专利名称：一种姜黄素类化合物肺靶向制剂及其制备方法与应用的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种姜黄素及其类似物肺靶向制剂及其制备方法与应用，尤其涉及一种用于防治急性肺损伤的姜黄素及其类似物肺靶向制剂的制备方法与应用，属于药物制剂及其应用领域。
背景技术：
姜黄素及其类似物是从姜科姜黄属植物如姜黄，郁金及莪术等的块根中分离出的有效成分，包括姜黄素(curcumin)，去甲氧基姜黄素(demethoxycurcumin)和双去甲氧基姜黄素(bisdemethoxycurcumin)，具有抗肿瘤、抗炎、抗HIV、抗菌、抗氧化等多种药理作用，且毒性低，具有良好的临床应用潜力，受到国内外广泛的关注(崔晶等，姜黄素的研究进展，中南药学，3 O) :108-111，2005)。它们的结构式如下
权利要求
1.一种姜黄素和/或其类似物肺靶向制剂，包含表面活性物质、姜黄素和/或其类似物；所述姜黄素和/或其类似物装载于所述表面活性物质形成的胶束样自组装结构中。
2.如权利要求1所述的姜黄素和/或其类似物肺靶向制剂，其特征在于，所述姜黄素的类似物选自去甲氧基姜黄素和双去甲氧基姜黄素中的一种或两种。
3.如权利要求1所述的姜黄素和/或其类似物肺靶向制剂，其特征在于，所述胶束样自组装结构的平均粒径在50nm以上。
4.如权利要求1所述的姜黄素和/或其类似物肺靶向制剂，其特征在于，所述表面活性物质的亲水亲油平衡值为6-40。
5.如权利要求1所述的姜黄素和/或其类似物肺靶向制剂，其特征在于，所述表面活性物质选自离子型表面活性物质、非离子型表面活性物质、蛋白质或它们的混合物。
6.如权利要求5所述的姜黄素和/或其类似物肺靶向制剂，其特征在于，所述表面活性物质选自以下一种或多种白蛋白、酪蛋白、高密度脂蛋白、低密度脂蛋白、山梨醇脂肪酸酯、脱水山梨醇脂肪酸酯、聚氧乙烯-聚氧丙烯嵌段聚合物、聚氧乙烯脂肪醇醚、聚氧乙烯氢化蓖麻油和磷脂。
7.如权利要求1所述的姜黄素和/或其类似物肺靶向制剂，其特征在于，所述姜黄素和 /或其类似物与表面活性物质的重量比为1 1-1 100。
8.如权利要求1-7任一所述的姜黄素和/或其类似物肺靶向制剂，其特征在于，所述的姜黄素和/或其类似物肺靶向制剂为注射剂。
9.一种制备如权利要求1-8任一所述的姜黄素和/或其类似物肺靶向制剂的方法，包括步骤将姜黄素和/或其类似物与两亲性表面活性物质复合自组装形成胶束样自组装结构。
10.如权利要求9所述的方法，其特征在于，包括以下步骤a)将姜黄素和/或其类似物以及表面活性物质溶解于允许其溶解的溶剂中，得到溶液；b)加入注射用溶剂，将姜黄素和/或其类似物与表面活性物质自组装形成胶束样结构，制成注射剂。
11.如权利要求9所述的方法，其特征在于，包括以下步骤a)将姜黄素和/或其类似物以及表面活性物质溶解于允许其溶解的溶剂中，得到溶液；b)将溶液干燥，得到注射剂粉末；c)加入注射用溶剂，使姜黄素和/或其类似物与表面活性物质自组装形成胶束样自组装结构，制成注射剂。
12.如权利要求11所述的方法，其特征在于，于步骤a)所述溶液中加入多羟基化合物， 所述多羟基化合物选自以下的一种或多种甘露醇、蔗糖、聚乙二醇、海藻糖。
13.如权利要求10-12任一所述的方法，其特征在于，所加入的姜黄素在允许其溶解的溶剂中浓度为0. 5-500mg/ml ；所加入的表面活性物质在允许其溶解的溶剂中浓度为 0.01-20g/ml ；所述允许其溶解的溶剂选自以下一种或多种乙醇、丙二醇、叔丁醇、丙酮、 二甲亚砜和水。
14.如权利要求1-8任一权利要求中所述的姜黄素和/或其类似物肺靶向制剂的用途，其特征在于，用于制备肺靶向药物。
15.如权利要求14所述的用途，其特征在于，所述肺靶向药物为用于防治急性肺损伤的药物。
全文摘要
本发明涉及姜黄素和/或其类似物肺靶向制剂及其制备方法与应用。该药物制剂包含表面活性物质、姜黄素和/或其类似物；姜黄素和/或其类似物装载于所述表面活性物质形成的胶束样自组装结构中，具有载药量高，安全性和稳定性良好的优点，可用于静脉注射。经静脉注射后，可以使姜黄素浓集于肺部组织，从而增加肺部血药浓度，提高药物疗效，明显降低药物用量。
文档编号A61P11/00GK102512404SQ201110366800
公开日2012年6月27日 申请日期2011年11月18日 优先权日2011年11月18日
发明者孙加源, 徐宇虹, 韩宝惠, 魏晓慧 申请人:上海交通大学