专利名称：从夹竹桃中分离出的几种强心苷化合物及其应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及医药技术领域，具体是从夹竹桃中分离出的几种强心苷化 合物及其在制备肿瘤治疗药物方面的用途。
背景技术：
近年来，随着污染的日益严重与人口的老龄化，癌症已成为人类死亡的 首位因素。调查显示，我国每年因癌症死亡的病例为140-150万，发病例数为180-200万。 在城市居民中，癌症的死因构成为24. 38%，在农村居民中达18. 30%，而且预期某些常见 的肿瘤如肺癌的发病率和死亡率还将明显增加，因此癌症的预防及治疗是我国以至全世界 疾病防治研究的重大课题，是全社会特别是医学领域急待解决的核心问题之一。药物治疗 是癌症预防及治疗的主要手段之一，也是全身治疗和防止扩散的唯一手段，高效低毒的新 抗肿瘤药物的开发研究是延长患者存活时间、提高生存质量的希望所在。尽管目前已有多 种生物技术、药物显示出对肿瘤治疗的有益作用，但其性价比仍然无法满足临床治疗的需 要。因此，分子治疗药物在抗肿瘤治疗中的中坚地位依然无法撼动，并将在今后很长一段时 间内保持其核心作用。由于植物来源的小分子约占抗肿瘤治疗药物的60%，因此以植物有 效成分为先导化合物开发抗肿瘤药物是抗肿瘤新药开发研究的主要途径。
夹竹桃(Nerium oleander Linnaeus)，又名欧洲夹竹桃、柳叶桃、半年红，为夹竹 桃科(Apocynaceae)夹竹桃属(Nerium Linnaeus)植物。夹竹桃属植物全世界共有1种， 分布于地中海沿岸，亚洲热带、亚热带地区，我国各省区均有栽培，尤以南方为多。夹竹桃 根、茎、叶、果实及白色汁液均有大毒，误服过量可出现中毒症状，症状有头疼、头晕、恶心、 呕吐、腹痛、腹泻、心律失常，以致死亡。夹竹桃入药有强心利尿、祛痰定喘、镇痛、散瘀止痛 的功效，主治心脏病心力衰竭、喘息咳嗽、癫痫、跌打损伤肿痛、经闭等。
夹竹桃作为一种中药，本发明发明人采用多种常规分离手段从夹竹桃根、茎、叶和 乳汁中分离出多种化合物，主要是强心苷类化合物，其中有一个是新化合物。强心苷类化合 物属强心药物，主治心力衰竭，本发明中从夹竹桃中分离出的几种强心苷化合物用于抑制 肿瘤细胞制成抗肿瘤药物方面，未曾有过报道。
发明内容
本发明的目的在于公开夹竹桃中一类具有通式(I)的几种强心苷化合 物及其在制备抗肿瘤药物中的用途。
具有通式(I)的强心苷类化合物是将干燥夹竹桃粉末经95%乙醇提取、乙酸乙酯 萃取，并经吸附树脂柱色谱、硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、减压柱色谱、加压柱色谱、重结 晶或进行合成或半合成手段获得。产品利用光谱技术，包括紫外、红外、核磁、质谱，对强心 苷类化合物进行结构鉴定。
本发明从夹竹桃中分离出的强心苷类化合物，其化学结构通式(I)如下
权利要求
1.从夹竹桃中分离出的几种强心苷化合物其结构通式(I)如下
2.如如权利要求1所述从夹竹桃中分离出的几种强心苷化合物的用途其特征在于在 制备抗肿瘤药物中的用途。
3.如权利要求1或2所述的夹竹桃中的强心苷类化合物的用途，其特征在于各化合 物以单体或两种或多种化合物以任意比例进行组合的复方形式；或以单体或两种或者多种 化合物以任意比例进行组合并与赋形剂相结合，按常规方法制成各种剂型在抗肿瘤药物中 的应用。
4.根据权利要求1或2所述的夹竹桃中的强心苷类化合物的用途，其特征在于上述 的单体、组合物或各种制剂可用于制备治疗包括肺癌、肝癌、结肠直肠癌、乳腺癌癌症疾病 的药物。
全文摘要
本发明从夹竹桃中分离出的几种强心苷化合物及其应用，涉及医药技术领域，是从竹桃中共分离出了五种强化苷化合物，其结构通式(1)如下；其中，当R1＝β-D-洋地黄次糖(β-D-diginose)，R2＝β-H，R3＝OH，R4＝H时，其名称为8β-羟基洋地黄毒苷元-3-O-β-D-洋地黄次糖苷(8β-hydroxydigitoxigenin-3-O-β-D-diginoside)，是一种新化合物，本发明从夹竹桃中分离出的五种强心苷化合物对抑制肺癌、肝癌、结肠、直肠癌、乳腺癌癌细胞有明显活性，可用于制备治疗抗肿瘤的药物。
文档编号A61K31/585GK102030796SQ201010516009
公开日2011年4月27日 申请日期2010年10月22日 优先权日2010年10月22日
发明者宋少辉, 张援虎, 徐冉, 郝小江 申请人:贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室