样品制备①、人参总皂苷样品液制备
人参粗粉100克用50%乙醇IOOOml水浴回流提取3次，每次2小时，合并提取液， 减压回收乙醇，水液加3倍95%乙醇沉淀，过滤，滤液减压蒸干，得人参总皂苷。取IOmg干 品人参总皂苷置于IOml容量瓶中，用二甲亚砜溶解定容，得人参总皂苷样品液；②、人参皂苷Rb1同样用二甲亚砜溶解配成lmg/ml样品液；③、人参皂苷Rg1同样用二甲亚砜溶解配成lmg/ml样品液；④、人参皂苷Rg3同样用二甲亚砜溶解配成2. 5mg/ml样品液；⑤、人参皂苷Re同样用二甲亚砜溶解配成lmg/ml样品液；⑥、人参皂苷Rh1同样用二甲亚砜溶解配成2. 5mg/ml样品液；⑦、三七皂苷R1同样用二甲亚砜溶解配成lmg/ml样品液。2.对照品阿卡波糖样品的配制对照品阿卡波糖样品同样用二甲亚砜溶解配成5mg/ml样品液。3. α-葡萄糖苷酶活性测定方法(1)、试剂阿卡波糖对照品购自上海史瑞可生物有限公司，α _葡萄糖苷酶 (a-glucosidase，Type I ； from bakers Yeast)、4_ 硝基苯酚-α-D-吡喃葡萄糖苷(4_Nit rophenyl- α -D-glucopyranoside, PNPG)均购自Sigma公司，药材购自上海汇丰大药房，其 余试剂均为分析纯。(2)、仪器HWS26型电热恒温水浴锅，PHS-25酸度计，DL_5低速大容量离心机，循环水式多用 真空泵SHB-IIIA，旋转蒸发仪RE52-98，上海棱光S54 PC紫外可见分光光度计。(3)、α _葡萄糖苷酶抑制活性测定参照文献(《中药材》，2005，28 (10) :890_891)的方法，以PNPG为底物，向反应体 系为2ml 0. lmol/L pH = 6. 8的磷酸盐缓冲液中加入待测样品100 μ 1 (样品按指定量用 DMSO溶解)、lmg/ml的还原谷胱甘肽50 μ 1和5. 7U/ml的α -葡萄糖苷酶100 μ 1，摇勻后 37°C温浴10分钟；然后加入37°C温浴好的20mmol/L的底物PNPG 200 μ 1，37°C水浴反应 20min后，加入0. lmol/L Na2CO3溶液IOml终止反应，在波长400nm处测定吸光度。阳性对 照为5mg/ml的阿卡波糖。α -葡萄糖苷酶抑制活性计算公式如下
权利要求
1.人参皂苷类成分在制备抑制α-葡萄糖苷酶活性药物上的应用。
2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述人参皂苷类成分至少包括人参总皂 苷、西洋参总皂苷、三七总皂苷、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rg3、人参皂苷Re、人 参皂苷Rh1、三七皂苷R1。
3.根据权利要求2所述的应用，其特征在于所述人参皂苷类成分中的一种或多种组成 原药组合物，所述原药组合物和药学上可接受的载体或辅料组成药物组合物。
4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于药物组合物至少制成片剂、颗粒剂、胶囊、 软胶囊、滴丸、口服液、注射剂。
全文摘要
本发明属于中药用途技术领域，涉及人参皂苷类成分在制备防治糖尿病药物上的用途，具体涉及人参皂苷类成分在制备抑制α-葡萄糖苷酶活性药物上的用途，本发明所述人参皂苷类成分至少包括人参总皂苷、西洋参总皂苷、三七总皂苷、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rg3、人参皂苷Re、人参皂苷Rh1、三七皂苷R1，本发明通过实验，证明了人参皂苷类成分对α-葡萄糖苷酶的活性具有显著地抑制作用。
文档编号A61K31/704GK101991627SQ20091019467
公开日2011年3月30日 申请日期2009年8月27日 优先权日2009年8月27日
发明者叶晓平, 宋纯清, 茅仁刚 申请人:上海新康制药厂;上海师大科技开发总公司