一种稳定的米格列奈钙片的制作方法
【专利摘要】本发明涉及一种米格列奈钙片剂及制备方法，属于医药【技术领域】。一种米格列奈钙片剂，其特征在于，每1000片中，由米格列奈钙5g～15g，乳糖65g～85g，羟丙纤维素7.0～12g，硬脂酸镁0.7～1.5g组成。
【专利说明】一种稳定的米格列奈钙片
[0001]【技术领域】本发明涉及一种米格列奈钙片剂及制备方法，属于医药【技术领域】。
【背景技术】
[0002]米格列奈钙是继瑞格列奈、那格列奈后第三个美格列脲类药物，是苯丙氨酸的衍生物。
[0003]米格列奈只是在进餐时才会迅速而短暂的刺激胰腺分泌胰岛素，起效快，作用持续时间短；而传统的的口服糖尿病药则持续刺激胰岛素分泌，且刺激过度，特别是在两餐之间，常使患者感到饥饿，用磺酰脲类药物时甚至要鼓励患者在两餐之间服用点心，使过多的胰岛素有所代谢。这种额外的进食使患者的体重增加；而他们在开始时就常常是肥胖者。米格列奈不同于传统的磺酰脲类药物之处在于该药给药后起效迅速而作用时间短，抑制II型糖尿病特征性的餐后高血糖，避免了低血糖反应的发生。试验发现随着存放时间的延长米格列奈钙片的溶出度呈下降趋势。
[0004]木发明要解决的技术问题是，提供一种具有较高溶出度且溶出度不受存放时间影响的米格列奈钙片剂。
[0005]本发明的技术方案是:一种米格列奈钙片剂，其特征在于，每1000片中，由米格列奈?丐5g~15g,乳糖65g~85g，轻丙纤维素7.0~12g,硬脂酸镁0.7~1.5g组成。
[0006]本发明的技术方案是:一种米格列奈钙片剂，其特征在于，每1000片中，由米格列奈钙5g，乳糖65g，羟丙纤维素7.0g，硬脂酸镁0.7g组成。
[0007]本发明的技术方案是:一种米格列奈钙片剂，其特征在于，每1000片中，由米格列奈钙10g，乳糖75g，羟丙纤维素9.0g，硬脂酸镁1.0g组成。
[0008]本发明的技术方案是二分之一处方量的羟丙纤维素内加，其余部分做粘合剂。
[0009]木发明片剂的制备方法:
[0010](I)预处理:米格列奈钙达到100目要求；乳糖、羟丙纤维素、硬脂酸镁达到80目要求。
[0011](2)配制粘合剂:称取二分之一处方量的羟丙纤维素，加适量纯化水搅拌均匀，配制成3%羟丙纤维素溶液(W/W)，备用。
[0012](3)制粒:按处方量分别称取乳糖、米格列奈钙、二分之一处方量的羟丙纤维素依次加3%羟丙纤维素溶液(W/W)，备用。
[0013](3)制粒:按处方量分别称取乳糖、米格列奈钙、二分之一处方量的羟丙纤维素依次加入湿法制粒机中干混，混合均匀后加适量的3%羟丙纤维素溶液制软材，混合均匀，出料，用摇摆制粒机以24目筛网制粒。
[0014](4)干燥:温度40~50°C，烘箱干燥，取样测定水分。
[0015](5)整粒:将已干燥的物料投入摇摆制粒机中，以22目筛网整粒。
[0016](6)总混:按处方称取硬脂酸镁，加入上述整好的颗粒中进行总混。取样进行中间广品检验，确定片重。
[0017](7)压片。[0018]本发明的有益效果是得到了一种具有较高溶出度且稳定的米格列奈钙组合物。
[0019]实施例1处方:米格列奈钙5g，乳糖65g，羟丙纤维素7.0g,硬脂酸镁0.7g，按技术方案部分描述的制备方法制备1000片。
[0020]实施例2处方:米格列奈钙10g，乳糖75g，羟丙纤维素9.0g,硬脂酸镁1.0g,按技术方案部分描述的制备方法制备1000片。
[0021 ] 实施例3处方:米格列奈钙15g，乳糖85g，羟丙纤维素12g，硬脂酸镁1.5g，按技术方案部分描述的制备方法制备1000片。
[0022]对照例I处方:米格列奈钙5g，乳糖35g，羟丙纤维素40g，羟丙甲纤维素Sg，硬脂酸镁2g，按以下制备方法制备1000片。
[0023](I)预处理:米格列奈钙达到100目要求；乳糖、羟丙纤维素、硬脂酸镁达到80目要求。
[0024](2)配制粘合剂:称取羟丙甲纤维素，加适量纯化水搅拌均匀，配制成3%羟丙甲纤维素溶液(W/W)，备用。
[0025](3)制粒:按处方量分别称取乳糖、米格列奈钙、羟丙纤维素依次加入湿法制粒机中干混，混合均匀后加适量的3%羟丙甲纤维素溶液制软材，混合均匀，出料，用摇摆制粒机以24目筛网制粒。
[0026](4)干燥:温度40~50°C，烘箱干燥，取样测定水分。
[0027](5)整粒:将已干燥的物料投入摇摆制粒机中，以22目筛网整粒。
[0028](6)总混:按处方称取硬脂酸镁，加入上述整好的颗粒中进行总混。取样进行中间广品检验，确定片重。
[0029](7)压片。
[0030]试验例将实施例样品与对照例样品存于恒温恒湿箱中，25°C存放，分别于I月，2月，3月，6月取样检测溶出度，结果记录于表1中。
[0031]表1
[0032]
【权利要求】
1.一种米格列奈钙片剂，其特征在于，每1000片中，由米格列奈钙5g~15g，乳糖65g~85g，羟丙纤维素7.0~12g，硬脂酸镁0.7~1.5g组成。
2.权利要求1所述米格列奈钙片剂，其特征在于，每1000片中，由米格列奈钙5g，乳糖65g，羟丙纤维素7.0g，硬脂酸镁0.7g组成。
3.权利要求1所述米格列奈钙片剂，其特征在于，每1000片中，由米格列奈钙10g，乳糖75g，羟丙纤维素9.0g，硬脂酸镁1.0g组成。
4.权利要求1所述米格列奈钙片剂，其特征在于，二分之一处方量的羟丙纤维素内加，其余部分做粘合剂。
5.权利要求1所述米格列奈钙片剂的制备方法，其特征在于，(1)预处理:米格列奈钙达到100目要求；乳糖、羟丙纤维素、硬脂酸镁达到80目要求；(2)配制粘合剂:称取二分之一处方量的羟丙纤维素，加适量纯化水搅拌均匀，配制成3%羟丙纤维素溶液(W/W)，备用；(3)制粒:按处方量分别称取乳糖、米格列奈钙、二分之一处方量的羟丙纤维素依次加入湿法制粒机中干混，混合均匀后加适量的3%羟丙纤维素溶液制软材，混合均匀，出料，用摇摆制粒机以24目筛网制粒；(4)干燥:温度40~50°C，烘箱干燥；(5)整粒:将已干燥的物料投入摇摆制粒机中，以22目筛网整粒；(6)总混:按处方称取硬脂酸镁，加入上述整好的颗粒中进行总混；`(7)压片。
【文档编号】A61K9/20GK103505432SQ201210218605
【公开日】2014年1月15日 申请日期:2012年6月27日 优先权日:2012年6月27日
【发明者】龙连清, 王寅峰 申请人:威海威太医药技术开发有限公司