吗啡-6-葡糖苷酸的双环衍生物,其制备方法及其在治疗中的用途的制作方法

文档序号:990437阅读:196来源:国知局
专利名称:吗啡-6-葡糖苷酸的双环衍生物,其制备方法及其在治疗中的用途的制作方法
技术领域
本发明涉及双环的吗啡-6-葡糖苷酸衍生物,其制备以及其在治疗和预防疼痛中的用途。本发明的一个主题为式(I)化合物
权利要求
1.通式(I)化合物
2.权利要求1的通式(I)化合物,其特征在于所述化合物具有一个或多个以下特征 -Rl为氢原子,-R2为羟基;和 -η等于2。
3.权利要求1或2的通式(I)化合物,其特征在于所述化合物为吗啡-6-基5-C-(5-羟基-4,5,6,7-四氢[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶_2_基)-β-D-吡喃木糖苷。
4.药物,其特征在于其包括权利要求1至3中任一项的通式(I)化合物,或该化合物与药学上可接受的酸形成的加成盐,或式(I)化合物的水合物或溶剂合物。
5.药物组合物,其特征在于其包括权利要求1至3中任一项的通式(I)化合物,或该化合物药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物,以及至少一种药学上可接受的赋形剂。
6.权利要求1至3中任一项的通式(I)化合物在制备用于治疗或预防疼痛的药物中的用途。
全文摘要
本发明涉及式(I)化合物,其中R1表示氢原子或基团(C1-C4)烷基;R2表示羟基、巯基、(C1-C4)烷氧基或(C1-C4)烷硫基;且n为等于1或2的整数,其碱或酸加成盐形式以及水合物或溶剂合物形式。本发明还涉及其制备方法及其在治疗中的用途。
文档编号A61K31/7042GK102317302SQ200980156458
公开日2012年1月11日 申请日期2009年12月8日 优先权日2008年12月11日
发明者A.德鲁巴拉, C.特雷坎特, I.里波切 申请人:赛诺菲
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