专利名称：一种白首乌C<sub>21</sub>甾总苷降解产物及其抗肿瘤作用的制作方法
技术领域：
本发明涉及天然药物领域，具体涉及一种白首乌C21留总苷降解产物，及其在抗肿 瘤方面的应用。
背景技术：
白首乌为祖国传统中药之一，药源主要来自萝蘑科鹅绒藤属植物耳叶牛皮消 (Cynanchum auriculatum)、隔山牛皮消(C.wifordii)和戟叶牛皮消(C. bungei)的块根。 白首乌历史上用作补益性中药，被历代医家视为养生防老的珍品，有养血益肝、固肾益精、 强筋健骨、乌黑须发及延年益寿等功效。C21甾苷是一类苷元为孕甾烷衍生物与2-去氧糖等形成的化合物，是白首乌中的 主要药用成分，也是白首乌中发现较多的一类化合物。白首乌C21甾苷苷元主要有告达亭、 开德苷元、萝蘑苷元和加加明等，其混合物简称为C21留总苷，糖大多为2，6-去氧糖，如洋地 黄毒糖、2-去氧洋地黄糖、夹竹桃糖、磁麻糖，很多在末端连有葡萄糖。糖之间均以1 — 4糖 苷键相连，糖链1-7个不等。发明人前期研究表明，告达庭-3-0-3-D-磁麻糖苷具有较强 的抗肿瘤活性，尤其是对肝癌有很强的抑制效果(见中国专利ZL200710020032. 8)。尽管单 体的药理效果好，但由于其提取方法比较复杂，收率低，因此限制了其推广应用。
发明内容
本发明公开了一种白首乌C21甾总苷的降解产物，其具有优异的抗肿瘤活性，并且 制备方法简单，适合工业化大生产。本发明将白首乌C21甾总苷加入酸或碱进行降解，降解后调节PH = 7，用有机溶剂 萃取，回收有机溶剂即得白首乌C21留总苷降解产物。用来降解的酸或碱优选冰醋酸、盐酸 或氢氧化钠。更优选冰醋酸。当使用冰醋酸或盐酸降解时，其浓度优选0.1% 10%，为重 量百分比，本发明中的百分比均为重量百分比。当使用氢氧化钠降解时，其浓度优选5% 10%。用于萃取的有机溶剂优选氯仿或乙酸乙酯。用有机溶剂萃取后优选进一步水洗和 脱水。降解的温度优选60°C 100°C。降解时间优选2 6小时。本发明白首乌C21甾总苷化学降解产物包含开德苷元-3-0- 0 -D-洋地黄毒糖苷、 开德苷元-3-0- a -L-迪吉糖-(1 — 4) - 0 -D-磁麻糖苷、告达庭-3_0_ ^ -D-磁麻糖苷及告
达庭等，其部分化学结构式如下，其中R、Ri为糖链
权利要求
1.一种白首乌C21甾总苷降解产物，其特征是由下列方法制备将白首乌c21甾总苷干 燥粉末加入降解液中降解，降解后调节PH = 7，用有机溶剂萃取，回收有机溶剂即得，其中 降解液是酸溶液或无机碱溶液。
2.权利要求1的降解产物，其中降解液是冰醋酸、盐酸或氢氧化钠。
3.权利要求2的降解产物，其中降解液是冰醋酸。
4.权利要求2的降解产物，其中冰醋酸或盐酸的浓度为0.1% 10%，氢氧化钠的浓度 为5% 10%，均为重量百分比。
5.权利要求1的降解产物，其中有机溶剂是氯仿或乙酸乙酯。
6.权利要求1的降解产物，其中降解的温度为60°C 100°C。
7.权利要求1的降解产物，其中降解时间为2 6小时。
8.权利要求1的降解产物，其中用有机溶剂萃取后还包括水洗和脱水。
9.权利要求1的降解产物用于制备抗肿瘤药物的用途。
全文摘要
本发明涉及天然药物领域，具体涉及一种白首乌C21甾总苷降解产物，其特征是由下列方法制备将白首乌C21甾总苷干燥粉末在酸或碱存在下降解，降解后调节pH＝7，用有机溶剂萃取，回收有机溶剂即得。本发明的白首乌C21甾总苷降解产物具有较强的抗肿瘤用途。
文档编号A61P35/00GK102000097SQ201010505530
公开日2011年4月6日 申请日期2010年10月12日 优先权日2010年10月12日
发明者彭蕴茹, 李友宾, 沈舒, 赵鑫, 黄厚才 申请人:江苏省中医药研究院