专利名称：甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种抗肿瘤药物的羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法。
背景技术：
索拉非尼化学名4-{4-[3(4_氯-3-三氟甲基-苯基)_酰脲]-苯氧基}_吡 啶-2-羧酸甲胺，分子量464.8g/mol。临床使用的是索拉非尼的甲苯磺酸盐(Sorafenib Tosylate)，其分子式=C21H16ClF3N4O3. C7H8O3S,分子量 637. Og/mol，分子结构式如下
权利要求
1.一种甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β -环糊精包合物，由甲苯磺酸索拉非尼与羟丙 基-β -环糊精组成的包合物。
2.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基环糊精包合物，其中各组成成分的重 量比为甲苯磺酸索拉非尼羟丙基-β-环糊精=1 1 1 5。
3.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼的羟丙基环糊精包合物，其特征在于制备工 艺简单、省时，具体制备方法如下按比例称取甲苯磺酸索拉非尼和羟丙基-β -环糊精，加适量无水乙醇，搅拌使其形成 澄清溶液，然后在10°c 70°C，搅拌Ih 5h，置于旋转蒸发仪上挥干溶剂，收集产物，研磨 过80目筛，真空干燥。
4.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基环糊精包合物，其热分析结果表明， 包合物在200°C有一个峰，证实了包合物的形成。
5.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-环糊精包合物，其特征在于增加药 物的溶解度，以改善药物的溶出速度和提高药物的生物利用度。
6.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基环糊精包合物，作为制备治疗肾癌、 肝癌、恶性黑色素瘤、非小细胞肺癌、头颈部鳞状细胞癌和鼻咽癌的制剂的应用。
7.权利要求1的甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物，填充于胶囊或加入适 当的辅料压制成片剂或制成口服液体剂型供口服。
全文摘要
本发明涉及一种甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物及其制备方法。索拉非尼通过抑制RAS/RAF/MEK/ERK信号传导通路及抑制肿瘤新生血管生成发挥抗癌作用，针对癌细胞而非正常细胞。索拉非尼在水中几乎不溶，口服的平均相对生物利用度为38％～49％。本发明利用羟丙基-β-环糊精能形成包合物的性质，制备甲苯磺酸索拉非尼-羟丙基-β-环糊精包合物，增加药物的溶解度，改善药物的溶出，以提高药物的生物利用度。
文档编号A61K47/48GK102145175SQ201110088969
公开日2011年8月10日 申请日期2011年4月11日 优先权日2011年4月11日
发明者栾立标, 申小萍 申请人:中国药科大学