一种四降二萜双内酯类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法

文档序号:1007033阅读:332来源:国知局
专利名称:一种四降二萜双内酯类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用的制作方法
技术领域
本发明涉及生物制药,具体的说是一种四降二萜双内酯类衍生物wentilactone A 和wentilactone B在制备抗肿瘤药物中的应用。
背景技术
微生物是生物制药的重要来源,从微生物中寻找活性代谢产物是获得新药的一个重要途径。本发明所涉及的两个四降二萜双内酯类衍生物wentilactone A和wentilactone B首次由J. W. Dorner等人在1980年从发霉花生的内生真菌Aspergi 1 Ius wentii中分离得到的,并发现其对“一日龄”雏鸡具有致死作用(Phytochemistry, 1980,19,1157 1161),其半致死量(LD5tl)分别为7mg/kg和10mg/kg。由于此类化合物具有较好的应用前景,2003年 A. F. Barrero 等人曾用化学方法对 wentilactone B 进行了全合成(Org. Lett. 2002,4,1379 1382)。2009年,H. Μ. Τ. BandaraHerath等人又从一株受感染小草的内生真菌klerotinia homoeocarpa中分离获得wentilactone B,并发现其具有较好的细胞毒活性(J. Nat. Prod. ,2009,72,2091 2097)。

发明内容
本发明的目的在于提供一种四降二萜双内酯类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。为实现上述目的,本发明采用的技术方案为一种四降二萜双内酯类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。所述四降二萜双内酯类衍生物为四降二萜双内酯类衍生物wentilactone A和wentilactone B具有如下的化
学结构
权利要求
1.一种四降二萜双内酯类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
2.按权利要求1所述的四降二萜双内酯类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于所述四降二萜双内酯类衍生物为四降二萜双内酯类衍生物wentilactone A和wentilactone B,具有如下的化学结构
3.按权利要求1所述的的四降二萜双内酯类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于所述四降二萜双内酯类衍生物,及其活性组分与药学上可接受的赋形剂和/或载体结合,在制备肿瘤细胞杀伤剂或肿瘤细胞增殖抑制剂的抗肿瘤药物中的应用。
4.按权利要求1或3所述的的四降二萜双内酯类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用,其特征在于所述四降二萜双内酯类衍生物在制备人胰腺胆管癌细胞株(SW1990)、人非小细胞肺癌细胞株(H460)、宫颈癌细胞株(Hela)、人乳腺癌细胞株(MCF-7)或人肝癌细胞株(HepG2和SMMC-7721)的杀伤剂或增殖抑制剂的抗肿瘤药物中的应用。
全文摘要
本发明涉及生物制药,具体的说是一种四降二萜双内酯类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。具体为四降二萜双内酯类衍生物wentilactone A和wentilactone B在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明药理实验表明这两种化合物对多种肿瘤细胞的生长具有显著的抑制作用。
文档编号A61K31/366GK102579428SQ201110022009
公开日2012年7月18日 申请日期2011年1月14日 优先权日2011年1月14日
发明者孙好芬, 孟莉, 崔传明, 李春顺, 李晓明, 王斌贵, 高书山, 黄才国 申请人:中国科学院海洋研究所
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