专利名称：应用米格列奈钙制备治疗糖尿病的制剂配方及其生产工艺的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种应用米格列奈钙制备治疗糖尿病的制剂配方及其生产工艺，更具
体地涉及了一种应用米格列奈钙制备用于治疗糖尿病的片剂或胶囊的配方及其生产工艺。
背景技术：
糖尿病是一种慢性疾病，不但是一种代谢性疾病，除造成糖、脂肪、蛋白质代谢紊 乱外，还是一种全身性疾病，全身各器官及皮肤组织等可能受其影响。就发病率而言，我国 实际患糖尿病人数已达4000万人以上，而且发病率正以惊人的速度增长，全国每天新增糖 尿病患者有3000多名，糖尿病是继心脑血管疾病肿瘤之后成为第三位严重威胁人类健康 的慢性非传染性疾病。糖尿病通常分为两种胰岛素依赖性糖尿病(l型糖尿病)和非胰岛 素依赖性糖尿病(2型糖尿病)。其中，2型糖尿病已成为一种全球流行病，也是二十一世纪 最具挑战性的公众健康问题之一。2型糖尿病是一种新陈代谢调节障碍的渐进性疾病，主 要以胰岛素耐受和胰岛素分泌削弱为特点。米格列奈钙是一种由日本橘生药品工业株式会 研究开发的新型抗2型糖尿病药，于2004年5月11日在日本首次上市，用于治疗2型糖尿 病。目前文献中未出现应用米格列奈钙制备用于治疗糖尿病的制剂配方及其生产工艺的相 关报道。
发明内容
本发明的目的在于提供一种应用米格列奈钙制备用于治疗糖尿病的片剂或胶囊 的配方及其生产工艺。 本发明所述的应用米格列奈钙制备制剂的配方组成为米格列奈钙1 100g、微 晶纤维素或羟丙甲基纤维素或低取代羟甲基纤维素5 1000g、淀粉5 1000g、乳糖1 1000g及滑石粉1 100g。 所述的米格列奈钙是根据专利"一种用于治疗糖尿病的药物合成工艺及其制剂上 的应用(CN1830961)"中所述的用于治疗糖尿病的药物合成工艺，通过有机合成制备所得。
所述配方的生产工艺按照下列步骤进行将配方中各组分分别20 200目过筛 备用，按配方量称取微晶纤维素或羟丙甲基纤维素或低取代羟甲基纤维素、淀粉、乳糖和滑 石粉后混合均匀，将已按配方量称取的米格列奈钙按等量递加法混入上述混合物中，20 200目过筛2次，然后分装入空胶囊或制成片剂。 制得的制剂适用于餐时服用，且起效快、作用时间短，应用米格列奈钙制备片剂或 胶囊的工艺简单，其制剂稳定性好、服用方便。
具体实施例方式
以下是本发明的几个具体实施例，进一步说明本发明，但是本发明不仅限于此。
实施例1
1、合成米格列奈钙根据专利"一种用于治疗糖尿病的药物合成工艺及其制剂上的应用(CN1830961)"所述的具体实施方式
中(2S)-2-苄基-3-(顺-六氢-2-异二氢吲哚基羰 基)丙酸钙二水合物的制备方法得到(2S) -2-苄基-3-(顺-六氢-2-异二氢吲哚基羰基) 丙酸钙二水合物，即为米格列奈钙。 2、应用米格列奈钙制备胶囊的配方米格列奈钙10g、微晶纤维素80g、淀粉50g、 乳糖100g及滑石粉2g。 3、应用米格列奈钙制备胶囊的生产工艺，该工艺按下列步骤进行将处方中各组 分分别100目过筛备用，按处方量称取微晶纤维素、淀粉、乳糖和滑石粉后混合均匀，将已 按处方量称取的米格列奈钙按等量递加法混入上述混合物中，IOO目过筛2次，按10mg/粒 的规格分装入2号空胶囊。
实施例2
1、应用实施例1步骤1中合成的米格列奈钙制备胶囊的配方米格列奈钙0. 5g、微晶 纤维素9g、淀粉6g、乳糖8g及滑石粉0. lg。 2、应用米格列奈钙制备胶囊的生产工艺，该工艺按下列步骤进行将处方中各组 分分别100目过筛备用，按处方量称取微晶纤维素、淀粉、乳糖和滑石粉后混合均匀，将已 按处方量称取的米格列奈钙按等量递加法混入上述混合物中，100目过筛2次，按5mg/粒的 规格分装入2号空胶囊。
实施例3
1、应用实施例1步骤1中合成的米格列奈钙制备片剂的配方米格列奈钙100g、羟丙 基甲基纤维素750g、淀粉800g、乳糖950g及滑石粉5g。 2、应用米格列奈钙制备片剂的生产工艺，该工艺按下列步骤进行将处方中各组 分分别100目过筛备用，按处方量称取微晶纤维素、淀粉、乳糖和滑石粉后混合均匀，将已 按处方量称取的米格列奈钙按等量递加法混入上述混合物中，100目过筛2次，制粒，按 10mg/粒的规格压片。
权利要求
一种应用米格列奈钙制备治疗糖尿病的制剂配方，其特征在于该配方组成为米格列奈钙1～100g、微晶纤维素或羟丙甲基纤维素或低取代羟甲基纤维素5～1000g、淀粉5～1000g、乳糖1～1000g及滑石粉1～100g。
2. 根据权利要求1所述的一种应用米格列奈钙制备治疗糖尿病的制剂配方，其特征在 于所述米格列奈钙是通过有机合成制备所得。
3. —种应用权利要求1或2所述的的制剂配方的生产工艺，其特征在于该工艺按下 列步骤进行将配方中各组分分别20 200目过筛备用，按配方量称取微晶纤维素或羟丙 甲基纤维素或低取代羟甲基纤维素、淀粉、乳糖和滑石粉后混合均匀，将已按配方量称取的 米格列奈钙按等量递加法混入上述混合物中，20 200目过筛2次，然后分装入空胶囊或制 成片剂。
全文摘要
本发明提供一种应用米格列奈钙制备用于治疗糖尿病的片剂或胶囊的配方及其生产工艺。本发明的配方组成为米格列奈钙1～100g、微晶纤维素或羟丙甲基纤维素或低取代羟甲基纤维素5～1000g、淀粉5～1000g、乳糖1～1000g及滑石粉1～100g。该配方的生产工艺为将配方中各组分分别20～200目过筛备用，按配方量称取微晶纤维素或羟丙甲基纤维素或低取代羟甲基纤维素、淀粉、乳糖和滑石粉后混合均匀，将已按配方量称取的米格列奈钙按等量递加法混入上述混合物中，20～200目过筛2次，然后分装入空胶囊或制成片剂。制得的制剂适用于餐时服用，且起效快、作用时间短，应用米格列奈钙制备片剂或胶囊的工艺简单，其制剂稳定性好、服用方便。
文档编号A61P3/10GK101791305SQ20101011883
公开日2010年8月4日 申请日期2005年3月7日 优先权日2005年3月7日
发明者吴东晶, 许文义, 郑时才, 陆伟民 申请人:郑时才