专利名称：一种苯并吖啶衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途的制作方法
技术领域：
本发明属于药物与化工领域，涉及一种苯并吖啶衍生物及其制备方法，以及其在制备用于抗癌药物中的用途。癌症是威胁人类健康和生命安全的主要疾病，据统计，全世界每年新增癌症患者达400万人左右。抗癌药物的研究与开发一直是化学家和药物学家关注的热点。寻找高效、高选择性、毒副作用小的抗癌药物是药物研究开发的重要方向之一。以DNA为靶点设计合成抗癌药物，特别是针对具有重要生理意义的端粒DNA及c-myc等原癌基因DNA的特殊高级结构设计合成小分子抑制剂，是发展新型抗癌药物的重要方法。含有吖啶衍结构的生物碱是一类常见的生物碱，存在许多药物中间体中，是许多中药成分的主要结构单元。许多含有吖啶结构的生物碱具有抗病毒，抗疟疾，抗真菌和抗肿瘤等作用，因而被广泛关注和研究，成为许多科学研究者关注的首选结构之一。近年来对于吖啶生物碱用于靶向DNA抗癌作用的研究取得了较大的进步，一些以吖啶结构为主要骨架的小分子化合物，如BRAC0-19，RHPS4等，在靶向DNA抗癌作用的研究方面已进行得较为深入，有望在不久的将来推向临床。尽管如此，靶向DNA抗癌药物的开发研究仍然还刚刚起步，因此有着深远的理论研究和现实意义，具有广泛的开发应用前景和潜在的巨大市场。
发明内容
本发明的目的在于针对现有技术的不足，提供一种毒性小、抗癌效果好的苯并吖啶衍生物。本发明的另一个目的在于提供该苯并吖啶衍生物的制备方法。本发明还有一个目的在于提供该苯并吖啶衍生物的应用。发明通过以下技术方案实现上述目的
发明提供了一种苯并吖啶衍生物的制备途径，其结构式为
权利要求
1.一种苯并吖啶衍生物，其特征在于结构式为
2. 一种苯并吖啶衍生物，其特征在于结构式为
3. —种如权利要求1或2所述的苯并吖啶衍生物的制备方法，其特征在于 其制备方法包括以下步骤在AlClJI化下，以硝基苯为溶剂，邻苯二甲醚与丁二酸酐在O 60°C温度下发生酰化反应，得到化合物
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于所使用的AlCl3催化剂与邻苯二甲醚的摩尔比为2 1 4 1，丁二酸酐与邻苯二甲醚的摩尔比为1.5 1 4 1，反应温度为O 60°C，邻苯二甲醚的物质的量与溶剂的体积比为1 50 1 100，化合物
5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述化合物
6.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述化合物、
7.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述化合物
8.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于所述化合物
9.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于所获得的目标化合物经过柱层析或者重结晶得到纯品。
10.权利要求1或2所述的苯并吖啶衍生物在制备抗癌药物中的用途。与脂肪胺、脂肪环胺、芳香胺、四氢吡咯、哌啶、N-甲
全文摘要
本发明属于药物与化工领域，公开了一种苯并吖啶衍生物及其制备方法和作为抗癌药物的用途。该苯并吖啶衍生物的结构式为其中R1，R2为CH3O或OCH2O；n=2或3；R3为NHR4或NR5；R4为C1-6的烷基、C3-6的环烷基、芳香烷烃基、芳环基和芳杂环基等；R5为C1-6的烷基、C3-6的环烷基、四氢吡咯基、哌啶基、哌嗪基和吗啉基等。本发明同时公开了该苯并吖啶衍生物的制备方法及其作为抗癌药物的用途，该苯并吖啶衍生物对c-myc原癌基因DNA的表达有很强的抑制作用，对多种癌细胞株具有显著的抑制作用，且对正常细胞毒性小，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
文档编号A61K31/473GK102351870SQ20111024478
公开日2012年2月15日 申请日期2011年8月25日 优先权日2011年8月25日
发明者古练权, 廖升荣, 欧田苗, 谭嘉恒, 黄世亮, 黄志纾 申请人:中山大学