专利名称：用于经皮介入心导管插入术的达比加群的制作方法
用于经皮介入心导管插入术的达比加群本发明涉及式I的达比加群酯(dabigatran etexilate)的新用途，式I任选呈其
可药用盐的形式，以及涉及可用于该目的的药物制剂，
权利要求
1.式II化合物在制备用于经皮介入心导管插入术中辅助疗法的药物中的用途，
2.权利要求1的用途，其中式II化合物的前药为式I化合物，
3.权利要求2的用途，其中每日给药50至400mg，特别优选75至350mg的式I化合物。
4.权利要求2-3中任一项的用途，其中所述可药用盐包括酸加成盐，其选自盐酸盐、 氢溴酸盐、氢碘酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、硝酸盐、马来酸盐、乙酸盐、苯甲酸盐、柠檬 酸盐、富马酸盐、酒石酸盐、乳酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、苯甲酸盐和对甲苯磺酸盐，优选盐酸 盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、马来酸盐、富马酸盐和甲磺酸盐，特别优选盐酸盐、甲磺酸 盐、马来酸盐、苯甲酸盐和乙酸盐，本发明尤其重要的为甲磺酸盐，其在本发明范围内还任 选称为甲烷磺酸盐。
5.权利要求2-4中任一项的用途，其中所述可药用盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、 磷酸盐、马来酸盐、富马酸盐和甲磺酸盐。
6.式I化合物，任选呈其互变异构体和可药用盐的形式，其用作经皮介入心导管插入 术中辅助疗法的药物，该化合物任选呈其互变异构体、可药用盐或前药的形式。 2.权利要求1的用途，其中式II化合物的前药为式I化合物，
7.权利要求6的式I化合物，其中所述可药用盐包括酸加成盐，其选自盐酸盐、氢溴酸 盐、氢碘酸盐、硫酸盐、磷酸盐、甲磺酸盐、硝酸盐、马来酸盐、乙酸盐、苯甲酸盐、柠檬酸盐、 富马酸盐、酒石酸盐、乳酸盐、草酸盐、琥珀酸盐、苯甲酸盐和对甲苯磺酸盐，优选盐酸盐、氢 溴酸盐、硫酸盐、磷酸盐、马来酸盐、富马酸盐和甲磺酸盐，特别优选盐酸盐、甲磺酸盐、马来 酸盐、苯甲酸盐和乙酸盐，本发明尤其重要的为甲磺酸盐，其在本发明范围内还任选称为甲 烷磺酸盐。
8.权利要求6或7的式I化合物，其中所述可药用盐包括盐酸盐、氢溴酸盐、硫酸盐、磷 酸盐、马来酸盐、富马酸盐和甲磺酸盐。
9.药物组合物，其用作经皮介入心导管插入术中辅助药物，所述药物组合物包含式I 化合物，该式I化合物任选呈其互变异构体和可药用盐的形式
全文摘要
本发明涉及式(I)的达比加群酯的新用途，式(I)化合物任选呈其可药用盐的形式，以及涉及可用于该目的的药物制剂。
文档编号A61K31/4439GK102123707SQ200980131823
公开日2011年7月13日 申请日期2009年8月17日 优先权日2008年8月19日
发明者保罗·A·赖利 申请人:贝林格尔.英格海姆国际有限公司