专利名称：雪莲提取物微乳剂组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种能显著增加雪莲提取物溶解度的雪莲提取物微乳剂组合物。
背景技术：
雪莲花是我国西部高山地区的重要药用植物，是藏医蒙医维吾尔医常用的一种民族药，其“性温、微苦、祛风胜湿的功能”始见于藏药文献《月王药珍》，在清代《本草纲目拾遗》及《新疆中草药》也有记载。主要分布于我国新疆天山和昆仑山一带，生长在雪线以上。 民间以全草入药，性温，味微苦，入肝、脾、肾三经，具有温肾助阳、祛风胜湿、通经活血等功能，用于治疗风寒湿痹痛、类风湿性关节炎，小腹冷痛，月经不调等症。由于其重要的药用价值，多年来一直成为人们关注和研究的对象。国内外对雪莲进行了深入的研究，雪莲中主要含有苯丙素、黄酮、生物碱、萜类、内酯、多糖、挥发油类化学成分，现代药理实验表明，雪莲中黄酮、苯丙素是主要抗炎镇痛的活性成分。透皮制剂是指在皮肤表面给药，使药物通过皮肤产生全身或局部治疗作用的新剂型。透皮吸收制剂与中医穴位给药有异曲同工之妙，都是利用皮肤作为药物输入体循环的门户，发挥药物治疗作用。自20世纪80年代出现后，引起医药市场的极大兴趣，成为近年来国内外医药工作者的研究热点。因此，以雪莲临床应用基础为依据，结合雪莲的药理药效作用，制备用药依从性高的新型制剂，是将雪莲制成一种新型的中药抗炎制剂的重要途径。微乳(microemulsions)是一种由水相、油相、乳化剂和助乳化剂组成，外观透明的热力学稳定体系，一般微乳的粒径小于0. 1 μ m。国内外研究表明，微乳作为透皮给药载体，能显著增加药物的溶解度。中国专利授权公告号为CN101209274B公开了一种雪莲提取物及其生产方法，但该专利未针对雪莲提取物中活性成分的溶解性质，提供一种增加雪莲提取物中活性成分溶解度的药剂学方法，同时，也没有针对雪莲提取物中活性成分药效作用，提供一种满足雪莲提取物透皮给药的剂型。中国专利公告号为CN101890067A公开了一种抗炎镇痛雪莲凝胶剂及其制备方法，是将雪莲提取物与适宜的水性凝胶剂基质混勻，供皮肤贴敷的一种外用剂型。但雪莲凝胶剂中雪莲提取物是以混悬的形式分散在基质中，而不是通过增加药物的溶解度使药物溶解于水性凝胶剂基质中，因此，药物的透皮非常有限，且需通过加入促透剂实现提取物的透皮。中国专利公告号为CN101209274A公开了一种雪莲巴布剂的生产方法，是将雪莲提取物分散在巴布剂基质中成型制备而成，为实现透皮，成型处方中也加入了透皮吸收促进剂。因此，采用微乳药剂学技术，通过微乳处方优化的研究，制备天山雪莲微乳可以达到实现显著增加天山雪莲提取物溶解度的目的
发明内容
本发明的目的在于提供一种能显著提高雪莲提取物溶解度的雪莲提取物微乳剂组合物。本发明的目的是这样实现的雪莲提取物微乳剂组合物包含雪莲提取物和辅料；所述雪莲提取物为含有芦丁和绿原酸的物质；所述的的辅料由乳化剂、助乳化剂、油相和水相组成；乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、卵磷脂、吐温-80的至少一种；助乳化剂为异丙醇、丙二醇、乙醇、甘油的至少一种；油相为油酸乙酯、油酸、辛酸癸酸甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯的至少一种；水相为蒸馏水、纯化水、注射用水中的一种；雪莲提取物微乳剂组合物包含以下重量份的物质雪莲提取物0. 1 5份，乳化剂 5 14份，助乳化剂14 28份，油相4 18份，水相为40-70份。本发明与现有技术相比，雪莲提取物微乳剂组合物是采用药剂学手段，以微乳为载体显著增加雪莲提取物溶解度法的方法，雪莲提取物中的以芦丁计的黄酮类成分在微乳中的溶解度为水中的200 300倍，以绿原酸计的苯丙素类成分在微乳中的溶解度为水中的100 200倍，为雪莲提取物制剂研究奠定了基础。雪莲提取物微乳剂组合物体外透皮实验表明，以芦丁计的黄酮类成分在离体鼠皮M小时的累积透过百分率为55% -85%，以绿原酸计的苯丙素类成分在离体鼠皮M小时的累积透过百分率为45% -75%。
具体实施例方式实施例1雪莲提取物0. 1份、聚氧乙烯蓖麻油6份、95%的乙醇14份、肉豆寇酸异丙酯8份、 蒸馏水50份。实施例2雪莲提取物1份、卵磷脂6份、甘油50份、油酸10份、纯化水55份。实施例3雪莲提取物1. 5份、聚氧乙烯氢化蓖麻油10份、丙二醇10份、油酸乙酯13份、注射用水60份。实施例4雪莲提取物5份、聚氧乙烯蓖麻油6份、98%的乙醇20份、油酸16份、注射用水70份。实施例5雪莲提取物4份、聚氧乙烯氢化烯蓖麻油13份、99%的乙醇20份、油酸乙酯15份、 纯化水50份。实施例6雪莲提取物0. 2份、聚氧乙烯蓖麻油6份、甘油14份、肉豆寇酸异丙酯5份、蒸馏水45份。实施例7雪莲提取物0. 1份、聚氧乙烯蓖麻油5份、97%乙醇14份、棕榈酸异丙酯6份、蒸馏水65份。实施例8
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雪莲提取物0. 3份、聚氧乙烯氢化烯蓖麻油8份、96%乙醇25份、辛酸癸酸甘油酯 7份、纯化水70份。实施例9雪莲提取物2份、聚氧乙烯氢化蓖麻油12份、甘油25份、油酸16份、注射用水65份。实施例10雪莲提取物5份、吐温-8013份、97%乙醇沈份、油酸12份、注射用水70份。实施例11雪莲提取物1份、聚氧乙烯氢化蓖麻油9份、异丙醇16份、棕榈酸异丙酯8份、纯化水50份。实施例12雪莲提取物3. 5份、卵磷脂8. 5份、丙二醇22份、油酸乙酯16份、蒸馏水55份。实施例13雪莲提取物2. 6份、吐温-806. 5份、甘油12份、肉豆蔻酸异丙酯13份、蒸馏水60份。实施例14雪莲提取物0. 8份、聚氧乙烯氢化蓖麻油11份、丙二醇22份、油酸10份、纯化水 40份。实施例15雪莲提取物3. 2份、聚氧乙烯蓖麻油11. 5份、异丙醇28份、油酸乙酯18份、注射用水70份。
权利要求
1. 一种雪莲提取物微乳剂组合物，其特征包含雪莲提取物和辅料；所述雪莲提取物为含有芦丁和绿原酸的物质；所述的的辅料由乳化剂、助乳化剂、油相和水相组成；乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、卵磷脂、吐温-80的至少一种；助乳化剂为 异丙醇、丙二醇、乙醇、甘油的至少一种；油相为油酸乙酯、油酸、辛酸癸酸甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯的至少一种；水相为蒸馏水、纯化水、注射用水中的一种；雪莲提取物微乳剂组合物包含以下重量份的物质雪莲提取物0. 1 5份，乳化剂5 14份，助乳化剂14 观份，油相4 18份，水相为40 70份。
全文摘要
本发明公开了一种雪莲提取物微乳剂组合物，包含雪莲提取物和辅料；所述雪莲提取物为含有芦丁和绿原酸的物质；所述的辅料由乳化剂、助乳化剂、油相和水相组成；乳化剂为聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油、卵磷脂、吐温-80的至少一种；助乳化剂为异丙醇、丙二醇、乙醇、甘油的至少一种；油相为油酸乙酯、油酸、辛酸癸酸甘油酯、肉豆蔻酸异丙酯、棕榈酸异丙酯的至少一种；水相为蒸馏水、纯化水、注射用水中的一种；雪莲提取物微乳剂组合物包含雪莲提取物0.1～5份，乳化剂5～14份，助乳化剂14～28份，油相4～18份，水相为40～70份。雪莲提取物微乳剂组合物是采用药剂学手段，以微乳为载体显著增加雪莲提取物溶解度的方法。
文档编号A61P19/02GK102349939SQ20111032171
公开日2012年2月15日 申请日期2011年10月21日 优先权日2011年10月21日
发明者于宁, 何承辉, 刘宣麟, 王新春, 谢敏, 邢建国 申请人:新疆维吾尔自治区药物研究所