专利名称：一种水飞蓟宾注射液的组合物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种水飞蓟宾注射液的组合物及其制备方法。
背景技术：
水飞蓟宾,英文名Silibinin,是从植物药水飞蓟果实中提取的有效成分(JoseF, Alvarez B.Extraction of nutraceuticals from milk thistle[J].Appl BiochemBiotechnol，2003，10 :105-108.)，属黄酮木脂素类化合物。结构式
权利要求
1.ー种水飞蓟宾注射液的组合物，其特征在于，该组合物由水飞蓟宾注射液和乳剂组成，临用时将水飞蓟宾注射液和乳剂混合后使用， 其中的水飞蓟宾注射液体积为O. 5-5毫升，是由水飞蓟宾、稳定剂、pH值调节剂和注射用溶剂组成，各组分的配比为水飞蓟宾0.1-10%克/晕升稳定剂0-2%克/毫升 pH值调节剂调节pH至2-5注射用溶剂余量； 其中乳剂体积为10-250毫升。
2.根据权利要求I所述的ー种水飞蓟宾注射液的组合物，其特征在于，其中所述的水飞蓟宾注射液，各组分的配比为水飞蓟宾0.5-5%克/毫升稳定剂0-1%克/毫升 pH值调节剂调节pH至2-4注射用溶剂余量。
3.根据权利要求2所述的ー种水飞蓟宾注射液的组合物，其特征在于，其中所述的乳剂体积为lO-lOOml，乳剂的平均粒径为80-300nm。
4.根据权利要求1、2或3所述的ー种水飞蓟宾注射液的组合物，其特征在于，其中所述的稳定剂选自柠檬酸、こニ胺四こ酸ニ钠、こニ胺四こ酸、苹果酸、酒石酸、こニ胺四こ酸三钠、乳酸ニ钠、维生素E中的ー种以上。
5.根据权利要求1、2或3所述的ー种水飞蓟宾注射液的组合物，其特征在于，其中所述的PH值调节剂选自柠檬酸、乳酸、苹果酸、盐酸、醋酸、磷酸、酒石酸中的ー种以上。
6.根据权利要求1、2或3所述的ー种水飞蓟宾注射液的组合物，其特征在于，其中所述的注射用溶剂选自聚こニ醇200、聚こニ醇300、聚こニ醇400、聚こニ醇600、丙ニ醇、无水こ醇、注射用水中的ー种以上。
7.根据权利要求1、2或3所述的ー种水飞蓟宾注射液的组合物，其特征在于，其中所述的稳定剂是柠檬酸、こニ胺四こ酸ニ钠或维生素E ;其中所述的pH值调节剂是柠檬酸或乳酸；其中所述的注射用溶剂是聚こニ醇400或无水こ醇。
8.ー种水飞蓟宾注射液的组合物的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤制备水飞蓟宾注射液按配方量称取水飞蓟宾、稳定剂至适量的注射用溶剂中，在25-70°C下加热搅拌或剪切溶解，然后用注射用溶剂定容至全量；用PH值调节剂调节pH值至2-5 ;加入重量体积百分含量为O. 05% -O. 5%克/毫升的针用活性炭，在25-70°C的加热温度下吸附15-60分钟，然后过滤、分装、消毒、包装，即得水飞蓟宾注射液。
9.根据权利要求8所述的ー种水飞蓟宾注射液的组合物的制备方法，其特征在干，将单独包装的I支水飞蓟宾注射液和I支乳剂，组合包装在同一包装盒中。
全文摘要
本发明涉及药物制剂技术领域。本发明目的在于针对水飞蓟宾的水难溶的特性以及现有制剂存在的不足，研制一种安全的、稳定的水飞蓟宾注射液。本发明提供了一种水飞蓟宾注射液的组合物是由水飞蓟宾注射液与乳剂组成，用药时将水飞蓟宾注射液与乳剂混合后直接静脉滴注或静脉推注；本发明还提供了其制备方法。本发明的注射液中不含有毒副作用大的增溶剂，且水飞蓟宾是溶解在注射用的有机溶媒中配制的注射液，为无水体系，有效地克服了储存过程中药物在水系中易降解的问题，提高了临床用药的安全性；且具有载药量大、辅料用量少、毒性小、稳定性好等优点，巧妙地打破了水飞蓟宾静脉给药制剂难以开发的局面。
文档编号A61K9/107GK102614121SQ201210039849
公开日2012年8月1日 申请日期2012年2月21日 优先权日2011年11月10日
发明者金文斌 申请人:上海天氏利医药科技有限公司